麻醉藥理學(xué)-局部麻醉藥-第六章課件

《麻醉藥理學(xué)》

第六章局部麻醉藥

一、局部麻醉藥（localanaesthetics)概念：是指在用藥局部能暫時(shí)地，完全和可逆性地阻斷神經(jīng)的沖動和傳導(dǎo)，在意識清醒的條件下，使局部的痛覺和感覺消失的藥物。全麻藥與局麻藥的區(qū)別：鎮(zhèn)痛藥與局麻藥的區(qū)別：一、局部麻醉藥（localanaesthetics)概念：藥物分類：1.酯類：普魯卡因、定卡因2.酰胺類：利多卡因、布比卡因二、局麻作用特點(diǎn)：1.局麻作用：(2)高濃度(大劑量)的局麻藥對各類神經(jīng)纖維均有阻斷作用，如交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)、運(yùn)動神經(jīng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)；此外對心血管、胃腸平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用為局麻藥所不需要的作用。二、局麻作用特點(diǎn)：1.局麻作用：(3)局麻藥對神經(jīng)纖維的作用是：提高神經(jīng)纖維的興奮閾(或電剌激閾)，降低興奮性及動作電位幅度，延長不應(yīng)期，直至動作電位、興奮性、傳導(dǎo)性、痛覺和感覺全部喪失而產(chǎn)生麻醉作用。二、局麻作用特點(diǎn)：1.局麻作用：(4)對神經(jīng)纖維的不同種類影響：選擇性和敏感性不同。粗的神經(jīng)纖維或有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，敏感性低，細(xì)的神經(jīng)纖維或無髓鞘包裹的神經(jīng)纖維敏感性高，交感、副交感對局麻藥敏感性高，運(yùn)動神經(jīng)敏感性低。二、局麻作用特點(diǎn)：1.局麻作用：在混合神經(jīng)中，根據(jù)神經(jīng)纖維粗細(xì)的作用順序是：痛覺冷覺溫覺觸覺壓覺運(yùn)動神經(jīng)三、局麻藥--作用機(jī)制胺基在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閘門的磷脂結(jié)合形成橫橋關(guān)閉Na+通道。四、吸收作用：為防止局麻藥的吸收及延長局麻藥的作用時(shí)間，常在局麻藥液中加入少量腎上腺素。 四、吸收作用表現(xiàn)：1. 中樞神經(jīng)：先興奮，后抑制。表現(xiàn)為眩暈、驚恐不安、多言、震顫、神志錯(cuò)亂、驚厥等興奮癥狀。中樞過度興奮后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，呼吸衰竭而死亡。

四、吸收作用表現(xiàn)：1. 中樞神經(jīng)：因?yàn)榫致樗帉χ袠幸种菩陨窠?jīng)元的抑制作用比興奮性神經(jīng)元強(qiáng)，使得皮層下中樞脫抑制而出現(xiàn)興奮?？捎玫匚縻o脈注射，加強(qiáng)大腦皮層邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)的抑制作用，可防止驚厥發(fā)生。四、吸收作用表現(xiàn)：2.心血管系統(tǒng) 抑制心臟，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜，抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流，降低心肌興奮性，心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。 擴(kuò)張小動脈，血壓下降。 局麻藥直接注射到血管內(nèi)可引起心室顫動而死亡。四、吸收作用表現(xiàn)：3.過敏反應(yīng) 普魯卡因可引起過敏反應(yīng)，用藥前皮試。五、局部麻醉方法：2.浸潤麻醉（infiltrationanaesthesia） 將藥物注射到皮下或手術(shù)切口部位組織，使局部的神經(jīng)纖維麻醉。普魯卡因、利多卡因

五、局部麻醉方法：3.傳導(dǎo)麻醉（conductionanansethesia)

