2023學(xué)年完整公開(kāi)課版概述

概述中藥化學(xué)技術(shù)內(nèi)容中藥化學(xué)簡(jiǎn)介中藥化學(xué)的含義中藥化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)中藥化學(xué)的研究?jī)?nèi)容中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的作用概述

中藥是在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下認(rèn)識(shí)和使用的藥物。大多來(lái)自于植物、動(dòng)物、礦物和微生物，并以植物來(lái)源為主，種類(lèi)繁多。中藥的來(lái)源

《神農(nóng)本草經(jīng)》載藥365種（公元前221年）

《本草綱目》載藥1892種（1596年）

《本草綱目拾遺》載藥2608種（1765年）據(jù)1983－1984年全國(guó)中藥資源普查結(jié)果，我國(guó)天然中草藥有12807種，其中植物藥11146種(占87%)，動(dòng)物藥1581種(占12.3%)，礦物藥80種中藥化學(xué)的含義

中藥化學(xué)

是研究中藥中主要類(lèi)型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)，并根據(jù)成分性質(zhì)選擇合適提取、分離與鑒別方法的一門(mén)技術(shù)性課程。

主要為制藥企業(yè)或行業(yè)培養(yǎng)從事中藥提取分離與質(zhì)量檢驗(yàn)崗位及相關(guān)工作崗位的技術(shù)技能型專(zhuān)門(mén)人才。

舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分：苷元名稱(chēng)R1R2

大黃酸-COOHH

大黃素-CH3-OH

蘆薈大黃素-CH2OHH

大黃素甲醚-CH3-OCH3

大黃酚-CH3H中藥化學(xué)的研究對(duì)象是中藥防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)－－中藥化學(xué)成分中藥化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)中藥中具有生物活性或能起防病治病作用的化學(xué)成分－－有些化學(xué)成分不具有生物活性、也不能起防病治病的作用－－無(wú)效成分有效成分中藥化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)

含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部位－－有效部位生物活性成分是單一化合物，能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示有一定的物理常數(shù)

一些無(wú)效成分的化合物，如多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類(lèi)成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有生物活性。如天花粉蛋白、靈芝多糖等。有效成分和無(wú)效成分的相對(duì)性中藥化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)一些化學(xué)成分本身不具有生物活性，但在加工、炮制或制劑成型過(guò)程中產(chǎn)生的次生產(chǎn)物，或經(jīng)體內(nèi)的消化液或腸道細(xì)菌作用后，或進(jìn)入血液后產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物卻具有防病治病的作用，這些化學(xué)成分也應(yīng)被視為有效成分。如秦皮素（活性代謝產(chǎn)物3,4-二羥基苯丙酸）。

某些有效成分經(jīng)進(jìn)一步研究證明是無(wú)效的。如麝香的抗炎有效成分麝香酮，近年來(lái)證實(shí)是其所含的多肽。圍繞中藥化學(xué)成分，尤其是生物活性成分或有效成分，研究：中藥化學(xué)的研究?jī)?nèi)容結(jié)構(gòu)/structure理化性質(zhì)/physical&chemicalproperty

提取/extraction分離/isolation

檢識(shí)/determination結(jié)構(gòu)鑒定/structureidentification生物合成途徑/biosynthesis結(jié)構(gòu)修飾/structuremodification構(gòu)效關(guān)系structure-activityrelationship

中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的作用1345探索中藥防治疾病的原理擴(kuò)大藥源，促進(jìn)新藥開(kāi)發(fā)2

改進(jìn)中藥劑型，提高臨床療效

闡明中藥炮制的原理控制中藥的質(zhì)量闡明藥效物質(zhì)基礎(chǔ)探索防治疾病的原理經(jīng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)和藥理研究證明，人參皂苷為人參的主要有效成分，它具有人參的主要生理活性。

R1R2人參皂苷Rb1glc(2→1)glcglc(6→1)glc人參皂苷Rb2glc(2→1)glcglc(6→1)ara(p)人參皂苷Rcglc(2→1)glcglc(6→1)ara(f)探索中藥防治疾病的原理探索中藥防治疾病的原理一些常用中藥的化學(xué)成分或有效成分已被研究得較深入，其防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)已被闡明。以麻黃為例：發(fā)汗散寒------揮發(fā)油中α-松油醇α-terpineol（能降低小鼠體溫）宣肺平喘------麻黃堿和去甲麻黃堿（前者具有腎上腺素樣作用，能收縮血管、興奮中樞，后者亦有松弛支氣管平滑肌的作用）利水消腫------偽麻黃堿（具有升壓、利尿作用）

