第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺素藥-川北醫(yī)學(xué)院課件

第三十六章甲狀腺素及抗甲狀腺藥川北醫(yī)學(xué)院藥理教研室張建武2023/1/4第三十六章川北醫(yī)學(xué)院藥理教研室張建武2022/12/21由甲狀腺合成，包括：T3和T4（甲狀腺素）四碘甲狀腺原氨酸（T4）三碘甲狀腺原氨酸（T3）?第一節(jié)甲狀腺激素2023/1/4由甲狀腺合成，包括：T3和T4（甲狀腺素）四碘甲狀腺原2甲狀腺激素常用制劑：

甲狀腺片（T3/4）左甲狀腺素鈉（T3/4，優(yōu)甲樂，常用）碘賽羅寧（T3鈉）2023/1/4甲狀腺激素常用制劑：2022/12/293甲狀腺素合成/貯存/分泌/調(diào)節(jié)腺泡腔腺泡細(xì)胞2023/1/4甲狀腺素合成/貯存/分泌/調(diào)節(jié)腺泡腔腺泡2022/12/294血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶DITT3T4結(jié)合在TG上蛋白水解酶血液T3T4腺垂體下丘腦TRHTSH甲狀腺激素合成/分泌/調(diào)節(jié)I-1.促T3/4合成和分泌2.促腺體增生外周組織T4脫碘酶碘化偶聯(lián)活化2023/1/4血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨5【體內(nèi)過(guò)程】T3T4口服吸收率90%～95%50%～70%血漿Pr結(jié)合率99%99%與TR親和力101與Pr親和力110游離量101作用快而強(qiáng)慢而弱t1/22天(Qd)5天(Qd)T4轉(zhuǎn)化T3T4→脫碘酶→T3肝代/腎排/進(jìn)入胎盤和乳汁2023/1/4【體內(nèi)過(guò)程】T3T4口服吸收率90%～95%50%～70%血6【生理藥理作用】1.維持生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)Pr合成/CNS/骨骼發(fā)育小兒甲狀腺功能不全：呆小?。送〔。?023/1/4【生理藥理作用】1.維持生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)Pr合成/CNS/骨骼7甲亢粘液水腫3.提高交感神經(jīng)興奮性2.促進(jìn)物質(zhì)代謝→耗氧↑/基礎(chǔ)代謝率↑/產(chǎn)熱↑

成人甲狀腺功不全煩躁/失眠/震顫/心速/多汗/多食/消瘦/突眼2023/1/4甲亢粘液水腫3.提高交感神經(jīng)興奮性2.促進(jìn)物質(zhì)代謝→耗氧↑/8【作用機(jī)制】1.基因作用：與核受體（T3受體）有關(guān)2.非基因作用：與線粒體/核蛋白體/C膜上受體有關(guān)T3與TR親和力比T4大10倍,90%TR與T3結(jié)合,故TR又稱T3受體2023/1/4【作用機(jī)制】1.基因作用：與核受體（T3受體）有關(guān)T3與TR9缺碘引起的→應(yīng)？原因不明者，應(yīng)用T3/4，以彌補(bǔ)內(nèi)源性T3/4不足，并抑制THS過(guò)多分泌?！九R床應(yīng)用】1.呆小癥(1)給藥？(2)垂體功能低下者，先用GCs，再用T3/4(3)昏迷者(甲低危象)，立即iv大劑量T3，清醒后改po(1)若盡早診治→發(fā)育仍可正常(2)若晚，智力？2.粘液性水腫3.單純性甲狀腺腫2023/1/4缺碘引起的→應(yīng)？【臨床應(yīng)用】1.呆小癥(1)給藥？(1)若盡10

藥量有效治療量逐漸加量逐漸減量維持量（1/2）時(shí)間穩(wěn)定期維持治療2-3周2023/1/4有效治療量逐漸加量逐漸減量維持量（1/2）時(shí)間穩(wěn)定期維持116.T3抑制試驗(yàn)中對(duì)攝碘率高者作鑒別診斷攝碘率 t服T3前服T3后

