2019年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)真題及答案_第1頁
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2019年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)真題及答案藥物體內(nèi)過程符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型,藥物消除按一級速率過程進(jìn)行,靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,1h和4h時(shí)血藥濃度分別為100mg/L和12.5mgL,則該藥靜脈注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度是75mg/L50mg/L25mg/L20mg/L15mg/L答案:C關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)表觀分布容積(V)的說法,正確的是(A)表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù),單位通常是L或L/Kg特定患者的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù),與服用藥物無關(guān)表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān),血容量越大,表觀分布容積就越大特定藥物的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù),所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積答案:A阿司匹林遇濕氣即緩緩水解,《中國藥典)》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%,適宜的包裝與貯藏條件是(D)避光,在陰涼處保存遮光,在陰涼處保存密閉,在干燥處保存密封,在干燥處保存熔封,在涼暗處保存答案:D在工作中欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容,需查閱的是(D)《中國藥典》二部凡例《中國藥典》二部正文《中國藥典》四部正文《中國藥典》四部通則《臨床用藥須知》答案:D關(guān)于藥典的說法,錯(cuò)誤的是(D)藥典是記載國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的主要形式《中國藥典》二部不收載化學(xué)藥品的用法與用量《美國藥典》與《美國國家處方集》合并出版,英文縮寫為USP-NF《英國藥典》不收載植物藥和輔助治療藥《歐洲藥典》收載有制劑通則但不收載制劑品種關(guān)于紫杉醇的說法,錯(cuò)誤的是(C)紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物在其母核中的3,10位含有乙?;仙即嫉乃苄源?,其注射劑通常加入聚氧乙烯麻油等表面話性劑紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素答案:C器官移植患者應(yīng)用兔疫抑制劑環(huán)孢素同時(shí)服用利福平會(huì)使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)的原因是(B)利福平與環(huán)孢素競爭與血漿蛋白結(jié)合利福平的藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)孢素的代謝利福平改變了環(huán)孢素的體內(nèi)組織分布量利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機(jī)制利福平增加胃腸運(yùn)動(dòng),使環(huán)孢素排泄加快答案:B地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是(D)奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)奧沙西泮的分子中存在烴基奧沙西泮的分子中存在氟原子奧沙西泮的分子中存在羥基奧沙西泮的分子中存在氨基胃排空速率加快時(shí),藥效減弱的藥物是(C)阿司匹林腸溶片地西泮片硫糖鋁膠囊紅霉素腸溶膠囊左旋多巴片關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是(B)經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過效應(yīng)經(jīng)皮給藥制劑起效快,特別適宜要求起效快的藥物經(jīng)皮給藥制劑作用時(shí)間長,有利于改善患者用藥順應(yīng)性經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度大面積給藥可能會(huì)對皮膚產(chǎn)生刺激作用和過敏反應(yīng)具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿活性,且無致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動(dòng)力藥物是多潘立酮西沙必利仁伊托必利D,莫沙必利E.甲氧氯普胺答案:C12、下列藥物合用時(shí),具有增敏效果的是(C)腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時(shí)間阿普洛爾與氫氯噻喃聯(lián)合用于降壓羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用克拉霉素和阿莫西林合用,增強(qiáng)抗幽門螺桿菌作用鏈素可延長氯化琥珀膽堿的肌松作用時(shí)間關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是(B)給藥后起效迅速給藥方便,特別適用于幼兒給藥劑量易于控制適用于不宜口服用藥的患者安全性不及口服制劑增加藥物溶解度的方法不包括(D)加入增溶劑加入助溶劑制成共晶加入助懸劑使用混合溶劑同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用時(shí),產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是(B)二者均在較高濃度時(shí),產(chǎn)生兩藥作用增強(qiáng)效果二者用量在臨界點(diǎn)時(shí),部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng)部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用二者均在低濃度時(shí),部分激動(dòng)藥拮抗完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用產(chǎn)生相加作用關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中房室模型的說法,正確的是(A)單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡一個(gè)房室代表機(jī)體內(nèi)一個(gè)特定的解剖部位(組織臟器)藥物在同一房室不同部位與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率完全相等給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為(圖)布洛芬S型異構(gòu)體的活性比R型異構(gòu)體強(qiáng)28倍,但布洛芬通常以外消旋體上市,其原因是(B)布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體布洛芬S型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用布洛芬S型異構(gòu)體在體內(nèi)比R型異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活,體內(nèi)清除率大ACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團(tuán),為改善藥物在體內(nèi)的吸收,將其大部分制成前藥,但也有非前藥性的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是(A).賴諾普利(圖)雷米普利(圖)依那普利(圖)貝那普利(圖)福辛普利(圖)在水溶液中不穩(wěn)定,臨用時(shí)需現(xiàn)配的藥物是(C)鹽酸普魯卡因鹽酸氯胺酮青霉素鈉鹽酸氯丙嗪硫酸阿托品與藥物劑量和本身藥理作用無關(guān),不可預(yù)測的藥物不良反應(yīng)的是(D)副作用首劑效應(yīng)后遺效應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體,其與R型構(gòu)體之間的關(guān)系是(C)具有不同類型的藥理活性具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時(shí)間在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝一個(gè)有活性,另一個(gè)無活性一個(gè)有藥理活性,另一個(gè)有毒性作用關(guān)于藥品有效期的說法;正確的是(B)根據(jù)化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理,用高溫試驗(yàn)按照藥物降解1%所需的有效期(10%)有效期可用加速試驗(yàn)預(yù)測,用長期試驗(yàn)確定有效期按照藥物降解50%所需時(shí)間進(jìn)行推算(10%)有效期按照t0.1=0.1054/k公式進(jìn)行推算,用影響因素試驗(yàn)確定有效期按照t0.9=0.693/k公式進(jìn)行推算,用影響因素試驗(yàn)確定長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮,停藥數(shù)月難以恢復(fù)。這種現(xiàn)象稱為(C)變態(tài)反應(yīng)藥物依賴性后遺效應(yīng)毒性反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)關(guān)于藥物效價(jià)強(qiáng)度的說法,錯(cuò)誤的是(A)藥物效價(jià)強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱的比較比較效價(jià)強(qiáng)度時(shí)所指的等效反應(yīng)一般采用50%效應(yīng)量藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效濃度的比較引起等效反應(yīng)的相對劑量越小,效價(jià)強(qiáng)度越大關(guān)于片劑特點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是(B)用藥劑量相對準(zhǔn)確,服用方便易吸潮,穩(wěn)定性差幼兒及昏迷患者不易吞服種類多,運(yùn)輸攜帶方便,可滿足不同臨床需要易于機(jī)械化、自動(dòng)化生產(chǎn)不屬于脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是(B)具有靶向性和淋巴定向性藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物具有緩釋作用,可延長藥物作用時(shí)間可降低藥物毒性,適宜毒性較大的抗腫瘤藥物結(jié)構(gòu)中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)孢素,同時(shí)服用利福平會(huì)使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)的原因是(B)利福平與環(huán)孢素競爭與血漿蛋白結(jié)合利福平的肝藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)孢素的代謝利福平改變了環(huán)孢素的體內(nèi)組織分布量利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機(jī)制利福平增加胃腸運(yùn)動(dòng),使環(huán)孢素排泄加快關(guān)于克拉維酸的說法,錯(cuò)誤的是(C)克拉維酸是有B內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異唑環(huán)并合而成,環(huán)張力比青霉素大,更易開環(huán)克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑,可使阿莫西林增效克拉維酸可單獨(dú)用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時(shí),可使頭孢菌素類藥物增效克拉維酸是一種自殺性的酶抑制劑根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是(A)給藥劑量過大藥物效能較高藥物效價(jià)較高藥物選擇性較低藥物代謝較慢依據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)判斷,屬于前藥型的B受體激動(dòng)劑是(A)班布特羅(圖)沙丁胺醇(圖)沙美特羅(圖)丙卡特羅(圖)£.福莫特羅(圖)嗎啡(圖)可以發(fā)生和11相代謝反應(yīng)是(B)氨基酸結(jié)合反應(yīng)葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)乙?;Y(jié)合反應(yīng)甲基化結(jié)合反應(yīng)將藥物職稱不同機(jī)型的目的和意義不包括(D)改變藥物的作用性質(zhì)調(diào)節(jié)藥物的作用速度降低藥物的不良反應(yīng)改變藥物的構(gòu)型提高藥物的穩(wěn)定性分子中含有吲哚環(huán)和托品醇,對中暑和外周神經(jīng)5-HT3受體具有高學(xué)則行拮抗作用的藥物是(A)托烷司瓊(圖)昂丹司瓊(圖)。格拉司瓊(圖)帕洛諾司瓊(圖)阿扎司瓊(圖)受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配題只換,體現(xiàn)的受體性質(zhì)是(A)可逆性選擇性特異性飽和性靈敏性部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)是(D)與受體親和力高,但無內(nèi)在活性與受體親和力弱,但內(nèi)在活性較強(qiáng)與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱與受體親和力高,但內(nèi)在活性較弱

