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長風(fēng)破浪會(huì)有時(shí),直掛云帆濟(jì)滄海。住在富人區(qū)的她2023年沖刺-藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物化學(xué)(藥物制劑)歷年高頻考試題附帶答案(圖片大小可自由調(diào)整)全文為Word可編輯,若為PDF皆為盜版,請(qǐng)謹(jǐn)慎購買!第I卷一.綜合考核題庫(共20題)1.第一個(gè)可以口服的ACEI的代表藥物是()2.鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞或外周神經(jīng)系統(tǒng),選擇性抑制和緩解各種疼痛,減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒疼痛的藥物。試論述合成類鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)分類?這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同,但為什么都具有類似嗎啡的作用?3.頭孢氨芐的化學(xué)名為A、(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸B、(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)2-氨基-2-苯乙酰氨基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸C、Z-(2R,5R)-3-(2-羥亞乙基)-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸D、3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸(2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯E、(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥乙基]-3-[[2-[(亞氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸4.下列哪些藥物屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑A、氨芐西林B、噻替哌C、克拉維酸D、舒巴坦E、阿卡米星5.硝西泮比地西泮作用時(shí)間長,是因?yàn)锳、硝西泮比地西泮穩(wěn)定B、硝西泮的親脂性比地西泮強(qiáng)C、硝西泮比地西泮更容易在胃中水解開環(huán)而后在腸道又閉環(huán)成原藥D、硝西泮的親水性比地西泮強(qiáng)E、硝西泮7位取代基的拉電子效應(yīng)比地西泮強(qiáng)6.對(duì)苯二氮卓類藥物敘述正確的是A、結(jié)構(gòu)中7位具有吸電子取代基時(shí)的活性較強(qiáng),如硝西泮B、主要用于失眠、抗焦慮C、具有苯二氮卓的基本結(jié)構(gòu)D、作用于中樞苯二氮卓受體E、結(jié)構(gòu)中1,2位并合三唑環(huán),生物活性增加,如三唑侖7.為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性???8.下列藥物中具有抗孕激素活性的是()A、炔雌醇B、他莫昔芬C、黃體酮D、米非司酮E、地塞米松9.第四代喹諾酮類抗菌藥主要優(yōu)于三代的是()A、抗革蘭陽性菌B、毒性小C、結(jié)構(gòu)式簡(jiǎn)單D、代謝穩(wěn)定E、對(duì)酶的活性高10.兩性霉素B屬于哪一類抗真菌藥?A、非多烯B、多烯C、唑類D、酚類E、炔類11.L--甲基-(3,4-二羥基)丙氨酸是下列哪個(gè)藥物A、氯貝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛爾E、美托洛爾12.托品結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,分別在1、3、5位,但由于()無旋光性。13.對(duì)頭孢氨芐描述正確的是A、又名先鋒霉素IVB、耐β-內(nèi)酰胺酶C、可口服D、對(duì)G+菌作用強(qiáng)E、對(duì)G-菌易產(chǎn)生耐藥性14.乙?;磻?yīng)一般結(jié)合在()基團(tuán)上。A、酮基B、巰基C、硝基D、醚鍵E、伯氨基15.抗高血壓藥物設(shè)計(jì)時(shí),根據(jù)血壓的生理調(diào)節(jié)機(jī)制,特別關(guān)注藥物對(duì)包括自主神經(jīng)系統(tǒng)、()以及內(nèi)皮素系統(tǒng)等系統(tǒng)的影響。16.硝苯地平的合成原料包括:A、α-萘酚B、氨水C、苯并呋喃D、鄰硝基苯甲醛E、乙酰乙酸甲酯17.氧氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于()A、萘啶羧酸類B、喹啉羧酸類C、吡啶并嘧啶羧酸類D、咪唑羧酸類E、吲哚羧酸類18.甲氧芐啶的抗菌作用機(jī)制是()A、抑制二氫葉酸合成酶B、抑制二氫葉酸還原酶C、抑制DNA回旋酶D、抑制蛋白質(zhì)合成E、抑制DNA依賴性的RNA聚合酶19.