服T3后攝碘率下降＜50%為甲亢；

下降＞50%為單純性甲狀腺腫；4.甲亢者用抗甲亢藥時(shí)5.甲狀腺癌手術(shù)后T4可抑制殘余癌組織【臨床應(yīng)用】50%100%2023/1/46.T3抑制試驗(yàn)中對(duì)攝碘率高者作鑒別診斷攝碘率 t服T3前服12過(guò)量→甲亢癥：心？手？汗？體重？；重者→腹瀉/嘔吐/發(fā)熱/心絞痛/心衰/肌肉震顫等。

防治：停藥

用β-受體阻斷劑

停藥一周后再由小劑量開始應(yīng)用【不良反應(yīng)】2023/1/4過(guò)量→甲亢癥：心？手？汗？體重？；【不良反應(yīng)】2022/1213一、硫脲類二、碘和碘化物四、β-受體阻斷劑三、放射性碘第二節(jié)抗甲狀腺藥物2023/1/4一、硫脲類二、碘和碘化物四、β-受體阻斷劑三、放射性碘第二節(jié)14血液I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶DITT3T4甲狀腺球蛋白蛋白水解酶血液T3T4硫脲類T4外周組織脫碘酶抑制甲狀腺刺激免疫球蛋白生成減弱β受體介導(dǎo)的糖代謝【藥理作用及作用機(jī)制】一、硫脲類2023/1/4血液I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MIT15分類代表藥t1/2吸收重甲亢/甲危注意硫氧嘧啶類甲硫氧嘧啶(MTU)丙硫氧嘧啶(PTU)1.5hpo吸迅1h達(dá)峰首選妊娠期甲亢更適合咪唑類甲巰咪唑(他巴唑)6h較慢而持久不宜用（因弱）輕中度/兒童甲亢更適合卡比馬唑(甲亢平)變?yōu)榧灼鹦?作用緩慢不宜用一、硫脲類有更高的血漿蛋白結(jié)合率/通過(guò)胎盤相對(duì)量少2023/1/4分類代表藥t1/2吸收重甲亢注意硫氧甲硫氧嘧啶(MTU)丙硫161.甲亢的內(nèi)科治療

用于輕癥、不宜手術(shù)或放療者。

維持量，療程1～2年。【臨床應(yīng)用】問：為何用藥初期2周癥狀緩解/1.5月基礎(chǔ)代謝率恢復(fù)正常？答：因其對(duì)己合成的T3/4無(wú)對(duì)抗作用，待體內(nèi)原有T3/4消耗后才見效，故起效慢－維持t長(zhǎng)。2023/1/41.甲亢的內(nèi)科治療

用于輕癥、不宜手術(shù)或放療17

術(shù)前用硫脲類使甲狀腺功能接近正常，防止術(shù)后甲狀腺危象。

因用藥后TSH分泌增多，使腺體、血管增生，故術(shù)前兩周應(yīng)加用碘，使腺體縮小變硬、充血減少。2.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備2023/1/4術(shù)前用硫脲類使甲狀腺功能接近正常，防止術(shù)后甲狀腺危象183.甲狀腺危象去除誘因大量丙硫氧嘧啶→抑制T3/4合成大量碘→抑制T3/4釋放/合成2023/1/43.甲狀腺危象2022/12/29191.過(guò)敏反應(yīng)最常見

2.消化反應(yīng)

3.粒細(xì)胞缺乏癥最嚴(yán)重

多發(fā)生在治后2～3月內(nèi)，應(yīng)？？？。

4.甲狀腺腫及甲低

長(zhǎng)期用藥反饋性增加TSH分泌

5.可透過(guò)胎盤和進(jìn)入乳汁：妊娠/哺乳期禁用【不良反應(yīng)】2023/1/41.過(guò)敏反應(yīng)最常見

2.消化反應(yīng)

