藥物化學(xué)習(xí)題集(附答案)

第一章緒論一、單項(xiàng)選擇題下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)(B)氯沙坦(B)奧美拉唑降鈣素(D)普侖司(E)氯貝膽堿下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能(D)預(yù)防腦血栓(B)避孕緩解胃痛(D)去除臉上皺紋(E)堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。腎上腺素(如下圖)的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)?D)羥基〉苯基〉甲氨甲基〉氫苯基〉羥基〉甲氨甲基〉氫甲氨甲基〉羥基〉氫〉苯基羥基〉甲氨甲基〉苯基〉氫苯基〉甲氨甲基〉羥基〉氫凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為(E)化學(xué)藥物(B)無(wú)機(jī)藥物合成有機(jī)藥物(D)天然藥物(E)藥物硝苯地平的作用靶點(diǎn)為(C)受體(B)酶(C)離子通道核酸(E)細(xì)胞壁下列哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)(C)為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。(B)研究藥物的理化性質(zhì)。確定藥物的劑量和使用方法。為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。探索新藥的途徑和方法。二、配比選擇題(A)藥品通用名(B)INN名稱(C)化學(xué)名

三、比較選擇題(A)商品名(B)通用名(C)兩者都是(D)兩者都不是TOC\o"1-5"\h\z1、藥品說(shuō)明書(shū)上采用的名稱(B)2、可以申請(qǐng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱(A)3、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型(B)4、醫(yī)生處方采用的名稱(A)5、根據(jù)名稱，就可以寫(xiě)出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。(D)四、多項(xiàng)選擇題下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是(A,B,C,D)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥(B)合成化學(xué)藥物闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間的相互作用劑型對(duì)生物利用度的影響已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括(A,C,D,E)⑷受體⑻細(xì)胞核(0酶(D)離子通道(E)核酸下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)(A,B,E)(A)卡托普利(B)溴新斯的明降鈣素(D)嗎啡(E)青霉素藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于(A,C,D)(A)藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足藥物可以產(chǎn)生新的生理作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用藥物沒(méi)有毒副作用下列哪些是天然藥物(B,C,E)基因工程藥物(B)植物藥抗生素(D)合成藥物(E)生化藥物按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括(A,C,E)通用名(B)俗名(C)化學(xué)名(中文和英文)常用名(E)商品名下列藥物是受體拮抗劑的為(B,C,D)可樂(lè)定(B)普萘洛爾氟哌啶醇(D)雷洛昔芬(E)嗎啡全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說(shuō)是開(kāi)發(fā)規(guī)模最大(D)商品名(E)俗名1、對(duì)乙酰氨基酚(A)2、泰諾(D)3、Paracetamol(B)4、N-(4-羥基苯基)乙酰胺(C)5．醋氨酚(E)

投資最多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥的是…汕)紫杉醇(B)苯海拉明西咪替丁(D)氮芥(E)甲氧芐啶下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究A,B,D,E)計(jì)算機(jī)技術(shù)(B)PCR技術(shù)(C)超導(dǎo)技術(shù)基因芯片(E)固相合成下列藥物作用于腎上腺素的B受體有(A,C,D)阿替洛爾(B)可樂(lè)定沙丁胺醇(D)普萘洛爾(E)雷尼替丁五、問(wèn)答題為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)？為什么？為什么說(shuō)抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？簡(jiǎn)述現(xiàn)代新藥開(kāi)發(fā)與研究的內(nèi)容。簡(jiǎn)述藥物的分類。第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成B)綠色絡(luò)合物(B)紫色絡(luò)合物白色膠狀沉淀(D)氨氣(E)紅色溶液TOC\o"1-5"\h\z異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)(C)弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇水解后仍有活性(D)鈉鹽溶液易水解(E)加入過(guò)量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是(D)雙嗎啡(B)可待因(C)苯嗎喃(D)阿樸嗎啡(E)N-氧化嗎啡結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是(D)鹽酸嗎啡(B)枸櫞酸芬太尼二氫埃托啡(D)鹽酸美沙酮鹽酸普魯卡因咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中1、R3、R7分別為R3h、ch3、ch3ch3、ch3、ch3ch3、ch3、h(D)H、H、H(e)ch2oh、ch3、ch3鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥(D)去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑單胺氧化酶抑制劑阿片受體抑制劑5-羥色胺再攝取抑制劑5-羥色胺受體抑制劑鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是(D)溶于水、乙醇或氯仿含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)遇硝酸后顯紅色與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色在強(qiáng)烈日光照射下發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為…(A)N-氧化(B)硫原子氧化(C)苯環(huán)羥基化(D)脫氯原子側(cè)鏈去N-甲基造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是(B)在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物抑制B受體氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)TOC\o"1-5"\h\z不屬于苯并二氮的藥物是(C)(A)地西泮(B)氯氮(C)唑吡坦(D)三唑侖(E)美沙唑侖苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì)(C)(A)呈弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激氣味(D)鈉鹽易水解與吡啶，硫酸銅試液成紫堇色安定是