新型口服抗血小板藥物課件整理

三大學(xué)新嶠醫(yī)成都·心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議(ccc2019)新型口服抗血小板藥物的臨床應(yīng)用:現(xiàn)狀與進(jìn)展黃嵐李佳蓓第三軍醫(yī)大學(xué)新橋醫(yī)院三大學(xué)新嶠醫(yī)1三大學(xué)新嶠醫(yī)動(dòng)脈粥樣硬化血栓性疾病為全球首要死因AIDSViolentdeath12%Pulmonarydiseasefectiousdisease19%24%Atherothrombosis40TheWorldHealthReport2019.Geneva:WHO::2019三大學(xué)新嶠醫(yī)2三大學(xué)新嶠醫(yī)Essentiallyaplatelet-drivenprocess激活的血小板不斷聚集,在活化血小板釋放受損部位聚合成塊狀物高塊破翻就盒量Antiplatelettherapyf的血管內(nèi)皮下組ForchheimerDA,etal.MayoClinProc.2019:81:59DaviesMJ.Heart.2000:83:361三大學(xué)新嶠醫(yī)3三大學(xué)新嶠醫(yī)目前獲準(zhǔn)臨床應(yīng)用且指南推薦用于AcS或PC患者的三類(lèi)抗血小板藥物口服1)coX-1拮抗劑:阿司匹林2)ADPP2Y12受體拮抗劑:噻氯吡啶、氯吡格雷普拉格雷、替格瑞洛3)GPb/la抑制劑:阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班ASPIRINPROIECIa三大學(xué)新嶠醫(yī)4三大學(xué)新嶠醫(yī)阿司匹林和氯吡格雷的潛在局限性反應(yīng)個(gè)體差異性大,部分血小板抑制水平極低阿司匹林:5.5%~45%氯吡格雷:5%~40%低抑制水平與不良事件風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)Searchfornovelantiplateletagents三大學(xué)新嶠醫(yī)5三大學(xué)新嶠醫(yī)CURRENTLY.AYALLARLEANTIPLATELETAGENTS口服P2Y12INHIBITORSTxA。|NHIBITORSPrasugrelwintraceliularsignalingGPIBIHIAINHIBITORSEptifibatidefibrinogenGPWb/JIa三大學(xué)新嶠醫(yī)6P2Y12INHIBITORSPAR-1INHIBITORSTXAINHIBITORSangrenADPVorapaxarElinogrelTPinhibitorsPicatamideP13KGPVIGPbIX/VfibrinogenP3Kinhibitors。cE5HT2AantagonistsTGX-221GPlbantagonistsGP陽(yáng)a6B4-FabGPVantagonistsIstominP2Y12INHIBITORS7三大學(xué)新嶠醫(yī)>獲批的新型口服抗血小板藥物代表ent.10替格瑞洛片prtabletsomgug普拉格雷替格瑞洛三大學(xué)新嶠醫(yī)8三大學(xué)新嶠醫(yī)普拉格雷(Prasugrel第三代噻吩并吡啶類(lèi)藥物、口服需肝臟代謝為活性產(chǎn)物不可逆性結(jié)合血小板P2Y12受體OAC△普拉格雷Prasugrel普拉格雷活性代謝物R-138727三大學(xué)新嶠醫(yī)9三大學(xué)新嶠醫(yī)與氯呲格雷比較普拉格雷能被小腸和血液酯酶快速水解借助僅1個(gè)CYP酶步驟更有效氧化為活性產(chǎn)物活性代謝物對(duì)P2Y12受體具有類(lèi)似親和力三大學(xué)新嶠醫(yī)10新型口服抗血小板藥物課件整理11新型口服抗血小板藥物課件整理12新型口服抗血小板藥物課件整理13新型口服抗血小板藥物課件整理14新型口服抗血小板藥物課件整理15新型口服抗血小板藥物課件整理16新型口服抗血小板藥物課件整理17新型口服抗血小板藥物課件整理18新型口服抗血小板藥物課件整理19新型口服抗血小板藥物課件整理20新型口服抗血小板藥物課件整理21新型口服抗血小板藥物課件整理22新型口服抗血小板藥物課件整理23新型口服抗血小板藥物課件整理24新型口服抗血小板藥物課件整理25新型口服抗血小板藥物課件整理26新型口服抗血小板藥物課件整理27新型口服抗血小板藥物課件整理28新型口服抗血小板藥物課件整理29新型口服抗血小板藥物課件整理30新型口服抗血小板藥物課件整理31新型口服抗血小板藥物課件整理32新型口服抗血小板藥物課件整理33新型口服抗血小板藥物課件整理34新型口服抗血小板藥物課件整理35新型口服抗血小板藥物課件整理36新型口服抗血小板藥物課件整理37新型口服抗血小板藥物課件整理38新型口服抗血小板藥物課件整理39新型口服抗血小板藥物課件整理40新型口服抗血小板藥物課件整理41新型口服抗血小板藥物課件整理42新型口服抗血小板藥物課件整理43新型口服抗血小板藥物課件整理44新型口服抗血小板藥物課件整理45新型口服抗血小板藥物課件整理46新型口服抗血小板藥物課件整理47新型口服抗血小板藥物課件整理48新型口服抗血小板藥物課件整理49新型口服抗血小板藥物課件整理50新型口服抗血小板藥物課件整理51新型口服抗血小板藥物課件整