2020年1月生物化學(xué)試題答案

2020年1月生物化學(xué)正考含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下代謝 （分值：1分）還原代謝氧化代謝脫羥基代謝開環(huán)代謝水解代謝凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的化合物，稱為（分值：1分）化學(xué)藥物無機藥物合成有機藥物天然藥物藥物下列哪個不是藥物和受體間相互作用影響藥效的因素 （分值：1分）藥物和受體相互鍵合作用藥物結(jié)構(gòu)中的官能團藥物分子的點和分布藥物的立體異構(gòu)體藥物的劑型氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是由于其在體內(nèi)發(fā)生了以下代謝 （分值：1分）硝基還原為氨基苯環(huán)上引入羥基苯環(huán)上引入環(huán)氧酰胺鍵發(fā)生水解二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯下列何種藥物具有抗瘧作用（分值：1分）噻嘧啶乙胺嘧啶吡喹酮阿苯達唑甲硝唑下列何種藥物結(jié)構(gòu)中具有氫化噻唑環(huán) （分值：1分）噻嘧啶阿苯達唑吡喹酮左旋咪唑甲硝唑嗎啡易氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團 （分值：1分）醇羥基雙鍵醚鍵哌啶環(huán)酚羥基下列敘述中哪條與鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系不符 （分值：1分）分子中具有一個平坦的芳香結(jié)構(gòu)一個堿性中心，在生理pH下能解離為陽離子堿性中心與平坦芳香結(jié)構(gòu)在同一平面上含有哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)的空間結(jié)構(gòu)，烴基與平坦結(jié)構(gòu)在同一平面上苯基以直立鍵與哌啶4位相連下列哪項敘述與膽堿酯酶抑制劑不符 （分值：1分）膽堿酯酶抑制藥是一類間接的擬膽堿藥物溴新斯的明屬于膽堿酯酶可逆性抑制劑，具有興奮平滑肌、骨骼肌的作用溴新斯的明在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶溴新斯的明臨床用于重癥肌無力、手術(shù)后腹脹氣及尿潴留溴新斯的明口服后在腸內(nèi)部分被破壞，故常用于注射下列哪項不符合氯化琥珀膽堿的性質(zhì)（分值：1分）為季銨鹽類化合物，極易溶于水為酯類化合物，不易水解可發(fā)生Hofmann消除反應(yīng)在血漿中極易被酯酶水解，作用時間短為去極化型肌松藥地高辛為（分值：1分）抗心律失常藥???強心藥???抗心絞痛藥???抗高血壓藥降血脂藥甲基多巴（分值：1分）是中等偏強的降壓藥有抑制心肌傳導(dǎo)作用用于治療高血脂癥適用于治療輕、中度高血壓，與β-受體阻滯劑和利尿劑合用更好是新型的非兒茶酚胺類強心藥具有“咔唑酮曼尼希堿”結(jié)構(gòu)的一類藥物是（分值：1分）H1受體拮抗劑?H2受體拮抗劑H+/K+-ATP酶抑制劑???5-HT3受體拮抗劑5-HT4受體激動劑下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風濕作用 （分值：1分）安乃近阿司匹林對乙酰氨基酚萘普生布洛芬15.2-（乙酰氧基）苯甲酸是下列哪個藥物的化學(xué)名？ （分值：1分）萘普生阿司匹林布洛芬丙磺舒雙氯芬酸鈉H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式中，連接碳鏈的亞甲基的數(shù)目n一般為（），使芳環(huán)和叔氮原子之間保持一定的距離（分值：1分）4127641308413374136941400下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是 （分值：1分）可以口服可抑制α-葡萄糖苷酶可刺激胰島素分泌結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是 （分值：1分）增加胰島素分泌減少胰島素清除增加胰島素敏感性抑制a-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度麻醉藥根據(jù)其作用范圍可以分為： （分值：1分）吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥全身麻醉藥和局部麻醉藥吸入麻醉藥和局部麻醉藥靜脈麻醉藥和局部麻醉藥以上均不對鹽酸普魯卡因與NaNO2溶液反應(yīng)后，再與堿性β-萘酚試劑偶合成紅色沉淀，其依據(jù)是：（分值：1分）苯環(huán)第三胺的氧化酯基的水解因為芳伯氨基苯環(huán)上有亞硝化反應(yīng)填空題烷化劑類抗腫瘤藥物有（）類，（）類，（）類，（）類和（）類等。