3.粒細(xì)胞缺乏癥20二、碘及碘化物目前常用制劑復(fù)方碘溶液（liguoriodine

Co

）又稱盧戈氏液，含碘5%，碘化鉀10%也可單用碘化鉀或碘化鈉

2023/1/4二、碘及碘化物目前常用制劑2022/12/2921【藥理作用】1.小劑量碘：促進(jìn)T3/4的合成

2.大劑量碘:＞6mg（1）抑制T3/4合成（2）抑制T3/4釋放因?yàn)門G水解時(shí)，需還原型谷胱甘肽(GSH)使TG中的二硫鍵還原，大劑量碘能抑制谷胱甘肽還原酶，減少GSH，從而使TG對(duì)蛋白水解酶不敏感。（3）抑制垂體釋放TSH，使甲狀腺縮小

抑制TG水解抑制過(guò)氧化物還原酶《神農(nóng)本草經(jīng)》記載海帶治癭瘤2023/1/4【藥理作用】抑制TG水解抑制過(guò)氧化物還原酶《神農(nóng)本草經(jīng)》記載22血液中I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MITDITDITT3T4甲狀腺球蛋白蛋白水解酶血液T3T4腺垂體下丘腦TRHTSH小量I-大量I-縮小甲狀腺過(guò)氧化物酶2023/1/4血液中I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MI23【臨床應(yīng)用】1.單純性甲狀腺腫（小量－預(yù)防）2.術(shù)前準(zhǔn)備（大量：快而強(qiáng)/2d起效/14d達(dá)峰---故?）

3.甲亢危象（大劑量碘--需配合硫脲類）大劑量碘不能用于甲亢內(nèi)科治療的原因是:答：腺泡細(xì)胞內(nèi)I-濃度增高到一定程度，細(xì)胞攝碘即自動(dòng)降低，胞內(nèi)I-下降，從而失去抑制T3/4的合成→甲亢復(fù)發(fā)。2023/1/4【臨床應(yīng)用】大劑量碘不能用于甲亢內(nèi)科治療的原因是:202224【不良反應(yīng)】1.慢性碘中毒：口腔及咽喉燒灼感、唾液分泌增多、眼刺激等癥狀，停藥后可消退2.過(guò)敏反應(yīng)：用藥立即或過(guò)幾小時(shí)發(fā)生，嚴(yán)重者有喉頭水腫而窒息。3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：甲亢或甲低，孕婦、乳母為何慎用2023/1/4【不良反應(yīng)】1.慢性碘中毒：口腔及咽喉燒灼感、唾液分泌增多、25三、放射性碘臨床用放射性碘為是131I，t1/2為5d，1個(gè)月-3個(gè)月1.產(chǎn)生的β射線（99%）

特點(diǎn)：殺傷力強(qiáng)；射程短（2mm）輻射：破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)/很少波及周圍組織

應(yīng)用：甲亢(不易手術(shù)/術(shù)后復(fù)發(fā)/硫脲類無(wú)效/過(guò)敏)2.產(chǎn)生γ射線（1%）

特點(diǎn)：殺傷力弱；射程長(zhǎng)

應(yīng)用：小劑量用于甲狀腺攝碘功能檢測(cè)甲狀腺功能恢復(fù)起效2023/1/4三、放射性碘臨床用放射性碘為是131I，t1/2為5d26繼發(fā)甲狀腺功能低下：補(bǔ)充T3/4禁用：甲危/攝碘功能低下者?！静涣挤磻?yīng)】活動(dòng)性浸潤(rùn)性突眼者一般不用（因其可加重突眼癥狀）卵巢濃集131I，故20歲以下/妊娠/哺乳期/心腎衰不宜使用。2023/1/4繼發(fā)甲狀腺功能低下：補(bǔ)充T3/4【不良反應(yīng)】活動(dòng)性27血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶DITT3T4濾泡腔膠質(zhì)