異戊巴比妥按作用時(shí)間分類屬于屬于()鎮(zhèn)靜催眠藥20.下列關(guān)于芳基丙酸類非甾體抗炎藥構(gòu)效關(guān)系的描述,正確的是A、芳環(huán)為一平面結(jié)構(gòu)芳香環(huán)或芳雜環(huán)B、羧基α位置有一個(gè)甲基,活性增強(qiáng)C、芳環(huán)對(duì)位引入疏水性集團(tuán),活性增強(qiáng)D、在芳環(huán)對(duì)位引入引入疏水性集團(tuán)后,間位引入吸電子基團(tuán),活性增強(qiáng)E、芳環(huán)對(duì)位引入親水性集團(tuán),活性增強(qiáng)第I卷參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:卡托普利2.正確答案:略3.正確答案:B4.正確答案:C,D5.正確答案:C,E6.正確答案:A,B,C,D,E7.正確答案:環(huán)磷酰胺是利用潛效化原理設(shè)計(jì)出來的藥物。由于氮原子上連有吸電子的磷?;?,降低了氮原子的親核性,因此在體外對(duì)腫瘤細(xì)胞無效。進(jìn)入體內(nèi)后,由于正常組織和腫瘤組織中所含的酶的不同,導(dǎo)致代謝產(chǎn)物不同,在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物,而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶,代謝途徑不同,經(jīng)非酶促反應(yīng)-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥,這三個(gè)代謝產(chǎn)物都是較強(qiáng)的烷化劑。因此環(huán)磷酰胺對(duì)正常組織的影響較小,其毒性比其它氮芥類藥物小。8.正確答案:D9.正確答案:B10.正確答案:B11.正確答案:C12.正確答案:內(nèi)消旋13.正確答案:C,D,E14.正確答案:E15.正確答案:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)16.正確答案:B,D,E17.正確答案:B18.正確答案:B19.正確答案:中時(shí)效20.正確答案:E第II卷一.綜合考核題庫(共20題)1.用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有A、降血脂藥B、強(qiáng)心藥C、解痙藥D、抗組胺藥E、抗高血壓藥2.下列降血糖藥物屬于胰島素增敏劑的是()A、阿卡波糖B、瑞格列奈C、鹽酸二甲雙胍D、胰島素E、格列本脲3.下列藥物屬于第二代喹諾酮類抗菌藥?A、吡咯酸B、吡哌酸C、諾氟沙星D、加替沙星E、甲氧芐啶4.下列哪些藥物不屬于四環(huán)素類抗生素A、土霉素B、氯霉素C、克拉維酸D、鹽酸米諾環(huán)素E、阿米卡星5.下列哪一項(xiàng)敘述與氯霉素不符A、配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑B、藥用左旋體C、本品性質(zhì)穩(wěn)定,水溶液煮沸5小時(shí)不致失效D、分子中硝基可還原成羥胺衍生物E、可直接用重氮化,耦合反應(yīng)鑒別6.屬于氨基糖苷類抗生素的藥物是A、鏈霉素B、金霉素C、慶大霉素D、多柔比星E、新霉素7.乙胺丁醇是采用()途徑發(fā)現(xiàn)的A、隨機(jī)篩選B、組合化學(xué)C、藥物合成中間體D、對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造E、基于生物化學(xué)過程8.睪酮經(jīng)過下列哪種結(jié)構(gòu)修飾可得到蛋白同化激素A、17位引入乙炔基B、去19角甲基C、A環(huán)取代D、A環(huán)拼環(huán)E、酯化9.對(duì)于叔胺和仲胺化合物,發(fā)生N脫烷基化反應(yīng),叔胺化合物反應(yīng)速率比仲胺()10.作用于交感神經(jīng)末梢的藥物是A、卡托普利B、可樂定C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、利血平11.普莫卡因和奎尼卡因?qū)儆诎被杨惥植柯樽硭?,均用作表面麻?2.甲滅酸屬于A、吡唑烷二酮類B、鄰氨基苯甲酸類C、吲哚乙酸類D、芳基乙酸類E、芳基丙酸類13.下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系描述不正確的是()A、將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性B、大環(huán)上的雙鍵被還原后,其活性降低C、在利福平的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基D、在C-8上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加E、利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加14.羥布宗屬于哪一類非甾類抗炎藥A、吡唑酮B、吲哚乙酸C、鄰氨基苯甲酸D、芳基烷酸E、苯胺15.不具有抗結(jié)核作用的抗生素是()A、利福平B、鏈霉素C、四環(huán)素D、利福定E、利福噴汀16.