下列哪一個(gè)藥物的商品名(C)(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)地西泮(D)鹽酸氯丙嗪(E)苯妥英鈉苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成…(B)(A)綠色絡(luò)合物(B)紫堇色絡(luò)合物(C)白色膠狀沉淀(D)氨氣(E)紅色硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物(E)超長(zhǎng)效類(〉8小時(shí))長(zhǎng)效類(6-8小時(shí))中效類(4-6小時(shí))短效類(2-3小時(shí))超短效類(1/4小時(shí))吩噻嗪第2位上為哪個(gè)取代基時(shí)，其安定作用最強(qiáng)(D)(A)-H(B)-Cl(C)COCH3(d)-cf3(e)-ch3TOC\o"1-5"\h\z苯巴比妥合成的起始原料是(D)(A)苯胺(B)肉桂酸(C)苯乙酸乙酯2-苯基丙二酸乙二酯(E)二甲苯胺鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是(A)(A)硫酸甲醛試液(B)乙醇溶液與苦味酸溶液(C)硝酸銀溶液(D)碳酸鈉試液二氯化鉆試液鹽酸嗎啡水溶液的pH值為(C)一一(E)(A)l-2(B)2-3(C)4-66-8(E)7-9鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是(A)(A)雙嗎啡(B)可待因(C)阿樸嗎啡4、2-(乙酰氧基)-苯甲酸-(D)5、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺-(B)⑷(A)咖啡因(B)嗎啡(C)阿托品(D)苯嗎喃(E)美沙酮(D)氯苯拉敏(E)西咪替丁(20)嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為?(D)1、具五環(huán)結(jié)構(gòu)-(B)⑷二個(gè)(B)三個(gè)(C)四個(gè)(D)五個(gè)(E)六個(gè)2、具硫醚結(jié)構(gòu)-(E)(21)鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈?(B)3、具黃嘌吟結(jié)構(gòu)-(A)(A)綠色(B)藍(lán)紫色4、具二甲胺基取代-(D)(C)棕色(D)紅色(E)不顯色5、常用硫酸鹽-(C)(22)關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說(shuō)法不正確的是?(C)三、比較選擇題(A)白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末(B)天然產(chǎn)物(C)水溶液呈堿性(1)(A)異戊巴比妥(B)地西泮(D)易氧化(E)有成癮性(C)兩者都是(D)兩者都不是(23)結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是?(D)1、鎮(zhèn)靜催眠藥2、具有苯并氮雜結(jié)構(gòu)(A)鹽酸嗎啡(B)枸櫞酸芬太尼3、可作成鈉鹽4、易水解(C)二氫埃托菲(D)鹽酸美沙酮(E)苯噻啶5、水解產(chǎn)物之一為甘氨酸(24)經(jīng)水解后，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是?(2)⑷嗎啡(B)哌替啶(A)可待因(B)氫氯噻嗪(C)兩者都是(D)兩者都不是(C)布洛芬(D)咖啡因(E)苯巴比妥1、麻醉藥2、鎮(zhèn)痛藥3、主要作用于卩受體二、配比選擇題4、選擇性作用于K受體(1)(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪5、肝代謝途徑之一為去N-甲基(C)咖啡因(D)丙咪嗪(E)氟哌啶醇(A)氟西汀(B)氯氮平1、N,N-二甲基-二氫-5H-二苯并［b,f］氮雜-5丙(C)兩者都是(D)兩者都不是胺-(D)1、為三環(huán)類藥物2、含丙胺結(jié)構(gòu)2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮-(A)3、1-(4-氟苯基)-4-［4-(4-氯苯基)-4-羥基-1哌啶基］-1-3、臨床用外消旋體4、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑11、美沙酮(A)(5)(A)地西泮(B)咖啡因2、氯丙嗪(B)(C)兩者都是(D)兩者都不是3、普羅加比(E)1、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)2、在水中極易溶解4、茶堿(D)3、可以被水解4、可用于治療意識(shí)障礙5、唑吡坦(C)5、可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別⑶(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪(C)利多卡因(6)⑷嗎啡(B)哌替啶(D)乙酰水楊酸(E)吲哚美辛(C)兩者都是(D)兩者都不是1、2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺—(C)1、麻醉藥2、鎮(zhèn)痛藥2、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮一(A)3、常用鹽酸鹽4、與甲醛-硫酸試液顯色3、1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸5、遇三氯化鐵顯色丁酮-(E)4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺-(B)5、3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌吟-2,6-二酮一水合物-(C)(A)作用于阿片受體(B)作用多巴胺體作用于苯二氮31受體作用于磷酸二酯酶(E)作用于GABA受體5、非典型的抗精神病藥物⑷(A)苯巴比妥(B)地西泮(C)兩者都是(D)兩者都不是1、顯酸性2、易水解3、與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物4、加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀5、用于催眠鎮(zhèn)靜⑺(A)鹽酸嗎啡(B)芬他尼兩者都是(D)兩者都不是1、有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu)2、水溶液呈酸性3、與三氯化鐵不呈色4、長(zhǎng)期使用可致成癮5、系合成產(chǎn)品四、多項(xiàng)選擇題影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是pKa(B)脂溶性(05位取代基的氧化性質(zhì)5取代基碳的數(shù)目酰胺氮上是否含烴基取代巴比妥類藥物的性質(zhì)有具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色具有抗過(guò)敏作用作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)pKa值大，未解離百分率高在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有(A)羥基的?；?B)N上的烷基化1位的脫氫(D)羥基烷基化(E)除去D環(huán)下列哪些藥物的作用于阿片受體(A)哌替啶(B)美沙酮(C)氯氮平芬太尼(E)丙咪嗪中樞興奮劑可用于(A,B,C,E)解救呼吸、循環(huán)衰竭兒童遺尿癥(C)對(duì)抗抑郁癥抗高血壓(E)老年性癡呆的治療屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有(A)氟斯必林(B)氟伏沙明氟西汀(D)納洛酮(E)舍曲林氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有(A,B,C,D)(A)對(duì)氯苯基(B)對(duì)氟苯甲?；鶎?duì)羥基哌啶(D)丁酰苯(E)哌嗪具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有(A)氯丙嗪(B)匹莫齊特(C)洛沙平丙咪嗪(E)地昔帕明鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有(A)巴比妥類(B)GABA衍生物(C)苯并氮類(D)咪唑并吡啶類酰胺類屬于黃嘌吟類的中樞興奮劑有(A)尼可剎米(B)柯柯豆堿(C)安鈉咖(D)二羥丙茶堿(E)茴拉西坦(11)屬于苯并二氮類的藥物有⑷氯氮(B)苯巴比妥(C)地西泮(D)硝西泮(E)奧沙西泮地西泮水解后的產(chǎn)物有(A)2-苯甲?