藥劑學第二章散劑、顆粒劑、膠囊劑

掌握散劑、顆粒劑和片劑的概念和特點,并熟悉其制備方法、質(zhì)量檢查和包裝儲存。學習目標知識目標能力目標能制備散劑、顆粒劑、片劑。能正確評價散劑、顆粒劑及片劑的質(zhì)量。第一頁，共47頁。第二節(jié)散劑2.1散劑的制備概述2.2散劑的質(zhì)量檢查第二頁，共47頁。第二節(jié)散劑散劑（powders）系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。一般散劑能通過6號篩的不少于95%；難溶性藥物、收斂劑、吸附劑、兒科或外用散能通過7號篩的不少于95%；眼用散應能全部通過9號篩第三頁，共47頁。散劑的特點：①粉碎程度大，比表面積大、易分散、起效快；②外用覆蓋面大，具保護、收斂等作用；③制備工藝簡單，劑量易于控制，便于小兒服用；④貯存、運輸、攜帶比較方便。

飛散性、附著性、團聚性、吸濕性第四頁，共47頁。中藥散劑示意圖西藥散劑示意圖分類：①按組成藥味多少：單散劑與復散劑；②按劑量情況：分劑量散與不分劑量散；③按用途來：溶液散、煮散、吹散、內(nèi)服散、外用散等。第五頁，共47頁。在中藥中應用較多，中國藥典一部收載散劑通則散劑為制備其它劑型的基礎，可進一步制備成膠囊劑、顆粒劑、丸劑或片劑用于深部組織創(chuàng)傷及潰瘍面的外用散劑，應在清潔避菌環(huán)境下配制第六頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑散劑制備的工藝流程

藥物輔料粉碎篩分混合分劑量質(zhì)量檢查包裝散劑一、散劑的制備

第七頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑一、散劑的制備粉碎篩分混合分劑量包裝與貯存第八頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑

目測法容量法重量法（四）分劑量第九頁，共47頁。（五）散劑的包裝與貯存

目的：延緩散劑吸濕。包裝材料：包裝用紙有包裝紙、蠟紙和玻璃紙，塑料袋、玻璃管和玻璃瓶等。包裝方法：單劑量包裝、可多劑量包（分）裝，多劑量包裝者應附分劑量用具。貯存：密閉。含揮發(fā)性及吸濕性藥物的散劑，應密封。第十頁，共47頁。小鏈接在中國藥典（CP）凡例中有關于密閉與密封的定義，如下：密閉：系指將容器密閉，以防止塵土及異物進入；

密封：系指將容器密封以防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入。

第十一頁，共47頁。二、散劑的質(zhì)量檢查除另有規(guī)定外，散劑應進行以下相應檢查：1．外觀均勻度取散劑適量置光滑紙上，平鋪約5cm2，將其表面壓平，在亮處觀察，應呈現(xiàn)均勻的色澤，無花紋、色斑。2．粒度3．干燥失重除另有規(guī)定外，減失重量不得超過2.0%4．裝量差異5．無菌6．微生物限度第十二頁，共47頁。

散劑概念工藝流程特點質(zhì)量要求藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑

易分散、起效快、可外用、工藝簡單粉碎、過篩、混合、分劑量、質(zhì)量檢查、包裝粒度、外觀均勻度、干燥失重、裝量差異、裝量、無菌、微生物限度、吸濕性第十三頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑第三節(jié)顆粒劑一、顆粒劑的制備二、顆粒劑的質(zhì)量檢查第十四頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑是指藥物和適宜的輔料制成的具有一定粒度干燥顆粒狀制劑(圖示)。供口服用。其中粒徑范圍在105～500μm的顆粒劑又稱細粒劑。1、飛散性、附著性、聚集性、吸濕性較小。2、服用方便。3、必要時可加入包衣制成緩釋制劑。4、分劑量不易準確，混合性能差。顆粒劑概述顆粒劑（granules）特點（同散劑比）第十五頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑中藥顆粒劑示意圖第十六頁，共47頁。西藥顆粒劑示意圖第十七頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑可溶性顆粒（通稱顆粒）腸溶顆?；鞈翌w粒緩釋顆粒泡騰性顆?？蒯岊w粒分類第十八頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑

物料制軟材制粒

輔料干燥整粒質(zhì)量檢查(包衣)

分劑量

包裝顆粒劑顆粒劑的生產(chǎn)工藝流程第十九頁，共47頁。原、輔料的質(zhì)量控制與處理

1．原、輔料的質(zhì)量控制所有原、輔料均應符合有關規(guī)定2．原、輔料的處理原、輔料一般均需經(jīng)過粉碎、過篩及干燥處理，一般要求過80-100目篩(尤其是毒性藥物、有色藥物)第二十頁，共47頁。藥物+輔料充分混合或粘合劑加入適量的水、醇1.制軟材軟材

粘合劑和潤濕劑的用量以能制成適宜軟材的最少量為原則，使制得的軟材干濕適宜手握成團，輕壓即散第二十一頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑定義常用的制粒法制得的軟材以適宜的方式通過適宜的篩(10～14目),制成均勻的顆粒。小量生產(chǎn)，用手壓或搓過篩網(wǎng)大量生產(chǎn)，用制粒機，分濕法制粒和干法制粒。2.制粒第二十二頁，共47頁。3干燥濕顆粒應及時干燥，避免粘結成塊、條。干燥溫度為常壓60～80℃，溫度逐漸升高。干燥時應定時翻動，不應堆積太厚。4整粒