將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動傳導(dǎo)，使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。普魯卡因、利多卡因、布比卡因五、局部麻醉方法：蛛網(wǎng)膜下腔麻醉的主要危險(xiǎn)是呼吸麻痹和血壓下降。血壓下降用麻黃堿預(yù)防。5.硬膜外麻醉（epiduralanaesthesia） 將藥物注射到硬膜外腔，通過擴(kuò)散，使神經(jīng)根麻醉。皮膚皮下組織棘間韌帶黃韌帶硬脊膜

五、局部麻醉方法：5.硬膜外麻醉特點(diǎn)：（1）為臨床常用的麻醉方法，上下肢手術(shù)。（2）藥物不擴(kuò)散至腦組織，無腰麻時(shí)頭痛或腦脊膜刺激現(xiàn)象。（3）用藥量大，易誤入蛛網(wǎng)膜下腔，引起嚴(yán)重的毒性反應(yīng)。（4）少量反復(fù)給藥。六、局部麻醉其他應(yīng)用：

微創(chuàng)手術(shù)六、局部麻醉藥的體內(nèi)過程

1.吸收影響局麻藥吸收速度的因素有:劑量和濃度用藥部位和方法是否加用血管收縮藥一般來說，劑量大、藥液濃度高、用藥部位血管豐富及未加血管收縮藥則吸收快，反之則慢。2.分布、代謝和排泄1）局麻藥可與血漿蛋白結(jié)合。酰胺類局麻藥約有55%～95%與血漿蛋白結(jié)合。因而血漿蛋白的多少，會影響局麻藥經(jīng)由肝臟代謝的量。2）酯類局麻藥主要被血漿中的假性乙酰膽堿酯酶水解；酰胺類局麻藥在肝臟經(jīng)微粒體混合功能氧化酶脫烷基化代謝降解。[常用局麻藥]普魯卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)特點(diǎn)：1.親脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。普魯卡因2.常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。藥液中常加腎上腺素，只能維持30~45分鐘。3.本品毒性小，安全范圍大。因?yàn)槠蒸斂ㄒ蜻M(jìn)入血循環(huán)后，很快被血漿假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。普魯卡因5.避免與琥珀膽堿合用，會增加琥珀膽堿的毒性。因兩藥物經(jīng)血漿AchE代謝，具有競爭血漿AchE作用。4.避免與磺胺藥物合并應(yīng)用，因代謝物PABA能對抗磺胺藥物的抗菌作用。6.過敏反應(yīng)，過敏時(shí)發(fā)生休克，用藥前皮試。普魯卡因7.其他用途：

皮膚瘙癢癥；

銀屑病；

過敏性紫癜；

趾疣、雞眼；丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）特點(diǎn)：1.作用快、強(qiáng)、持久，用藥后1~3分鐘起作用，麻醉強(qiáng)度比普魯卡因強(qiáng)10倍，可維持2~3小時(shí)。丁卡因2.粘膜穿透力強(qiáng)，常用于表面麻醉，也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸潤麻醉。3.本品毒性大，安全范圍小，毒性比普魯卡因大2~4倍。因藥物穿透力強(qiáng)，易吸收，而且代謝慢，易發(fā)生毒性反應(yīng)。利多卡因（lidocaine,賽羅卡因，xylocaine）特點(diǎn)：1.與普魯卡因比，作用快、強(qiáng)、持久，粘膜穿透力較強(qiáng)，局麻時(shí)間、效應(yīng)及毒性與藥物濃度有關(guān)。2.全能麻醉藥，表面、浸潤、傳導(dǎo)、腰麻及硬膜外麻均有效。利多卡因3.本品毒性較小，安全范圍較大，對組織無刺激，無局部血管擴(kuò)張作用。4.無過敏反應(yīng)，對普魯卡因過敏者可選用此藥。5.具有抗心律失常作用。布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine）特點(diǎn)：1.麻醉作用強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間長，局麻作用比利多卡因強(qiáng)4~5倍，可維持5~10小時(shí)。布比卡因2.主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻3.嚴(yán)重心臟毒性。羅哌卡因（ropivacaine)1.長效局麻藥：2.特點(diǎn)：毒性小，麻醉效果確切，作用時(shí)間長；3.