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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEPenicillinGsodiumsaltCat.No.:HY-B1463CASNo.:69-57-8Synonyms:Benzylpenicillinsodiumsalt分?式:C??H??N?NaO?S分?量:356.37作?靶點(diǎn):Bacterial;Antibiotic作?通路:Anti-infection儲存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,即刻使?。溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:≥100mg/mL(280.61mM)H2O:≥100mg/mL(280.61mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.8061mL14.0304mL28.0607mL5mM0.5612mL2.8061mL5.6121mL10mM0.2806mL1.4030mL2.8061mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液;該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,即刻使?.體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(7.02mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(7.02mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(7.02mM);Clearsolution4.請依序添加每種溶劑:PBSSolubility:100mg/mL(280.61mM);Clearsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY?物活性PenicillinGsodiumsalt?種典型的β-內(nèi)酰胺類抗?素。IC50&Targetβ-lactam體外研究TheUltraviolet-visible(UV-Vis)absorptionspectrumofthePenicillinGsodiumsalt-TEM-1systemismarkedlydifferenttothatofPenicillinGsodiumsaltandTEM-1β-lactamase,indicatingtheformationofnewcomplexesbetweenPenicillinGsodiumsaltandTEM-1β-lactamase.TheUV-VisabsorptionofTEM-1β-lactamaseincreasesandaslightred-shiftoccursastheconcentrationofPenicillinGsodiumsaltincreasing,indicatingthattheinteractionbetweenPenicillinGsodiumsaltandTEM-1β-lactamaseresultsinsubtleconformationalchangesofTEM-1β-lactamase[1].體內(nèi)研究Inthelogisticregressionmodel,theprobabilityofapositiveswabinthecontrolgroupis1.6timeshigherthanthatinthepigstreatedwithPenicillinGsodiumsalt(P[2].PROTOCOLKinaseAssay[1]At278K,variousconcentrationsofPenicillinGsodiumsalt,cefalexinandcefoxitinsolutionsareaddedtoTEM-1β-lactamasesolution(5×10-6M).Theconcentrationsofthethreeantibioticsaregraduallyincreasedfrom0to25×10-6M.Followingmixingandinteractionfor2min,theUltraviolet-visible(UV-Vis)absorptionspectraarerecordedonaspectrophotometerwithaslitof2nmandscanningspeedof400nm/minusing0.02Mphosphatebuffer(pH7.0)asareference[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.AnimalArandomizedcompleteblockdesignwith2replicatesisusedforthisstudy.Eachreplicateincludes448Administration[2]pigs,with16pensand28pigsperpen.Pigsarealsosortedbyweight;suchthatanimalsofsimilarweightbasedonvisualobservationaregroupedtogetherwithinblocks.Twotreatmentsarerandomlyassignedwithineachblockof2contiguouspensusingaformalrandomizationprocess.ThetreatmentgroupsareControl(notreatmentgiven)andTreated(PenicillinGsodiumsalt).PenicillinGsodiumsaltisadministeredviathedrinkingwaterfor5dover2periodsoftreatment.Thefirsttreatmentperiodcommencesonthedayofweaning,whenthepigsaremovedintothenurserybarns(Day1)andendsonDay5.ThesecondtreatmentperiodbeginsonDay21andendsonDay25.TheControlgroupdoesnotreceivetreatment[2].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?Theranostics.2022Jan1;12(3):1187-1203.?EBioMedicine.2022Apr;78:103943.?Chemosphere.2019Jun;225:378-387.?Cancers(Basel).2022Sep28;14(19):4740.?ApplMicrobiolBiotechnol.2022Apr;106(7):2689-2702.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].YangJ,etal.SpectroscopicanalysisanddockingsimulationontherecognitionandbindingofTEM-1β-lactamasewithβ-lactamantibiotics.ExpTherMed.2017Oct;14(4):3288-3298.[2].ByraC,etal.DecreasedmortalityofweanedpigswithStreptococcussuiswiththeuseofin-waterpotassiumpenicillinG.CanVetJ.2011Mar;52(3)
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