小兒及老年人群臨床用藥課件

小兒與老年人群

合理用藥主要內(nèi)容藥物的體內(nèi)過程新生兒及兒童用藥老年人用藥藥物的體內(nèi)過程口服、舌下、吸入、直腸、皮膚、皮下、肌內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率肝功能和肝藥酶活性腎臟功能一、用藥特點臟器功能發(fā)育不全，酶系統(tǒng)發(fā)育尚未成熟，藥物代謝和排泄速度慢。隨出生體重、生后日齡的改變，藥物代謝和排泄速度變化很大。病兒之間用藥個體差異大，在病理狀況下，各功能均減弱。生長迅速，某些系統(tǒng)易受藥物影響，特別是中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的毒性或過敏反應(yīng)，早期不宜辨識二、藥動學(xué)特點新生兒胃酸低，胃排空時間長，隨時月齡增加逐漸接近于成人；藥物吸收不規(guī)則，個體差異大，脂溶性藥物口服吸收差。粘膜嬌嫩、血管豐富、穿透性高：口腔、噴霧、直腸栓劑、經(jīng)皮給藥，吸收較迅速而充分，但易致過敏或皮炎。肌肉少、循環(huán)差，肌注吸收不規(guī)則病重常采用靜脈或皮下注射，忌快、忌持續(xù)！防止?jié)B出和高滲血癥。藥物吸收體液量大，脂肪含量低，致水溶性藥物分布廣泛，血藥濃度低，而脂溶性藥物血藥濃度高。白蛋白合成減少，膽紅素競爭結(jié)合，游離型藥物增加。禁用高血漿蛋白結(jié)合率的藥物水楊酸類、磺胺類、安定→置換膽紅素→核黃疸血腦屏障發(fā)育不全，通透性高藥物易進(jìn)中樞：有助于細(xì)菌性腦膜炎的治療中樞藥作用增強(qiáng)：鎮(zhèn)靜催眠劑等可造成中樞損害二、藥動學(xué)特點藥物分布易導(dǎo)致更強(qiáng)的藥理作用及中毒Ⅰ相酶在出生1周后達(dá)成年人水平，Ⅱ相酶發(fā)育不完善。脂溶性藥物代謝減慢，半衰期延長，易引起不良反應(yīng)二、藥動學(xué)特點藥物代謝年齡越小肝藥酶越不成熟經(jīng)肝代謝的藥物t1/2↑↑茶堿、地西泮、苯巴比妥葡萄糖醛酸酶缺乏葡萄糖醛酸結(jié)合力差膽汁不易排出經(jīng)膽汁排泄的藥物易蓄積氯霉素藥物不良反應(yīng)灰嬰綜合癥三、藥效學(xué)特點1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：發(fā)育較遲，BBB發(fā)育不完善，對中樞藥敏感

2.水鹽代謝：

易失水，對瀉藥、利尿藥耐受性差。 鈣鹽代謝旺盛，慎用影響骨、牙生長藥物。3.內(nèi)分泌系統(tǒng)：

擾亂內(nèi)分泌藥物，影響小兒身體和智力發(fā)育4.免疫反應(yīng)

新生兒過敏反應(yīng)少、低；幼兒、兒童過敏反應(yīng)多而重抗組胺藥、氨茶堿、阿托品等引起昏迷及驚厥；氨基糖苷類使聽神經(jīng)受損；在成人不易透過血腦屏障的藥物如多潘立酮(嗎叮啉)在嬰幼兒也易引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)四、小兒合理用藥原則根據(jù)嬰幼兒年齡、發(fā)育情況選擇藥物新生兒期慎用易引起溶血和黃疸的藥物，以免加重甚至導(dǎo)致核黃疸2歲以內(nèi)的幼兒用藥應(yīng)慎重，很多藥品說明書以2歲為界限。避免使用對嬰幼兒生長發(fā)育有不良影響的藥物

例如喹諾酮類影響軟骨發(fā)育，因此兒童禁用慎用或禁用有明顯毒性的藥物正確了解藥品通用名稱，避免重復(fù)用藥，引起過量正確的診斷及選擇合理藥物2、按年齡根據(jù)成人劑量折算四、小兒合理用藥原則總之，初次用藥慎重，從小量開始，注意觀察[0.01×(14＋月齡)]×成人劑量(≤1歲)[0.04×(5.5＋年齡)]×成人劑量(1-14歲)3、根據(jù)體表面積科學(xué)性強(qiáng)

小兒劑量=成人劑量×小兒體表面積/成人體表面積 體表面積(m2)=0.035×體重+0.1(≤30kg)