蛋白水解酶血液T3T4四、β受體阻斷藥抑制交感系統(tǒng)興奮癥狀外周組織T4脫碘酶(-)2023/1/4血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨28甲亢：不宜用抗甲狀腺藥/不宜手術(shù)/不宜用131I者甲亢術(shù)前準(zhǔn)備（+硫脲類+大量I）甲亢危象（+硫+大I）【臨床應(yīng)用】2023/1/4甲亢：【臨床應(yīng)用】2022/12/2929重點(diǎn)掌握內(nèi)容抗甲狀腺藥物2023/1/4重點(diǎn)掌握內(nèi)容抗甲狀腺藥物2022/12/2930血液I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶DITT3T4甲狀腺球蛋白蛋白水解酶血液T3T4硫脲類T4外周組織脫碘酶甲狀腺球蛋白(TG)抑制甲狀腺刺激免疫球蛋白生成減弱β受體介導(dǎo)的糖代謝2023/1/4血液I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MIT31血液中I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MITDITDITT3T4甲狀腺球蛋白蛋白水解酶血液T3T4腺垂體下丘腦TRHTSH小量I-大量I-縮小甲狀腺過(guò)氧化物酶2023/1/4血液中I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MI32病例題患者，女性，47歲，患有Graves病，進(jìn)行放射性碘治療半年，出現(xiàn)乏力/怕冷/記憶力減退。成特殊面容，眼瞼浮腫，毛發(fā)稀疏而干脆，聲音嘶啞食欲不振，T3水平明顯下降。應(yīng)用何藥：A卡比馬唑B潑尼松龍C甲狀腺素D胰島素E碘化鉀2023/1/4病例題2022/12/2933典型試題

1.治療單純甲狀腺腫藥物（）

2.預(yù)防單純甲狀腺腫藥物（）A.甲狀腺素B.小劑量碘C.大劑量碘

D.硫脲類

E.放射性碘2023/1/4典型試題2022/12/2934

病例分析題①首選丙基硫氧嘧啶：抑制T34合成/迅速抑制T3②靜滴碘化鈉或po復(fù)方碘：抑制T34合成和釋放③po倍他樂克④地塞米松：對(duì)抗機(jī)體應(yīng)激反應(yīng)⑤若還未清醒，為清除血中過(guò)多T34：可換血；血液透析；腹膜透析女，35歲，2年前有甲亢病史，該患者于4小時(shí)前與家人有爭(zhēng)吵，2小時(shí)前被發(fā)現(xiàn)間斷性四肢抽搐，胡言亂語(yǔ)，遂來(lái)我院求治。查體及病情進(jìn)展：譫妄，突眼，甲狀腺II度腫大，B超示雙側(cè)甲狀腺腫大伴彌漫性病變。8h后深昏迷，診斷甲亢危象，如何治療？（說(shuō)出藥名和給藥原理）2023/1/4病例分析題①首選丙基硫氧嘧啶：抑制T34合成/迅速35甲亢長(zhǎng)期醫(yī)囑內(nèi)分泌科護(hù)理常規(guī)二級(jí)護(hù)理低碘高蛋白高熱量飲食丙基硫氧嘧啶0.1gtid普萘洛爾10mgtid(或美托洛爾)Vit-Bco2片tid注：第1個(gè)月每周查血常規(guī)1次，Wbc＜4×109/L則停藥2023/1/4甲亢長(zhǎng)期醫(yī)囑2022/12/2936第三十六章甲狀腺素及抗甲狀腺藥川北醫(yī)學(xué)院藥理教研室張建武2023/1/4第三十六章川北醫(yī)學(xué)院藥理教研室張建武2022/12/237由甲狀腺合成，包括：T3和T4（甲狀腺素）四碘甲狀腺原氨酸（T4）三碘甲狀腺原氨酸（T3）?第一節(jié)甲狀腺激素2023/1/4由甲狀腺合成，包括：T3和T4（甲狀腺素）四碘甲狀腺原38甲狀腺激素常用制劑：