對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)檢測的說法,藥物警戒是藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的一項(xiàng)要工作內(nèi)容B.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測對象包括質(zhì)不合的藥品C?藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相隹用D.藥物警戒工作咸魚藥物不良反應(yīng)監(jiān)測與報(bào)告之外的其他不良信的析E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的工作內(nèi)容包括用藥失?的價(jià)對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是(B)苯妥英鈉異煙肼尼可剎米卡馬西平水合醛選擇性COX2抑制劑羅非昔產(chǎn)生心血不反應(yīng)的曜C)選擇性抑制COX-2,同時(shí)也抑制COX選擇性抑制COX-2,但不能阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,但不能血栓素(TXA2)的生成選擇性抑制COX-2,同時(shí)阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,同時(shí)抑制血栓素(TXA2)的生成兒童使用第一代抗組胺藥時(shí),相比成年人易產(chǎn)生,現(xiàn)高敏性藥物選擇性耐受性依賴性藥物異型性熱源不具備的性質(zhì)是(C)水溶性耐熱性揮性可被活性炭吸附可濾性二、配伍題二、配伍選擇題[41~43]羧甲基纖維素B?聚山梨酯80硝酸苯汞蒸餾水硼酸醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微品)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑是(E)處方中作為助懸劑的是(A)處方中作為抑菌劑的是(C)[44~46]膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)簡單擴(kuò)散主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),濾過易化擴(kuò)散脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差從膜的高濃度-側(cè)向低濃度-側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是舊)借助載體幫助,消耗能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是(C)借助載體幫助,不消耗能量,從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是(E)[47~49]阿司匹林磺胺甲嗯唑卡托普利奎尼丁兩性霉素B可引起急性腎小管壞死的藥物是(E)可引起中毒性表皮壞死的藥物是(B)可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速的藥物是(D)[50~51]A類反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))D類反應(yīng)(給藥反應(yīng))E類反應(yīng)(撤藥反應(yīng))C類反應(yīng)(化學(xué)反應(yīng))H類反應(yīng)(過敏反應(yīng))按藥品不良反應(yīng)新分類方法,不能根據(jù)藥理學(xué)作用預(yù)測,減少劑量不會(huì)改善癥狀的不良反應(yīng)屬于(E)按藥品不良反應(yīng)新分類方法,取決于藥物的化學(xué)性質(zhì)、嚴(yán)重程度與藥物的濃度而不是劑量有關(guān)的不良反應(yīng)屬于(D)[52~54]A潛溶劑B助懸劑C防腐劑D助溶劑E增溶劑的息苯扎漠銨在外用液體制劑中作為(C)碘化鉀在碘酊中作為(D)為了增加甲硝唑溶解度,使用水-乙醇混合溶劑作為(A)[55~56]注冊商標(biāo)B-商品名品牌名通用名別名藥品名稱“鹽酸小檗堿”屬于(D)藥品名稱〃鹽酸黃連素〃屬于(E)[57~59]效價(jià)治療量C?治療指數(shù)D?閾劑量效能產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是(D)反映藥物安全性的指標(biāo)是(C)反映藥物最大效應(yīng)的指標(biāo)是(E)[60-62]氯苯那敏普羅帕酮仁扎考必利氯胺酮、氨已烯酸對映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)無活性的手性藥物是(E)對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用,但強(qiáng)弱不同的手性藥物是(A)對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強(qiáng)度器的手性藥物是(B)[63~64]半衰期(t1/2)表觀分布容積(V)藥物濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)清除率(CI)達(dá)峰時(shí)間(tmax)某藥物具有非線性消除的藥動(dòng)學(xué)特征,其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中,隨著給藥劑量增加而減小的是(A反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是(E[65~66]59.0%236.0%103.2%42.4%44.6%某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行某仿制藥品劑的生物利用度評價(jià)試驗(yàn),分別以原研片劑和注射劑為參比制劑。該藥物符合線性動(dòng)力學(xué)特征,單劑量給藥,給藥劑量分別為口服片劑100mg、靜脈注射劑25mg,測得24名健康志愿者平均藥時(shí)曲線下面積(AUC0-t)數(shù)據(jù)如下所示該仿制藥品劑的絕對生物利用度是(A)該仿制藥品劑的相對生物利用度是(C)[67~69]繼發(fā)反應(yīng)耐受性耐藥性特異質(zhì)反應(yīng)藥物依賴性由藥物的治療作用引起的不良后果(治療矛盾)、稱為(A)重復(fù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象。稱為(B)精神活性藥物在濫用的情況下,機(jī)體出現(xiàn)的一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)。