心血管系統(tǒng)藥物

心血管系統(tǒng)藥物第1頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第一節(jié)調(diào)血脂藥

第2頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五調(diào)血脂藥又稱(chēng)抗動(dòng)脈粥樣硬化藥。動(dòng)脈粥樣硬化及冠心病人的血脂較正常人為高，當(dāng)血脂長(zhǎng)期升高后，血脂及其分解產(chǎn)物，將逐漸沉積于血管壁上，并伴有纖維組織生成，使血管通道變窄，彈性減小，最后可導(dǎo)致血管堵塞。應(yīng)用調(diào)血脂藥物可減少血脂的含量，緩解動(dòng)脈粥樣硬化病癥狀。第3頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五血漿中的脂質(zhì)：甘油三酯、磷脂、膽固醇等高脂血癥:血漿膽固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml脂蛋白：脂質(zhì)與血漿中蛋白質(zhì)結(jié)合成四種形式乳糜微粒（CM）高密度脂蛋白（HDL）低密度脂蛋白（LDL）極低密度脂蛋白（VLDL）人體高脂血癥：VLDL與LDL增多，血漿中HDL有利于預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化第4頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五調(diào)血脂藥按結(jié)構(gòu)分類(lèi)苯氧乙酸類(lèi)煙酸類(lèi)羥甲戊二酰輔酶Ａ還原酶抑制劑第5頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五一、苯氧乙酸類(lèi)膽固醇在體內(nèi)生物合成以乙酸為原料，研究乙酸的衍生物有望干擾膽固醇的生物合成，降低膽固醇。苯氧乙酸的第一個(gè)衍生物：氯貝丁酯（較強(qiáng)的降血脂作用，降低甘油三酯，降低膽固醇）。其它衍生物：芐氯貝特、非諾貝特、非尼貝特(化學(xué)結(jié)構(gòu)與甲狀腺分子相似，競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合白蛋白，釋放出甲狀腺素，后者促進(jìn)膽固醇分解，降低VLDL和LDL水平，使HDL升高)

。第6頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五氯貝丁酯芐氯貝特非諾貝特非尼貝特第7頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五吉非羅齊：顯著降低甘油三酯和總膽固醇。主要降低VLDL，對(duì)LDL較少影響，提高HDL。比氯貝丁酯作用強(qiáng)而持久。第8頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五萘酚平：強(qiáng)烈抑制甘油三酯合成，一定程度影響膽固醇合成。鹵芬酯：使甘油三酯平均下降45%～50%，對(duì)膽固醇影響小。第9頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五氯貝丁酯

2-甲基-2-（4-氯苯氧基）丙酸乙酯。又名安妥明。312第10頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五氯貝丁酯第11頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五合成第12頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五無(wú)色或黃色澄清油狀液體，遇光色漸變深，幾乎不溶于水。具酯性質(zhì)，堿性條件下與羥胺生成異羥肟酸鉀，再經(jīng)酸化，加1%三氯化鐵溶液生成異羥肟酸鐵，顯紫色。具明顯的降低三酰甘油作用，以降低極低密度脂蛋白（VLDL）為主。1962年用于臨床，易形成膽結(jié)石，已淘汰。

第13頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五酯鍵的特征反應(yīng)RCOOR’+NH2OH+KOH→RCONHOK（羥肟酸鉀）+R’OH

H+RCONHOH+FeCl3→3Fe+3HCl紫色第14頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五非諾貝特

2-甲基-2-［４-（４-氯苯甲?；┍窖趸荼岙惐?。又名苯酰降脂丙酯，普魯脂芬或立平脂。2第15頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五非諾貝特第16頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；氯仿中極易溶解，水中幾乎不溶。氧化燃燒破壞后，顯氯化物鑒別反應(yīng)。用于高脂血癥，高血脂伴有糖尿病、高血壓及其它心血管疾患。1982年美國(guó)首次上市，我國(guó)已有生產(chǎn)。第17頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五吉非羅齊白色結(jié)晶性粉末。在水和酸性溶液中不溶，可溶于堿。溶于乙醇后，加2%的KI溶液和4%的KIO3試液，加熱1min，冷卻，加淀粉指示劑，呈藍(lán)色。機(jī)理尚不明確?？赡転榻档蚔LDL和TG的合成和分泌，加速其降解，降低總血脂水平。第18頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五二、煙酸類(lèi)煙酸最先由尼古丁氧化而得。高劑量煙酸可降低人體膽固醇水平，同時(shí)降低血清中甘油三酯水平。用量很大，易引起皮膚潮紅、瘙癢和胃腸不適。副作用由煙酸的羧基引起。煙酸尼古丁第19頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五煙酸類(lèi)似物合成及研究：羧基酯化降低副作用，作為前藥，體內(nèi)逐漸水解，作用較持久。戊四煙酯作用較煙酸持久，耐受性好。環(huán)煙酯環(huán)上間位的甲基可阻礙酶解，有降低甘油三酯作用，少有不良反應(yīng)。尼可莫爾可提高總HDL濃度。阿西莫司減少甘油三酯在肝中合成，抑制VLDL和LDL的產(chǎn)生。抑制肝臟脂肪酶的活性，減少HDL的分解。第20頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五煙酰胺戊四煙酯尼可莫爾環(huán)煙酯第21頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五三、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

