天然藥物化學(xué)-第六章-腎上腺素受體阻斷藥-PPT幻燈片

分類α受體阻斷藥β受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥

能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥的作用1、α1、α2受體阻斷藥

短效類-酚妥拉明、妥拉唑林長效類-酚卞明2、α1受體阻斷藥哌唑嗪3、α2受體阻斷藥

育亨賓為科研工具藥第一節(jié)α受體阻斷藥

酚妥拉明

【體內(nèi)過程】

口服F低(20%)。常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服30min后血濃達(dá)峰，作用維持3-6h。一、α1、α2受體阻斷藥（一）短效類2.心臟興奮：血壓↓→反射性引起心率↑

收縮↑、心排出量↑NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)機(jī)制：阻斷突觸前膜α2受體BP↓3.其他：擬膽堿作用、擬組胺作用1．外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性病(雷諾氏病)、手足發(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎?！九R床應(yīng)用】2．靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射3．抗休克擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生用藥前必需補(bǔ)足血容量4.嗜鉻細(xì)胞瘤

診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備5.頑固性充血性心力衰竭

（1）擴(kuò)張小動脈，使外周阻力下降，減輕心臟后負(fù)荷（2）擴(kuò)張小靜脈，使回心血量減少，減輕心臟前負(fù)荷（3）肺毛細(xì)血管壓降低，減輕肺水腫，糾正心衰【不良反應(yīng)】1.擬膽堿作用:腹痛,腹瀉,嘔吐;2.擴(kuò)血管作用：體位性低血壓；3.反射性興奮心臟作用：IV時(shí)，心率加快，誘發(fā)心律失常或心絞痛。【注意事項(xiàng)】

1.緩慢注射或滴注2.胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用

妥拉唑林

藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)均同酚妥拉明。特點(diǎn)：1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。2.大部分以原形從尿液排泄。3.不良反應(yīng)發(fā)生率高（擬膽堿及組胺作用較強(qiáng)），應(yīng)用少。（二）長效類酚芐明

（又名苯芐胺）【體內(nèi)過程】

口服有20%～30%吸收。因刺激性強(qiáng)，不作肌內(nèi)或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時(shí)后可達(dá)最大效應(yīng)。本品的指溶性高，大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中，然后緩慢釋放。12小時(shí)排泄50%，24小時(shí)排泄80%，一次用藥可維持3-4天，一周后尚有少量存留在體內(nèi)。

1.擴(kuò)張血管→外周阻力↓→血壓↓（以舒張壓降低明顯，易致體位性低血壓）；

2.心率↑:①通過減壓反射；②阻滯突觸α2－R；NE釋放③阻滯NE再攝??；

【藥理作用】【臨床應(yīng)用】

1.外周血管痙攣；

2.抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克（在補(bǔ)足血容量時(shí)用）；3.嗜鉻細(xì)胞瘤：不宜手術(shù)者或術(shù)前準(zhǔn)備二、α1受體阻滯藥哌唑嗪用途：治療高血壓

β受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥競爭β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。第二節(jié)β受體阻斷藥分類：

1.按對受體的選擇性分：

①選擇性阻斷β1；醋丁洛爾，阿替洛爾②非選擇性阻斷β1和β2；普萘洛爾，吲哚洛爾③a、β受體阻斷藥；拉貝洛爾2.按有無內(nèi)在擬交感活性分：

①有內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾，醋丁洛爾②無內(nèi)在擬交感活性：普萘洛爾等【藥理作用】

1.β受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)：

心臟：心率↓,收縮力↓,傳導(dǎo)↓→輸出量↓

耗氧↓

血管：(-)β2

血管收縮（骨骼肌血管)血壓↓血壓略降血壓↑普萘洛爾對去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素的血壓有何影響(2)支氣管平滑?。?/p>

阻斷β2受體→增加支氣管阻力→加重哮喘(3)代謝：

①糖尿?。阂种铺窃纸猓挥绊懻Ｈ说难?，也不影響胰島素降低血糖，但可延長胰島素降血糖時(shí)間及血糖水平的恢復(fù).

②甲亢：↓對兒茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)腎素：

阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放。

血管緊張素原腎素血管緊張素Ⅰ（AngⅠ）血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化（ACE）血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）醛固酮的釋放水、鈉潴留血容量增加收縮血管血壓升高促進(jìn)2.內(nèi)在擬交感活性：

阻斷β受體外尚對β受體具有部分激動作用，不致過度抑制心臟

3.膜穩(wěn)定作用：

降低細(xì)胞膜對離子的通透性4.其它作用：

抗血小板聚集降低眼內(nèi)壓

【臨床應(yīng)用】1.心律失常治療室上性心動過速(房顫、房撲、竇性心動過速)2.治療心絞痛和心肌梗死：心收縮↓→心輸出量↓耗氧量↓心率↓→冠脈血流量↓，但缺血區(qū)代謝產(chǎn)物使冠脈擴(kuò)張，供氧↑心舒張期延長→促進(jìn)血液進(jìn)入心內(nèi)膜區(qū)→供氧↑3.治療高血壓4.其他：治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，控制心悸、心律失常、激動不安等現(xiàn)象?！静涣挤磻?yīng)】1.一般反應(yīng):惡心、嘔吐、輕度腹瀉、皮疹、血小板減少2.心血管反應(yīng):加重房室傳導(dǎo)阻滯，引起心動過緩，與維拉帕米合用應(yīng)注意3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥4.反跳