高分子材料學(xué)-羥乙基淀粉類課件

藥用高分子材料羥乙基淀粉目錄羥乙基淀粉中文名、英文名

1羥乙基淀粉的符號、結(jié)構(gòu)式2羥乙基淀粉的理化性質(zhì)34羥乙基淀粉的分類及理化性質(zhì)3羥乙基淀粉的作用羥乙基淀粉中文名、英文名中文名稱:羥乙基淀粉英文名稱：Hydroxyethylstarch英文簡稱：HES中文別稱：淀粉代血漿、羥乙基淀粉醚

羥乙基淀粉符號、結(jié)構(gòu)式分子式:(C6H10O5)m(C2H5O)n，其中n=(0.36-0.47)m分子量:130000±20000Mw結(jié)構(gòu)式：羥乙基淀粉的分類1.按代劃分第一代：羥乙基淀粉40/羥乙基淀粉20（706代血漿/低分子量706代血漿）第二代：羥乙基淀粉200/0.5第三代：羥乙基淀粉130/0.42.按分子質(zhì)量劃分低分子量羥乙基淀粉（相對分子量小于100kDa)中分子量羥乙基淀粉(相對分子量介于100kDa～300kDa)高分子量羥乙基淀粉(相對分子量大于300kDa)3.按取代程度劃分低取代級羥乙基淀粉（Ms

0.3~0.5）高取代級羥乙基淀粉（Ms

0.6~0.7）

羥乙基淀粉是(hydroxyethylstarch，HES)是由淀粉水解并經(jīng)羥乙基化制得高相對分子質(zhì)量復(fù)合物。在人和動物體內(nèi)，天然支鏈淀粉被a-淀粉酶快速水解而通過腎臟排泄，一旦支鏈淀粉的脫水基被羥乙基化后，則會減慢這個過程，從而大大延長其在血管內(nèi)的駐留時間，能夠降低紅細(xì)胞壓積，降低血液和血漿粘滯度，擴(kuò)充血容量，維持血壓，所以羥乙基淀粉與氯化鈉制成注射液，作為血漿替代品。

羥乙基淀粉注射液的理化性質(zhì)性狀：無色或微黃色稍帶粘性的澄明液體，顯輕微的乳光，味咸。適應(yīng)癥：血容量補(bǔ)充藥。有抑制血管內(nèi)紅細(xì)胞聚集作用，用于改善微循環(huán)障礙，臨床用于低血容量性休克，如失血性休克、燒傷性及手術(shù)中休克等；血栓閉塞性疾患。規(guī)格：250ml：羥乙基淀粉130/0.415g與氯化鈉2.25g羥乙基淀粉注射液的作用1、用作冷凍時血紅細(xì)胞的保護(hù)劑，防止紅細(xì)胞冷凍和溶解過程溶血2、與二甲基亞砜復(fù)配作為骨髓的良好冷凍保護(hù)劑3、是一種新型血容量擴(kuò)充劑,具有快速、強(qiáng)效的擴(kuò)容效應(yīng)

（1）可增加血漿容量，從而改善心排血量和氧輸送值，可改善低血容量和休克患者的血液動力學(xué)和氧輸送；并能夠降低紅細(xì)胞壓積，降低血液和血漿粘滯度，同時羥乙基淀粉還具有減少受損毛細(xì)血管中的血漿滲漏和水腫的獨(dú)特藥理作用，這有利于將發(fā)生或已發(fā)生器官衰竭的危重患者。

（2）羥乙基淀粉的摩爾取代度越小，其代謝速度越快，但高C2/C6比值會使羥乙基淀粉在體內(nèi)的代謝減慢，從而對抗取代度的作用。本品由靜脈輸入后，在短時間內(nèi)血漿內(nèi)HES的平均分子量即達(dá)到70-80kD，并在治療期內(nèi)分子量維持在腎閾值之上。較大分子經(jīng)血清α-淀粉酶持續(xù)降解，隨后通過腎臟排泄。