；?4-氯苯胺(B)甘氨酸(C)氨(D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮乙醛酸屬于哌替啶的鑒別方法有(A)重氮化偶合反應(yīng)(B)三氯化鐵反應(yīng)(C)與苦味酸反應(yīng)(D)茚三酮反應(yīng)與甲醛硫酸反應(yīng)在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中，得到新藥的工作有(A)羥基的?；?B)N上的烷基化(C)1位的改造(D)羥基的醚化取消哌啶環(huán)下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥(A)哌啶類(B)黃嘌吟類(C)氨基酮類(D)嗎啡烴類芳基乙酸類下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物(A)蒂巴因(B)雙嗎啡(C)阿撲嗎啡(D)左嗎喃(E)N-氧化嗎啡合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁(D)咖啡因(E)鹽酸氯丙嗪五、名詞解釋(1)受體的激動(dòng)劑(2)受體的拮抗劑(3)催眠藥(4)抗癲癇藥(5)鎮(zhèn)靜藥(6)安定藥(7)抗精神病藥(8)鎮(zhèn)痛藥(9)中樞興奮藥(10)蘇醒藥六、問(wèn)答題巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？試述巴比妥藥物的一般合成方法？巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)？巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用NaCO控制pH=7?7.5?23苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么?苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。巴比妥類藥物為什么具有酸性?配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系?乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?如何由二苯酮合成苯妥英鈉?如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫(xiě)出反應(yīng)過(guò)程。二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程如何?用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉?嗎如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？如何檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡存在?合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同可分為哪幾類?由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶?嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。請(qǐng)敘述說(shuō)普羅加比作為前藥的意義。吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何?試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符的是(B)乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久BethanecholChloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是)(NeostigmineBromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘NeostigmineBromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑下列敘述哪個(gè)不正確(D)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性關(guān)于硫酸阿托品,下列說(shuō)法不正確的是(C)現(xiàn)可采用合成法制備水溶液呈中性反應(yīng)在堿性溶液較穩(wěn)定可用Vitali反應(yīng)鑒別制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的(C)右旋體(B)左旋體外消旋體(D)內(nèi)消旋體(E)都在使用6)阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是(D)與AgN03溶液反應(yīng)與香草醛試液反應(yīng)

與CuSO試液反應(yīng)4Vitali反應(yīng)紫脲酸胺反應(yīng)下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是C)GlycopyrroniumBromideOrphenadrinePropanthelineBromide(溴丙胺太林)BenactyzinePirenzepine下列與Adrenaline不符的敘述是(D)可激動(dòng)a和B受體飽和水溶液呈弱堿性含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)B-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝臨床藥用(-)-Ephedrine的結(jié)構(gòu)是(C)(E)上述四種的混合物苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型(E)乙二胺類(B)哌嗪類(C)丙胺類(D)三環(huán)類(E)氨基醚類下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用(A)Chlorphenamine氯苯那敏Clemastine氯馬斯汀Acrivastine阿伐斯汀Loratadine氯雷他定Cetirizine西替利嗪若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為..Cn

X|..Cn

X|(E)－NHNH－Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是E0Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)Procaine有酯基Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)Lidocaine的中間部分較Procaine短酰胺鍵比酯鍵不易水解鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑(A)(A)水(B)酒精(C)氯仿乙醚(E)丙酮鹽酸魯卡因因具有(D),故重氮化后與堿性B萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料⑷苯環(huán)(B)伯氨基(0酯基芳伯氨基(E)叔氨基鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成(D)(A)結(jié)晶性沉淀(B)藍(lán)綠色沉淀(C)黃色沉淀(D)紫色沉淀(E)紅色沉淀二、配比選擇題(A)溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫噸-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙銨溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基-1,2-苯二酚N,N-二甲基-Y-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽TOC\o"1-5"\h\z1、Adrenaline(C)2、ChlorphenamineMaleate(D)3、PropanthelineBromide(A)4、ProcaineHydrochloride(E)(2)(A)N+0卄NH20.Cl-(B)5(2)(A)N+0卄NH20.Cl-(B)(E)OH2HCI?HC卜HQ1、Salbutamol（B）2、CetirizineHydrochloride（D）3、Atropine（C）4、LidocaineHydrochloride（E）（A）⑶(A)1、CyproheptadineHydrochloride（D）2、AnisodamineHydrobromide（C）3、Mizolastine（E）4、d-TubocurarineChloride（B）5、PancuroniumBromide（A）(4)(A)加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失1、Ephedrine（D）2、NeostigmineBromide（A）3、ChlorphenamineMaleate（E）4、ProcaineHydrochloride（C）5、Atropine（B）5、BethanecholChlorideH2CIH（C）'HBrOHHOO'OH(5)(A)用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1、d-TubocurarineChloride（C）2、NeostigmineBromide（A）3、Salbutamol（E）4、Adrenaline（D）5、AtropineSulphate（B）(A)普魯卡因(B)利多卡因(C)甲丙氨酯(D)苯巴比妥(E)地西泮1、4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯(A)2、2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯(C)3、7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮(E)4、2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基乙酰胺(B)5、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮(D)(A)哌替啶(B)對(duì)乙酰氨基酚(C)甲丙氨酯(D)布洛芬(E)普魯卡因1、具芳伯氨結(jié)構(gòu)(E)2、含異丁基取代(D)3、具苯酚結(jié)構(gòu)(B)4、含雜環(huán)(A)5、母體是丙二醇（C）（8）（A）2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯（B）5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）-嘧啶三酮（C）7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮（D）2-二乙氨基-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺鹽酸鹽一水合物（E）4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽1、鹽酸普魯卡因的化學(xué)名(E)2、甲丙氨酯的化學(xué)名(A)3、鹽酸利多卡因的化學(xué)名(D)4、地西泮的化學(xué)名(C)5、苯巴比妥的化學(xué)名(B)三、比較選擇題(1)(A)Pilocarpine(B)Tacrine（C）兩者均是（D）兩者均不是1、乙酰膽堿酯酶抑制劑(B)2、M膽堿受體拮抗劑(D)3、擬膽堿藥物(C)4、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)(A)5、含三環(huán)結(jié)構(gòu)(B)⑵(A)Scopolamine(B)Anisodamine（C）兩者均是（D）兩者均不是1、中樞鎮(zhèn)靜劑(A)2、茄科生物堿類(D)3、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)(A)4、其莨菪烷6位有羥基(B)5、擬膽堿藥物(C)⑶(A)Dobutamine(B)Terbutaline（C）兩者均是（D）兩者均不是1、擬腎上腺素藥物(C)2、選擇性a受體激動(dòng)劑(D)3、選擇性B2受體激動(dòng)劑(B)4、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架(B)5、含叔丁基結(jié)構(gòu)(B)(4)(A)Tripelennamine(B)KetotifenTOC\o"1-5"\h\z1、酯類局麻藥（B）2、酰胺類局麻藥（D）3、氨基酮類局麻藥（A）4、氨基甲酸酯類局麻藥（D）5、脒類局麻藥（D）（6）（A）普魯卡因（B）利多卡因（C）兩者均是（D）兩者均不是1、局部麻醉藥（C）2、全身麻醉藥（D）3、常用作抗心絞痛藥（D）4、可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別（D）5、比較難于水解（B）（7）（A）鹽酸普魯卡因（B）鹽酸利多卡因（C）兩者均是（D）兩者均不是1、局部麻醉藥（C）2、抗心律失常藥（D）3、易水解（A）4、對(duì)光敏感（C）5、可與對(duì)二甲氨基苯甲醛縮合（A）⑻⑷阿托品（B）撲爾敏（C）兩者均是（D）兩者均不是1、存在于莨菪中的生物堿（A）2、用外消旋體（C）3、具雙縮脲反應(yīng)（D）4、水溶液呈酸性（B）5、用于解除平滑肌痙攣（A）（9）（A）咖啡因（B）硫酸阿托品（C）兩者都是（D）兩者都不是1、天然產(chǎn)物（D）2、易溶于水（B）3、在水中易溶解（C）4、用于催眠（D）5、可用于散瞳（B）四、多項(xiàng)選擇題（1）下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符（A,C,D）（A）季銨氮原子為活性必需（C）（C）兩者均是（D）兩者均不是（B）乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活TOC\o"1-5"\h\z1、乙二胺類組胺片受體拮抗劑（A）2、氨基醚類組胺H受體拮抗劑（D）13、三環(huán)類組胺H受體拮抗劑（B）14、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥（D）5、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥（C）（5）（A）Dyclonine（B）Tetracaine（C）兩者均是（D）兩者均不是性增強(qiáng)（C）在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過(guò)五個(gè)原子的距離（H-C-C-0-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降（D）季銨氮原子上以甲基取代為最好（E）亞乙基橋上烷基取代不影響活性⑵下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的(A,B,D,E)Physostigmine分子中不具有季銨離子脂溶性較大，易于穿過(guò)血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用時(shí)間長(zhǎng)NeostigmineBromide口服后以原型藥物從尿液排出Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆可由間氨基苯酚為原料制備NeostigmineBromide對(duì)Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)(B,D,E)RlN—(CH?"—X—C—R?R3⑷R1和A?