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1、第三節(jié) 擬腎上腺素藥 Adrenergic Drugs第三節(jié) 擬腎上腺素藥腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物包括擬腎上腺素藥抗腎上腺素藥 主要作用于腎上腺素受體或合并其他作用 腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物包括一、擬腎上腺素藥通過(guò)興奮交感神經(jīng)發(fā)揮作用的藥物 (擬交感神經(jīng)藥)擬交感胺兒茶酚胺一、擬腎上腺素藥通過(guò)興奮交感神經(jīng)發(fā)揮作用的藥物 受體的分類工具藥:腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素 受體:去甲腎上腺素 腎上腺素 異丙腎上腺素 受體:異丙腎上腺素 腎上腺素 去甲腎上腺素受體的分類工具藥: 受體:腎上腺素受體激動(dòng)劑的用途激動(dòng)劑藥物用途興奮1受體興奮中樞受體興奮1受體興奮2受體升高血壓和抗休克降血壓強(qiáng)心和抗休克
2、平喘、改善微循環(huán)、防止早產(chǎn)腎上腺素受體激動(dòng)劑的用途激動(dòng)劑藥物用途興奮1受體興奮中樞 擬腎上腺素藥內(nèi)源性生物胺 擬腎上腺素藥內(nèi)源性生物胺主要學(xué)習(xí)藥物鹽酸麻黃堿 腎上腺素 沙丁胺醇 主要學(xué)習(xí)藥物鹽酸麻黃堿 藥物化學(xué)-第三章-外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-第三節(jié)-擬腎上腺素藥課件鹽酸麻黃堿(麻黃素)Ephedrine hydrochloride鹽酸麻黃堿(麻黃素)Ephedrine hydrochlor結(jié)構(gòu)特點(diǎn)苯環(huán)無(wú)酚羥基-碳甲基(與腎上腺素類藥物相比)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)苯環(huán)無(wú)酚羥基-碳甲基(與腎上腺素類藥物相比)化學(xué)名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽(1R,2S)-2-methylamino-1- ph
3、enylpropan-1-ol hydrochloride化學(xué)名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽光學(xué)異構(gòu)體 二個(gè)手性中心,四個(gè)異構(gòu)體 (-)Ephedrine ()Ephedrine (-)偽麻黃堿(Pseudoephedrine)()Pseudoephedrine 均具腎上腺素作用,但強(qiáng)度不同 光學(xué)異構(gòu)體 二個(gè)手性中心,四個(gè)異構(gòu)體 四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中只有(-)-麻黃堿(1R,2S)有顯著活性,為左旋體。 四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中只有(-)-麻黃堿(1R,2S)有顯著活性,麻黃素(-)Ephedrine 為1R2S,赤蘚糖型(Erythro-) -碳與Norepinephrine的R構(gòu)型
4、相同活性最強(qiáng),為臨床主要藥用異構(gòu)體 麻黃素(-)Ephedrine 為1R2S,偽麻黃素(+)Pseodoephedrine(1S2S) 沒(méi)有直接作用,只有間接作用 但中樞副作用也較小 復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑 偽麻黃素(+)Pseodoephedrine(1S2S) 臨床作用用于支氣管哮喘、過(guò)敏性反應(yīng)、低血壓及鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞 用量過(guò)大或長(zhǎng)期連續(xù)使用會(huì)產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等反應(yīng) 臨床作用用于藥物化學(xué)-第三章-外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-第三節(jié)-擬腎上腺素藥課件腎上腺素Adrenaline副腎堿(Epinephrine)(代表藥物)最早發(fā)現(xiàn)(1899)腎上腺素Adrenaline副腎
