一種三七總皂苷及其制備方法、制劑和應(yīng)用

(19)民國(guó)(19)民國(guó)家知局(21)(22)(71)申請(qǐng)人制地址650106云南省市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)科醫(yī)路166號(hào)(72)發(fā)明人麒

(10)申請(qǐng)公布號(hào) (43)A61P25/00人A61K36/258A61P9/10權(quán)利要求書(shū)1頁(yè)說(shuō)明書(shū)4頁(yè)附圖1(57)本發(fā)明公開(kāi)了一種三七總皂苷及其方量比為1:0.9~1.1。方法包括將原料三七粉度1.3～1.5，即得到所述的三七總皂苷。將三A/或治療缺血性腦血管病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明控制三七總皂苷的人Rg1與人參皂Rb1的重量比1:0.9~1.1的范圍內(nèi)。該三七總皂苷能夠減小腦缺再灌注引起的腦梗死面積，以A

權(quán)利要求 1/1一種權(quán)利要求1或2所述三七總皂苷的方法其特征在于包括原料處理回流提取、根據(jù)權(quán)利要求3所述的三七總皂苷方法，其特征在于A步驟所述的粗粉1070%根據(jù)權(quán)利要求3所述的三七總皂苷方法其特征在于C步驟所述的過(guò)濾為膜法精一種權(quán)利要求1或2所述的三七總皂苷制劑其特征在于將所述的三七總皂苷成一種權(quán)利要求1或2一種權(quán)利要求1或2所述的三七總皂苷在預(yù)防和/或治療缺血性腦血管病中的

說(shuō)明 1/4一種三七總皂苷及 方法、制劑和應(yīng) [0002] 缺血性腦血管病是指由于導(dǎo)致的腦血管痙攣腦供血不足腦血栓腦栓塞等疾病致使腦血管功能尤其以腦血管堵塞最多。腦缺血能夠引起離子平衡喪失興奮性氨基酸的過(guò)度釋放氧化應(yīng)激增加細(xì)胞凋亡并最終導(dǎo)致腦組織壞死。該病在現(xiàn)實(shí)生活中的致殘率和致死率都很高已經(jīng)成為嚴(yán)重危害人類(lèi)健康的疾病之一。[0003] 三七為五加科植物別名山漆金不換血參參三七等。性溫味甘微苦；歸肝經(jīng)胃經(jīng)心經(jīng)肺經(jīng)大腸經(jīng)。具有止血散血定痛功效。一般用于治療跌撲瘀腫胸痹絞痛癥瘕血瘀經(jīng)痛經(jīng)產(chǎn)后瘀陰腹痛瘡癰腫痛等癥。現(xiàn)代研究表明三七的主要活性成分是三七總皂（PNS三七總皂苷包括人參皂苷Rg1人參皂苷Rb1三七皂苷R1等多種活性成分其中人參皂苷Rb1的含量最高人參皂苷Rg1次之。三七具有促進(jìn)血液細(xì)胞新陳代謝平衡調(diào)節(jié)血液細(xì)胞雙向調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)提高腦力增強(qiáng)學(xué)習(xí)和能力；增強(qiáng)機(jī)體免疫功能抗腫瘤止血活血化瘀保肝抗炎延緩衰老等。三七總皂苷在心血管疾病免疫內(nèi)分泌和中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的藥理學(xué)活性有Ng,TB.Pharmacologicalactivityofsanhignseng(Pnaxotogseng).JParmharmcol,200,58():1007-1019.。但迄今為止用三七總皂苷在預(yù)防和/或治療腦缺血方面的作用未見(jiàn)。 Rb1Rg1Rb11:0.9~1.1。 作為優(yōu)選技術(shù)方案所述的人參皂苷Rg1與人參皂苷Rb1的重量比為1:1。 為：

說(shuō)明 2/4[0010]本發(fā)明采用新的方法控制三七總皂苷的成份，使人參皂苷Rg1與人參皂苷防和/或治療缺血性腦血管病起作用。 圖1為三七總皂苷改善腦缺血再灌注小鼠的神經(jīng)行為（與Sham組相比 作為優(yōu)選實(shí)施方式所述的人參皂苷Rg1與人參皂苷Rb1的重量比為1:1。 體為： 次每次1h每次提取后用濾網(wǎng)粗濾合并粗濾液以0.1μm 膜精濾得到的精濾

說(shuō)明 3/4在常壓條件下采用常壓干燥法濃濃縮至相對(duì)比密度13得到所述的三七總皂苷。[0024]經(jīng)測(cè)定的三七總皂苷中人參皂苷Rg1與人參皂苷Rb1的重量比為1:0.9。[0025]2將原料三七成80目的粗粉取粗粉15kg其中加入80%的乙醇180kg回流提取42h10μm的膜精濾在減壓條件下采用減壓干燥濃縮至相對(duì)比密度15即得到所述的三七總皂苷。[0026]經(jīng)測(cè)定的三七總皂苷中人參皂苷Rg1與人參皂苷Rb1的重量比為1:1.1。[0027]33次，每次1.5h；每次提取后用濾袋粗濾，合并粗濾液；以10μm的 實(shí)施例4 1.2采用實(shí)施例3的三七總皂苷用生理鹽水溶解40mg/kg腹腔注射兩天。2，3，5-氯化三苯基四氮唑（TTC）購(gòu)自Sigma。 1.3