血小板GPIIbIIIa受體拮抗劑課件

血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑

魏丹丹重癥監(jiān)護(hù)室血管痙攣血小板血栓形成纖維蛋白凝塊形成抗凝血系統(tǒng)纖溶系統(tǒng)凝血系統(tǒng)止血的過程抗凝注：凝血系統(tǒng)激活的同時(shí)，抗凝血系統(tǒng)和纖溶系統(tǒng)也被激活。血液凝固血管損傷后出血止血過程：1.血管收縮

●血管變窄 ●目的是減少血液流向受損區(qū)域2.血小板堆積 ●血小板快速流向創(chuàng)傷處●粘附在血管壁上●凝血因子促進(jìn)血小板堆積3.纖維蛋白凝塊形成●在血小板堆上形成緊密的纖維蛋白網(wǎng)●通過凝血因子的交互作用形成纖維蛋白,該作用類似“多米諾骨牌”血管內(nèi)皮損傷血小板凝血酶系統(tǒng)內(nèi)源性5-HT多巴胺腎上腺素內(nèi)源性ADP釋放血小板膜糖蛋白Ib（GPIb）血小板膜糖蛋白IIbIIIa形成復(fù)合物（GPIIb/IIIa）纖維蛋白受體血小板膜磷脂粘附于內(nèi)皮下膠原纖維血小板聚集纖維蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培達(dá)（–）阿司匹林（–）血管收縮IIb/IIIa（–）激活VWF抗血栓藥物抗凝藥抗血小板藥溶栓藥環(huán)氧化酶抑制劑如阿司匹林血小板IIb/IIIa受體拮抗劑ADP抑制劑噻氯匹啶氯吡格雷單克隆抗體abciximab肽類eptifibatide非肽類衍生物Tirofiban,lamifiban

AciximabEptifibatideTirofiban結(jié)構(gòu)鼠人IgG嵌合體環(huán)肽KGD小分子非肽RGD分子量(道爾頓)5000800500GPⅡb/Ⅲa選擇性差較強(qiáng)較強(qiáng)化學(xué)計(jì)量法1.5:1100:1100:1血漿半衰期10-15分鐘1.5-2.5小時(shí)1.5-2.5小時(shí)受體抑制可逆性差(輸注血小板)較強(qiáng)(停藥)較強(qiáng)(停藥)出血發(fā)生率多較少較少血小板無力癥相對(duì)較多少少安全性相對(duì)較差相對(duì)較好相對(duì)較好價(jià)格昂貴相對(duì)較低相對(duì)較低適應(yīng)癥(FDA)PCIACS;PCIACS;PCI三種靜脈GPⅡb/Ⅲa受體抑制劑的比較三.欣維寧?--鹽酸替羅非班簡(jiǎn)介藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)適應(yīng)癥療效和安全性包裝規(guī)格價(jià)格欣維寧藥理學(xué)通用名：鹽酸替羅非班氯化鈉注射液英文名：tirofibanhydrochloridesodiumchlorideinjection商品名：欣維寧分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形狀：本品為無色澄明液體欣維寧?特點(diǎn)(FAB)國(guó)內(nèi)第一個(gè)血小板IIb/IIIa受體拮抗劑

填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的空白,滿足臨床的需要.非肽類血小板IIb/IIIa受體拮抗劑

無抗原性，使用安全對(duì)血小板IIb/IIIa受體具有高度的選擇性和特異性，療效突出，不良反應(yīng)少。可逆性抑制血小板聚集且半衰期短，減少出血并發(fā)癥和嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生。注射用輸液劑，起效迅速,（5分鐘起效，30分鐘受體抑制率〉90%）方便急救和調(diào)整劑量。欣維寧適應(yīng)證和用法用量ACS的藥物治療（UA/NSTEMI）欣維寧負(fù)荷量0.4ug/kg/min靜脈滴注30min

維持量0.1ug/kg/min靜脈滴注48-108hACS的介入治療PCI（UA/NSTEMI/STEMI）欣維寧負(fù)荷量10ug/kg3min以上靜脈推注；維持量0.15ug/kg/min靜脈滴注36h不良反應(yīng)出血：顱內(nèi)出血、腹膜后出血、心包積液、肺出血和脊柱硬膜外血腫。預(yù)防：嚴(yán)重腎功能不全的病人應(yīng)減量；治療前測(cè)定APTT；全身急性及/或嚴(yán)重血小板計(jì)數(shù)減少可伴有寒戰(zhàn)、輕度發(fā)熱或出血并發(fā)癥超敏感性禁忌癥對(duì)其任何成分過敏的患者。有活動(dòng)性出血、顱內(nèi)出血史、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形及動(dòng)脈瘤的患者。以前使用過鹽酸替羅非班出血血小板減少的患者。注意事項(xiàng)

近期（1年內(nèi)）出血，包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血已知的凝血障礙、血小板異?；蜓“鍦p少癥血小板計(jì)數(shù)小于150000/mm31年內(nèi)的腦血管病史1個(gè)月內(nèi)的大的外科手術(shù)或嚴(yán)重軀體創(chuàng)傷史近期硬膜外的手術(shù)病史、癥狀或檢查結(jié)果為壁間動(dòng)脈瘤嚴(yán)重的為控制的高血壓（收縮壓大于180mmHg和/或舒張壓大于110mmHg）急性心