藥物制劑新技術專家講座

藥品制劑技術

藥物制劑新技術第1頁1.藥品制劑技術定義

制藥專業(yè)主干課程：藥效成份提取技術生物制藥工藝藥品化學藥品制劑技術藥理學藥品分析藥品質量檢驗技術是講授藥品制劑工藝基本理論、藥劑處方設計及制備生產技術一門課程。

藥物制劑新技術第2頁2．藥品制劑技術相關慣用術語：

藥品（drugs）：是指能夠用于治療、預防或診療人類和動物疾病以及對機體生理功效產生影響物質。

藥品最基本特征：

含有防治活性，故在藥品研發(fā)上游階段又稱之為活性物質（activeingredients）。

藥物制劑新技術第3頁藥品起源：

中藥（Chineseherbaldrugs）:天然藥品naturaldrugs,起源于我國民間經典收載中藥材、中成藥和草藥等?；瘜W藥品（chemicaldrugs），即通常所說西藥，是經過化學合成路徑而得到了含有治療或診療化合物。生物技術藥品（biotechnicalsdrugs）系指經過基因重組、發(fā)酵、核酸合成等生物技術取得藥品，如細胞因子藥品、核酸疫苗、反義核酸等。藥物制劑新技術第4頁

藥品劑型

簡稱劑型：劑型是藥品臨床使用最終形式，是全部基本制劑形式集合名詞。如片劑、注射劑、膠囊劑、粉針劑、軟膏劑、栓劑等。藥物制劑新技術第5頁

藥品制劑

簡稱制劑：是指劑型確定以后詳細藥品品種。比如注射用青霉素鈉、阿莫西林膠囊、重組人胰島素注射液、牛黃解毒丸、銀翹解毒片等。藥品制劑含有一定質量標準，應符合藥典或國家頒布相關標準。藥物制劑新技術第6頁輔料或賦形劑:如在片劑中用到填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑等，一些液體制劑中用到溶媒、增溶劑、助懸劑、乳化劑、pH調整劑、等滲劑、矯味劑、防腐劑等等。輔料必須是生理惰性（inertia），其作用除了賦予制劑成型和穩(wěn)定外，還有利于療效發(fā)揮。藥物制劑新技術第7頁3.藥劑學工作內容化工原料合成生物體

生物技術中藥材

粉碎提取分離

原料藥劑1、確定給藥路徑2、確定劑型3、設計處方5、研究制備工藝6、研究制劑穩(wěn)定性7、制劑質量控制4、研究提取工藝藥物制劑新技術第8頁4.藥劑學宗旨:

制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便藥品制劑。藥物制劑新技術第9頁5.劑型主要性：

①改變藥品作用性質：有些藥品制成液體制劑后因為水解而不穩(wěn)定，所以宜采取固體制劑。

②調整藥品作用速度：急診患者需藥效快速，宜采取注射劑、氣霧劑等。③降低藥品毒副作用:

紅霉素在胃酸中分解并刺激性較大，制備腸溶制劑能夠克服上述問題④提升藥品治療效果:如胰島素等多肽類藥品在胃腸道中受到酶破壞而被分解，鏈霉素在胃腸道中不吸收，這類藥適合制備注射劑,

硝酸甘油含有顯著肝臟首過效應，口服生物利用度只有8％,可采取舌下給藥。紅霉素在胃酸中5min后只剩下3.5%效價，可制成腸溶片服用。

藥物制劑新技術第10頁6.藥品給藥路徑胃腸道給藥路徑

藥品制劑口服后，進入胃腸道，經胃腸道吸收發(fā)揮藥效。非胃腸道給藥路徑

1、注射給藥：靜脈、肌肉、皮下。

2、呼吸道給藥

3、皮膚給藥：局部作用或經皮吸收發(fā)揮全身作用。

4、粘膜給藥：局部作用或經粘膜吸收發(fā)揮全身作用。

5、腔道給藥：直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道。藥物制劑新技術第11頁注：依據(jù)年版《中華人民共和國藥典》（一部）統(tǒng)計藥物制劑新技術第12頁注：依據(jù)年版《中華人民共和國藥典》（二部）統(tǒng)計藥物制劑新技術第13頁7.藥品劑型分類我國年版藥典一部（中藥）附錄收載了26種劑型，二部（化學藥）附錄收載了21種劑型，三部（生物制品）附錄收載了13種劑型。

這些劑型基本包含了當前國際市場流通與臨床所使用常見品種，還沒有包含一些發(fā)展中劑型，如脂質體、微球等。藥物制劑新技術第14頁7.藥品劑型分類㈠按形態(tài)分類

1、液體劑型如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑等。

2、固體劑型

如散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。

3、半固體劑型如軟膏劑、糊劑等。

4、氣體劑型氣霧劑、吸入劑等。藥物制劑新技術第15頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類1．分子型：藥品以分子或離子(直徑＜1nm)態(tài)均勻地分散在分散介質中形成劑型。分散介質：液體又稱為溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等藥用有機溶劑或液體分散復合溶媒。氣體（如芳香吸入劑、氣霧劑）半固體（如油性藥品凡士林軟膏等）劑型

。固體固體分散技術（固溶體）藥物制劑新技術第16頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類2．膠體溶液型：固體藥品：不均勻（溶膠）高分子藥品：均勻（高分子溶液）液體制劑，分散相直徑在1～100nm之間。如溶膠劑、膠漿劑、涂膜劑等。藥物制劑新技術第17頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類3．乳狀液型：是指液體分散相分散在液體分散介質中組成不均勻分散系統(tǒng)液體制劑。分散相直徑通常在0.1～50μm之間，如乳劑、靜脈乳劑、部分滴劑、微乳等。

藥物制劑新技術第18頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類4．混懸液型：是指固體藥品分散在液體分散介質中組成不均勻分散系統(tǒng)液體制劑。分散相直徑通常在0.1～50μm之間，如洗劑、混懸劑等。

藥物制劑新技術第19頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類5．氣體分散型：是指液體或固體藥品分散在氣體分散介質中形成不均勻分散系統(tǒng)制劑，如氣霧劑、噴霧劑等。藥物制劑新技術第20頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類6．固體分散型：是指藥品與輔料混合呈固態(tài)制劑，如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等。這類制劑在藥品制劑中占有很大百分比。

藥物制劑新技術第21頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類7．微粒型：主要特點：粒徑微米級（如微囊、微球、脂質體、乳劑等）納米級（如納米囊、納米粒、納米脂質體，亞微乳等）。

藥物制劑新技術第22頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類

1、溶液型芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑。

2、膠體溶液型膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑。

3、乳劑型口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑。

4、混懸劑合劑、洗劑、混懸劑。

5、氣體分散劑氣霧劑。

6、固體分散劑散劑、顆粒劑、丸劑、片劑。

7．微粒型：微囊、微球、脂質體、納米囊、納米粒、納米脂質體，亞微乳

藥物制劑新技術第23頁7.藥品劑型分類㈢按給藥路徑分類

1、經胃腸道給藥劑型

溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑。

2、非經胃腸道給藥劑型

⑴注射給