磺胺異惡唑片

磺胺異嗯唑片藥品名稱：【通用名稱】磺胺異嗯唑片［藥典］【英文名稱】SulfafurazoleTablets［藥典］【漢語拼音】HuangAnYiEZuoPian所屬類別：化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗細(xì)菌藥>>合成抗菌藥性狀：本品為白色片。適應(yīng)癥：主要用于敏感菌所致的尿路感染及腸道感染。規(guī)格：0.5g用法用量：成人常用劑量為，首劑2g，以后每次1g，每日4次；2個月以上小兒劑量為每日50?100mg/kg,分4次口服，首劑加倍。不良反應(yīng)：消化道癥狀較常見，包括惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉等，一般不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。過敏反應(yīng)也較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸.偶可發(fā)生核黃疸。肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥。禁忌：對磺胺類藥物過敏者禁用；孕婦、哺乳期婦女禁用；小于2個月以下嬰兒禁用；嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。注意事項：交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。對呋塞米、颯類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、艾滋病、休克和老年患者。應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時亦可服藥堿化尿液。治療中須注意檢查：全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。治療中定期尿液檢查(每2?3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。肝、腎功能檢查。嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達(dá)50?150|Jg/ml(嚴(yán)重感染120-150Pg/ml)可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200pg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%?100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。老年用藥：老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。藥物相互作用：0.1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲?；木致樗幦缙蒸斂ㄒ?、苯佐卡因、丁卡因等合用。3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶吟、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。4.與骨髓抑制藥合用時可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。13.磺毗酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺毗酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。13.藥理毒理：本品為短效磺胺藥。對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性極高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。藥代動力學(xué)：口服吸收完全，2小時血峰濃度為82.5mg/L，半衰期約為6小時，血清蛋白結(jié)合率為35%，乙?；瘦^低(平均28%)。由于本品及乙?；镌谒腥芙舛容^高，尿中乙酰化率約為18%，不