藥理學(xué)教學(xué)課件：第6版：第一章 總論

第一章總論

天然大環(huán)內(nèi)酯類第一節(jié)

半合成大環(huán)內(nèi)酯類第二節(jié)（16元環(huán)）具有14～16元大環(huán)內(nèi)酯基本結(jié)構(gòu)的抗生素（14元環(huán)）天然大環(huán)內(nèi)酯類半合成大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素麥迪霉素乙酰螺旋霉素吉他霉素交沙霉素克拉霉素羅紅霉素阿奇霉素泰利霉素概念

紅霉素（Erythromycin）

【體內(nèi)過程】1.吸收：堿性，不耐酸，口服用腸溶片或硬脂酸鹽，靜脈滴注用乳糖酸紅霉素；2.分布：較廣，可透過胎盤，不易透過血腦屏障，

膽汁中濃度高3.消除：主要經(jīng)肝臟代謝，膽汁排泄

【作用機(jī)制】阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，為快速抑菌藥天然大環(huán)內(nèi)酯類【抗菌作用】抗菌譜與青霉素相似而略廣G+球菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等G+桿菌：白喉棒狀桿菌G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等螺旋體放線菌某些G-桿菌：百日咳鮑特菌、彎曲桿菌等軍團(tuán)菌感染首選支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌相似略廣天然大環(huán)內(nèi)酯類特點(diǎn)：1.細(xì)菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性，但停藥易恢復(fù)2.本類藥物存在不完全交叉耐藥性

①對紅霉素耐藥的菌株對其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類仍敏感②對第一代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對第二代仍敏感；③對第二代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對第一代也耐藥。

【耐藥性】天然大環(huán)內(nèi)酯類

1.對青霉素過敏或?qū)η嗝顾啬退幍母锾m陽性菌感染；2.用于軍團(tuán)菌肺炎、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染及白喉帶菌者等；3.也可用于其他革蘭陽性菌所致感染的治療。

【臨床用途】天然大環(huán)內(nèi)酯類1.局部刺激性：口服——胃腸道反應(yīng)主要不良反應(yīng)

靜脈滴注——血栓性靜脈炎2.肝毒性：紅霉素酯化物表現(xiàn)：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等處理：停藥數(shù)日可恢復(fù)正常3.過敏反應(yīng)：偶見藥熱、皮疹【不良反應(yīng)】飯后服可減輕靜脈給藥速度宜慢天然大環(huán)內(nèi)酯類第二節(jié)半合成大環(huán)內(nèi)酯類

特點(diǎn)：1.對胃酸穩(wěn)定，生物利用度提高；2.血藥濃度高、組織滲透性好；3.半衰期長，用藥次數(shù)少；4.抗菌譜更廣，抗菌活性增強(qiáng)；5.有良好的抗生素后效應(yīng)；6.主要用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染；

7.不良反應(yīng)少而輕學(xué)習(xí)小結(jié)1.紅霉素主要經(jīng)膽汁排泄，在膽汁

中濃度最高2.紅霉素抗菌譜的特點(diǎn)：與青霉素相似而略廣“廣”在對某些G-桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌有效3.紅霉素的抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成4.紅霉素主要用于：軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者5.紅霉素不良反應(yīng)：局部刺激性、肝毒性目標(biāo)檢測1.對紅霉素描述正確的是A.抗菌譜與青霉素相似且稍廣B.對G+菌的作用強(qiáng)于青霉素C.不易產(chǎn)生耐藥性D.為繁殖期殺菌劑E.為靜止期殺菌劑2.下哪項(xiàng)不是紅霉素的臨床應(yīng)用A.耐藥金葡菌B.百日咳C.軍團(tuán)菌D.結(jié)核病E.支原體肺炎

患者，男，28歲，一周前感覺體乏無力，胃納差伴肌肉酸痛，頭痛伴咳嗽，體溫38.5℃，停用阿司匹林后體溫又回升。劇烈咳嗽不止，伴少量黏痰。痰培養(yǎng)確診為支原體感染。給予下列藥物治療：紅霉素300mg/次4次/日，口服噴托維林25mg/次3次/日，口服對乙酰氨基酚250mg/次3次/日口服

問題：上述給藥是否正確？請說明原因。

案例分析一

患者，男，26歲?；夹膬?nèi)膜炎，病情尚不嚴(yán)重，因有青霉素過敏史，醫(yī)生開處方如下，

分析用藥是否合理，為什么？Rp：

紅霉素片0.1g×36

用法：0.2g