調脂藥物的分類及常用治療藥物

調脂藥物的分類及常用治療藥物Classificationoflipiddrugsandcommontherapeuticdrugs常用的調脂藥調脂藥物的分類及常用治療藥物臨床上常用的調脂藥他汀類貝特類膽固醇吸收抑制劑膽酸螯合劑煙酸類常用的調脂藥調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應較多且較嚴重目前臨床應用較少膽酸螯合劑他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物防治高膽固醇血癥動脈粥樣硬化性疾病重要藥物HMG-CoA還原酶抑制劑（簡稱他汀）他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物減少內源性膽固醇合成還可抑制VLDL的合成他汀類他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物具有多種調脂以外的有益作用穩(wěn)定和縮小動脈粥樣斑塊改善血管內皮功能抗炎癥抗氧化他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥動學特點他汀類藥物藥動學性質存在較大差異對臨床藥物選擇有直接影響他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物辛伐他汀生物半衰期較短T1/2大約3小時脂溶性強口服吸收完全他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物辛伐他汀經過肝臟CYP3A4代謝與其他經過CYP3A4代謝的藥物合用會發(fā)生不利的藥物相互作用首過效應較高他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物辛伐他汀內源性膽固醇在夜間合成最旺盛辛伐他汀生物半衰期較短建議在晚上或睡前空腹時服用生物半衰期長T1/2大約14小時他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物阿托伐他汀口服吸收完全食物對吸收無影響他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物阿托伐他汀阿托伐他汀為前體藥物在肝臟經過CYP3A4代謝為多種活性代謝物對HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產物產生他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物阿托伐他汀因其活性代謝產物的作用阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期為20-30h因此可以在一天內任意時間服用本頁后期制作時套AE模板他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀生物半衰期長T1/2大約13-20小時口服吸收不受食物影響一天內任意時間服用他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀僅有10%通過肝臟CYP2C9基本不通過CYP3A4不受這兩種代謝途徑代謝藥物的影響他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀使得血藥濃度升高7倍避免合用他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀抑制HMG-CoA還原酶的效能強于前兩者他汀患者耐受性好他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學特點他汀類的作用呈劑量依賴性調脂作用有所差異最弱他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學特點他汀類的作用呈劑量依賴性最強調脂作用有所差異他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學特點歐美人群亞洲人群應用他汀的劑量應小于他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學特點高膽固醇血癥混合性高脂血癥ASCVD患者他汀類藥物適用他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量他汀類藥物個體化給藥他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量綜合考慮起始劑量的選擇患者個體的膽固醇水平預期的心血管危險性發(fā)生不良反應的潛在危險性他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量起始劑量為每天20mg晚間一次服用他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量每日用量可在一天內的任何時間一次服用不受進餐影響，劑量調整時間間隔應為4周或更長他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應他汀一般耐受性良好大部分副作用輕微且為一過性他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應腹痛便秘胃腸脹氣消化不良疲乏無力他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應罕見不良反應肌炎肌病橫紋肌溶解他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥他汀類藥物禁用對他汀有過敏反應史患有肌病的患者他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥他汀類藥物禁用膽汁淤積和活動性肝病失代償性肝硬化急性肝功能衰竭轉氨酶增高3倍正常值他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥禁用于肌酐清除率<30ml/min的重度腎功能障礙經腎臟排泄他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥FDA對他汀類妊娠安全分級為X級他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項長期服用有效預防心腦血管疾病他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項以免增加心腦血管意外事件發(fā)生他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項用量個體化不宜為了追求高效盲目提倡大劑量他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項逐步增加劑量小劑量開始他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項ALTASTCK腎功能他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項活動性肝病嚴重腎功能不全腎病服藥過敏史重要副作用史確認沒有禁忌情況他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項給予藥學監(jiān)護（見本章節(jié)藥學監(jiān)護部分）他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項不良反應的發(fā)生幾率增加聯合貝特類等其他降脂藥物時肝功能加強肌酸激酶肌痛癥狀他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項他汀類藥物的代謝會受到其他藥物的影響需要聯合用藥時應該警惕藥物相互作用他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項HMG-CoA還原酶最強活性他汀類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項服用半衰期較短的辛伐他汀時應在晚上服藥效果更好貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