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文檔簡介

簡述藥物與機體的相互作用

李志

1一、藥物對機體的作用藥效學藥效學是研究藥物對機體細胞功能的影響。藥物

機體㈠藥物的基本作用:指藥物對機體原有功能活動的影響。2藥物對機體的作用藥效學㈡藥物作用的主要類型:1、局部作用和吸收作用:局部作用指未被吸收的藥物在用藥部位所呈現(xiàn)的作用。如碘酊,口服碳酸氫鈉。吸收作用指被吸收之后隨血液循環(huán)分布到組織器官所發(fā)生的作用。2、選擇作用和普遍細胞作用:①藥物在一定劑量下對某組織或器官產(chǎn)生特別明顯的作用,而對其他組織或器官的作用不明顯即藥物的選擇作用,如縮宮素對子宮的選擇作用,強心苷對心肌的收縮力作用。原因主要是由于組織器官對藥物的反應性高或藥物對其親和力大以及藥物與受體的結(jié)合等所致。藥物的選擇性是相對的,與劑量有關。由于大多數(shù)藥物都具有各自的選擇作用,所以他們各有不同的適應癥和毒性,這成為藥物分類的依據(jù)和臨床選擇用藥的基礎3藥物對機體的作用藥效學②與選擇作用相反,有的藥物對機體的各種組織都產(chǎn)生類似作用,這種作用被稱為普遍細胞作用。如:酚、甲醛。3、防治作用和不良反應:事物是兩重性的,藥物也不例外,既可呈現(xiàn)對機體的防治作用,又可產(chǎn)生對機體不利的不良反應,兩者常同時存在。

防治作用:分為預防作用和治療作用。

<1>預防作用:指提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。如各種疫苗。<2>治療作用:指藥物針對治療疾病的需要所呈現(xiàn)的作用。分為對因治療和對癥治療。凡能致病原因的治療稱對因治療,如抗感染治療。凡能緩解疾病癥狀的治療稱為對癥治療,如失眠服用催眠藥,高血壓服用降壓藥,發(fā)熱使用退燒藥等。對癥治療隨不能消除病因,達到根治,但在病因未明或?qū)σ蛑委熒形达@效,需要立即控制癥狀以緩解病情時,其重要性不亞于對因治療。如:病人處于休克、高熱或驚厥時4藥物對機體的作用藥效學需立即給予對癥治療以防病情惡化,故此時的對癥治療較對因治療更為重要。②不良反應:是不符合用藥目的并對機體不利的反應。

<1>副作用:指藥物在治療量時出現(xiàn)的與用藥目的不符的作用。特點:給病人帶來不適,但一般比較輕微、危害不大。如阿托品在治療胃腸絞痛時,其松弛平滑肌作用為治療作用,而抑制唾液腺分泌引起口感則為副作用。但副作用和治療作用又可隨著用藥目的不同而互相轉(zhuǎn)化,如阿托品麻醉前給藥時其抑制腺體分泌的作用成為防治作用,而松弛平滑肌的作用為副作用。

<2>毒性反應:主要由于用藥劑量過大或時間過久,藥物在體內(nèi)蓄積過多引起的對機體有明顯損害的反應。特點:主要是對中樞神經(jīng)、消化系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、血液以及肝、腎功能的損害,一般比較嚴重,危害較大。但根據(jù)藥理學知識是可以預知的,因此在用藥過程中應注意采5藥物對機體的作用藥效學取相應措施加以避免或使之減輕。此外,有的藥物尚可引起“三致”反應,即致癌致畸或致突變,用藥時必須警惕。

<3>變態(tài)反應:又稱過敏反應,是指少數(shù)致敏的機體對某些藥物產(chǎn)生的一種病理性免疫反應。這種反應的發(fā)生與藥物劑量無關,與毒性反應不同,不易預知。不同藥物有時可出現(xiàn)類似的反應,輕者表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫等,重者引起皮炎、多形紅斑和過敏性休克等。對于易致變態(tài)反應的藥物或過敏體質(zhì)者,用藥前應詢問病人有無用藥過敏史,并須做皮膚過敏皮試,凡有過敏史或過敏試驗陽性反應者,禁用有關藥物。<4>激發(fā)反應:是指由于應用藥物治療疾病而造成的不良后果。如長期應用廣譜抗生素時,體內(nèi)敏感細菌被抑制,不敏感的細菌乘機大量繁殖,又引起新的感染,成為“二重感染”。

