阿莫西林膠囊說明書

核準(zhǔn)日期：2006年09月07日修改日期：2006年12月17日2009年07月01日2010年10月01日2015年12月01日2016年07月20日2018年10月29日2019年XX月XX日阿莫西林膠曩說明書請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：阿莫西林膠囊英文名稱：AmoxicillinCapsules漢語拼音：AmoxilinJiaonang【成份】本品主要成份為阿莫西林?；瘜W(xué)名稱：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：,3H2O分子式:C16Hl9N305sHH2O分子量：419.46【性狀】本品內(nèi)容物為白色至黃色粉末或顆粒?！具m應(yīng)癥】阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)6內(nèi)酰胺酶菌株）所致的成人與兒童的下列感染：.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。.與其他藥物聯(lián)用根除幽門螺桿菌。使用時應(yīng)參考官方抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則?！疽?guī)格】0.25g（按C16Hl9N305s計）【用法用量】口服，不能打開膠囊，用水送服。食物不影響本品的吸收。成人及兒童在患者無癥狀或已經(jīng)獲得細(xì)菌根除證據(jù)的時間之后，應(yīng)繼續(xù)治療至少48至72小時。建議對化膿性鏈球菌引起的任何感染進(jìn)行至少10天的治療，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。在某些感染中，治療可能需要數(shù)周。在停止治療后數(shù)月，可能有必要繼續(xù)進(jìn)行臨床和/或細(xì)菌學(xué)隨訪。兒童建議選用適合的劑型服用。感染部位感染嚴(yán)重1程度成人及體重＞40kg兒童通常用量體重V40kg兒童（大于3個月）通常用量耳、鼻、咽喉部感染皮膚軟組織感染泌尿生殖道感染輕中度感染500mg每12小時1次或250mg每8小時1次25mg/kg/日，分2次服用（每12小時1次）或20mg/kg/日，分3次服用（每8小時1次）嚴(yán)重感染500mg每8小時1次45mg/kg^，分2次服用（每12小時1次）或40mg/kg/日，分3次服用（每8小時1次）下呼吸道感染輕中度或嚴(yán)重感染500mg每8小時1次45mg/kg^，分2次服用（每12小時1次）或40mg/kg/日，分3次服用（每8小時1次）1.對阿莫西林敏感性中等的細(xì)菌引起的感染應(yīng)參考嚴(yán)重感染的推薦給藥劑量幽門螺桿菌感染的治療劑量推薦成人口服劑量為阿莫西林1g，給予每日兩次（每12小時1次），聯(lián)合其他藥物治療。請參閱聯(lián)合使用的其他藥物說明書及相關(guān)指南。腎損害患者腎功能受損的患者一般不需要減少劑量，除非損傷嚴(yán)重。腎小球濾過率為10至30毫升/分鐘的患者應(yīng)依據(jù)感染的嚴(yán)重程度接受500毫克或250毫克，每12小時1次。腎小球濾過率小于10毫升/分鐘的患者應(yīng)依據(jù)感染的嚴(yán)重程度接受500毫克或250毫克，每24小時1次。血液透析患者應(yīng)依據(jù)感染的嚴(yán)重程度接受500毫克或250毫克，每24小時1次。應(yīng)該在透析期間和結(jié)束時接受額外的劑量。目前對兒童腎功能損害患者沒有劑量建議。肝功能損害需謹(jǐn)慎給藥并定期監(jiān)測肝功能（見【注意事項】和【不良反應(yīng)】）。老年人可無需考慮劑量調(diào)整。但由于老年人腎功能降低的可能性較大，因此在劑量選擇時應(yīng)謹(jǐn)慎，（見【老年用藥】）?！静涣挤磻?yīng)】國外報道最常見的藥物不良反應(yīng)是腹瀉、惡心和皮疹。