物主要作用去除血液循環(huán)中富含甘油三酯TG的脂蛋白降低血漿TG水平升高HDL-C水平促進膽固醇的逆向轉運貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥動學特點＋一起服用生物利用度增加貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥動學特點被腸道吸收貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥動學特點輕中度腎功能損害藥物排泄減慢貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物藥動學特點調整劑量在用藥期間嚴密監(jiān)測腎功能貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特降低TG為主要治療目標時的首選藥物升高HDL-C作用強于他汀類藥物貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特與其他貝特相比有明顯降低血尿酸的作用他汀類貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特現有療效安全證據貝特類聯合應用調脂治療貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特首選貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物吉非貝齊有明顯調脂療效但安全性不及其他貝特類藥物吉非貝齊貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物適應癥貝特類適應癥高甘油三酯血癥以TG升高為主的混合型高脂血癥低HDL-C血癥貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應消化不良膽石癥頭痛頭暈皮膚瘙癢貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應與他汀類藥物類似肝功能異常轉氨酶升高肌病引起發(fā)生率較低貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應導致肺栓塞血栓性靜脈炎發(fā)生率增加貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥禁用對貝特類藥物或制劑的任何組分過敏的患者貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥禁用膽囊病史者膽石癥者活動性肝病患者嚴重腎病貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥飲食控制安全分級為C不能有效降低高甘油三酯血癥（>10g/L）增加母體患胰腺炎危險時除外貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥兒童服用本類的療效及安全性目前尚無實驗研究加以證實不宜應用貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥VTE危險因素患者慎用貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥藥物相互作用注意降低凝血作用貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥合用調整后者劑量華法林貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥聯合使用他汀類藥物增加肌病風險貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項導致肝炎以及肝功能異常貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項肝轉氨酶可能顯著升高劑量相關貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項肌病橫紋肌溶解癥貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項密切觀察高風險患者老年人貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項合用HMG-CoA還原酶抑制劑秋水仙堿腎功能不全甲狀腺功能減退癥患者貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項貝特類藥物經過腎臟排泄貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項用藥前應評估患者腎功能并監(jiān)測腎功能損害風險增加的患者貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項謹慎聯合使用HMG-CoA還原酶抑制劑肌病橫紋肌溶解癥風險增加貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項謹慎聯合使用HMG-CoA還原酶抑制劑必須聯用更安全非諾貝特吉非貝齊貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項嚴重高甘油三酯血癥合并膽石癥貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項藥物的直接作用由于膽道結石或淤積導致膽總管阻塞貝特類調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項誘發(fā)胰腺炎的發(fā)生膽固醇吸收抑制劑調脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑代表藥物能有效抑制腸道內膽固醇的吸收是一種強效的口服降脂藥物調脂藥物的分類及常用治療藥物附著于小腸絨毛刷狀緣有效的抑制膽固醇和植物甾醇的吸收膽固醇吸收抑制劑調脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑血藥濃度達峰時間為4-12小時依折麥布調脂藥物的分類及常用治療藥物存在明顯肝腸循環(huán)生物半衰期長，約22小時膽固醇吸收抑制劑78%清除調脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑存在明顯肝腸循環(huán)生物半衰期長，約22小時11%清除調脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑幾乎不經過CYP450酶系代謝相互作用較少存在明顯肝腸循環(huán)抑制外源性膽固醇的吸收抑制小腸對膽固醇吸收的54%調脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑調脂藥物的分類及常用治療藥物依折麥布與他汀類藥物合用有效改善血清中TC、LDL-C、TG及HDL-C水平優(yōu)于兩種藥物的單獨應用膽固醇吸收抑制劑調脂藥物的分類及常用治療藥物適應癥依折麥布適應癥為高膽固醇血癥和以膽固醇升高為主的混合型高脂蛋白癥。膽固醇吸收抑制劑調脂藥物的分類及常用治療藥物常用劑量為每次10mg，每日一次用法用量膽固醇吸收抑制劑調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應膽固醇吸收抑制劑腹痛腹瀉胃腸脹氣疲倦調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應膽固醇吸收抑制劑禁用于同時使用他汀類藥物治療伴有活動性肝病、原因不明的血清氨基轉移酶升高者調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應膽固醇吸收抑制劑FDA分級為C級妊娠安全性調脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應膽固醇吸收抑制劑不推薦使用<10歲調脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項膽固醇吸收抑制劑聯合使用