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文檔簡介
藥用高分子材料1、藥用輔料作為載體的條件答:藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時(shí)使用的賦形劑和附加劑;是除活性成分以外,在安全性方面已進(jìn)行了合理的評估,且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。藥用輔料除了賦形、充當(dāng)載體、提高穩(wěn)定性外,還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能,是可能會影響到藥品的質(zhì)量、安全性和有效性的重要成分。2、簡述分子的溶解高分子的溶解是一個(gè)相對緩慢的過程,可分為溶脹和溶解兩個(gè)階段,溶脹是指溶劑分子擴(kuò)散進(jìn)入高分子內(nèi)部,使其體積膨脹的現(xiàn)象。溶脹是高分子材料特有的現(xiàn)象,其原因在于溶劑分子與高分子尺寸相差懸殊,分子運(yùn)動速度相差很大,溶劑分子擴(kuò)散速度較快,而高分子向溶劑中的擴(kuò)散緩慢。因此,高分子溶解時(shí)首先是溶劑分子滲透進(jìn)入高分子材料內(nèi)部,使其體積增大,即溶脹。隨著溶劑分子的不斷滲入,溶脹的高分子材料體積不斷增大,大分子鏈段運(yùn)動增強(qiáng),再通過鏈段的協(xié)調(diào)運(yùn)動而達(dá)到整個(gè)大分子鏈的運(yùn)動,大分子逐漸進(jìn)入溶液中,形成熱力學(xué)穩(wěn)定的均相體系,即溶解階段。3、羧甲基淀粉鈉,低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)聚維酮各自的優(yōu)點(diǎn)(一)羧甲基淀粉鈉又稱為羧甲基淀粉,是一種陰離子淀粉醚,化學(xué)式為[C10H19O8Na]n,白色或黃色粉末,是能溶于冷水的電解質(zhì)。是變性淀粉的一種,屬醚類淀粉,是一種水溶性陰離子高分子型化合物。它無味、無毒、不易霉變、當(dāng)取代度大于0.2以上時(shí)易溶于水。羧甲淀粉鈉是一種常用的藥物輔料,具有多種功效和作用。(1)增稠劑:羧甲淀粉鈉可以增加藥物的黏稠度,使其更易于使用和存儲。(2)分散劑:羧甲淀粉鈉可以將藥物分散在液體中,使其更易于吸收和利用。(3)穩(wěn)定劑:羧甲淀粉鈉可以保護(hù)藥物不受外界環(huán)境的影響,延長其有效期限。(4)緩釋劑:羧甲淀粉鈉可以使藥物緩慢地釋放出來,保持一定的血藥濃度,降低藥物的毒副作用。需要注意的是,羧甲淀粉鈉作為藥物輔料,僅能作為藥物的輔助劑,不能單獨(dú)使用或作為食品添加劑。在使用時(shí)應(yīng)按照醫(yī)囑或說明書規(guī)定的劑量和方法使用。(二)低取代羥丙基纖維素:本品是低取代羥丙基纖維素醚,是一種多用途的非離子型纖維素衍生物,主要用作固體制劑崩解和粘合劑,由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率,故能快速吸水膨脹,用于片劑時(shí),使片劑快速崩解,同時(shí)它的粗糙結(jié)構(gòu)與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌,可明顯提高片劑硬度,同時(shí)不影響崩解,從而加速藥物的溶出度,提高生物利用度。(三)交聯(lián)聚維酮:交聯(lián)聚維酮,藥用輔料,為水不溶性的合成交聯(lián)N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。交聯(lián)聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑,可迅速表現(xiàn)出高的毛細(xì)管活性和優(yōu)異的水化能力,幾乎無凝膠的傾向;研究表明:交聯(lián)聚維酮顆粒的大小強(qiáng)烈影響解熱鎮(zhèn)痛片的崩解,顆粒大的交聯(lián)聚維酮比較小的能發(fā)揮更快的崩解作用。