甲狀腺片（T3/4）左甲狀腺素鈉（T3/4，優(yōu)甲樂，常用）碘賽羅寧（T3鈉）2023/1/4甲狀腺激素常用制劑：2022/12/2939甲狀腺素合成/貯存/分泌/調(diào)節(jié)腺泡腔腺泡細(xì)胞2023/1/4甲狀腺素合成/貯存/分泌/調(diào)節(jié)腺泡腔腺泡2022/12/2940血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶DITT3T4結(jié)合在TG上蛋白水解酶血液T3T4腺垂體下丘腦TRHTSH甲狀腺激素合成/分泌/調(diào)節(jié)I-1.促T3/4合成和分泌2.促腺體增生外周組織T4脫碘酶碘化偶聯(lián)活化2023/1/4血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨41【體內(nèi)過(guò)程】T3T4口服吸收率90%～95%50%～70%血漿Pr結(jié)合率99%99%與TR親和力101與Pr親和力110游離量101作用快而強(qiáng)慢而弱t1/22天(Qd)5天(Qd)T4轉(zhuǎn)化T3T4→脫碘酶→T3肝代/腎排/進(jìn)入胎盤和乳汁2023/1/4【體內(nèi)過(guò)程】T3T4口服吸收率90%～95%50%～70%血42【生理藥理作用】1.維持生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)Pr合成/CNS/骨骼發(fā)育小兒甲狀腺功能不全：呆小?。送〔。?023/1/4【生理藥理作用】1.維持生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)Pr合成/CNS/骨骼43甲亢粘液水腫3.提高交感神經(jīng)興奮性2.促進(jìn)物質(zhì)代謝→耗氧↑/基礎(chǔ)代謝率↑/產(chǎn)熱↑

成人甲狀腺功不全煩躁/失眠/震顫/心速/多汗/多食/消瘦/突眼2023/1/4甲亢粘液水腫3.提高交感神經(jīng)興奮性2.促進(jìn)物質(zhì)代謝→耗氧↑/44【作用機(jī)制】1.基因作用：與核受體（T3受體）有關(guān)2.非基因作用：與線粒體/核蛋白體/C膜上受體有關(guān)T3與TR親和力比T4大10倍,90%TR與T3結(jié)合,故TR又稱T3受體2023/1/4【作用機(jī)制】1.基因作用：與核受體（T3受體）有關(guān)T3與TR45缺碘引起的→應(yīng)？原因不明者，應(yīng)用T3/4，以彌補(bǔ)內(nèi)源性T3/4不足，并抑制THS過(guò)多分泌?！九R床應(yīng)用】1.呆小癥(1)給藥？(2)垂體功能低下者，先用GCs，再用T3/4(3)昏迷者(甲低危象)，立即iv大劑量T3，清醒后改po(1)若盡早診治→發(fā)育仍可正常(2)若晚，智力？2.粘液性水腫3.單純性甲狀腺腫2023/1/4缺碘引起的→應(yīng)？【臨床應(yīng)用】1.呆小癥(1)給藥？(1)若盡46

藥量有效治療量逐漸加量逐漸減量維持量（1/2）時(shí)間穩(wěn)定期維持治療2-3周2023/1/4有效治療量逐漸加量逐漸減量維持量（1/2）時(shí)間穩(wěn)定期維持476.T3抑制試驗(yàn)中對(duì)攝碘率高者作鑒別診斷攝碘率 t服T3前服T3后

服T3后攝碘率下降＜50%為甲亢；

下降＞50%為單純性甲狀腺腫；4.甲亢者用抗甲亢藥時(shí)5.甲狀腺癌手術(shù)后T4可抑制殘余癌組織【臨床應(yīng)用】50%100%2023/1/46.T3抑制試驗(yàn)中對(duì)攝碘率高者作鑒別診斷攝碘率 t服T3前服48過(guò)量→甲亢癥：心？手？汗？體重？；重者→腹瀉/嘔吐/發(fā)熱/心絞痛/心衰/肌肉震顫等。