5、堿(Epinephrine)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)鄰苯二酚光學(xué)活性1-羥基苯乙胺擬交感胺兒茶酚胺結(jié)構(gòu)特點(diǎn)鄰苯二酚光學(xué)活性1-羥基苯乙胺擬交感胺化學(xué)名(R)-4-2-(甲氨基)-1-羥基乙基-1,2-苯二酚(R)-4-1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl-1,2-benzenediol)化學(xué)名(R)-4-2-(甲氨基)-1-羥基乙基-1,2-去甲腎上腺素Norepinephrine,NE交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學(xué)遞質(zhì)在突觸前神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)生物合成去甲腎上腺素Norepinephrine,NE理化性質(zhì)1,還原性2,酸堿性3,消旋化理化性質(zhì)1,還原性還原性鄰苯二酚空氣中的氧或其他弱氧化劑,使氧化
6、變質(zhì),成棕色多聚體 還原性鄰苯二酚氧化反應(yīng)式氧化反應(yīng)式酸堿性pKa(HB+) 10.6pKa(HA) 8.9易溶于氫氧化堿溶液易溶于礦酸It dissolves in solutions of mineral acids, of potassium hydroxide and of sodium hydroxide , but not in solutions of ammonia or of the alkali carbonates. BP 1998酸堿性pKa(HB+) 10.6It dissolves i消旋化水溶液加熱或室溫放置后,碳原子可發(fā)生消旋化速度與pH有關(guān) 在pH4以下,速度
7、較快 水溶液應(yīng)注意控制pH 消旋后活性降低 消旋化水溶液加熱或室溫放置后,碳原子可發(fā)生消旋化消旋化的反應(yīng)式消旋化的反應(yīng)式Adrenaline的代謝過(guò)程Adrenaline的代謝過(guò)程臨床應(yīng)用用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救 可制止鼻粘膜和牙齦出血 與局部麻醉藥合用可減少毒副作用,可減少手術(shù)部位的出血 臨床應(yīng)用腎上腺素的合成腎上腺素的合成制成鹽供藥用鹽酸腎上腺素注射液酒石酸腎上腺素注射液因Adrenaline易被消化液分解,不宜口服 制成鹽供藥用鹽酸腎上腺素注射液光學(xué)活性體R構(gòu)型Adrenaline為左旋體(藥用) 光學(xué)活性體R構(gòu)型Adrenaline為左旋體(藥用) 藥物化學(xué)-第三章-
8、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-第三節(jié)-擬腎上腺素藥課件生物前體多巴胺對(duì)受體選擇性強(qiáng)苯乙胺類,藥用的均為人工合成品對(duì)心臟1受體的激動(dòng)作用較強(qiáng)用于治療慢性心功能不全和各種類型休克 生物前體多巴胺對(duì)受體選擇性強(qiáng)苯乙胺類,藥用的均為人工合成品生物前體去甲腎上腺素Norepinephrine,NE(用其重酒石酸鹽)交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學(xué)遞質(zhì)主要興奮受體,用于休克時(shí)的低血壓藥用為人工合成品(左旋體)生物前體去甲腎上腺素Norepinephrine,NE(用其結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物-異丙腎上腺素Isoprenaline甲基改為位阻大的異丙基,對(duì)酶穩(wěn)定典型受體激動(dòng)劑( 1 、2 )用于支氣管哮喘、心臟驟停、外周血管阻力大的休克病
9、人結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物-異丙腎上腺素IsoprenalineN上取代基大小與.效應(yīng)N上取代基大小與.效應(yīng)二、2受體激動(dòng)劑(不要求)二、2受體激動(dòng)劑(不要求)三、 選擇性受體激動(dòng)劑(苯異丙胺及苯乙胺類結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物)三、 選擇性受體激動(dòng)劑(苯異丙胺及苯乙胺類結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物)沙丁胺醇 Salbutamol選擇性2受體激動(dòng)劑。對(duì)心臟1受體激動(dòng)作用弱??诜行?,作用時(shí)間較長(zhǎng)。臨床上用于治療支氣管哮喘,哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。療效肯定,安全可靠,劑型齊全,屬于重鎊炸彈藥物。沙丁胺醇 Salbutamol選擇性2受體激動(dòng)劑。克侖特羅瘦肉精【瘦肉精】讓食肉者得病今年11月7日,廣東河源市的林女士在市場(chǎng)買回一些豬肉,回家就做了個(gè)萵筍炒肉。一家人吃完后,頭暈心悸、四肢顫抖、惡心嘔吐。和林女士一家人一樣被送進(jìn)醫(yī)院的還有河源市的400多位市民?!昂釉炊矩i肉事件”震驚國(guó)內(nèi)。 2天以后,河源市的執(zhí)法部門查封了市內(nèi)3家養(yǎng)豬,拘留了4名涉案嫌疑人,他們給生豬喂食了含有“瘦肉精”的飼料。豬肉瘦了,市民中招了。實(shí)際上在此之前大約3個(gè)月,浙江也曾發(fā)生過(guò)180名市民
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