人體內(nèi)70%膽固醇是內(nèi)源性的，其中50%是在肝細(xì)胞中生物合成的，羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）是該合成中的限速酶，此酶被抑制后可抑制膽固醇的合成，耗竭其儲(chǔ)存。羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑的出現(xiàn)突破了降血脂藥研究。1987年開(kāi)始洛伐他汀、新伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀相繼上市。該類(lèi)藥物：選擇性高，療效確切，對(duì)原發(fā)性高膽固醇及異常高血脂癥有顯著療效。第22頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五洛伐他汀

環(huán)狀β-羥基酸開(kāi)環(huán)后起作用******活性必須第23頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五洛伐他汀第24頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五不溶于水。酸堿條件下，內(nèi)酯迅速水解，從而產(chǎn)生療效。多個(gè)手性中心，旋光性。對(duì)雜合性家族性高膽固醇血癥，嚴(yán)重或輕度原發(fā)性高膽固醇血癥療效顯著，明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。由土曲酶生物合成，1987年美國(guó)默克公司首次上市，1988年占膽固醇藥市場(chǎng)的32%，1989年占38%，被認(rèn)為：當(dāng)前最有前途的血脂調(diào)節(jié)藥。目前我國(guó)杭州默沙東為國(guó)內(nèi)較大生產(chǎn)企業(yè)。第25頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五開(kāi)環(huán)后起作用活性必須辛伐他汀洛伐他汀第26頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五辛伐他汀結(jié)構(gòu)：較洛伐他汀多一個(gè)甲基，作用時(shí)間延長(zhǎng)，長(zhǎng)效，一日一次。二者均為無(wú)活性前藥，體內(nèi)六元內(nèi)酯環(huán)水解轉(zhuǎn)化為β-羥基酸才有抑酶活性。作用：抑制羥甲戊二酰輔酶A還原酶，導(dǎo)致體內(nèi)膽固醇合成受阻。選擇性強(qiáng)，療效確切，顯著降低LDL(低密度脂蛋白)中膽固醇水平，提高血漿中高密度脂蛋白（HDL）的水平，副作用較少。具有肌毒性，致橫紋肌水解。第27頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五1997年上市，1999年進(jìn)入中國(guó)。上市后全球共有52例因服用拜斯亭導(dǎo)致橫紋肌溶解死亡的報(bào)告。致死原因主要是因?yàn)楸黄茐牡募∪饧?xì)胞通過(guò)腎臟排泄引起腎功能的衰竭。2005年8月9日，中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局亦同意將拜斯亭撤出中國(guó)市場(chǎng)，并通知全國(guó)藥品經(jīng)營(yíng)部門(mén)和醫(yī)療機(jī)構(gòu)立即暫停銷(xiāo)售和使用拜斯亭。

第28頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五四、其它類(lèi)亞油酸考來(lái)烯胺右旋甲狀腺素丙丁酚第29頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第二節(jié)抗心絞痛藥第30頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五心絞痛是冠心病的常見(jiàn)癥狀，由心肌急劇的暫時(shí)缺血和缺氧所引起。發(fā)病原因：心肌對(duì)氧的需求增高；冠狀動(dòng)脈痙攣造成的供血不足。治療途徑：增加供氧或降低耗氧量抗心絞痛藥物分類(lèi)：硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)、鈣拮抗劑、β受體阻斷劑。第31頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五一、硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)亞硝酸異戊酯：1876年發(fā)現(xiàn)，100-300mg，時(shí)間短。硝酸甘油：引起嚴(yán)重頭痛，過(guò)量造成，0.5-1mg即可，吸入給藥。硝酸異山梨酯：兩個(gè)酯鍵，時(shí)間長(zhǎng)第32頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯白色或微黃色澄明油狀液體。略溶于水，易溶于乙醇。易從皮膚和粘膜吸收?？谇徽衬の崭鼮檠杆伲冶苊饬耸走^(guò)效應(yīng)。主要用于治療心絞痛，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