（3）羥乙基淀粉是目前最常用的血漿代用品之一?？筛纳频脱萘亢托菘嘶颊呶⒀h(huán)障礙區(qū)的血流量和組織氧釋放，從而改善循環(huán)和微循環(huán)功能。許多臨床實驗均證實使用后，低血容量和休克病人的心輸出量、氧供、氧耗和器官功能均能產(chǎn)生有利影響。預(yù)交化淀粉侯子言預(yù)膠化淀粉（PregelatinizedStarch）又稱改性淀粉、預(yù)糊化淀粉、可壓性淀粉是將淀粉用化學(xué)法或機(jī)械法將淀粉顆粒部分或全部破裂而得。商品名：Starch150、STA-RX1500、StarLac，根據(jù)預(yù)膠化程度分為全預(yù)膠化淀粉和和部分預(yù)膠化淀粉物理性質(zhì)：白色粉末，無臭、無味松密度：0.586g/cm3真密度：1.516g/cm3流動性：18%-23%穩(wěn)定性：穩(wěn)定好但易吸潮溶解度：在有機(jī)溶劑中不溶，在冷水中的溶解度較小安全性：無毒，無刺激性化學(xué)性質(zhì)：分子式（C6H10O5）n分子量：48600——162000高分子材料組成：游離直鏈淀粉，游離支鏈淀粉，未改性淀粉藥用預(yù)交化淀粉制備方法：藥用全預(yù)膠化淀粉不使用添加劑，將未膠化的淀粉水混懸液鋪展于熱鼓上，同時實現(xiàn)膠化和干燥工序。部分預(yù)膠化淀粉是將濕淀粉機(jī)械加壓的辦法制備。藥劑學(xué)中的應(yīng)用：粘合劑：硬度好、脆碎度小、表面光滑。崩解劑：部分游離支鏈淀粉的親水性使得部分支鏈淀粉快速濕潤吸水而膨脹填充劑：使一些輕質(zhì)藥物直接填充（避免分層)，而且對一些劑量小的藥物也能適用。

新用途：可以結(jié)合水分而增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性環(huán)糊精藥用高分子材料13級藥劑學(xué)閆雪霏名稱化學(xué)名：環(huán)糊精英文名：Cyclodextrin商品名：seldexchsigma符號：CD環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)環(huán)糊精是一種呈環(huán)狀的低聚葡萄糖。在通常情況下，環(huán)糊精是由6、7或8個葡萄糖單元通過α，1-4糖苷鍵連接的結(jié)晶體，分別稱α－、β－或γ－環(huán)糊精。見圖一圖一環(huán)糊精的俯視結(jié)構(gòu)圖圖二環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)圖圖三環(huán)糊精的型號γ-環(huán)糊精C4892β-環(huán)糊精M305922CP2010.USP32α-環(huán)糊精C-4642-4G環(huán)糊精的理化性質(zhì)環(huán)糊精為非還原性的白色結(jié)晶粉末熔點：300~305°C對酸有一定的穩(wěn)定性，普通的淀粉酶難于將它們水解。溶解度：不同種類的環(huán)糊精的溶解度不同其中β－環(huán)糊精的溶解度最小，各種環(huán)糊精的性質(zhì)見表。環(huán)糊精改性后對溶解度的影響1在CD分子中引入葡糖基后其水溶性顯著提高2β-CD經(jīng)乙基化后水溶性降低β-CDG-β-CD2G-β-CD18.5g/L970g/L1400g/L25°C

環(huán)糊精能與多種有機(jī)和無機(jī)化合物形成分子絡(luò)合物，稱為包含化合物，并能改變被絡(luò)合化合物的物理和化學(xué)性狀。環(huán)糊精也是一類表面活性劑和相轉(zhuǎn)移催化劑，能選擇性地進(jìn)行某些有機(jī)反應(yīng)；根據(jù)離子半徑的大小，能選擇性地絡(luò)合陽離子，在分析化學(xué)、醫(yī)藥、食品等行業(yè)中應(yīng)用。β-環(huán)糊精在中藥藥劑中的應(yīng)用1增加藥物溶解度，提高生物利用度2使液體藥物粉末化，防止揮發(fā)性成分逸散3提高藥物穩(wěn)定性4改善不良嗅味，減少藥物的刺激性5使藥物緩釋環(huán)糊精的藥用實例用乙基化β-CD包合地爾硫卓后壓制成片，制成緩控釋制劑，產(chǎn)生幾乎恒定的血藥濃度，釋藥2小時后，藥片表面已多孔密布，表面當(dāng)水滲透進(jìn)毛細(xì)血管后，藥物通過片劑表面釋放，而乙基化β-CD作為難溶性載體被留下來，導(dǎo)致多孔表面，以達(dá)緩釋作用。藥用高分子材料應(yīng)用舉例姓名：張婷專業(yè)：藥劑學(xué)號：20230251內(nèi)容介紹