交聯(lián)聚維酮是非常優(yōu)良的崩解劑,在片劑中用量一般為1-2%,便可取得其他常用的普通崩解劑的崩解作用,被稱作超級崩解劑。交聯(lián)聚維酮還可做片劑、膠囊劑、顆粒劑的干性粘合劑、填充劑和賦形劑,其粒度較小者可以減少壓成片劑中片面的斑紋,改善片劑的均勻性,常用量是20-80mg/片。交聯(lián)聚維酮也可以用作溶出促進(jìn)劑,采用共蒸發(fā)技術(shù),可增加難溶性藥物的溶解度:首先將適當(dāng)?shù)娜軇⑺幬镂接诮宦?lián)聚維酮,然后將溶劑蒸發(fā),這一技術(shù)可獲得更快的溶出速度。本品在食品工業(yè)中也廣泛用作釀酒、釀醋生產(chǎn)的助濾劑,用于去除酶類、蛋白質(zhì)類。交聯(lián)聚維酮和多元酚能形成穩(wěn)定的絡(luò)合物,可用于精制水溶性或含酒精的草藥浸出物和酊劑,改善植物醫(yī)藥的穩(wěn)定性。4、高分子聚集態(tài)結(jié)構(gòu)由哪些分子組成答:聚集態(tài)結(jié)構(gòu)又稱為三次結(jié)構(gòu),是指高分子鏈間的幾何排列。它包括晶態(tài)結(jié)構(gòu)、非晶態(tài)結(jié)構(gòu)、取向結(jié)構(gòu)和織態(tài)結(jié)構(gòu)等。晶態(tài)結(jié)構(gòu)是指聚合物能夠結(jié)晶,但由于聚合物分子鏈比較大,故只能形成部分結(jié)晶,結(jié)晶區(qū)就是其晶態(tài)結(jié)構(gòu),非結(jié)晶區(qū)是其非晶態(tài)結(jié)構(gòu);取向態(tài)結(jié)構(gòu)是指聚合物在外力的作用下,分子鏈沿外力方向平行排列形成的結(jié)構(gòu)。在聚合物內(nèi)摻雜有添加劑或其他雜質(zhì),或者將性質(zhì)不同的倆種聚合物混合起來成為多組分復(fù)合材料,就存在不同聚合物之間或聚合物與其他成分之間如何堆砌排列的問題,此即是所謂的織態(tài)結(jié)構(gòu)。二、簡答1、生物降解聚合物用于控釋制劑的條件。答:物理性能:為了保證控釋制劑的穩(wěn)定性,具有良好的物理穩(wěn)定性是必要的,特別是在溫度、pH和濕度變化的條件下,聚合物必須保持其完整性和穩(wěn)定性。
降解性能:為了確保聚合物在體內(nèi)得到有效的控釋,它必須能夠降解成毒性較低的小分子物質(zhì),以便其排出體外。聚合物必須具有較快的降解性能,以確保它能在指定的時(shí)間內(nèi)完全發(fā)揮作用。
生物相容性:由于控釋制劑是在體內(nèi)使用的,因此它必須具有良好的生物相容性,以防止在體內(nèi)引起不良反應(yīng)。細(xì)胞、組織和機(jī)體對外部刺激的反應(yīng)取決于聚合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),因此聚合物必須具有生物相容性,以確??蒯屩苿┑陌踩院陀行?。
熱穩(wěn)定性:聚合物在固定的溫度范圍內(nèi)必須保持其結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的穩(wěn)定性,以確??蒯屩苿┑陌踩院陀行浴?/p>
抗氧化性:由于控釋制劑是在體內(nèi)使用的,它必須具有良好的抗氧化性,以防止氧化反應(yīng)的發(fā)生,從而使控釋制劑的有效成分不被破壞,從而保證控釋制劑的安全性和有效性。2、自由基聚合過程中,影響聚合物分子的因素有哪些?答:分子量是鑒定聚合物的重要指標(biāo)。自由基聚合過程中,影響分子量的主要因素有:單體的濃度、引發(fā)劑的濃度和反應(yīng)溫度。在沒有鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)和除去雜質(zhì)的條件下,①自由基聚合產(chǎn)物的分子量與單體的濃度成正比;②與引發(fā)劑濃度的平方根成反此;③溫度升高,分子量下降;因此在較低溫度下,可獲得較高分子量的聚合物答:分子量是鑒定聚合物的重要指標(biāo)。自由基聚合過程中,影響分子量的主要因素有:單體的濃度、引發(fā)劑的濃度和反應(yīng)溫度。