硝苯地平遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生光學(xué)歧化作用17.克拉維酸可以對(duì)下列哪些抗菌藥物起增效作用A、阿莫西林B、頭孢羥氨芐C、克拉霉素D、阿米卡星E、土霉素18.具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A、氯丙嗪B、匹莫齊特C、洛沙平D、丙咪嗪E、地昔帕明19.鈣離子通道阻滯劑分為()、苯并硫氮桌類及苯烷基胺類。20.阿曲庫銨分子中的兩個(gè)季錢氮原子的β位上均有吸電子的酯基,易發(fā)生Hofmann消除反應(yīng)和酸堿催化下的()反應(yīng),因此制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)最穩(wěn)定的pH3.5并應(yīng)低溫儲(chǔ)藏第II卷參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:A,B,E2.正確答案:C3.正確答案:B4.正確答案:B,C,E5.正確答案:E6.正確答案:A,C,E7.正確答案:A8.正確答案:B,C,D9.正確答案:快10.正確答案:E11.正確答案:正確12.正確答案:B13.正確答案:E14.正確答案:A15.正確答案:C16.正確答案:正確17.正確答案:A,B18.正確答案:A,C,D,E19.正確答案:1,4-二氫吡啶類20.正確答案:酯水解第III卷一.綜合考核題庫(共20題)1.下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是()A、結(jié)構(gòu)中含磺酰脲,具酸性,可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B、結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解C、可刺激胰島素分泌D、可抑制α-葡萄糖苷酶E、可減少肝臟對(duì)胰島素的清除2.氨基糖苷類抗生素易水解3.下列藥物中,屬于抗膽堿類的有A、氯貝膽堿B、山莨菪堿C、毛果蕓香堿D、阿托品E、東莨菪堿4.β內(nèi)酰胺類抗生素對(duì)革蘭氏陰性菌的活性較高。5.鏈霉素有幾個(gè)堿性中心,可與硫酸成鹽A、一個(gè)B、兩個(gè)C、三個(gè)D、四個(gè)E、五個(gè)6.屬于烯丙胺類抗真菌藥的是()A、特比萘芬B、兩性霉素BC、伊曲康唑D、氟胞嘧啶E、硝酸咪康唑7.第一代喹諾酮類抗菌藥的抗菌譜是()A、革蘭陰性菌B、部分革蘭陰性菌C、革蘭陽性菌D、病毒E、真菌8.第三代喹諾酮類抗菌藥結(jié)構(gòu)特征是()A、1位乙基B、6位氟原子C、7位哌嗪基D、8位甲氧基E、3位羧基9.磺胺類藥物開辟了一條從()尋找新藥的途徑。10.順鉑水溶液穩(wěn)定,在水溶液中基本不水解。11.下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A、PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用時(shí)間長B、NeostigmineBromide口服后以原型藥物從尿液排出C、Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑,可用于抗老年癡呆D、可由間氨基苯酚為原料制備NeostigmineBromideE、Physostigmine分子中不具有季銨離子,脂溶性較大,易于穿過血腦屏障,有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用12.青蒿素結(jié)構(gòu)中含有()A、苯環(huán)B、內(nèi)酯C、雙鍵D、嘧啶環(huán)E、喹啉環(huán)13.水解產(chǎn)物可進(jìn)行重氮化-偶合反應(yīng)的藥物是A、阿司匹林B、對(duì)乙酰氨基酚C、A和B都是D、A和B都不是E、水楊酸14.第一個(gè)用于臨床的非麻醉性合成鎮(zhèn)痛藥是A、丁啡諾酮B、米托幫C、美沙酮D、噴他佐辛E、萘福泮15.下列利尿藥中具有甾體結(jié)構(gòu)的是()A、氯噻酮B、螺內(nèi)酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺16.四環(huán)素類在酸性條件下反應(yīng)生成A、橙黃色脫水物B、具內(nèi)酯的異構(gòu)體C、C4-差向異構(gòu)體D、多西環(huán)素E、水解產(chǎn)物17.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的二氫吡啶環(huán)改造成吡啶環(huán)或六氫吡啶環(huán)后,活性消失。18.四環(huán)素類在堿性條件下反應(yīng)生成A、橙黃色脫水物B、具內(nèi)酯的異構(gòu)體C、C4-差向異構(gòu)體D、多西環(huán)素E、水解產(chǎn)物19.屬于半合成的抗生素類抗結(jié)核病藥是()A、異煙肼B、鏈霉素C、乙胺丁醇D、利福噴汀E、對(duì)氨基水楊酸鈉20.研究丁酰苯類鎮(zhèn)痛藥哌替啶的構(gòu)效關(guān)
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