下表按MedDRA系統(tǒng)器官分類法列出了國外阿莫西林臨床研究和上市后監(jiān)測的藥物不良反應(yīng)。下列術(shù)語用于劃分不良反應(yīng)的發(fā)生率。非常常見（21/10）常見（21/100至＜1/10）少見（21/1,000至＜1/100）罕見（21/10,000至＜1/1,000）非常罕見（＜1/10,000）未知（無法從現(xiàn)有數(shù)據(jù)中估算）感染和侵染類疾病非常罕見皮膚粘膜念珠菌病血液和淋巴系統(tǒng)疾病非常罕見可逆性白細(xì)胞減少癥（包括重度中性粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥），可逆性血小板減少癥和溶血性貧血。出血時間及凝血酶原時間延長（見【注意事項】）。免疫系統(tǒng)疾病非常罕見嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫、過敏反應(yīng)、血清病、過敏性血管炎（見【注意事項】）。未知赫氏反應(yīng)（見【注意事項】）。神經(jīng)系統(tǒng)疾病非常罕見痙攣、眩暈、抽搐（見【注意事項】）。胃腸系統(tǒng)疾病國外臨床試驗數(shù)據(jù)*常見腹瀉和惡心*少見嘔吐國外上市后數(shù)據(jù)非常罕見抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（包括假膜性腸炎、出血性結(jié)腸炎，見【注意事項】）。黑舌病肝膽系統(tǒng)疾病非常罕見肝炎和膽汁淤積性黃疸。AST和域ALT中度升高皮膚和皮下組織疾病國外臨床試驗數(shù)據(jù)*常見皮疹*少見尊麻疹和瘙癢國外上市后數(shù)據(jù)非常罕見皮膚反應(yīng)，如多形性紅斑、StevensJohnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、大皰型剝脫性皮炎、急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰?。ˋGEP）和伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和系統(tǒng)癥狀的藥物反應(yīng)（DRESS）。（見【注意事項】）腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病非常罕見：間質(zhì)性腎炎結(jié)晶尿（見【注意事項】和【藥物過量】）*這些不良事件的發(fā)生率來源于國外約6000名成人和兒童患者服用阿莫西林的臨床研究?！窘伞壳嗝顾剡^敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。對其他佚內(nèi)酰胺劑（如頭抱菌素、碳青霉烯類、單環(huán)佚內(nèi)酰胺類）有嚴(yán)重的速發(fā)型超敏反應(yīng)（如過敏反應(yīng)）者禁用。【注意事項】過敏反應(yīng)阿莫西林開始治療前，仔細(xì)詢問以前對青霉素類、頭抱菌素類和其他佚內(nèi)酰胺類藥物的過敏史。用前必須做青霉素鈉皮膚試驗，陽性反應(yīng)者禁用。已有報道患者在使用青霉素治療時出現(xiàn)嚴(yán)重的甚至偶爾會致命的超敏反應(yīng)（包括過敏反應(yīng)和重度皮膚不良反應(yīng)）。這些反應(yīng)更可能在有青霉素過敏史以及過敏體質(zhì)中發(fā)生。如果發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)停用阿莫西林并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶娲委?。非敏感微生物阿莫西林不適合某些類型感染的治療，除非病原體已經(jīng)被記錄并已知對阿莫西林高度敏感或病原體很可能適合用阿莫西林治療。尤其在治療泌尿道感染和耳、鼻、咽喉的嚴(yán)重感染者時。抽搐抽搐可能發(fā)生在腎功能受損、接受高劑量的患者或有誘發(fā)因素的患者（如癲癇發(fā)作史、治療中的癲癇或腦膜疾?。?。