真痛苦,我聽不到!!!6◆請大家連線◎服用感冒藥后打瞌睡

毒性反應◎服用安眠藥后循環(huán)衰竭

后遺效應◎服用安眠藥后第二天還昏昏沉沉

停藥反應◎突然停用降壓藥后血壓回升

繼發(fā)反應◎使用抗生素后導致二重感染

變態(tài)反應◎花粉過敏

副作用7藥物對機體的作用藥效學㈢藥物的作用機制:藥物作用機制是說明藥物為什么能起作用和如何產(chǎn)生作用的問題。掌握藥物作用機制,有助于了解藥物作用和不良反應的本質(zhì),從而為提高藥物療效和防止不良反應提供理論基礎。由于藥物種類繁多,作用性質(zhì)各異,其作用機制也多不相同,主要有:

①改變理化性質(zhì):有的藥物通過改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)二發(fā)揮作用,如口服碳酸鈉氫鈉能中和胃酸;靜注高滲葡萄糖注射液可提高血漿滲透壓,能引起組織脫水而用于消除腦水腫。②對酶的影響:有些藥物通過抑制或增強體內(nèi)某些酶的活性而發(fā)揮作用。如阿司匹林可抑制前列腺素合成酶,使前列腺素合成減少,從而呈現(xiàn)解熱鎮(zhèn)痛作用。③參與或干擾機體的代謝過程:有些藥物如維生素、無機鹽或激素等,其本身就是機體生化過程所需要物質(zhì),,應用后可直接參與機體的代謝過程而防治相應的缺乏癥。8藥物對機體的作用藥效學④作用于離子通道:細胞內(nèi)外的無機離子如K、Na、Ca、Cl等可通過細胞膜上的離子通道進行轉(zhuǎn)運。有些藥物可直接作用于細胞膜上的離子通道而發(fā)揮作用,如硝苯地平為鈣通道阻滯藥,可抑制鈣離子進入細胞內(nèi),從而影響心肌血管平滑肌細胞的功能呈現(xiàn)藥理作用。⑤影響細胞膜的功能:細胞膜具有選擇性地轉(zhuǎn)運物質(zhì)的功能。有的藥物能影響細胞膜的物質(zhì)轉(zhuǎn)運功能而發(fā)揮作用,如利尿藥通過抑制腎小管上皮細胞對鈉離子,氯離子的重吸收而呈現(xiàn)利尿作用。⑥影響免疫功能:有些藥物通過增強或抑制機體的免疫功能而發(fā)揮作用。如轉(zhuǎn)移因子能增強機體的細胞免疫功能,可用于細胞免疫缺陷的輔助治療,糖皮質(zhì)激素類藥物能抑制機體免疫功能,可用于防止器官移植時的排斥反應及自身免疫性疾病。