防治：停藥

用β-受體阻斷劑

停藥一周后再由小劑量開始應(yīng)用【不良反應(yīng)】2023/1/4過(guò)量→甲亢癥：心？手？汗？體重？；【不良反應(yīng)】2022/1249一、硫脲類二、碘和碘化物四、β-受體阻斷劑三、放射性碘第二節(jié)抗甲狀腺藥物2023/1/4一、硫脲類二、碘和碘化物四、β-受體阻斷劑三、放射性碘第二節(jié)50血液I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶DITT3T4甲狀腺球蛋白蛋白水解酶血液T3T4硫脲類T4外周組織脫碘酶抑制甲狀腺刺激免疫球蛋白生成減弱β受體介導(dǎo)的糖代謝【藥理作用及作用機(jī)制】一、硫脲類2023/1/4血液I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MIT51分類代表藥t1/2吸收重甲亢/甲危注意硫氧嘧啶類甲硫氧嘧啶(MTU)丙硫氧嘧啶(PTU)1.5hpo吸迅1h達(dá)峰首選妊娠期甲亢更適合咪唑類甲巰咪唑(他巴唑)6h較慢而持久不宜用（因弱）輕中度/兒童甲亢更適合卡比馬唑(甲亢平)變?yōu)榧灼鹦?作用緩慢不宜用一、硫脲類有更高的血漿蛋白結(jié)合率/通過(guò)胎盤相對(duì)量少2023/1/4分類代表藥t1/2吸收重甲亢注意硫氧甲硫氧嘧啶(MTU)丙硫521.甲亢的內(nèi)科治療

用于輕癥、不宜手術(shù)或放療者。

維持量，療程1～2年?！九R床應(yīng)用】問：為何用藥初期2周癥狀緩解/1.5月基礎(chǔ)代謝率恢復(fù)正常？答：因其對(duì)己合成的T3/4無(wú)對(duì)抗作用，待體內(nèi)原有T3/4消耗后才見效，故起效慢－維持t長(zhǎng)。2023/1/41.甲亢的內(nèi)科治療

用于輕癥、不宜手術(shù)或放療53

術(shù)前用硫脲類使甲狀腺功能接近正常，防止術(shù)后甲狀腺危象。

因用藥后TSH分泌增多，使腺體、血管增生，故術(shù)前兩周應(yīng)加用碘，使腺體縮小變硬、充血減少。2.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備2023/1/4術(shù)前用硫脲類使甲狀腺功能接近正常，防止術(shù)后甲狀腺危象543.甲狀腺危象去除誘因大量丙硫氧嘧啶→抑制T3/4合成大量碘→抑制T3/4釋放/合成2023/1/43.甲狀腺危象2022/12/29551.過(guò)敏反應(yīng)最常見

2.消化反應(yīng)

3.粒細(xì)胞缺乏癥最嚴(yán)重

多發(fā)生在治后2～3月內(nèi)，應(yīng)？？？。

4.甲狀腺腫及甲低

長(zhǎng)期用藥反饋性增加TSH分泌

5.可透過(guò)胎盤和進(jìn)入乳汁：妊娠/哺乳期禁用【不良反應(yīng)】2023/1/41.過(guò)敏反應(yīng)最常見

2.消化反應(yīng)

3.粒細(xì)胞缺乏癥56二、碘及碘化物目前常用制劑復(fù)方碘溶液（liguoriodine

Co

）又稱盧戈氏液，含碘5%，碘化鉀10%也可單用碘化鉀或碘化鈉

2023/1/4二、碘及碘化物目前常用制劑2022/12/2957【藥理作用】1.小劑量碘：促進(jìn)T3/4的合成

2.大劑量碘:＞6mg（1）抑制T3/4合成（2）抑制T3/4釋放因?yàn)門G水解時(shí)，需還原型谷胱甘肽(GSH)使TG中的二硫鍵還原，大劑量碘能抑制谷胱甘肽還原酶，減少GSH，從而使TG對(duì)蛋白水解酶不敏感。（3）抑制垂體釋放TSH，使甲狀腺縮小