內(nèi)容介紹一種藥用高分子材料—淀粉雙醛淀粉的應(yīng)用舉例淀粉-基本信息中文名淀粉 英文名稱starch CAS9005-25-8

分子式 (C6H10O5)n

粗破碎反復(fù)水洗濕法過篩

離心分離，脫水濕淀粉干燥粉碎玉米/土豆等藥用淀粉源淀粉-制備工藝淀粉-化學(xué)組成淀粉水分（%）脂（%）蛋白質(zhì)（%）灰分（%）磷（%）玉米130.60.350.10.015小麥140.80.40.150.06粘玉米130.20.250.070.007馬鈴薯190.050.060.40.08木薯130.10.10.20.01表1淀粉的化學(xué)組成淀粉-化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)淀粉是由α-D六環(huán)葡萄糖組成，以糖苷鍵將其連成多聚長鏈的均一多糖分為兩大類：一類為直鏈淀粉(Ａｍｙｌｏｓｅ)，僅由D-葡萄糖單位以α-1，4-糖苷鍵連接并成卷曲、呈螺旋形的線狀大分子，形成每個環(huán)有6～8個葡萄糖基。碘分子極易進(jìn)入螺旋環(huán)內(nèi)部，形成藍(lán)色的絡(luò)合物。若加熱至70℃，藍(lán)色消失；冷卻后藍(lán)色重現(xiàn)。另一類是支鏈淀粉(Ａｍｙｌｏｐｅｃｔｉｎ)，是一種分枝很多的高分子多糖，分子比直鏈淀粉大，分子量在20萬道爾頓以上，相當(dāng)于1300個以上的葡萄糖單位組成。整個分子由很多較短的α-1，4-糖苷鍵連接的直鏈，再以α-１，６-糖苷鍵為分枝點，相連接成高度分枝狀的大分子。其分子中90%為α-１，４-鍵；還有10%則為α-１，６-鍵，是分子的分枝處。與碘很難絡(luò)合，所以遇碘僅呈現(xiàn)紅紫色。

淀粉結(jié)構(gòu)式直鏈淀粉支鏈淀粉主要作用是用來填充片劑的重量或體積，以便于制劑成型和分劑量，從而便于壓片；常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機(jī)鹽類等。具體藥物有相應(yīng)的比例。淀粉的應(yīng)用1、作為稀釋劑某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小，需要加入淀粉漿等粘性物質(zhì)，才能使其粘合起來，這時所加入的粘性物質(zhì)就稱為粘合劑。常用8%～15%的濃度2、作為粘合劑淀粉的應(yīng)用由于它們具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能夠瓦解片劑的結(jié)合力，使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細(xì)小的顆粒，實現(xiàn)片劑的崩解，所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。使用濃度是3－15％。淀粉的應(yīng)用3、作為崩解劑改性淀粉氧化淀粉醚化淀粉其他藥用淀粉羧甲基淀粉鈉雙醛淀粉預(yù)膠化淀粉交聯(lián)淀粉改性淀粉氧化淀粉醚化淀粉其他藥用淀粉羧甲基淀粉鈉雙醛淀粉預(yù)膠化淀粉交聯(lián)淀粉淀粉在藥學(xué)中應(yīng)用舉例藥用淀粉種類雙醛淀粉應(yīng)用舉例（1）定義：雙醛淀粉即經(jīng)過強(qiáng)氧化劑氧化的淀粉。分子量在5×104–7×105之間雙醛淀粉應(yīng)用舉例（2）性能a

物理性能：能高效率的吸附氨和尿素，類似于活性炭的作用，即可應(yīng)用于人工肝、腎實驗裝置中作吸附劑。b

化學(xué)性能：可以以口服方式用于臨床，能夠降低體內(nèi)血氨和尿素氮的濃度,治療尿毒癥和肝腦病等。雙醛淀粉中大量的醛基以半縮醛或縮醛的形式存在。c材料性能：雙醛淀粉無毒、生物相容性好,用于明膠交聯(lián)能減輕小分子醛殘留帶來的負(fù)面影響,可用作藥物載體和組織工程材料。醫(yī)用淀粉攪拌一定濃度和PH值的高碘酸鉀鈉溶液雙醛淀粉40度的條件下干燥抽濾、洗滌、脫水恒溫條件粉碎加入一定量的丙酮玉米淀粉預(yù)處理后處理稀釋成糊狀雙醛淀粉應(yīng)用舉例（2）合成過程（3）具體的化學(xué)反應(yīng)雙醛淀粉應(yīng)用舉例雙醛淀粉的用途：

1造紙工業(yè)在紙張成型之前，往紙漿內(nèi)加入雙醛淀粉能增加紙張的濕強(qiáng)度，特別適合于生產(chǎn)不怕濕的包裝紙，高強(qiáng)度紙張，衛(wèi)生用紙，地圖紙等。

2皮革工業(yè)雙醛淀粉具有與多肽的氨基和亞氨基進(jìn)行反應(yīng)的能力，所以是一種很好的皮革鞣制劑，其優(yōu)點是制出的皮革的色淺，酸堿度在蛋白質(zhì)等電點以上，比較穩(wěn)定。

3紡織工業(yè)雙醛淀粉可作為棉花纖維的交聯(lián)劑，可提高其防縮和防皺性，同時還可以增強(qiáng)其耐磨損性和抗脹強(qiáng)