經(jīng)中藥化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過(guò)程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類(lèi)化合物而顯綠色。

黃芩苷黃芩素（黃色）

醌類(lèi)（綠色）

酶闡明中藥炮制的原理高效、速效、長(zhǎng)效劑量小、毒性小、副作用小貯存、攜帶、服用方便改進(jìn)中藥劑型，提高臨床療效中藥有效成分或有效部位的理化性質(zhì)溶解性酸堿性揮發(fā)性穩(wěn)定性生物利用度劑型選擇提取精制濃縮干燥滅菌包裝制劑穩(wěn)定性制備工藝高效、優(yōu)質(zhì)、安全、穩(wěn)定的“三效”、“三小”、“三便”的新型中藥片劑膠囊劑滴丸有效成分溶解性與劑型選擇水溶性好難溶于水注射液口服液顆粒劑雙黃連注射液生脈口服液板藍(lán)根顆粒銀翹片桂枝茯苓膠囊復(fù)方丹參滴丸改進(jìn)中藥劑型，提高臨床療效中藥材栽培質(zhì)量管理規(guī)范藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范建立和完善中藥的質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)GMPGAPGoodManufacturingPractice

GoodAquaculturePractice

建立和完善中藥的質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)檢識(shí)反應(yīng)、鑒別方法薄層色譜法TLC高效液相色譜方法HPLC氣相色譜法GC高效毛細(xì)管電泳法HPCE紅外吸收光譜IR核磁共振波譜法NMR質(zhì)譜法MS

各種波譜方法

各種色譜方法對(duì)中藥材栽培、加工或中藥制劑生產(chǎn)全過(guò)程進(jìn)行監(jiān)控（要求現(xiàn)象明顯、專(zhuān)一性好、重現(xiàn)性好的定性鑒別和含量測(cè)定）建立和完善中藥的質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)中藥材和中藥復(fù)方制劑的質(zhì)控盡量選用方劑中的君藥、主要臣藥、貴重藥或毒劇藥的有效成分作為質(zhì)量控制的指標(biāo)。若有效成分含量過(guò)低，可對(duì)有效部位進(jìn)行測(cè)定。若有效部位不易測(cè)定，可測(cè)定對(duì)照藥材的指紋圖譜/fingerprintchromatogram

。目前我國(guó)要求中藥注射劑必須用指紋圖譜檢測(cè)，并提出了具體的技術(shù)要求。以有效成分為指標(biāo)，進(jìn)行定性鑒別和含量測(cè)定。若有效成分還不清楚時(shí)，可以采用該中藥材的主要化學(xué)成分或標(biāo)志性化學(xué)成分為指標(biāo)進(jìn)行質(zhì)控。中藥材的質(zhì)控中藥復(fù)方制劑的質(zhì)控建立和完善中藥的質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)指紋圖譜

如德國(guó)采用指紋圖譜制定了銀杏葉提取物制劑相應(yīng)的標(biāo)準(zhǔn)，該圖譜體現(xiàn)了制劑所含的33個(gè)化學(xué)成分（主要為黃酮類(lèi)和內(nèi)酯類(lèi)）和各自的含量。經(jīng)化學(xué)成分和藥效相關(guān)性研究，發(fā)現(xiàn)約24%銀杏黃酮和約6%銀杏內(nèi)酯組成的提取物具有最佳療效。GMP有些中藥的有效成分療效好，毒副作用小、滿(mǎn)足開(kāi)發(fā)成新藥的條件，且在中藥中含量較高，可以采用從中藥材中提取分離的方法制備成藥物，如黃連素（鹽酸小檗堿）、嗎啡、利血平reserpine、洋地黃毒苷digitoxin。研制開(kāi)發(fā)新藥，擴(kuò)大藥源（1）中藥的有效成分直接開(kāi)發(fā)成新藥有些中藥的有效成分化學(xué)結(jié)構(gòu)比較簡(jiǎn)單，可以用化學(xué)合成的方法大量生產(chǎn)，如麻黃堿、阿托品atropine、天麻素等。

（2）結(jié)構(gòu)修飾或改造有些有效成分的生物活性不強(qiáng)，或毒副作用較大，或結(jié)構(gòu)過(guò)于復(fù)雜，或藥物資源較少，溶解度不符合制劑的要求，或化學(xué)性質(zhì)不夠穩(wěn)定等，可以通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾或改造，開(kāi)發(fā)成新藥。例如，青蒿素→青蒿素甲醚或青