稱為(E)[70~71]A靜脈注射B直腸給藥C皮內(nèi)注射D皮膚給藥E口服給藥用于導(dǎo)瀉時(shí)硫酸鎂的給藥途徑是(E)用于治療急、1重癥患者的最佳給藥途徑是(A)[72-73]去甲腎上腺素華法林阿司匹林異丙腎上腺素甲苯磺丁月尿可競爭血漿蛋白結(jié)合部位,增加甲氨蝶吟肝臟毒性的藥物是(C)可減少利多卡因肝臟中分布量,減少其代謝增加其血中濃度的藥物是(A)[74~76]A血漿蛋白結(jié)合率B血腦屏障C腸肝循環(huán)D淋巴循環(huán)E胎盤屏障決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例,既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是(A)影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是(D)減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期,會(huì)讓藥物在血藥濃度時(shí)間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是(C)[77~78]病例對照研究隨機(jī)對照研究隊(duì)列研究病例交叉研究描述性研究對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者,采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗(yàn)證藥品不良反應(yīng)的發(fā)生率或療效,這種研究方法屬于(C)對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組,對某種藥物的暴露進(jìn)行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異,這種研究方法屬于(A)[79-81]別嘌醇非布索坦苯漠馬隆丙磺舒秋水仙堿抑制尿酸鹽在近曲小管的主動(dòng)重吸收,增加急尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度,與水楊酸鹽和阿司匹林同用時(shí),可抑制本品的排尿酸作用的藥物是(D)從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿,能抑制細(xì)胞有絲分裂,有-定的抗腫瘤作用,可以控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥,可在息痛風(fēng)急癥時(shí)使用的藥物是(E)通過抑制黃嘌吟氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌哈的藥物是(A)[82~84]防腐劑增溶劑潛溶劑助懸劑助溶劑為了增加甲硝唑溶解度,使用水-乙醇混合溶劑作為(D)苯扎漠銨在外用液體制劑中作為(B)碘化鉀在碘酊中作為(A)[85~87]液狀石蠟交聯(lián)聚維酮(PVPP)四氟乙烷(HFA-134a)乙基纖維素(EC)聚山梨酯8085拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,常用作拋射劑的是(C)口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的中藥過程,常用作片劑崩解劑的是(B)發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進(jìn)劑以增加藥物的吸收,常用作栓劑吸收促進(jìn)劑的是(E)[88~90]TOC\o"1-5"\h\z265nm273nm271nm245nm259nm布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,除23mn外最大吸收波長是(A)89:在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,肩峰的波長是(E在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,除245m外,最小吸收波長是(C)[91~93]pKaED50LD50IgPHLB用于評價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是(C)用于評價(jià)藥物脂溶性的參數(shù)是(D)用于評價(jià)表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是(E)[94-96]鹵素羥基系C:硫醚酰胺基烷基在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性的基團(tuán)是(B)含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團(tuán)是(C)可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時(shí)間的吸電子基團(tuán)是(A)[97~98]注射用水礦物質(zhì)水飲用水滅菌注射用水純化水在制劑制備中,常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是《A)在臨床使用中,用作注射用無菌粉末溶劑的是(D)[99~100]阿卡波糖西格列汀格列美脲瑞格列奈艾塞那肽與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑是(D)與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖苷酶抑制劑是(A)三、綜合分析選擇題(一)《羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn),HMG-CoA還原障指制劑的基本結(jié)構(gòu)如下:B.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測對象包括質(zhì)不合的藥品HMGCoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團(tuán),有時(shí)3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會(huì)弓|起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng),臨床使用時(shí)需監(jiān)護(hù)。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外,其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴(yán)重不良事件綜合而言,獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)。含有環(huán)A基本結(jié)構(gòu),臨床上用于治。