在沒有鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)和除去雜質(zhì)的條件下,①自由基聚合產(chǎn)物的分子量與單體的濃度成正比;②與引發(fā)劑濃度的平方根成反此;③溫度升高,分子量下降;因此在較低溫度下,可獲得較高分子量的聚合物。3、除熱講解外,聚合物還有哪些降解方式?聚合物的降解反應(yīng)包括:熱降解、力化學(xué)降解、水解、化學(xué)降解、生化降解、氧化降解、光降解。4、為什么說交聯(lián)聚乙烯吡絡(luò)烷酮可作為速崩片的崩解劑答:①迅速吸水(每分鐘可吸收總吸水量的98.5%,羧甲基淀粉僅21%)。②吸水量較大(吸水膨脹體積可增加150-200%,略低于羧甲基淀粉)。5、簡述使用藥用輔料的目的。
(1)在藥物制劑制備過程中有利于成品的加工(2)加強(qiáng)藥物制劑穩(wěn)定性,提高生物利用度或病人的順應(yīng)性
。(3)提高藥物的生物利用度:草酸鹽等輔料可以增加口服藥物的生物利用度,從而使藥效更好。(4)改善藥物的溶解性:一些分散劑和乳化劑可以增加藥物在水中的溶解度,從而提高吸收速度。(5)增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性:防腐劑和抗氧化劑等輔料可以保護(hù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),從而延長藥物的保質(zhì)期。(6)調(diào)節(jié)藥物的緩釋速度:一些填充劑和包衣材料可以延遲藥物的釋放速度,從而實(shí)現(xiàn)緩慢釋放或控釋作用??偟膩碚f,藥用輔料在藥物制備過程中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用,但是它們并不能直接用于治療疾病。三、名稱解釋1、pva05-88,pva17-88所代表的含義。答:VA05-88,PVA17-88中,88表示聚合度,05、17表示醇解度。2、poloxamer188所代表的含義①Poloxamer代表泊洛沙姆,即:聚氧乙烯/聚氧(化)丙稀共聚物。②前兩位數(shù):18×100為泊洛沙姆中聚氧丙烯(P.O)的分子量。③后一位數(shù):8×10%為泊洛沙姆中聚氧乙烯(E.O)所占的百分?jǐn)?shù)。3、縮聚反應(yīng)
縮聚反應(yīng)(CondensationPolymerization)具有兩個(gè)或兩個(gè)以上官能團(tuán)的單體,相互反應(yīng)生成高分子化合物,同時(shí)產(chǎn)生有簡單分子(如H2O、HX、醇等)的化學(xué)反應(yīng)。4、熱氧降解熱氧化降解是一種將有機(jī)物通過高溫氧化分解成水和二氧化碳的過程。這種技術(shù)廣泛應(yīng)用于廢棄物處理、污染物處理和廢氣處理等領(lǐng)域。5、polymersforpharmaceuticals藥用高分子材料(polymersforpharmaceuticals),是指具有生物相容性、經(jīng)過安全評價(jià)且應(yīng)用于藥物制劑的一類高分子輔料。6、蠕變“蠕變指的是固體材料在保持應(yīng)力不變的條件下,應(yīng)變隨時(shí)間延長而增加的現(xiàn)象。蠕變和塑性變形不同,塑性變形通常在應(yīng)力超過彈性極限之后才出現(xiàn),而蠕變只要應(yīng)力的作用時(shí)間相當(dāng)長,它在應(yīng)力小于彈性極限施加的力時(shí)也能出現(xiàn)。7、均聚物均聚物是只由一種單體聚合而成的聚合物,如聚氯乙烯和聚苯乙烯,它們的重復(fù)單元分別是各自的結(jié)構(gòu)單元,即可用重復(fù)單元表示高分子結(jié)構(gòu)。8、高分子材料也稱為聚合物材料,是以高分子化合物為基體,再配有其他添加劑(助劑)所構(gòu)成的材料。9、曇點(diǎn)名詞解釋是出現(xiàn)起曇現(xiàn)象的溫度。
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