促胰島素分泌藥物

促胰島素分泌藥物第1頁(yè)/共24頁(yè)SUR1SUR1SUR1SUR1KIR6.2KIR6.2KIR6.2KIR6.2B細(xì)胞KATP通道模型K+通透孔第2頁(yè)/共24頁(yè)葡萄糖代謝ATP[ATP/ADP]SU等[Ca2+]INSINS分泌顆粒Ca+SUR1kir6.2KATP通道GLU2VDCC第3頁(yè)/共24頁(yè)SU藥物對(duì)B-細(xì)胞KATP通道的阻斷作用第4頁(yè)/共24頁(yè)P(yáng)=磷酸化GLUT4亞莫利胰外作用機(jī)制第5頁(yè)/共24頁(yè)瑞格列奈作用機(jī)制第6頁(yè)/共24頁(yè)KATP通道的組織分布與功能

組織SUX

功能B細(xì)胞SU1調(diào)節(jié)INS分泌心肌SU2A缺血時(shí)縮短動(dòng)作電位平滑肌SU2B調(diào)節(jié)血管活性腦神經(jīng)元SU1/SU2B參與腦缺血時(shí)反應(yīng)第7頁(yè)/共24頁(yè)R1S02—NH—CO—NH—R2磺脲類藥物結(jié)構(gòu)磺脲基母核—降糖作用兩個(gè)側(cè)基—降糖作用的強(qiáng)度及長(zhǎng)短第8頁(yè)/共24頁(yè)促胰島素分泌劑臨床應(yīng)用促胰島素分泌劑類型各種促胰島素分泌劑特點(diǎn)促胰島素分泌劑臨床選擇促胰島素分泌劑劑量調(diào)整促胰島素分泌劑副作用促胰島素分泌劑與其它降糖藥物的聯(lián)合應(yīng)用第9頁(yè)/共24頁(yè)促胰島素分泌劑的名稱甲磺丁脲：D860格列本脲：優(yōu)降糖、消渴丸格列吡嗪：美吡達(dá)、瑞安吉、迪沙、瑞易寧格列齊特：達(dá)美康、甲磺吡脲格列喹酮：糖適平、糖腎平格列美脲：亞莫利、安尼平、圣平、萬(wàn)蘇平、迪北瑞格列奈：諾和龍、孚來(lái)迪第10頁(yè)/共24頁(yè)各種磺脲藥的降糖特點(diǎn)甲磺丁脲劑量/片：500mg腎臟排出率：100%低血糖危險(xiǎn)：++特點(diǎn)：作用平和，價(jià)格便宜第11頁(yè)/共24頁(yè)格列本脲劑量/片：2.5mg腎臟排出率：50%低血糖危險(xiǎn)：+++特點(diǎn)：作用強(qiáng)而長(zhǎng)，易至低血糖,價(jià)格便宜。第12頁(yè)/共24頁(yè)格列齊特劑量/片：40mg、80mg腎臟排出率：70%低血糖危險(xiǎn)：++特點(diǎn)：作用時(shí)間長(zhǎng)。第13頁(yè)/共24頁(yè)格列吡嗪劑量/片：40mg、80mg腎臟排出率：70%低血糖危險(xiǎn)：++特點(diǎn)：作用時(shí)間長(zhǎng)。第14頁(yè)/共24頁(yè)格列喹酮?jiǎng)┝?片：30mg腎臟排出率：5%低血糖危險(xiǎn)：+特點(diǎn)：作用平和，腎病可用。第15頁(yè)/共24頁(yè)格列美脲劑量/片：1.0mg、2.0mgT1/2：7-9小時(shí)，2-3小時(shí)達(dá)高峰，維持24小時(shí)。雙通道排出：60%腎臟、40%糞便低血糖危險(xiǎn)：+特點(diǎn)：作用平和，依從性好、不增加體重，對(duì)心血管影響小、增加胰外降糖作用。第16頁(yè)/共24頁(yè)瑞格列奈的降糖特點(diǎn)劑量/片：0.5mg、1.0mg作用時(shí)間:05-1小時(shí)達(dá)高峰，3-4小時(shí)降至服前水平。膽汁排出：90%低血糖危險(xiǎn)：特點(diǎn)：餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑、作用平和、依從性好、不增加體重、腎病可用。第17頁(yè)/共24頁(yè)第18頁(yè)/共24頁(yè)促胰島素分泌劑選擇根據(jù)病程長(zhǎng)短選擇根據(jù)糖代謝紊亂程度選擇根據(jù)有無(wú)糖尿病并發(fā)癥選擇根據(jù)肥胖程度選擇第19頁(yè)/共24頁(yè)促胰島素分泌劑劑量調(diào)整根據(jù)血糖水平調(diào)整根據(jù)尿糖水平調(diào)整調(diào)整時(shí)間：5-7天調(diào)整前提：飲食控制、適當(dāng)運(yùn)動(dòng)第20頁(yè)/共24頁(yè)促胰島素分泌劑副作用低血糖體重增加消化道反應(yīng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)血細(xì)胞減少神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭暈、視力模糊、共濟(jì)失調(diào)第21頁(yè)/共24頁(yè)促胰島素分泌劑禁忌癥不適用于1型糖尿病患者不適用于酮癥酸中毒糖尿病患者對(duì)類似物過(guò)敏者禁用妊娠、哺乳期婦女禁用嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用腎上腺皮質(zhì)、垂體前葉和甲狀腺功能嚴(yán)重障礙者慎