抑制TG水解抑制過(guò)氧化物還原酶《神農(nóng)本草經(jīng)》記載海帶治癭瘤2023/1/4【藥理作用】抑制TG水解抑制過(guò)氧化物還原酶《神農(nóng)本草經(jīng)》記載58血液中I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MITDITDITT3T4甲狀腺球蛋白蛋白水解酶血液T3T4腺垂體下丘腦TRHTSH小量I-大量I-縮小甲狀腺過(guò)氧化物酶2023/1/4血液中I-碘泵甲狀腺細(xì)胞過(guò)氧化物酶I+TG上的酪氨酸殘基MI59【臨床應(yīng)用】1.單純性甲狀腺腫（小量－預(yù)防）2.術(shù)前準(zhǔn)備（大量：快而強(qiáng)/2d起效/14d達(dá)峰---故?）

3.甲亢危象（大劑量碘--需配合硫脲類）大劑量碘不能用于甲亢內(nèi)科治療的原因是:答：腺泡細(xì)胞內(nèi)I-濃度增高到一定程度，細(xì)胞攝碘即自動(dòng)降低，胞內(nèi)I-下降，從而失去抑制T3/4的合成→甲亢復(fù)發(fā)。2023/1/4【臨床應(yīng)用】大劑量碘不能用于甲亢內(nèi)科治療的原因是:202260【不良反應(yīng)】1.慢性碘中毒：口腔及咽喉燒灼感、唾液分泌增多、眼刺激等癥狀，停藥后可消退2.過(guò)敏反應(yīng)：用藥立即或過(guò)幾小時(shí)發(fā)生，嚴(yán)重者有喉頭水腫而窒息。3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：甲亢或甲低，孕婦、乳母為何慎用2023/1/4【不良反應(yīng)】1.慢性碘中毒：口腔及咽喉燒灼感、唾液分泌增多、61三、放射性碘臨床用放射性碘為是131I，t1/2為5d，1個(gè)月-3個(gè)月1.產(chǎn)生的β射線（99%）

特點(diǎn)：殺傷力強(qiáng)；射程短（2mm）輻射：破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)/很少波及周圍組織

應(yīng)用：甲亢(不易手術(shù)/術(shù)后復(fù)發(fā)/硫脲類無(wú)效/過(guò)敏)2.產(chǎn)生γ射線（1%）

特點(diǎn)：殺傷力弱；射程長(zhǎng)

應(yīng)用：小劑量用于甲狀腺攝碘功能檢測(cè)甲狀腺功能恢復(fù)起效2023/1/4三、放射性碘臨床用放射性碘為是131I，t1/2為5d62繼發(fā)甲狀腺功能低下：補(bǔ)充T3/4禁用：甲危/攝碘功能低下者。【不良反應(yīng)】活動(dòng)性浸潤(rùn)性突眼者一般不用（因其可加重突眼癥狀）卵巢濃集131I，故20歲以下/妊娠/哺乳期/心腎衰不宜使用。2023/1/4繼發(fā)甲狀腺功能低下：補(bǔ)充T3/4【不良反應(yīng)】活動(dòng)性63血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶DITT3T4濾泡腔膠質(zhì)

蛋白水解酶血液T3T4四、β受體阻斷藥抑制交感系統(tǒng)興奮癥狀外周組織T4脫碘酶(-)2023/1/4血液中碘化物碘泵甲狀腺腺泡細(xì)胞過(guò)氧化物酶活性I+TG上的酪氨64甲亢：不宜用抗甲狀腺藥/不宜手術(shù)/不宜用131I者甲亢術(shù)前準(zhǔn)備（+硫脲類+大量I）甲亢危象（+硫+大I）【臨床應(yīng)用】2023/1/4甲亢：【臨床應(yīng)用】2022/12/2965重點(diǎn)掌握內(nèi)容抗甲狀腺藥物2023/1/4重點(diǎn)掌握內(nèi)容抗甲狀腺藥物20