第33頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第34頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五硝酸異山梨酯

1，4；3，6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。別名消心痛第35頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五合成脫水酯化654321第36頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。mp.68～72℃。易溶于丙酮或氯仿，在乙醇中略溶，微溶于水。具爆炸性，撞擊和高溫時(shí)有危險(xiǎn)。在酸、堿性溶液中容易水解。舌下含服用于急性心絞痛發(fā)作，口服用于預(yù)防。第37頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第38頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五二、鈣拮抗劑概念：又叫鈣通道阻滯劑。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)：二氫吡啶類(lèi)、芳烷基胺類(lèi)、苯并硫氮雜卓類(lèi)阻滯鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使心肌收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少血管舒張，外圍血管阻力降低，血壓下降；減少心肌作功量和耗氧量抗心絞痛抗高血壓抗心律失常第39頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五（一）二氫吡啶類(lèi)DHP目前特異性最高、作用最強(qiáng)的一類(lèi)鈣拮抗劑。第一代代表：硝苯地平，適用于冠脈痙攣引起的心絞痛。第二代：尼群地平、尼莫地平、尼卡地平作用維持時(shí)間長(zhǎng)。第三代：氨氯地平，起效較慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。第40頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五構(gòu)效關(guān)系（1）1，4-二氫吡啶環(huán)是必需的，改為吡啶則活性消失。（2）環(huán)上N-H不被取代時(shí)活性最佳。（3）2，6-位取代基應(yīng)為低級(jí)烷烴。（4）3，5-位取代基為酯基是必要的，如換為乙酰基或氰基則大為降低。（5）C4為手性時(shí)，有立體選擇作用。（6）4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。156432第41頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五硝苯地平

1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）3，5-吡啶二羧酸二甲酯。156432第42頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五合成：鄰硝基苯甲醛乙酰乙酸甲酯第43頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五性質(zhì)：黃色結(jié)晶性粉末；mp.172～174℃；易溶于丙酮或氯仿，不溶于水。遇光不穩(wěn)定。鑒別：加丙酮溶解，加20%氫氧化鈉溶液，搖勻，溶液顯橙紅色。藥動(dòng)學(xué)過(guò)程：口服幾乎全部被腸道吸收，但經(jīng)肝臟首過(guò)消除后，生物利用度為45%～75%，血藥濃度高峰在30～120min出現(xiàn)，t1/2為2～5h。血漿蛋白結(jié)合率為92%～98%，70%～80%隨尿排出。適應(yīng)癥：適用于變異型心絞痛和冠脈痙攣所致的心絞痛，可用于各類(lèi)型高血壓癥。第44頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五100mg×

100片，2.69元30mg*7s，42元第45頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五大連輝瑞第46頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五（二）芳烷基胺類(lèi)維拉帕米、戈洛帕米、依莫帕米、法利帕米等。多具手性維拉帕米：（-）室上性心動(dòng)過(guò)速治療的首選藥物，（+）治療心絞痛戈洛帕米：（-）依莫帕米：（±），（-）>（+）第47頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五維拉帕米

α-[3-[[2-（3，4-二甲氧苯基）乙基]甲氨基]丙基]-3，4二甲氧基-α-異丙基苯乙腈，又名異搏定α1234343第48頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五常用其鹽酸鹽，白色粉末溶解于水?？诜?5％經(jīng)肝滅活，故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90％與血漿蛋白結(jié)合。含叔氨基，水溶液加硫氰酸鉻銨NH4Cr(SCN)3試液，生成淡紅色沉淀[R3NH]+[Cr(SCN)3]-

復(fù)鹽用于抗心律失常及抗心絞痛。第49頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五（三）苯并硫氮雜卓類(lèi)地爾硫卓和尼克硫卓副作用小，無(wú)耐藥性第50頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五鹽酸地爾硫卓

順（+）-3-乙酰氧基-5-[2-（二甲氨基）乙基]-2，3-二氫-2-（4-甲氧基苯基）-1，5-苯并硫氮雜卓-4-酮鹽酸鹽12345順式第51頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五白色結(jié)晶，極易溶于水、甲醇、氯仿與硫氰酸銨及硝酸鈷試液反應(yīng)，在氯仿層中形成可溶性藍(lán)色配位化合物用于室上性心律失常，典型心絞痛、變異型心絞痛，老年人高血壓等第52頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五（四）其它類(lèi)（二苯基哌嗪類(lèi)）氟桂利嗪桂利嗪利多氟嗪治療腦血管疾病普尼拉明：對(duì)冠脈有持續(xù)擴(kuò)張作用，對(duì)心絞痛、心肌梗塞及心律失常有效第53頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五桂利嗪