理52新型口服抗血小板藥物課件整理53新型口服抗血小板藥物課件整理54新型口服抗血小板藥物課件整理55新型口服抗血小板藥物課件整理56新型口服抗血小板藥物課件整理57新型口服抗血小板藥物課件整理58三大學(xué)新嶠醫(yī)成都·心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議(ccc2019)新型口服抗血小板藥物的臨床應(yīng)用:現(xiàn)狀與進(jìn)展黃嵐李佳蓓第三軍醫(yī)大學(xué)新橋醫(yī)院三大學(xué)新嶠醫(yī)59三大學(xué)新嶠醫(yī)動(dòng)脈粥樣硬化血栓性疾病為全球首要死因AIDSViolentdeath12%Pulmonarydiseasefectiousdisease19%24%Atherothrombosis40TheWorldHealthReport2019.Geneva:WHO::2019三大學(xué)新嶠醫(yī)60三大學(xué)新嶠醫(yī)Essentiallyaplatelet-drivenprocess激活的血小板不斷聚集,在活化血小板釋放受損部位聚合成塊狀物高塊破翻就盒量Antiplatelettherapyf的血管內(nèi)皮下組ForchheimerDA,etal.MayoClinProc.2019:81:59DaviesMJ.Heart.2000:83:361三大學(xué)新嶠醫(yī)61三大學(xué)新嶠醫(yī)目前獲準(zhǔn)臨床應(yīng)用且指南推薦用于AcS或PC患者的三類(lèi)抗血小板藥物口服1)coX-1拮抗劑:阿司匹林2)ADPP2Y12受體拮抗劑:噻氯吡啶、氯吡格雷普拉格雷、替格瑞洛3)GPb/la抑制劑:阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班ASPIRINPROIECIa三大學(xué)新嶠醫(yī)62三大學(xué)新嶠醫(yī)阿司匹林和氯吡格雷的潛在局限性反應(yīng)個(gè)體差異性大,部分血小板抑制水平極低阿司匹林:5.5%~45%氯吡格雷:5%~40%低抑制水平與不良事件風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)Searchfornovelantiplateletagents三大學(xué)新嶠醫(yī)63三大學(xué)新嶠醫(yī)CURRENTLY.AYALLARLEANTIPLATELETAGENTS口服P2Y12INHIBITORSTxA。|NHIBITORSPrasugrelwintraceliularsignalingGPIBIHIAINHIBITORSEptifibatidefibrinogenGPWb/JIa三大學(xué)新嶠醫(yī)64P2Y12INHIBITORSPAR-1INHIBITORSTXAINHIBITORSangrenADPVorapaxarElinogrelTPinhibitorsPicatamideP13KGPVIGPbIX/VfibrinogenP3Kinhibitors。cE5HT2AantagonistsTGX-221GPlbantagonistsGP陽(yáng)a6B4-FabGPVantagonistsIstominP2Y12INHIBITORS65三大學(xué)新嶠醫(yī)>獲批的新型口服抗血小板藥物代表ent.10替格瑞洛片prtabletsomgug普拉格雷替格瑞洛三大學(xué)新嶠醫(yī)66三大學(xué)新嶠醫(yī)普拉格雷(Prasugrel第三代噻吩并吡啶類(lèi)藥物、口服需肝臟代謝為活性產(chǎn)物不可逆性結(jié)合血小板P2Y12受體OAC△普拉格雷Prasugrel普拉格雷活性代謝物R-138727三大學(xué)新嶠醫(yī)67三大學(xué)新嶠醫(yī)與氯呲格雷比較普拉格雷能被小腸和血液酯酶快速水解借助僅1個(gè)CYP酶步驟更有效氧化為活性產(chǎn)物活性代謝物對(duì)P2Y12受體具有類(lèi)似親和力三大學(xué)新嶠醫(yī)68新型口服抗血小板藥物課件整理69新型口服抗血小板藥物課件整理70新型口服抗血小板藥物課件整理71新型口服抗血小板藥物課件整理72新型口服抗血小板藥物課件整理73新型口服抗血小板藥物課件整理74新型口服抗血小板藥物課件整理75新型口服抗血小板藥物課件整理76新型口服抗血小板藥物課件整理77新型口服抗血小板藥物課件整理78新型口服抗血小板藥物課件整理79新型口服抗血小板藥物課件整理80新型口服抗血小板藥物課件整理81新型口服抗血小板藥物課件整理82新型口服抗血小板藥物課件整理83新型口服抗血小板藥物課件整理84新型口服抗血小板藥物課件整理85新型口服抗血小板藥物課件整理86新型口服抗血小板藥物課件整理87新型口服抗血小板藥物課件整理88新型口服抗血小板藥物課件整理89新型口服抗血小板藥物課件整理90新型口服抗血小板藥物課件整理91新型口服抗血小板藥物課件整理92新型口服抗血小板藥物課件整理93新型口服抗血小板藥物課件整理94新型口服抗血小板藥物課件整理95新型口服抗血小板藥物課件整理96新型口服抗血小板藥物課件整理97新型口服抗血小板藥物課件整理98新型口服抗血小板藥物課件整理99新型口服抗血小板藥物課件整理100新型口服抗血小板藥物課件整理101新型口服抗血小板藥物課件整理102新型口服抗血小板藥物課件整理103新型口服抗血小板藥物課件整理