作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版課件

消化系統(tǒng)紊亂臨床表現(xiàn)治療消化液分泌不足消化不良助消化藥消化液分泌過度反流性食管炎抗酸藥、促動力藥胃及十二指腸潰瘍抗酸藥、抗幽門螺旋桿菌藥、黏膜保護藥消化道蠕動障礙功能性消化不良、胃輕癱、嘔吐促動力藥便秘瀉藥消化道蠕動過度腹瀉止瀉藥消化系統(tǒng)常見癥狀及治療1作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/20232抗酸藥抑制胃酸分泌藥↑胃黏膜屏障功能的藥抗幽門螺旋桿菌藥助消化藥止吐藥增強胃腸動力的藥物止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥

學(xué)習(xí)

內(nèi)容治療消化性潰瘍的藥物消化功能調(diào)節(jié)藥作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/20233

第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包括胃和十二指腸潰瘍。是一種常見病，發(fā)病率約10%～12%。發(fā)病機制：目前認(rèn)為，致潰瘍病因素和抗?jié)儾∫蛩囟呤Ш?，以及個體神經(jīng)內(nèi)分泌和遺傳素質(zhì)的差異有關(guān)。典型癥狀：

1.慢性、周期性、節(jié)律性上腹痛是典型消化性潰瘍的主要癥狀。2.胃潰瘍疼痛多在餐后半小時出現(xiàn)；十二指腸潰瘍疼痛多在餐后2－3小時空腹時出現(xiàn)。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/20234防御功能↓黏膜屏障粘液分泌碳酸氫鹽前列腺素侵襲因素↑胃酸胃蛋白酶膽汁反流幽門螺桿菌NSAIDs

消化性潰瘍的發(fā)病作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/20235消滅

根據(jù)以上潰瘍病病理生理學(xué)基礎(chǔ)，藥物治療應(yīng)從以下幾個方面著手：保護抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保護胃黏膜，增加黏膜抵抗力消滅幽門螺桿菌作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/20236

治療消化性潰瘍的藥物分類代表藥物抗酸藥碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸鈣抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥西咪替丁、法莫替丁H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥奧美拉唑胃泌素受體阻斷藥丙谷胺增強胃黏膜屏障功能的藥物米索前列醇、硫糖鋁抗幽門螺桿菌藥抗生素作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/20237

一、抗酸藥(antacids)pH值升高可降低胃蛋白酶活性和縮短胃黏膜出血時間，緩解疼痛和促進愈合?！舅幚碜饔门c作用機制】中和氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥還能形成膠狀保護膜，覆蓋于潰瘍面和胃黏膜，起保護潰瘍面和胃黏膜的作用。為弱堿性物質(zhì)，口服后中和胃酸，減少胃酸對消化道粘膜的侵蝕、刺激。緩解保護作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/20238

一、抗酸藥(antacids)【常用藥物】碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、

三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸氫鈉作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/2023【綜合評價】利：應(yīng)用歷史悠久，有較好療效，價格低廉。通常用于對癥治療，緩解疼痛、反酸等不適癥狀。弊：僅直接中和已分泌的胃酸，不能調(diào)節(jié)胃酸的分泌，又具有各自的不良反應(yīng)。由于新的抑酸藥不斷出現(xiàn)，其臨床應(yīng)用價值逐漸下降，不作為首選藥。較少單用，大多組成復(fù)方制劑，增強抗酸作用，減少不良反應(yīng)。如胃得樂、胃舒平。應(yīng)在每餐后1-1.5h后和睡前服用。9作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202310二、抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥作用途徑作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202311

(一)H2受體阻斷藥【作用與機制】競爭性阻斷H2受體，對胃酸分泌抑制作用強。【臨床應(yīng)用】主要治療消化性潰瘍。抑制胃酸分泌作用強而持久療程短，潰瘍愈合率高不良反應(yīng)較少【代表藥物】

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁作用持久抑酸能力增強對肝藥酶抑制減少抗雄性激素等不良反應(yīng)減少作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/2023

(一)H2受體阻斷藥【不良反應(yīng)】

1.一般反應(yīng)：頭痛、頭暈、乏力、肌肉痛、便秘或腹瀉、惡心、嘔吐等；

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：精神錯亂、言語含糊、譫妄、幻覺昏迷等；

3.長期大量服用西咪替丁有抗雄性激素樣作用；

4.抑制肝藥酶活性。12作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202313

(二)H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥【藥理作用】

抑制胃酸分泌作用強而持久。機理：抑制胃壁細(xì)胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交換，抑制胃酸形成。質(zhì)子泵在胃酸分泌中是最重要和最終的環(huán)節(jié)，所以質(zhì)子泵抑制劑具有較好的抗酸作用。特點：A.作用快，疼痛緩解迅速。B.潰瘍愈合率高（90%以上）C.與抗菌藥合用，幽門螺桿菌轉(zhuǎn)陰率達90%以上。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202314

(二)H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥【臨床應(yīng)用】消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。【代表藥物】奧美拉唑（洛賽克）蘭索拉唑泮托拉唑、雷貝拉唑第一代。不良反應(yīng)有頭痛、口干、惡心，也有皮疹、外周神經(jīng)炎等。為肝藥酶抑制劑，故與華法林、苯妥英鈉、地西泮等合用時可減慢上述藥的代謝。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用強于奧美拉唑。第三代，作用強、不良反應(yīng)少。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202315