為相同的環(huán)狀基團(tuán)⑻R3多數(shù)為OHX必須為酯鍵氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以?4個(gè)碳原子為好PancuroniumBromide(A,B,C,D)具有5a-雄甾烷母核2位和16位有1-甲基哌啶基取代3位和17位有乙酰氧基取代屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑具有雄性激素活性腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為(A,B,C,D,E)飽和水溶液呈弱堿性易氧化變質(zhì)受到MA0和C0MT的代謝易水解易發(fā)生消旋化腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括…(A,D,E)具有B-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體B-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)N上取代基對(duì)a和B受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響苯環(huán)上可以帶有不同取代基非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是(A,C)對(duì)外周組胺H］受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低(B)未及進(jìn)入中樞已被代謝難以進(jìn)入中樞具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有組胺受體下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有(A,B,C,D,E)不僅對(duì)外周H受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種1抗炎、抗過(guò)敏作用不經(jīng)P450代謝，且代謝物無(wú)活性雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則……(B,C)N克R~苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響n等于2?3為好Y為雜原子可增強(qiáng)活性R1為吸電子取代基時(shí)活性下降鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有(A,D)二苯甲醇(B)苯甲酸二苯甲酮(D)二甲氨基乙醇二甲胺Procaine具有如下性質(zhì)(A,B,C)易氧化變質(zhì)水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快可發(fā)生重氮化一偶聯(lián)反應(yīng)氧化性弱酸性苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是(A,B,C)(A)親脂部份(B)親水部分中間連接部分(D)6元雜環(huán)部分凸起部分局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有(A,B,C,E)(A)苯甲酸酯類(B)酰胺類(C)氨基醚類(D)巴比妥類氨基酮類關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說(shuō)法中不正確的有(B,C)(A)別名：奴佛卡因(B)有成癮性

(0刺激性和毒性大注射液變黃后，不可供藥用麻醉弱屬于苯甲酸酯類局麻藥的有(A,B,D)(A)鹽酸普魯卡因(B)硫卡因鹽酸利多卡因(D)鹽酸丁卡因(E)鹽酸布比卡因與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有(E)氯化亞鉆(B)碘試液碘化汞鉀(D)硝酸汞(E)苦味酸關(guān)于硫酸阿托品，下列哪些敘述是正確的(A,B,C,D,E)(A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯本品分子中有一叔胺氮原子分子中有酯鍵，易被水解本品具有Vitali反應(yīng)本品與氯化汞(氯化高汞)作用，可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色關(guān)系。試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時(shí)應(yīng)注意什么問(wèn)題?肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍?擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義?組織胺有哪些生理作用?簡(jiǎn)述撲爾敏的制備過(guò)程。H1受體拮抗劑分為幾類？六、名詞解釋麻醉藥(2)解痙藥(3)肌肉松弛藥(4)擬腎上腺素藥(5)擬交感胺類藥物(6)抗過(guò)敏藥(7)抗組織胺藥第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物五、問(wèn)答題合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？(1)非選擇性B-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是C)1-異丙氨基-3-［五、問(wèn)答題合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？(1)非選擇性B-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是C)1-異丙氨基-3-［對(duì)-(2-甲氧基乙基)苯氧基］-2-丙醇1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇1,2,3-丙三醇三硝酸酯2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸HOHONHCH苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的B碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。經(jīng)典叫受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代片受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？經(jīng)典片受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說(shuō)明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說(shuō)明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量?簡(jiǎn)述其檢查原理。寫(xiě)出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的(2)OHB)(3)WarfarinSodium在臨床上主要用于(D)(A)抗高血壓⑻降血脂(D)抗凝血(E)胃潰瘍(C)心力衰竭⑷下列哪個(gè)屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第III類的藥物(A)(A)鹽酸胺碘酮(B)鹽酸美西律(C)鹽酸地爾硫(D)硫酸奎尼丁(E)洛伐他汀⑸屬于Angll受體拮抗劑是(E)(A)Clofibrate(B)Lovastatin(C)Digoxin(D)Nitroglycerin(E)Losartan⑹哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光(A)(A)硫酸奎尼丁(B)鹽酸美西律(C)卡托普利(D)華法林鈉(E)利血平⑺口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是(D)⑷甲基多巴(B)氯沙坦(C)利多卡因(D)鹽酸胺碘酮(E)硝苯地平TOC\o"1-5"\h\z鹽酸美西律屬于下列哪類鈉通道阻滯劑(B)⑷la(B)Ib(C)IcId(E)上述答案都不對(duì)屬于非聯(lián)苯四唑類的Angll受體拮抗劑是(A)依普沙坦(B)氯沙坦(C)坎地沙坦厄貝沙坦(E)纈沙坦下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物(E)美伐他汀(B)辛伐他汀(C)洛伐他汀普伐他汀(E)阿托伐他汀尼群地平主要被用于治療(B)高血脂病(B)高血壓病(C)慢性肌力衰竭心絞痛(E)抗心律失常根據(jù)臨床應(yīng)用，心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類(C)(A)降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、維生素甲基多巴(A)是中等偏強(qiáng)的降壓藥有抑制心肌傳導(dǎo)作用用于治療高血脂癥