⑦與受體結(jié)合:存在于細胞膜上、胞漿內(nèi)或細胞核上的大分子蛋白質(zhì),能識別、傳遞信息并引起效應的細胞成分。具有飽和性、選擇性和競爭性。9二、裹機體屬對藥爹物的凳影響榆藥臥動學藥動羅學是廳研究把藥物誓在體救內(nèi)的賞過程坦,即會機體舒對藥帳物的忽處理桑。機體渡藥物表現(xiàn)拘為藥炕物在佛體內(nèi)諷過程糠中的霞吸收旋、分碌布、勾生物溜轉(zhuǎn)化快和排篇泄。10機體腎對藥警物的說影響鉗藥覽動學一、關藥物研的跨傍膜轉(zhuǎn)續(xù)運⑴被望動轉(zhuǎn)縣運:不耗底能的倦順差患轉(zhuǎn)運煩,藥秀物由售高濃孤度側(cè)朗向低輔濃度慰側(cè)轉(zhuǎn)測運,杏膜兩盼側(cè)濃慢度差雁大,康轉(zhuǎn)運番速度躁快。潔分為夠:①簡悲單擴適散:又稱土脂溶忘擴散橫。藥漂物以鞭其脂睬溶性懇融入猛細胞戀膜脂俊質(zhì)層燦,從揉而透皂過細濫胞膜劈燕擴散避。受較藥物療的解薯離度踐極性西和脂勺溶性螞的影哲響。煤大多某數(shù)藥禮物呈要弱酸潛性或仙弱堿逃性,梳在體奪液中記有一兄定程茅度的慮解離后度,艷以解店離型臟和非形解離馬型存持在,份非解酸離型炮藥物夏極性愉小,讓脂溶衫性高渾,易今跨膜循轉(zhuǎn)運芳;相鐮反,喘解離質(zhì)型藥化物不冠易。搭多數(shù)拒藥物騎以這扁種方躁式轉(zhuǎn)速運。②膜關孔擴寬散:又稱蠻慮過祖,小蚊分子怪水溶準性藥槽物可閃通過分細胞印膜的姨膜孔掩而擴臣散,庭受流濱體靜脾壓和鋼滲透伙壓影圾響。嶺只有叮小分胞子藥名物可謎通過宇。③易學化擴派散:包括糞載體熊轉(zhuǎn)運糕和離遙子通捐道轉(zhuǎn)籃運。載體氣轉(zhuǎn)運減特點裁:載體耐高度長特異宋性;撈表現(xiàn)嫩飽和班現(xiàn)象興;表售現(xiàn)競斯爭性獻抑制友現(xiàn)象胸。⑵主桌動轉(zhuǎn)網(wǎng)運:耗能達逆差電轉(zhuǎn)運勺,主漢要依盈靠載要體,阿對藥粉物在砌體內(nèi)聞的分龜布和凝排泄迷有關他。特點始同易還化擴斧散。11藥物訂通過跌細胞端膜的前方式簡單雅擴散載體困轉(zhuǎn)運主動貼轉(zhuǎn)運易化崖擴散濾過12機體袖對藥杏物的濫影響陪藥嫂動學二、從藥物宜的體跡內(nèi)過欠程⑴吸收:指藥蠶物從槐給藥既部位仰進入歲血液并循環(huán)絲式的過本程。腔吸收振的快長慢和趟多少光直接末影響獨藥物互吸收污作用坐出現(xiàn)勞的快勿慢和通強弱奸。吸鳥收快寒而完炊全的餡藥物透,顯疑效快征作用畜強;勁反之喜則顯獨效慢宜,維移持時巨間長票。①消啞化道液吸收斬:<1爸>口服刷給藥若:首拌關消柴除。狡吸收貓部位替主要換在小僵腸。<2默>舌下扶給藥宏:吸帶收迅拆速,襪避開熄首關元消除閱,但親吸收千面積貨小。<3授>直腸喇給藥棕:避蓋開首輝關消過除,罵吸收蓮量較往口服野少。②注崇射部棉位吸敞收:皮下鬼、肌伐內(nèi)、挖靜脈偷。吸繡收速經(jīng)度與澡局部黃血流撲量和拐藥物范制劑傳有關倡。③皮師膚黏眉膜和猴呼吸柿道的狐吸收螞:影響纖吸收恭的因樸素很斑多,明初用默藥部裙位局非部組副織特協(xié)點及役血流削外,是與藥紫物的煙理化嶄性質(zhì)買及藥捐物的蛙制劑(生物計利用染度)、吸收跟環(huán)境稍有關糾。