腎功能損害腎損害的患者需要依據(jù)受損程度進(jìn)行劑量調(diào)整（見【用法用量】）。皮膚反應(yīng)治療開始時出現(xiàn)泛發(fā)性紅斑伴膿皰可能是急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰病的癥狀（AGEP）（見【不良反應(yīng)】）。這種反應(yīng)需要停用阿莫西林，禁止任何后續(xù)治療。如果懷疑是傳染性單核細(xì)胞增多癥，應(yīng)避免使用阿莫西林，因為使用阿莫西林后出現(xiàn)麻疹樣皮疹可能與此病有關(guān)。赫氏反應(yīng)國外有使用阿莫西林治療萊姆病時出現(xiàn)赫氏反應(yīng)（見【不良反應(yīng)】）。它直接影響阿莫西林對萊姆病伯氏疏螺旋體的殺菌活性。這是一種常見的萊姆病抗菌治療的自限性結(jié)果。非敏感微生物的過度生長長期使用阿莫西林可能會導(dǎo)致非敏感菌的過度生長。據(jù)報道，幾乎所有的抗菌藥物都有抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎，嚴(yán)重程度可能從輕度到危及生命（見【不良反應(yīng)】）。因此，最重要的是診斷病人是原有的腹瀉還是抗生素使用后導(dǎo)致的腹瀉。如果發(fā)生抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎，應(yīng)立即停用阿莫西林，咨詢醫(yī)生并開始適當(dāng)?shù)闹委?。這種情況下禁用抗蠕動藥。長期的治療長期治療過程中應(yīng)定期評估器官系統(tǒng)功能，包括腎、肝和造血功能。已報告有肝酶升高和血細(xì)胞計數(shù)變化（見【不良反應(yīng)】）。抗凝劑在接受阿莫西林治療的患者中很少有報道凝血酶原時間延長。當(dāng)與抗凝劑同時給藥時應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測。為了達(dá)到所需要的抗凝水平，可能需要調(diào)整口服抗凝劑的劑量。（見【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】）結(jié)晶尿主要在阿莫西林注射療法中，患者出現(xiàn)尿量減少，并觀察到少量尿結(jié)晶。在給予大劑量阿莫西林時，最好保持足夠的液體攝入量和尿量，以便降低阿莫西林結(jié)晶尿的可能性。膀胱插管患者應(yīng)定期檢查導(dǎo)管情況（見【不良反應(yīng)】和【藥物過量】）。干擾診斷測試血清和尿中的阿莫西林可能影響某些實驗室檢查。由于阿莫西林在尿中的高濃度，采用化學(xué)方法常出現(xiàn)假陽性。建議阿莫西林治療期間測試尿糖時，使用葡萄糖氧化酶法。阿莫西林的存在可能影響孕婦雌三醇的測定結(jié)果。耐藥菌的形成在未確診或并非高度懷疑細(xì)菌感染的情況下，給患者開具阿莫西林可能不會使患者獲益，且增加耐藥菌的形成。對駕駛和使用機(jī)器能力的影響尚未開展對駕駛和使用機(jī)器能力影響的研究。然而，可能出現(xiàn)不良反應(yīng)（如過敏反應(yīng)、頭暈、抽搐），這可能會影響駕駛和使用機(jī)器的能力（見【不良反應(yīng)】）?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠動物研究并未顯示直接或間接的生殖毒性。有限的數(shù)據(jù)顯示人類在妊娠期使用阿莫西林并不會增加先天畸形的風(fēng)險。當(dāng)潛在的治療收益大于治療相關(guān)的潛在風(fēng)險時，阿莫西林可用于妊娠期。哺乳期阿莫西林可少量分泌至乳汁，可能有致敏的風(fēng)險。因此，母乳喂養(yǎng)的嬰兒可能出現(xiàn)腹瀉和黏膜真菌感染，可能不得不終止母乳喂養(yǎng)。經(jīng)過醫(yī)生對獲益/風(fēng)險評估后，阿莫西林才能在哺乳期使用。生育力目前尚無數(shù)據(jù)顯示阿莫西林對人類生育能力有影響。動物體內(nèi)的生殖研究顯示對生育力無影響?！緝和盟帯恳姟居梅ㄓ昧抗ぁ纠夏暧盟帯靠蔁o需考慮劑量調(diào)整（見【用法用量瓦但由于老年人腎功能降低的可能性較大，因此在劑量選擇時應(yīng)謹(jǐn)慎，可選擇監(jiān)測腎功能?！