每增加5kg，增加0.1m2(﹥30kg)兒童用藥量=兒童體表面積×兒童劑量/m2四、小兒合理用藥原則臨床實際計算方法：

兒童用藥量=兒童體重(kg)×給定兒童劑量mg/(kg·d)注：給定兒童劑量由藥品說明書提供四、小兒合理用藥原則選擇適當(dāng)?shù)膭┬秃徒o藥途徑嬰幼兒常用給藥途徑口服給藥注射給藥：靜脈滴注、靜脈推注、肌注，皮下注射經(jīng)皮膚粘膜給藥：小兒的退熱貼、臍貼、軟膏劑、灌腸、塞肛等吸入或霧化治療途徑選擇的依據(jù)根據(jù)病情輕重：急癥、重癥患兒多采取注射給藥，尤其是靜脈滴注；輕癥多口服給藥；根據(jù)患兒的年齡：新生兒一般不采用口服給藥，不能口服的患兒可以采用鼻飼；根據(jù)用藥目的：對于哮喘或不會咳痰的嬰幼兒，可以采用吸入或霧化治療；根據(jù)藥物性質(zhì)及作用特點：地西泮灌腸比肌注吸收快，能更迅速的控制驚厥。不同劑型及給用時間、不同給藥途徑療效不一。五、常見小兒禁忌藥物撲爾敏：新生兒禁用，有一定的抗膽堿作用，新生兒對其抗膽堿作用十分敏感磺胺類：新生兒禁用，產(chǎn)生高鐵血紅蛋白血癥，致新生兒黃疸紅霉素：2個月以內(nèi)避免使用，導(dǎo)致兒童肝臟損傷、肝功能衰竭、藥物性肝炎，甚至死亡氯霉素滴眼液：新生兒和早產(chǎn)兒禁用，兒童慎用；導(dǎo)致再生障礙性貧血、灰嬰綜合癥，肝功能衰竭地西泮：新生兒、6個月以內(nèi)忌用、兒童慎用；可致粒細(xì)胞減少、肝功能損害氨茶堿：兒童慎用，超量會導(dǎo)致氨茶堿急性中毒氨基糖苷類：6歲以下禁用，導(dǎo)致聽力下降，不可逆性的耳聾、耳鳴四環(huán)素類：8歲以下禁用，牙釉質(zhì)發(fā)育不全及黃染，骨骼生長遲緩喹諾酮類藥物：18歲以下禁用，可導(dǎo)致軟骨發(fā)育障礙，影響兒童生長發(fā)育吲哚美辛：14歲以下慎用，有用本品后因激發(fā)潛在性感染而死亡的報道五、常見小兒禁忌藥物5歲以下禁用制霉素，慎用利福平5歲以下不推薦使用噴托維林6歲以下慎用滴鼻凈8歲以下禁用西咪替丁、雷尼替丁12歲以下禁用替硝唑、瑞格列奈13歲以下禁用乙胺丁醇14歲以下不推薦用雙氯芬酸鈉緩釋制劑15歲以下禁用美洛昔康緩釋片18歲以下不用阿卡波糖五、常見小兒禁忌藥物老年人用藥一、用藥特點二、藥動學(xué)特點三、藥效學(xué)特點四、老年人用藥原則二、藥動學(xué)特點藥物吸收

影響胃腸對藥物的吸收，易使胃腸功能障礙胃腸粘膜萎縮，胃酸減少胃腸蠕動延緩，藥物吸收減慢胃腸供血減少Ca2+，F(xiàn)e2+吸收↓→缺鐵性貧血，老年缺鈣骨質(zhì)疏松二、藥動學(xué)特點藥物分布水分減少、脂肪增加血漿蛋白含量降低相應(yīng)組織灌流減少水溶性藥物分布

減少脂溶性藥物分布

廣，結(jié)合型減少血漿蛋白結(jié)合率

高分布容積大主要影響高血漿蛋白結(jié)合率（＞80%）藥物二、藥動學(xué)特點藥物排泄腎臟組織的萎縮，重量減輕腎小球數(shù)量減少，腎小管分泌功能降低腎血流量降低主要經(jīng)腎排泄藥物，需減量或延長給藥間隔時間藥物排泄緩慢易蓄積中毒高血壓腎病、糖尿病腎病三、藥效學(xué)特點神經(jīng)系統(tǒng)變化：腦細(xì)胞數(shù)目減少，腦血流量降低，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能減弱，中樞興奮藥作用減弱，中樞抑制藥(鎮(zhèn)靜催眠藥)作用增強(qiáng)。心血管系統(tǒng)變化：1.心臟傳導(dǎo)減慢或阻滯，對β-阻滯劑等對心臟有傳導(dǎo)抑制作用藥物應(yīng)減量。2.動脈血管硬化，脈壓增大，易出現(xiàn)體位性低血壓及高血壓時易出血。3.低鉀：低蛋白血癥及心肌損害，易出現(xiàn)地高辛中毒膀胱收縮無力：前列腺增生肥大男性病人→尿潴留（尿頻、尿緊、夜間多尿或排尿困難），忌用抗M膽堿受體藥物如阿托品，654-2，安坦等三、藥效學(xué)特點免疫功能變化：免疫功能減弱，免疫功能降低使抗生素治療無效，但藥物變態(tài)反應(yīng)并未明顯減少。內(nèi)分泌系統(tǒng)變化：

1．性激素↓，肌萎縮，骨質(zhì)疏松易并發(fā)骨折（慎用

糖皮質(zhì)激素—促鈣排泄，減少鈣吸收，誘發(fā)高血壓，

糖尿?。?．應(yīng)用胰島素，特別是長效胰島素及口服降糖藥物

時，易致低血糖，多與進(jìn)食少，藥物過量或未按時進(jìn)

食有關(guān)。四、老年人用藥原則4、選擇最佳服藥時間，維持有效血藥濃度，達(dá)到最佳療效。不能一日服用3次的藥與一日三餐聯(lián)系起來，即在早、中、晚餐前后服，本應(yīng)24小時服的藥實際上12小時就服完了，另外12小時則無藥可服，造成血藥濃度晝高夜低的不均衡現(xiàn)象。飯前用：助消化藥、抑酸藥、胰島素、磺脲類降糖藥、利膽藥及食物影響吸收的藥物飯后用：對胃刺激性較大和食物促進(jìn)吸收的藥物，如鐵劑、氯化鉀、抗腫瘤等睡前服：催眠藥、驅(qū)蟲藥、抗?jié)儾∷帲ǚ娑?、洛賽克?/p>