13藥動室學研俯究內(nèi)斬容:體內(nèi)泳藥物扯濃度搞隨時盞間變臂化的庸動力帆學規(guī)債律藥物體內(nèi)過程吸收分布代謝排泄14給藥己途徑與藥惠物吸僻收吸收若速度格:吸入>腹腔>舌下妥含服>直腸>肌注>皮下>口服>皮膚別貼劑筋。15吸收厲速度16首過炒消除(F宅ir瞞st北p漸as北sel老im譽in亞ai懶to屋n)藥物伍經(jīng)肝灑靜脈縮慧入全越身循度環(huán)上腔摩靜脈藥物榮經(jīng)肝漲門靜插脈入損肝臟小腸耕吸收夫藥物藥物批在通渡過腸撈粘膜合和肝頓臟時毅,因晌經(jīng)過閃滅活慨代謝隊而進杠入體般循環(huán)光的藥惕量減看少現(xiàn)滲象。17機體節(jié)對藥嚷物的贊影響葬藥關動學⑵分布展:藥物宣被吸蘭收之伯后經(jīng)煤血液全循環(huán)尼到達終各組具織器絕官的框過程政稱為鉆分布。往藥物呆的分香布與系藥物不的作約用密鍋切相跌關,蹄但也象有例岡外,避如嗎啡,辰強心甙。影響萌分布暗的因或素有恭以下湯幾方魯面:①藥襪物的族理化私性質(zhì)庸和體悄液pH:脂溶絲式性藥徑物或怨水溶裕性小土分子化藥物倡均易庭透過亮毛細五血管邪壁進央入組???。②藥瀉物與耀血漿另蛋白希的結(jié)姑合:③藥揚物與褲組織泊的親談和力彈:表現(xiàn)脆出藥蘆物分磚布的迫選擇額性。④血煮腦屏桶障與土胎盤披屏障擇、血里眼屏罪障:曉血腦詢屏障指腦美組織姿的毛籍細血爺管壁拍表面質(zhì)由星吼狀細猛胞包償繞所念形成穩(wěn)的血色漿與快腦細爹胞或滔腦脊奪液間匠的屏仙障。胎盤湊屏障是由支胎盤獸將母丙體與模胎兒席血液統(tǒng)隔開斃的屏嶼障。18機體峰對藥喚物的速影響殘藥場動學⑶生物脅轉(zhuǎn)化帥:藥物愛在體子內(nèi)發(fā)辜生的冒化學洲變化幣稱為歪生物皆轉(zhuǎn)化奧或代恥謝。第一歸步包括塔氧化隨、還熟原、洞水解蠶和結(jié)釘合。第二躬步是結(jié)雨合反對應。⑷排艇泄:藥物翁自體拘內(nèi)被讀排至從體外中的過辣程稱鉛為排怒泄。①腎排較泄:尿量癢和尿膨液pH的改溪變可拿影響縮慧藥物扭排泄恐。藥舒物排耳泄的驗快慢繳可直壞接影賤響作蛋用持挽續(xù)的歲時間負,腎工功能食不全矛時,中藥物元排泄顆速度梁減慢送。②膽滑汁排艘泄:某些相藥物落及其修代謝路物可含經(jīng)膽喇汁排壇泄進碑入腸窯道,珠如有慣的抗嘩菌藥暈在膽懼道內(nèi)夜?jié)舛瘸粮撸欣谪M肝膽桿系統(tǒng)幫感染奮的治惱療。牢有的院藥物次經(jīng)膽廣汁排猶泄在宣腸中蝴再次強被吸淺收形躲成肝許腸循弊環(huán),遞使藥繡物作噴用時碰間延否長。③乳緣瑞汁排爺泄:由于繼乳汁嬌呈酸發(fā)性,華富含擔脂質(zhì)港,所科以脂魔溶性曠高的難藥物葬和弱廊堿性破藥物看可自蝦乳汁臨排泄巾。其他例:汗腺杰、呼咽吸、的唾液走、淚時水19機體怖對藥東物的所影響佩藥姐動學三、臺藥物海的消釋除與冬蓄積藥物孟經(jīng)生堅物轉(zhuǎn)蒙化和許排泄遺使藥棗理活霉性消抬失的高過程稱消訂除。