適用于治療輕、中度高血壓，與B-受體阻滯劑和利尿劑合用更好是新型的非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥已知有效的抗心絞痛藥物主要是通過(guò)＜B)起作用降低心肌收縮力減慢心率降低心肌需氧量降低交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質(zhì)a-萘酚，常用(D)檢查(A)三氯化鐵(B)硝酸銀甲醛硫酸(D)對(duì)重氮苯磺酸鹽水合茚三酮屬于結(jié)構(gòu)特異性的抗心律失常藥是()(A)奎尼丁(B)氯貝丁酯鹽酸維拉帕米(D)利多卡因普魯卡因酰胺氯貝丁酯的一個(gè)水解產(chǎn)物乙醇與次碘酸鈉作用，生成(C)(A)碘(B)碘化鈉(C)碘仿碘代乙烷(E)碘乙烷甲基多巴與水合茚三酮反應(yīng)顯(D)(A)紅色(B)黃色(C)紫色藍(lán)紫色(E)白色硝酸酯和亞硝酸酯類藥物的治療作用，主要是由于(C)減少回心血量(B)減少了氧消耗量擴(kuò)張血管作用(D)縮小心室容積增加冠狀動(dòng)脈血量二、配比選擇題(A)利血平(B)哌唑嗪(C)甲基多巴(D)利美尼定酚妥拉明1、專一性a1受體拮抗劑，用于充血性心衰(B)2、興奮中樞a2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管(D)TOC\o"1-5"\h\z3、主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療(E)4、分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞a2受體，擴(kuò)血管(C)5、作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓(A)(A)分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用

強(qiáng)而持久結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為B-羥基酸衍生物才具活性1、Lovastatin(E)2、Captopril(A)3、1、Lovastatin(E)2、Captopril(A)3、Diltiazem(C)4、Enalapril(D)5、Losartan(B)(A)氯貝丁酯(B)硝酸甘油(D)卡托普利1、屬于抗心絞痛藥物(B)2、3、屬于B受體阻斷劑(E)4、5、降血壓藥物(E)普萘洛爾屬于鈣拮抗劑降血酯藥物(C)(A)(D)⑷刺激中樞a-(E)普萘洛爾屬于鈣拮抗劑降血酯藥物(C)(A)(D)作用于交感神經(jīng)作用于血管平滑肌影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)腎上腺a1受體阻滯劑1、卡托普利3、哌唑嗪5、肼苯酞嗪(A)氯貝丁酯甲基多巴2、可樂(lè)定(A)4、利血平(B)(C)(B)卡托普利(D)普萘洛爾(E)阿苯達(dá)唑1-異丙氨基-3-(12、可樂(lè)定(A)4、利血平(B)(C)(B)卡托普利(D)普萘洛爾(E)阿苯達(dá)唑1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇L-a-甲基-B-(3,4-二羥基)丙氨酸[(5丙巰基)-1-苯并咪唑_2基氨基甲酸甲酯(3-巰基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1、2、3、4、5、1、2、普萘洛爾(E)氯喹1-異丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇L-a-甲基-B-(3,4-二羥苯基)丙氨酸(D)(C)(E)(B)(A)(E)(D)(C)3、4、N-(7-氯-4-喹啉基)-N,N1-二乙基-1,4-戊二胺2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-(D)(C)(E)(B)(A)(E)(D)(C)3、4、(B)5、(A)2-(4-氯苯氧基)-2-(B)5、(A)(7)(A)2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯2-(乙酰氧基)苯甲酸4-氨基-N-(5-甲基-3-異惡唑基)-苯磺酰胺1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1、乙酰水楊酸(B)2、吲哚美辛(E)3、鹽酸普萘洛爾(D)4、氯貝丁酯(A)5、磺胺甲惡唑(C)三、比較選擇題(1)三、比較選擇題(1)(A)硝酸甘油(B)硝苯地平(C)兩者均是(D)兩者均不是1、用于心力衰竭的治療(D)2、黃色無(wú)臭無(wú)味的結(jié)晶粉末(B)3、淺黃色無(wú)臭帶甜味的油狀液體(A)4、分子中含硝基(B)5、具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀(A)⑵PropranololHydrochlorideAmiodaroneHydrochloride(C)兩者均是(D)兩者均不是(A)1、溶于水、乙醇，微溶于氯仿(B)2、易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水(B)3、吸收慢，起效極慢，半衰期長(zhǎng)(C)4、應(yīng)避光保存5、為鈣通道阻滯劑(D)⑶(A)氯貝丁酯(B)硝苯啶(硝苯地平)(C)兩者都是(D)兩者都不是1、白色或微黃色油狀液體(A)2、黃色結(jié)晶性粉末(B)3、遇光極不穩(wěn)定，易發(fā)生光學(xué)歧化作用(B)4、降血脂藥(A)5、心血管系統(tǒng)藥物(C)二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需3,5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档停魹橄趸鶆t激活鈣通道3,5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響小，但不對(duì)稱酯影響作用部位4-位取代基與活性關(guān)系(增加):H〈甲基〈環(huán)烷基〈苯基或取代苯基4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降屬于選擇性1受體阻滯劑有：(A)阿替洛爾(B)美托洛爾(C)拉貝洛爾(D)吲哚洛爾(E)倍他洛爾Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：喹啉環(huán)2'-位發(fā)生羥基化O-去甲基化奎核堿環(huán)8-位羥基化奎核堿環(huán)2-位羥基化奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原

NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：擴(kuò)血管(B)緩解心絞痛(C)抗血栓哮喘(E)高血脂影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是:OO上(E)HOy0(B,D,E)硝苯地平的合成原料有OO上(E)HOy0(B,D,E)⑷a-萘酚⑻氨水苯并咲喃(D)鄰硝基苯甲醛乙酰乙酸甲酯鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是(A)N-去烷基化合物(B)O-去甲基化合物N-去乙基化合物(D)N-去甲基化合物S-氧化下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是屬于噻吩并四氫吡啶衍生物分子中含一個(gè)手性碳不能被堿水解是一個(gè)抗凝血藥屬于ADP受體拮抗劑作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有(A)哌唑嗪(B)利血平(C)甲基多巴胍乙啶(E)酚妥拉明關(guān)于地高辛的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是結(jié)構(gòu)中含三個(gè)-D-洋地黃毒糖C17上連接一個(gè)六元內(nèi)酯環(huán)屬于半合成的天然貳類藥物能抑制磷酸二酯酶活性能抑制Na+/K+-ATP酶活性用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有(A,B,C,D,E)(A)降血脂藥(B)強(qiáng)心藥(C)解痙藥(D)抗組胺藥(E)抗高血壓藥降血脂藥物的作用類型有(A,E)(A)苯氧乙酸類(B)煙酸類甲狀腺素類(D)陰離子交換樹(shù)脂羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑用于氯貝丁酯合成的主要原料有(A,B,C,E)(A)對(duì)氯苯酚(B)乙醇(0丙酮(D)二氯甲烷(E)氯仿常用的抗心絞痛藥物類型有(A)(A)硝酸酯(B)鈣拮抗劑a-受體阻斷劑(D)a-受體激動(dòng)劑B-受體阻斷劑抗心律失常藥類型有()(A)生物堿(B)奎寧類抑制Na+轉(zhuǎn)運(yùn)(D)B-受體阻斷藥延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程強(qiáng)心藥物的類型有(B,C,E)(A)擬交感胺類(B)磷酸二酯酶抑制劑(C)強(qiáng)心苷類(D)鈣拮抗劑(E)鈣敏化劑五、問(wèn)答題以Propranolol為例，分析芳氧丙醇類B-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡(jiǎn)述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床用途。