第一章-緒-論-第3節(jié)藥動學(xué)-PPT幻燈片

物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)方式被動轉(zhuǎn)運(yùn)：簡單擴(kuò)散、濾過、通道擴(kuò)散主動轉(zhuǎn)運(yùn)第3節(jié)藥動學(xué)二、藥物體內(nèi)過程（一）藥物的吸收概念：從給藥部位進(jìn)入全身循環(huán)的過程。不同給藥途徑藥物吸收口服給藥給藥特點(diǎn)：吸收部位主要在小腸；停留時間長，經(jīng)絨毛吸收面積大；毛細(xì)血管壁孔道大，血流豐富；PH5-8，對藥物解離影響??；存在首過消除現(xiàn)象。概念：首過消除②靜脈注射給藥③肌肉注射和皮下注射：被動擴(kuò)散＋過濾，吸收快而全；毛細(xì)血管壁孔半徑大，大多水溶性藥可濾過④呼吸道吸入給藥：氣體和揮發(fā)性藥物（全麻藥）直接進(jìn)入肺泡，吸收迅速；肺泡表面積大（100-200m2）；血流量大(肺毛細(xì)血管面積80m2)⑤經(jīng)皮給藥：透皮吸收；皮內(nèi)注射；皮下注射。

（二）分布概念：藥物從血循到達(dá)作用、儲存、代謝、排泄等部位影響因素：藥物與血漿蛋白結(jié)合率；藥物理化性質(zhì)與局部pH值；器官血流量；毛細(xì)血管通透性和組織通透性；藥物與血漿蛋白結(jié)合反應(yīng)方程式：D+P=DP影響因素：可飽和性DP不能通過細(xì)胞膜非特異性和競爭性4.血腦屏障和胎盤屏障血腦屏障特點(diǎn)大分子、脂溶度低、DP不能通過；有中樞作用的藥物脂溶度一定高；也有載體轉(zhuǎn)運(yùn)，如葡萄糖可通過；可變：炎癥時，通透性↑。胎盤屏障特點(diǎn)：胎盤屏障屏障能力弱，大多數(shù)藥物能透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。（三）生物轉(zhuǎn)化概念：藥物在體內(nèi)的化學(xué)變化生物轉(zhuǎn)化的步驟：第一相反應(yīng)：氧化反應(yīng)、

還原反應(yīng)、水解反應(yīng)；第二相反應(yīng)：結(jié)合反應(yīng)。（三）生物轉(zhuǎn)化特點(diǎn)：生物轉(zhuǎn)化的過程復(fù)雜、種類繁多。實質(zhì)：在藥物的分子中引入極性基團(tuán)，或使藥物原有的隱蔽的極性基團(tuán)暴露，從而使藥物的極性增強(qiáng)，水溶性增加，以易于排泄。（三）生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化與藥物活性由活性藥物轉(zhuǎn)化為無活性代謝物由無活性藥物轉(zhuǎn)化為活性代謝物由活性藥物轉(zhuǎn)化為仍有活性代謝物由無毒或毒性小的藥物轉(zhuǎn)化為毒性性代謝物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化改變藥物的藥理作用等（三）生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化相關(guān)酶：主要為存在于肝微粒體的細(xì)胞色素P450，故又稱肝藥酶（其他組織器官也存在）特點(diǎn)：專一性差個體差異明顯酶活性易受其他物質(zhì)如藥物影響（三）生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑：有些異物可以使一些酶的活力降低,從而降低異物的代謝速度,使其在體內(nèi)的滯留時間延長,毒性增強(qiáng)。例如西咪替丁可抑制地西伴、華法林的水解。酶的誘導(dǎo)劑：某些異物可以誘導(dǎo)同生物轉(zhuǎn)化有關(guān)的酶的合成，從而促進(jìn)異物的代謝速度。具有這種作用的物質(zhì)稱為誘導(dǎo)物。例如苯巴比妥可加速氯丙嗪、可的松及自身的轉(zhuǎn)化；（四）藥物排泄概念：藥物及其代謝產(chǎn)物從排泄器官排出體外的過程。方式：經(jīng)腎臟；經(jīng)膽汁；經(jīng)乳汁；經(jīng)皮膚；經(jīng)呼吸道；經(jīng)腸道三、藥代動力學(xué)基本概念時量關(guān)系曲線：血漿藥物濃度隨時間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律三、藥代動力學(xué)基本概念血漿半衰期：血藥濃度下降一半所需時間。穩(wěn)態(tài)血藥濃度（坪值）：（略）