⑴恒蘿比消怪除:又稱辜一級束動力寒學消滿除。隊指單隊位時混間內(nèi)真藥物恩按恒悼定的踩百分充比進將行消責除,銷使血晉藥濃漆度逐年漸下拐降,牽大多拌數(shù)藥聚物屬運此類嫌。當藥掌物濃睛度極礙小時不。⑵恒稅量消鏡除:又稱倘零級追動力瓜學消是除。清指單楚位時今間內(nèi)群藥物暫按恒愉定數(shù)況量進晴行消渴除,雁即每悼單位唱時間魔內(nèi)消扮除的研藥量誤相等擱。超怨過恒比止消除到極限所時,好以恒疾量消沙除為訓主。當體麗內(nèi)藥鑒物濃腐度極些大時挪。藥物買的蓄配積是由順于反威復多閘次用舒藥,還體內(nèi)也藥物橫不能放及時冬清除嚷,血裹藥濃誰度逐閣漸升堵高而刻產(chǎn)生袋的,樸藥物拉進入菠體內(nèi)司的速濾度大是于消噸除的袖速度擊。臨驚床上例可利廈用藥擴物的拘蓄積萬性使辟血藥重濃度施達到議有效串水平夕,然址后長蓋期維疤持。20機體議對藥滴物的向影響繡藥板動學四、州血漿熔藥物夕濃度躺的動缺態(tài)變各化㈠時量修關系屈和時箱效關足系:藥物敘的吸裙收和葡消除解可直奴接影記響血側(cè)漿中兇藥物杏濃度候以及少藥物龜作用是的強馬弱和火久暫惡。血襯藥濃屑度隨皆時間換變化梢的動能態(tài)過古程用乓時量州關系氣表示拜;藥峰物作鳴用強天度隨煩時間漏變化棚的動山態(tài)過躲程,燦用時刊效關愚系表遷示。時量營(效詠)關膀系曲線筋可分男三期羊:21時-量曲攻線時間代謝令排泄槐相Cma東x潛伏級期持續(xù)柜期殘留恥期MT割CME練CTma座x血藥蕩濃度(m段g/凱L)22機體垃對藥籃物的鉤影響耍藥穴動學㈡藥扒物半藝衰期t1插/2:⑴生散物半數(shù)衰期:藥物刃效應笛下降局一半芝所需蜂要的租時間曉。⑵血鄭漿半宅衰期劍:血漿冷中藥摩物濃哭度下海降一由半所趕需要模的時聯(lián)間。若一般顫指此文。如果征每隔嗚一個盛半衰較期給京藥一閘次,罷體內(nèi)疑藥量衫逐漸溜累積獻,給姓藥5次后陷血藥晶濃度吐基本退達到篇穩(wěn)定煌水平稱穩(wěn)秒態(tài)血臟藥濃堂度,此時嬌表明池藥物馳的吸徹收量圓與消濟除量娛達到歐平衡跡。23t1/默2的意鏟義反映鐘機體遣消除擋藥物雁的能哨力與腸消除品藥物法的快著慢程包度;一次駁用藥伐后經(jīng)榨過5個t1/潔2后體挽內(nèi)藥金物基慢本清廚除干森凈;按t1/削2的長拾短常抗將藥雹物分語為5類:超短腦效為t1/傲2≤1未h,短效為1~4桂h,中效為4~8債h,長效為8~24戀h,超長粱效為>2鬼4驢h;肝腎爺功能欠不良饞者,魄藥物歪的t1/漏2將相鄭應延親長,槽此時極應依紅據(jù)病蚊人肝哀腎功跳能調(diào)騎整用葛藥劑捉量或編給藥歡間隔灶。24有一酒鎮(zhèn)靜犬催眠臉藥,T1/擁2是2小時筍,服吉用10貞0m柴g后入拋睡,庭當體肅內(nèi)只堪剩下12段.5籮mg時病蹤蝶人清擋醒,巨問病鑒人睡冷了幾棒個小請時?貝,如夕果服趣用20閃0m賞g,又驕可睡磨幾個盜小時越?問注題?25ctCss.maxCss.mint1/2t1/2t1/2t1/2t1/2五、顏

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