(三)M膽堿受體阻斷藥【用藥評價】以阿托品為代表的M受體阻斷藥，可阻斷胃壁細(xì)胞上的M受體，抑制胃酸分泌。可解除胃腸道平滑肌痙攣，緩解痙攣性疼痛。但因其選擇性低，不良反應(yīng)多，目前已很少應(yīng)用。近年來合成了一種新型的M1

受體阻斷劑，對M1

受體選擇性高，不良反應(yīng)少?！敬硭幬铩窟邅鑫髌剑鎭鑫髌阶饔糜谙到y(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202316

(四)胃泌素受體阻斷藥【代表藥物】丙谷胺【藥理作用及機制】與胃泌素競爭胃泌素受體，有抑制胃酸分泌作用；同時也促進胃黏膜黏液合成，增強胃黏膜的黏液-HCO3-鹽屏障，從而發(fā)揮抗?jié)儾∽饔?。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/2023胃黏膜屏障細(xì)胞屏障黏液-HCO3-鹽屏障17

三、增強胃黏膜屏障功能的藥物抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用。【藥理作用】增強胃黏膜對胃酸和胃蛋白酶的抵抗力。促進潰瘍愈合，主要用于潰瘍病的治療。促進胃黏液和碳酸氫鹽分泌；促進胃黏膜細(xì)胞前列腺素的合成；增加胃黏膜血流量；作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202318藥物作用特點不良反應(yīng)前列腺素衍生物米索前列醇黏膜保護①抑制胃酸、胃蛋白酶分泌②預(yù)防水楊酸引起的出血、潰瘍、壞死腹瀉，因收縮子宮，孕婦禁用硫糖鋁形成保護屏障①屏障作用，減少胃酸刺激②促進堿性粘液分泌偶見惡心等一般反應(yīng)枸櫞酸鉍鉀形成黏膜保護屏障①屏障作用②抑制胃蛋白酶活性③促進堿性粘液分泌作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/2023191982年，兩名澳大利亞科學(xué)家馬歇爾(Barry

J.

Marshall)和華倫(J.

Robin

Warrenu)發(fā)現(xiàn)幽門螺旋菌

(Helicobacter

Pylori,Hp)，一種呈S形或弧形彎曲的革蘭陰性桿菌，他們以人體的胃黏液來培植，并得出結(jié)論，認(rèn)為胃潰瘍、胃炎等疾病是因為該種細(xì)菌在胃部繁殖，而非人們長久認(rèn)為的吃辛辣食品、壓力等造成的。1984年英國權(quán)威醫(yī)學(xué)雜志《柳葉刀》（Lancet）刊載這項報告。但仍然有許多醫(yī)生不相信這個發(fā)現(xiàn)，馬歇爾的導(dǎo)師告訴他：“你的觀點是錯的。”為了證明致病機理，馬歇爾還曾喝下了含有病菌的溶液，結(jié)果造成嚴(yán)重的胃潰瘍。后來又迅速治療成功。2005年，馬歇爾和華倫因此獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/2023

四、抗幽門螺桿菌的藥物20研究表明，幽門螺桿菌是消化性潰瘍病發(fā)病中最重要的因素，約90%十二指腸潰瘍和70%胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202321幽門螺桿菌寄生于胃黏膜皺褶中，生長過程中產(chǎn)生有害物質(zhì)，損害黏膜，引起組織炎癥。根治幽門螺桿菌應(yīng)聯(lián)合用藥：抗胃酸分泌藥+鉍鹽+甲硝唑+抗生素(阿莫西林、四環(huán)素等)。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202322第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥助消化藥止吐藥增強胃腸動力的藥物止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202323一、助消化藥常用藥物藥理作用臨床應(yīng)用胃蛋白酶常與稀鹽酸同服，補充胃蛋白酶不足慢性胃炎、發(fā)酵性消化不良乳酶生(含乳酸菌)分解糖類產(chǎn)生乳酸，增加腸內(nèi)酸度，抑制腸內(nèi)腐敗菌繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣消化不良，腹瀉，小兒消化不良性腹瀉胰酶補充胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶)的不足口服用于消化不良助消化藥(digestant)是一類能促進食物消化，或促進消化液分泌的藥物，用于消化不良癥。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202324二、止吐藥嘔吐是一個極其復(fù)雜的反射活動，可由多種因素引起，同時又是一種保護反應(yīng)。參與嘔吐反射的中樞部位包括嘔吐中樞和化學(xué)催吐感受區(qū)。處理嘔吐時應(yīng)該針對其原因，選用不同藥物。作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202325藥物作用靶點及作用特點臨床應(yīng)用苯海拉明H1受體：中樞鎮(zhèn)靜和止吐作用預(yù)防和治療暈動病，眩暈病東莨菪堿M膽堿受體：抑制前庭神經(jīng)、內(nèi)耳、大腦皮層功能防治暈動病、妊娠及放射性嘔吐甲氧氯普胺(胃復(fù)安)多巴胺D2受體：阻斷中樞CTZ的D2受體→止吐；阻斷胃腸D2受體→加速胃腸排空腫瘤放化療及胃腸功能障礙引起的嘔吐多潘立酮(嗎丁啉)多巴胺受體：作用于外周，主要促進胃排空，協(xié)調(diào)胃腸運動同上，尤其用于消化不良、惡心嘔吐昂丹司瓊5-HT3受體：止吐作用強而快放化療惡心嘔吐作用于消化系統(tǒng)的藥物專業(yè)版7/1/202326三、瀉藥能增加腸內(nèi)水分，促進蠕動，軟化糞便或潤化腸道促進排便的藥物?！緫?yīng)用】功能性便秘排除腸內(nèi)毒物用于術(shù)后、高血壓