療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑是(A)洛伐他汀普伐他汀辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀含有環(huán)B基本結(jié)構(gòu),水溶性好,口服吸收迅速而完全,臨床上具有調(diào)血脂作用,還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用,可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第④個(gè)全合成的含3,5-二羥基羧酸藥效團(tuán)的HMG-COA還原酶抑制劑的是(A)氟伐他汀辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀洛伐他汀因弓|起危及生命的橫紋肌溶解副作用,導(dǎo)致“拜斯亭事件”發(fā)生而撤出市場的HMG-COA還原酶抑制劑的是(C)氟伐他汀普伐他汀西立伐他汀瑞舒伐他汀辛伐他?。ǘ┌⑺酒チ郑ńY(jié)構(gòu)圖)是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,分子星弱酸性,pKa=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低;水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合事為65%~90%,血藥濃度高時(shí),血漿蛋白結(jié)合率相應(yīng)降低。臨床選藥與藥物劑量有關(guān),小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用,大劑量則具有抗炎抗風(fēng)濕作用。不同劑量阿可匹林(0?25g,1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。根據(jù)上述信息,關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的說一法,正確的是(B)分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時(shí),可使抗炎活性增強(qiáng)其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基,在空氣中久置,易被氧化成能型有色物質(zhì),而使阿司匹林變色分子中的羧基與抗炎活性大小無關(guān)分子中的羧基可與三價(jià)鐵離子反應(yīng)顯色分子中的羧基易與谷胱甘肽結(jié)合,可耗竭肝內(nèi)胱甘肱,引起肝壞死藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是(A)在胃液中幾平不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收在胃液中不易解離,分子型和離子型的比例約為1:16在胃中不易吸收在胃液中易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收在胃液中幾乎全部呈解離型,分子型和離子型的比例約為1:100,在胃中不易吸收在胃液中幾乎全部不易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收臨床上阿司匹林多選用腸溶片,根據(jù)上述信息分析,其原因主要是(D)阿司匹林在胃中幾乎不吸收,主要在腸道吸收阿司匹林在胃中吸收差需要包腸溶衣控制藥物在小腸.上部崩解和釋放阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型,需要包腸溶衣以防止藥物在胃內(nèi)分解失效阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應(yīng),制成腸溶片以減少對胃的刺激阿司匹林主要在小腸下部吸收,需要控制藥物根據(jù)上述信息,阿司匹林在體內(nèi)代謝的動(dòng)力學(xué)過程表現(xiàn)為(D)小劑量給藥時(shí)表現(xiàn)為一級動(dòng)力學(xué)消除,動(dòng)力學(xué)過程呈現(xiàn)非線性特征小劑量給藥時(shí)表現(xiàn)為零級動(dòng)力學(xué)消除,增加藥量,表現(xiàn)為一級動(dòng)力學(xué)消除小劑量給藥表現(xiàn)為一-級動(dòng)力學(xué)消除,增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級動(dòng)力學(xué)消除,當(dāng)體內(nèi)藥量降到一定程度后,又表現(xiàn)為一-級動(dòng)力學(xué)消除大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級動(dòng)力學(xué)消除,其動(dòng)力學(xué)過程通常用米氏方程來表征(三)某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價(jià)試驗(yàn),單劑量(250mg)給藥。經(jīng)24名健康志愿者試驗(yàn),測得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下表所示。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理,供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUCO--幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%~124%和93%~115%范圍內(nèi)。根據(jù)上述信息,關(guān)于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價(jià)的說法,正確的是(B)供試制劑的相對生物利用度為105.9%,超過100%,可判定供試制劑與參比制劑生物不等效根據(jù)AUC0-8二和Cmax的試驗(yàn)結(jié)果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效根據(jù)tmax和t1/2的試驗(yàn)結(jié)果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97.0%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效E:供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效根據(jù)上述信息,如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用藥多天達(dá)到穩(wěn)態(tài)后每個(gè)時(shí)間間隔(8h)的AUC0=8為64.8mg.h/L,該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為(B)2.7mg/L8.1mg/L3.86mg/L11.6mg/L44.9mg/L根據(jù)上題信息,如果該患者的肝腎功能出現(xiàn)障礙,其藥物清除率為正常入的1/2,為達(dá)到相,同穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每天給藥3次,則每次給藥劑量應(yīng)調(diào)整為(C)TOC\o"1-5"\h\z500mg250mg125mg200mg75mg四、多項(xiàng)選擇題111藥用輔料的作用有(ABCDE)使制劑成型使制備過程順利進(jìn)行降低藥物毒副作用提高藥物療效提高藥物穩(wěn)定性原形與代謝產(chǎn)物均具有抗抑郁作

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