（分值：5分）答：氮芥類、乙撐亞胺類、亞硝基脲類、磺酸酯及多元醇類、金屬配合物類按化學(xué)結(jié)構(gòu)，抗生素可分以下五類，分別為（）類，代表藥物（） ；（）類，代表藥物（）（）類，代表藥物（）；（）類，代表藥物（）；（）類，代表藥物（）。（分值：10分）答：β-內(nèi)酰胺，青霉素；大環(huán)內(nèi)酯，紅霉素；氨基糖苷，鏈霉素；四環(huán)素，四環(huán)素；氯霉素，氯霉素23.經(jīng)典H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為（）類，（）類，（）類，（）類和（）類。（分值：5分）答：乙二胺類、胺基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類名詞解釋24.藥動團（分值：4分）答：藥物結(jié)構(gòu)中決定藥物藥代動力學(xué)性質(zhì)且參與體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過程的基團25.前藥（分值：4分）答：是一類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾將原藥分子中的活性基團封閉起來而本身沒有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉(zhuǎn)化為原藥而發(fā)揮作用。26.先導(dǎo)物（分值：4分）答：是指通過天然產(chǎn)物、藥物合成中間體、隨機發(fā)現(xiàn)以及分子生物學(xué)等多種途徑得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的化合物。27.代謝拮抗物（分值：4分）答：是指與生物體內(nèi)基本代謝物結(jié)構(gòu)有一定或某種程度相似的化合物，該化合物與基本代謝物競爭性或非競爭性的作用于體內(nèi)的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致“致死合成”，從而影響細胞的正常代謝。28.藥效團（分值：4分）般而言，答：是指與受體結(jié)合產(chǎn)生藥效作用的藥物分子中在空間分布的最基本結(jié)構(gòu)特征。般而言，藥物作用的特異性越高，藥效團越復(fù)雜。問答題巴比妥類藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？ （分值：8分）答：1、弱酸性：水液顯酸性，與強堿成鹽，鹽類水液顯堿性，加酸后析出游離巴比妥類沉淀。2、易水解：酰亞胺基團與堿液共沸放出氨氣，使紅色石蕊試紙變藍。3、易與重金屬離子反應(yīng)：產(chǎn)生有色沉淀。用于鑒別和含量測定。4、具紫外特征吸收：酸性不電離，無明顯吸收，堿性電離，有吸收。為什么環(huán)磷酰胺對腫瘤細胞的毒性較大，對人體正常細胞的毒性較??？ （分值：8分）答：因為腫瘤細胞中的環(huán)磷酰胺酶的活性高于正常細胞， 環(huán)磷酰胺本身無藥理作用，經(jīng)環(huán)磷酰胺酶作用活化后，才有抗腫瘤活性，在體內(nèi)活化的部位不是肝臟而是腫瘤細胞，所以針對性較強，毒性較小。試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點，并舉例。 （分值：8分）答：1、耐酸青霉素的側(cè)鏈上大都具有吸電子基團，如非奈西林、阿杜西林等；2、耐酶青霉素的側(cè)鏈上都有較大體積的基團取代，如苯唑西林、甲氧西林等；3、廣譜青霉素的側(cè)鏈中都具有親水性的基團，如阿莫西林、羧芐西林等。簡述局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。（分值：8分）答：局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分（I）、中間聯(lián)接部分（II）和親水性部分（III）三部分構(gòu)成。（1）親脂性部分這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強，是局部麻醉藥的必要部分。當酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。（2）中間聯(lián)接部分這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關(guān)。麻醉作用的強度順序為：硫代酯 ＞酯＞酮＞酰胺烷基部分碳原子數(shù)以2～3個為好，當為3個碳原子時麻醉作用最強。（3）親水性部分這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以 3～5時作用最強，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強。請比較腎上腺素和麻黃堿的