以Captopril為例，簡(jiǎn)要說(shuō)明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服Captopril的缺點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。寫(xiě)出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。簡(jiǎn)述NODonorDrug擴(kuò)血管的作用機(jī)制。Lovartatin為何被稱為前藥？說(shuō)明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。降血脂的作用機(jī)理是什么？苯氧乙酸類降血脂藥是如何發(fā)展起來(lái)的？簡(jiǎn)述氯貝丁酯的合成路線。產(chǎn)生心絞痛的病因及治療機(jī)理是什么？不同的抗心絞痛藥其作用機(jī)理不同，大約分幾種情況？硝酸異山梨酯是如何合成的?它有什么特點(diǎn)？簡(jiǎn)述高血壓產(chǎn)生的病因及抗高血壓藥作用的機(jī)理。(15)交感神經(jīng)末梢阻滯藥主要有哪幾種?作用特點(diǎn)如何？心律失常分幾種類型?抗心律失常的藥如何分類？出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子？臨床常用的止血藥有哪些?作用機(jī)理為何？簡(jiǎn)述非特異性抗心律不齊藥物的作用機(jī)理；在臨床上常用的有哪些藥物，其作用部位如何？B-受體阻斷劑具有抗心律失常的作用，在結(jié)構(gòu)上有什么特征？B-受體阻斷劑的藥理作用是否相同?有什么特點(diǎn)？(21)鹽酸心得安是如何合成的?它有什么用途?六、名詞解釋(1)降壓靈(2)利血平(3)高脂蛋白血癥(4)心絞痛(5)神經(jīng)節(jié)阻斷藥(6)心律失常(E)一N一、單項(xiàng)選擇題第五章消化系統(tǒng)藥物NO2(1)可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是(C)(A)鹽酸氯丙嗪(B)奮乃靜(C)西咪替丁(D)鹽酸丙咪嗪(E)多潘立酮⑵下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H-受體拮抗劑為(B)2(A)尼扎替丁(B)羅沙替丁(C)甲咪硫脲(D)西咪替丁(E)雷尼替丁下列藥物中，具有光學(xué)活性的是(D)(A)雷尼替丁(B)多潘立酮(C)雙環(huán)醇(D)奧美拉唑(E)甲氧氯普胺聯(lián)苯雙酯是從中藥的研究中得到的新藥(B)1、2、3、4、5、西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁羅沙替丁(A)(E)(D)(C)(2)(A)五倍子(B)五味子(0五加皮(D)五靈酯(E)五苓散熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是(E)(A)環(huán)系不同(B)ll位取代不同(020位取代的光學(xué)活性不同七位取代基不同七位取代的光學(xué)活性不同下列藥物中,第一個(gè)上市的Hy受體拮抗劑為(D)(A)Na-脒基組織胺(B)咪丁硫脲(C)甲咪硫脲(D)西咪替丁(E)雷尼替丁西咪替丁主要用于治療(A)(A)十二指腸球部潰瘍(B)過(guò)敏性皮炎(C)結(jié)膜炎(D)麻疹(E)驅(qū)腸蟲(chóng)(A)地芬尼多(C)西咪替丁(E)多潘立酮5-HT3受體拮抗劑H組胺受體拮抗劑1多巴胺受體拮抗劑乙酰膽堿受體拮抗劑H組胺受體拮抗劑2(B)(B)硫乙拉嗪(D)格拉司瓊(3)1、2、3、4、5、(D)(B)(E)(A)(C)(A)治療消化不良(B)治療胃酸過(guò)多(C)保肝(D)止吐(E)利膽1、多潘立酮(A)2、蘭索拉唑(B)3、聯(lián)苯雙酯(C)4、地芬尼多(D)5、鵝去氧膽酸(E)SHNCN三、比較選擇題(A)水飛薊賓(B)聯(lián)苯雙酯(C)二者皆有(D)二者皆無(wú)1、從植物中提取(A)2、全合成產(chǎn)物(B)3、黃酮類藥物(A)4、現(xiàn)用滴丸(B)5、是研究雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物(A)(A)雷尼替丁(B)奧美拉唑(C)二者皆有(D)二者皆無(wú)1、H受體拮抗劑(A)2、質(zhì)子泵拮抗劑(B)13、具幾何異構(gòu)體(D)4、不宜長(zhǎng)期服用(B)5、具雌激素作用(A)雷尼替丁(B)蘭索拉唑兩者都是(D)兩者都不是1、含有五元雜環(huán)2、抗組胺藥物3、灼燒后，可用醋酸鉛鑒別4、不易溶于水5、用于胃潰瘍治療四、多項(xiàng)選擇題抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)含有咪唑環(huán)(B)含有咲喃環(huán)含有噻唑環(huán)(D)含有硝基(E)含有二甲氨甲基屬于H受體拮抗劑有2(A)西咪替丁(B)苯海拉明(C)西沙必利(D)法莫替丁(E)奧美拉唑經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有(A)聯(lián)苯雙酯(B)法莫替丁(C)雷尼替丁(D)昂丹司瓊(E)硫乙拉嗪用作“保肝”的藥物有(A,C,D,E)(A)聯(lián)苯雙酯(B)多潘立酮(為促動(dòng)力藥)(C)水飛薊賓(D)熊去氧膽酸(E)乳果糖5-HT3止吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有(A)取代的苯甲酰胺類(B)三環(huán)類二苯甲醇類(D)吲哚甲酰胺類(E)吡啶甲基亞砜類五、問(wèn)答題為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？請(qǐng)簡(jiǎn)述止吐藥的分類和作用機(jī)制。試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物(中藥)中發(fā)現(xiàn)新藥？第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項(xiàng)選擇題：⑴下列藥物中哪個(gè)藥物不溶于NaHCOs溶液中(E)(A)布洛芬(B)阿司匹林(C)雙氯酚酸萘普生(E)萘普酮下列環(huán)氧酶抑制劑，哪個(gè)對(duì)胃腸道的副作用較小(D)(A)布洛芬(B)雙氯酚酸(C)塞利西布萘普生(E)酮洛芬⑶下列非甾體抗炎藥物中，哪個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥(A)(A)布洛芬(B)雙氯酚酸(C)塞利西布萘普生(E)保泰松TOC\o"1-5"\h\z下列非甾體抗炎藥物中哪個(gè)在體外無(wú)活性(D)(A)萘普酮(B)雙氯酚酸塞利西布(D)萘普生(E)阿司匹林臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體(D)(A)左旋體(B)右旋體(C)內(nèi)消旋體外消旋體(E)30%的左旋體和70%右旋體混合物。