在包裝前篩去過粗(一號藥篩)或過細(五號藥篩)的顆粒的過程叫整粒。5包裝應選用質(zhì)地較厚的塑料薄膜袋或鋁塑包裝。常用薄膜包衣。達到穩(wěn)定、緩控釋、腸溶的目的。第二十三頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑顆粒劑的制備

維生素C顆粒劑的制備

實驗操作[處方]維生素C1.0g糊精10.0g糖粉9.0g酒石酸0.1g50%乙醇（體積分數(shù)）適量制成10包第二十四頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑【課堂活動】維生素C顆粒劑的制備

維C糖粉100目混合粉末酒石酸50%乙醇軟材10目（1號）干燥80目（5號）等量遞加混勻混勻制粒糊精整粒擠壓過篩第二十五頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑1制粒機：干法制粒機濕法制粒機：擠壓式制粒機、搖擺式制粒機、轉動式制粒機、噴霧式制粒機、流化床式制粒機等。2自動顆粒包裝機工業(yè)生產(chǎn)：

顆粒劑制備與包裝(四）工業(yè)生產(chǎn)常用的設備第二十六頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑

3現(xiàn)代工業(yè)生產(chǎn)新技術A.高速混合制粒機，一個容器內(nèi)進行混合、捏合、制粒過程。B.常用一步制粒機，一臺機器內(nèi)完成混合、制粒、干燥等過程。如前面提到的流化床制粒方法。第二十七頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑干法制粒機利用物料中的結晶水，直接將粉料制成顆粒的新設備。不需要水或乙醇等潤濕劑，不需要二次加熱干燥，工序少，工效高，成本低第二十八頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑搖擺式制粒機本機是一種將潮濕粉末狀混合物，在旋轉滾筒的正、反旋轉作用下，強制性通過篩網(wǎng)而制成顆粒的專用設備。第二十九頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑自動顆粒包裝機第三十頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑高速混合制粒機在同一封閉容器內(nèi)完成，干混-濕混-制粒，工藝縮減，

第三十一頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑一步制粒機又稱流化噴霧制粒機或沸騰制機,利用物料粉末粒子，在原料容器(流化床)中呈環(huán)形流化狀態(tài)，受到經(jīng)過凈化后的加熱空氣預熱和混合，將粘合劑溶液霧化噴入，使若干粒子聚集成含有粘合劑的團粒，由于熱空氣對物料的不斷干燥，使團粒中水分蒸發(fā)，粘臺劑凝固，此過程不斷重復進行，形成理想的、均勻的多孔微球狀顆粒。第三十二頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑外觀粒度干燥失重(水分)溶化性

裝量差異衛(wèi)生學檢查不能通過一號篩+能通過五號篩的總和≤供試品量的15%減失重量≤供試品量的2.0%色一致、顆均勻，無結塊、無軟化二、顆粒劑的質(zhì)量檢查第三十三頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑

10g供試品200ml熱水攪拌棒攪拌5min全部溶化溶化性可溶性顆粒第三十四頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑1袋單劑量顆粒200ml15-25℃攪拌棒攪拌5min全部分散或溶解1.3袋分別置燒杯中（因劑量大2010藥典）2.5min內(nèi)6袋應完全分散或溶解于水中溶化性

泡騰顆粒第三十五頁，共47頁。第一章散劑、顆粒劑和膠囊劑顆粒劑裝量差異限度標示裝量裝量差異限度1.0g或1.0g以下±10%1.0g以上至1.5g以下±8%1.5g以上至6g±7%

6g以上±5%方法：取供試品10袋（瓶），除去包裝，分別精密稱定每袋（瓶）內(nèi)容物的重量，求出內(nèi)容物的裝量與平均裝量要求：超出裝量差異限度≤2袋不得有1袋超出裝量差異限度1倍裝量差異

第三十六頁，共47頁。膠囊劑

第三十七頁，共47頁。概述概念特點分類制備硬膠囊的制備軟膠囊的制備質(zhì)量要求及評價包裝與貯存第三十八頁，共47頁。一、概述膠囊劑（Capsules）系指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。硬膠囊軟膠囊腸溶膠囊速釋、緩釋與控釋膠囊分類第三十九頁，共47頁。v特點：整潔、美觀、容易吞附

能掩蓋藥物不良嗅味，降低藥物的刺激性提高藥物穩(wěn)定性

藥物的生物利用度較高可彌補其它固體劑型的不足

可延緩藥物的釋放和定位釋藥

第四十頁，共47頁。二、膠囊劑的制備v硬膠囊劑的制備

（一）空膠囊的制備空膠囊的組成：囊體和囊帽囊材；增塑劑；著色劑（遮光劑）；防腐劑

。

空膠囊制備工藝：制備流程如下：溶膠——蘸膠（制坯）——干燥——拔殼——切割——整理第四十一頁，共47頁。（二）藥物的填充與封口空膠囊的選用類型規(guī)格8種常用的為0－5號藥物的填充封口第四十二頁，共47頁。膠囊自動灌裝機第四十三頁，共47頁。v軟膠囊劑的制備

（一）影響軟膠囊成型的因素