1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪13412第54頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五白色或類(lèi)白色結(jié)晶；易溶于氯仿或苯，溶解于沸乙醇，幾乎不溶水。乙醇加熱溶解后，加氫氧化鉀試液2滴，搖勻，加高錳酸鉀試液2～3滴，紫色即消失。（烯鍵氧化）加2％甲醛的硫酸溶液數(shù)滴，即顯紅色。周?chē)軘U(kuò)張藥，抑制腦血管痙攣，易過(guò)血腦屏障。氟桂利嗪：西比靈（西安楊森）第55頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第56頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第57頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第三節(jié)抗高血壓藥

第58頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五按作用機(jī)理分類(lèi)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(中樞性降壓藥)作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥)作用于血管平滑肌的藥物腎上腺素受體阻斷劑腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥第59頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五一、中樞性降壓藥

1、可樂(lè)定:60年代上市,中樞α2受體激動(dòng)劑與受體結(jié)合后，通過(guò)神經(jīng)節(jié)減少外周交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放產(chǎn)生降壓作用有嗜睡、口干等副作用第60頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五可樂(lè)定

化學(xué)名稱(chēng)為：[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。

咪唑烷第61頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第62頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，溶于水、乙醇。存在亞胺型與氨基型兩種互變異構(gòu)體。亞胺型為主要存在形式。堿性溶液中，加亞硝基鐵氰化鈉溶液呈紫色，放置后顏色加深。用于高血壓，特別是中度及重度高血壓，可單用或與其他降血壓藥合用。也用于青光眼之高血壓病人，也可預(yù)防偏頭痛。第63頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五可樂(lè)定、氫氯噻嗪、野菊花、槐花米、珍珠層粉第64頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五甲基多巴:口服吸收后通過(guò)血腦屏障，激動(dòng)血管運(yùn)動(dòng)中樞的α-

受體，從而抑制外周交感神經(jīng)，產(chǎn)生降壓效果，用于中度、重度或惡性高血壓，尤適用于腎性高血壓。

有旋光性，臨床多用左旋甲基多巴。第65頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五二、腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥利血平：蘿芙木根中提取的吲哚生物堿，最早用于治療蛇傷，第一個(gè)在臨床中應(yīng)用的有效的天然高血壓藥物。通過(guò)耗竭中樞和外周腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的去甲腎上腺素起降壓作用。降壓作用特點(diǎn)：溫和持久。酯酯第66頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五化學(xué)名為11，17α-二甲氧基-18β-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3β，20α育亨烷-16β-甲酸甲酯。又名蛇根堿、血安平、利舍平。白色或淡黃色結(jié)晶，略溶于水.酸、堿條件下水溶液發(fā)生水解，堿性條件下兩個(gè)酯鍵斷裂為無(wú)效的利血平酸。吲哚衍生物：在光和氧作用下發(fā)生氧化成去氫利血平，色變深、失效。用于輕中度的早期高血壓，作用緩慢、溫和、持久。亦用于治療難治性躁狂癥。

第67頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五利血平、肼苯噠嗪、雙氫克尿噻第68頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五三、作用于血管平滑肌的藥物

肼酞嗪、雙肼酞嗪、地巴唑、米諾地爾直接作用于小動(dòng)脈平滑肌，使血管擴(kuò)張，血壓下降。米諾地爾作用最強(qiáng)且持久，地巴唑的作用較弱，用于輕度高血壓。

亦局部用于男性斑禿第69頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第70頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五四、腎上腺素受體阻斷劑

（抗腎上腺素藥）α-受體拮抗劑酚妥拉明、妥拉唑啉、酚芐明：阻斷α-受體，對(duì)α1-受體α2-受體的選擇性較低。作用時(shí)間較短。哌唑嗪：第一個(gè)選擇性α1-受體拮抗劑?？垢哐獕骸Ａ碛刑乩蜞?、多沙唑嗪、吲哚拉明等。第71頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五酚妥拉明

