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文檔簡(jiǎn)介
貝諾酯膠囊商標(biāo)名:甲瑞妥注射液對(duì)胃腸道無刺激的阿司匹林
OTC甲類藥品名稱
通用名:貝諾酯膠囊英文名:Benorilatecapsules漢語拼音:BeinuozhiJiaonang化學(xué)名稱:2-(乙酰氧基)苯甲酸-4-(乙酰胺基)苯酚酯。分子式:C17H15NO5分子量:313.31性狀本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后在胃腸道不被水解,以原形吸收,很快達(dá)有效血藥濃度。吸收后很快代謝成為水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚,原形藥Tl/2約為1小時(shí)。作用時(shí)間較阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)。進(jìn)一步在肝中代謝,主要以水楊酸及對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物自尿中排出。極少量從糞便排出。水楊酸的T1/2約2~3小時(shí),對(duì)乙酰氨基酚T1/2約l~4小時(shí)。
藥理作用研究
本品經(jīng)口服吸收后,通過對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)環(huán)加氧酶的抑制,減少前列腺素(PG)合成而發(fā)揮解熱作用;通過對(duì)外周組織中的PG合成酶的抑制而有鎮(zhèn)痛作用;通過對(duì)炎癥反應(yīng)時(shí)PG合成的抑制產(chǎn)生對(duì)應(yīng)療效。解熱作用:有效抑制體溫中樞的病理性興奮狀態(tài),使體內(nèi)產(chǎn)熱減少;使皮膚血管擴(kuò)張,出汗增多,散熱加快(對(duì)正常體溫不發(fā)生作用)。鎮(zhèn)痛作用:抑制抗原-抗體形成,阻礙抗原體凝聚;直接作用于受體部位,阻止疼痛介質(zhì)(PG)的形成,并有對(duì)抗組織損傷時(shí)釋放致痛物質(zhì)的作用??寡鬃饔茫阂种苹瘜W(xué)物質(zhì)如前列腺素、組織胺、緩激胎等形成,并對(duì)抗其刺激作用;穩(wěn)定溶酶體膜;降低炎癥組織中血管通透性,消除水中;有溶纖維、改善微循環(huán)作用。
臨床適應(yīng)癥
1.用于感冒、發(fā)熱、等癥的治療,解熱作用顯著。2.鎮(zhèn)痛效果廣泛,內(nèi)科、神經(jīng)科、婦產(chǎn)科、五官科等應(yīng)用于治療頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、咽喉紅腫疼痛、肌肉痛、月經(jīng)痛、手術(shù)后疼痛、外傷痛等20分鐘見效;尤其對(duì)慢性鈍痛有顯著療效。3.用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療,對(duì)關(guān)節(jié)酸痛、腰背肌肉酸痛、關(guān)節(jié)活動(dòng)障礙有效。4.對(duì)外傷性炎癥及某些病毒、細(xì)菌引起的感染性炎癥有輔助治療作用。5.本品還可用于防治腦血栓和動(dòng)脈血栓形成,對(duì)膠原及二磷酸腺苷引起的血小板聚集有對(duì)抗作用,能緩解血栓形成。產(chǎn)品特點(diǎn)
★不良反應(yīng)較阿司匹林小,患者易于耐受;★口服后在胃腸道內(nèi)不發(fā)生水解反應(yīng),基本無刺激,很少引起胃腸出血;★本藥屬非甾體類藥物,長(zhǎng)期使用無成癮性和依賴性;★見效快、溶出度好,生物利用度高;★對(duì)正常體溫中樞神經(jīng)無影響,應(yīng)用于體溫調(diào)節(jié)中樞尚未發(fā)育成熟的嬰幼兒,效果更理想、更安全。不良反應(yīng)
(1)胃、腸道反應(yīng)較輕微,可有惡心、胃燒灼感、消化不良、便秘,也有報(bào)道引起腹瀉者。(2)可引起皮疹。(3)嗜睡、頭暈、定向障礙等神經(jīng)精神癥狀。(4)小兒急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒有引起Reye’s綜合癥的危險(xiǎn)。中國尚不多見。(5)期用藥可影響肝功能,并有引起肝細(xì)胞壞死的報(bào)道。(6)長(zhǎng)期應(yīng)用有可能引起鎮(zhèn)痛藥性腎病。注意事項(xiàng)
(1)交叉過敏:對(duì)非甾體抗炎藥過敏者對(duì)本品也過敏。(2)肝腎功能損害及嚴(yán)重胃、腸潰瘍病史者慎用。(3)本品僅為對(duì)癥藥物,因此在服本品3天后仍發(fā)熱或服本品10天后仍疼痛者,必須就醫(yī)檢查。(4)必須在醫(yī)生醫(yī)囑下方能作為抗風(fēng)濕藥物較長(zhǎng)期應(yīng)用。兒童用藥小兒除幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者外盡量不用。老年患者用藥
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