舅幬锵嗷プ饔谩勘鞘娌煌扑]與丙磺舒聯(lián)用。丙磺舒降低阿莫西林的腎小管分泌。同時使用丙磺舒可能導(dǎo)致阿莫西林血藥濃度增加和留存時間延長。別嘌醇別嘌醇治療期間與阿莫西林聯(lián)用可增加過敏性皮膚反應(yīng)的可能性。四環(huán)素類四環(huán)素類和其他抗菌藥物可能會干擾阿莫西林的殺菌效果?？诜鼓幙诜鼓幖扒嗝顾仡惪股卦趯嵺`中被廣泛應(yīng)用，尚無相互作用的報道。然而，根據(jù)文獻(xiàn)，使用醋硝香豆素或華法林的患者合并使用一個療程的阿莫西林，有國際標(biāo)準(zhǔn)化比值增加的情況。如果必須聯(lián)合用藥，隨著阿莫西林的添加和撤出，應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)測凝血酶原時間和國際標(biāo)準(zhǔn)化比值。此外，可能需要調(diào)整口服抗凝劑的劑量（見【注意事項】和【不良反應(yīng)】）。甲氨蝶吟青霉素類藥物可減少甲氨蝶吟的排泄，導(dǎo)致潛在毒性的增加?！舅幬镞^量】過量的癥狀和體征：胃腸道癥狀（如惡心、嘔吐和腹瀉）、水電解質(zhì)平衡紊亂可能是明顯的。阿莫西林結(jié)晶尿在某些情況下已被觀察到可導(dǎo)致腎功能衰竭。腎功能受損或接受高劑量的患者可能發(fā)生抽搐（見【注意事項】和【不良反應(yīng)】）。中毒治療：胃腸道癥狀可對癥治療，注意水、電解質(zhì)平衡。阿莫西林可通過血液透析從循環(huán)中清除?！舅幚矶纠怼堪⒛髁譃榍嗝顾仡惪股?，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)?內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌迅速成為球狀體而溶解、破裂?！舅幋鷦恿W(xué)】吸收阿莫西林在生理pH水溶液中完全溶解?？诜o藥后吸收迅速?？诜螅⒛髁值纳锢枚燃s為70%。血藥濃度達(dá)峰時間（Tmax）約為1h。健康志愿者在空腹?fàn)顟B(tài)下每日三次服用250mg阿莫西林的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如下：CTmax*AUC CUJ（0-24h）T”.(gg/ml)(h)(gg.h/ml)(h)3.3±1.121.5(1.0-2.0)26.7±4.561.36±0.56*中位值（范圍）在250-3000mg劑量范圍內(nèi)，生物利用度與劑量呈線性關(guān)系（測量Cmaj口AUC值）。吸收不受進(jìn)食影響。血液透析可清除阿莫西林。分布阿莫西林的蛋白結(jié)合率約為18%，表觀分布體積約為0.3至0.4L/kg。靜脈給藥后，在膽囊、腹部組織、皮膚、脂肪、肌肉組織、滑膜和腹膜液、膽汁和膿液中均有阿莫西林分布。阿莫西林不能充分分布到腦脊液中。在動物研究中，無證據(jù)顯示有明顯的藥物衍生物組織潴留。與多數(shù)青霉素一樣，阿莫西林可以在母乳中檢測到（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。阿莫西林已證實能通過胎盤屏障（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。生物轉(zhuǎn)化部分阿莫西林以無活性的青霉睡唑酸形式通過尿液排出，相當(dāng)于初始劑量的10%至25%。清除阿莫西林主要通過腎臟清除。在健康受試者中，阿莫西林的平均清除半衰期約為1h，平均總清除率約為25L/h。單次給予250mg或500mg阿莫西林，6小時內(nèi)大約60-70%的阿莫西林以原型藥形式自尿液中排出。多項研究顯示在24h周期內(nèi)，50-85%的阿莫西林自尿液排出。合并使用丙磺舒會延緩阿莫西林的排泄（見【藥物相互作用】）。年齡對于3個月至2歲的兒童、年齡較大的兒童及成人，阿莫西林的消除半衰期是相似的。對于非常年幼的兒童（包括早產(chǎn)新生兒），在出生后的第1周，由于腎臟消除途徑不成熟，給藥間隔不應(yīng)超