3-[[[(4，5-二氫-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲基苯基)氨基]苯酚。

苯酚咪唑3214513第72頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五本品游離堿：白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。本品鹽酸鹽：具苦味的結(jié)晶，溶于水、乙醇。水溶液易分解，不能儲(chǔ)藏。本品常與甲烷磺酸成鹽以供藥用。本品為α1、α2-受體阻滯劑，有血管舒張作用，可降壓；用于血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣癥(即雷諾病)、手足發(fā)紺癥等；亦用于室性早搏。第73頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五雷諾(Raynaud)綜合征指肢端動(dòng)脈陣發(fā)性痙攣。常于寒冷刺激或情緒激動(dòng)等因素影響下發(fā)病，表現(xiàn)為肢端皮膚顏色間歇性蒼白、紫紺和潮紅的改變。一般以上肢較重，偶見(jiàn)于下肢。長(zhǎng)期發(fā)作可致皮膚萎縮、增厚、潰瘍，甚至指端壞死。本病少見(jiàn)，多發(fā)于女性，男女比例為1:10。發(fā)病年齡多在20～30歲之間。治療：1.防止四肢受寒，避免精神緊張，戒煙；

2.應(yīng)用血管擴(kuò)張藥。

第74頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第75頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五鹽酸哌唑嗪

1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽。144123567812345喹唑啉哌嗪第76頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五白色或類(lèi)白色結(jié)晶粉末，微溶于乙醇，水中幾乎不溶。含活性氨基，與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應(yīng)，生成紫堇色的對(duì)醌型縮合物。用于治療輕、中度高血醫(yī)，與利尿劑合用效果更好；還用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。

第77頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五五、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥

抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)或抑制AngⅡ受體，能有效降低血壓；ACE抑制劑：卡托普利、依那普利、賴(lài)諾普利等，療效好、副作用小；AngⅡ受體抑制劑：氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、依貝沙坦、替米沙坦、依普沙坦、奧美沙坦等

肝臟分泌血管緊張素原血管緊張素ⅠAngⅡ腎上腺素合成心肌收縮力增強(qiáng)血壓升高腎素ACE醛固酮分泌水鈉潴留第78頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五卡托普利

（S）-1-（3-巰基-1-氧代-2-甲基-丙基）-L-脯氨酸

123巰基脯氨酸第79頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五卡托普利第80頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，多晶型體，易溶于水、醇、氯仿及二氯甲烷。有大蒜味。含巰基，具還原性，加入螯合劑或抗氧劑延緩氧化。用于高血壓和充血性心力衰竭，與小劑量利尿藥合用提高降壓效果。副作用主要為干咳。第81頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五中美上海施貴寶制藥公司

第82頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五氯沙坦鉀第83頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第四節(jié)抗心律失常藥

心臟自律性異?；驔_動(dòng)傳導(dǎo)障礙致心律失常。心律失常分類(lèi):快速型:為本類(lèi)藥物的治療適應(yīng)癥緩慢型（一般應(yīng)用阿托品或腎上腺素類(lèi)藥物治療）。第84頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五心動(dòng)過(guò)速型抗心律失常藥按作用原理分：Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥（即鈉通道阻滯藥）Ⅱ類(lèi)抗心律失常藥（即β-受體阻滯藥）Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥（即鉀通道阻滯劑）Ⅳ類(lèi)抗心律失常藥（即鈣通道阻滯劑）第85頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五一、鈉通道阻滯劑

奎尼丁為金雞納樹(shù)皮所含生物堿，與抗瘧藥奎寧是非對(duì)映異構(gòu)體:奎寧左旋,奎尼丁右旋?？岫?yīng)用于抗心律失常。局麻藥普魯卡因有抗心律不齊作用，但性質(zhì)不穩(wěn)定，利用生物電子等排原理制得普魯卡因胺（具較好的抗心律失常作用，且更安全）。

第86頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五美西律

（±）1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽，又名慢心律，脈律定。

烴胺﹡第87頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五無(wú)色結(jié)晶性粉末，溶于水。具烴胺結(jié)構(gòu)，水溶液加碘試液生成棕紅色復(fù)鹽沉淀。適用于各種室性心律失常及急性心肌梗塞和洋地黃引起的心律失常等。

第88頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五第89頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五二、β-受體阻斷劑

競(jìng)爭(zhēng)性地與β-受體結(jié)合產(chǎn)生拮抗β受體激動(dòng)劑的作用。使心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量下降，延續(xù)心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)。治療心律失常，緩解心絞痛以及降低血壓，應(yīng)用較廣泛。第90頁(yè)，共101頁(yè)，2023年，2月20日，星期五β-受體阻滯劑分為：非選擇性