設(shè)計(jì)吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于(B)(A)組胺(B)5-羥色胺(C)慢反應(yīng)物質(zhì)賴氨酸(E)組胺酸芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是(E)(A)中樞興奮(B)抗癲癇(C)降血脂抗病毒(E)消炎鎮(zhèn)痛下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合(C)在酸性或堿性條件下均易水解具有旋光性可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中易溶于水，味微苦在空氣中放置可被氧化顏色逐漸變黃至深棕色對(duì)乙酰氨基酚的哪一個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死(D)(A)葡萄糖醛酸結(jié)合物(B)硫酸酯結(jié)合物(C)氮氧化物(D)N-乙?；鶃啺孵入赘孰慕Y(jié)合物下列哪一個(gè)說(shuō)法是正確的(A)阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)阿司匹林主要抑制COX-1COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低以下哪一項(xiàng)與阿斯匹林的性質(zhì)不符(C)(A)具退熱作用(B)遇濕會(huì)水解成水楊酸和醋酸(C)極易溶解于水(D)具有抗炎作用有抗血栓形成作用下列哪項(xiàng)與撲熱息痛的性質(zhì)不符(E)(A)為白色結(jié)晶或粉末(B)易氧化用鹽酸水解后具有重氮化及偶合反應(yīng)在酸性或堿性溶液中易水解成對(duì)氨基酚易溶于氯仿易溶于水,可以制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是(C)(A)乙酰水楊酸(B)雙水楊酯乙酰氨基酚(D)安乃近(E)布洛芬藥典采用硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項(xiàng)雜質(zhì)A)(A)水楊酸(B)苯酚(C)水楊酸苯酯乙酰苯酯(E)乙酰水楊酸苯酯(15)使用其光學(xué)活性體的非甾類抗炎藥是(B)(A)布洛芬(B)萘普生(D)非諾洛芬鈣(E)芬布芬(C)酮洛芬、配比選擇題1、阿司匹林(A)2、吡羅昔康(D)3、甲芬那酸(E)4、對(duì)乙酰氨基酚(B)5、羥布宗(C)(2)(A)4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoicacid1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacid4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide1、甲芬那酸的化學(xué)名(B)2、羥布宗的化學(xué)名(A)3、吡羅昔康的化學(xué)名(D)4、吲哚美辛的化學(xué)名(C)5、塞利西布的化學(xué)名(E)1、IbuprofenE2、NaproxenB3、DiclofenacSodiumC3、PiroxicamD5、CelebrexA(4)(A)吡唑烷二酮類(B)鄰氨基苯甲酸類(C)吲哚乙酸類(D)芳基乙酸類(E)芳基丙酸類1、甲滅酸B2、布洛芬E3、二氯芬酸鈉C4、吲哚美辛D5、保泰松A(5)(A)阿司匹林(B)美沙酮(C)尼可剎米(D)山莨菪堿(E)蘭索拉唑1、作用于M-膽堿受體D2、作用于前列腺素合成酶A3、作用于阿片受體B4、作用于質(zhì)子泵E5、作用于延髓C三、比較選擇題(1)(A)Celebrex(B)Aspirin(3)(3)(C)兩者均是(D)兩者均不是1、非甾體抗炎作用2、COX酶抑制劑3、COX-2酶選擇性抑制劑4、電解質(zhì)代謝作用5、可增加胃酸的分泌(A)Ibuprofen(B)Naproxen兩者均是(D)兩者均不是1、COX酶抑制劑2、COX-2酶選擇性抑制劑3、具有手性碳原4、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同5、臨床用外消旋體(A)對(duì)乙酰氨基酚(B)布洛芬(1)下列藥物中屬于C0X-2酶選擇性抑制劑的藥物有(A)HONHOOF(2)在下列水楊酸衍生物中哪些是水溶性的？(A)OOHN||O(D)OFF(3)(1)下列藥物中屬于C0X-2酶選擇性抑制劑的藥物有(A)HONHOOF(2)在下列水楊酸衍生物中哪些是水溶性的？(A)OOHN||O(D)OFF(3)(C)兩者都是(D)兩者都不是1、解熱藥2、非甾類抗炎藥3、易水解4、常用異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)鑒別5、適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(A)阿斯匹林(B)對(duì)乙酰氨基酚(C)兩者都是(D)兩者都不是1、解熱鎮(zhèn)痛藥2、可抗血栓形成3、規(guī)定檢查碳酸鈉不溶物4、水解產(chǎn)物可進(jìn)行重氮化,偶合反應(yīng)5、可制成前藥貝諾酯四、多項(xiàng)選擇題(B)O片H3NNO03HNH3屬于乙酰水楊酸的前藥有阿斯匹林(B)賴氨匹林貝諾酯(撲炎痛)(D)對(duì)乙酰氨基酚二氯芬酸鈉阿司匹林的性質(zhì)有加堿起中和反應(yīng)(B)能發(fā)生水解反應(yīng)在酸性條件下易解離能形成分子內(nèi)氫鍵(E)遇三氯化鐵顯色藥典規(guī)定檢查乙酰水楊酸中碳酸鈉不溶,物是檢查游離水楊酸(B)苯酚(C)水楊酸苯酯乙酰苯酯(E)乙酰水楊酸苯酯下列哪些性質(zhì)與布洛芬的性質(zhì)相符合在有機(jī)溶劑中易溶(B)在酸性水溶液易溶有異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)(D)用外消旋體適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎按結(jié)構(gòu)分類，非甾類抗炎藥有3,5-吡唑烷二酮類(B)鄰氨基苯甲酸類吲哚乙酸類(D)芳基烷酸類(E)乙酰胺類可用中和法測(cè)定含量的藥物有(A)阿司匹林(B)對(duì)乙酰氨基酚雙水楊酯(D)布洛芬(E)萘普生五、問(wèn)答題根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，如何能更好的設(shè)計(jì)出理想的非甾體抗炎藥物？為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對(duì)乙酰氨基酚？為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？從現(xiàn)代科學(xué)的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？從雙氯酚酸鈉合成工藝的研究結(jié)果分析藥物合成工藝的進(jìn)展應(yīng)向哪個(gè)方向發(fā)展？從保泰松的代謝過(guò)程的研究中，體驗(yàn)從藥物代謝過(guò)程發(fā)現(xiàn)新藥？乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是怎樣引入的?水楊酸限量檢查的原理是什么?根據(jù)乙酰水楊酸和安乃近的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),說(shuō)明是用什么方法進(jìn)行含量測(cè)定?在測(cè)定乙酰水楊酸的含量時(shí)應(yīng)注意哪些問(wèn)題?乙酰水楊酸、安乃近應(yīng)如何貯存?為什么?根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),用化學(xué)方法區(qū)別撲熱息痛與乙酰水楊酸根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、用化學(xué)方法區(qū)別撲熱息痛和非那西汀以對(duì)硝基苯酚為主要原料合成撲熱息痛。以水楊酸為主要原料合成乙酰水楊酸以對(duì)甲氧基苯胺為主要原料合成吲哚美辛

六、名詞解釋解熱鎮(zhèn)痛藥(2)發(fā)熱抗炎藥(4)炎癥第七章抗腫瘤藥一、單項(xiàng)選擇題烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括(E)氮芥類(B)乙撐亞胺類亞硝基脲類(D)磺酸酯類硝基咪唑類環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是(D)在正常組織中經(jīng)酶代謝生成無(wú)毒的代謝物烷化作用強(qiáng)，使用劑量小(C)在體內(nèi)的代謝速度很快在腫瘤組織中的代謝速度快抗瘤譜廣阿霉素的主要臨床用途為(B)(A)抗菌(B)抗腫瘤抗真菌(D)抗病毒(E)抗結(jié)核抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于(A)(A)亞硝基脲類烷化劑(B)氮芥類烷化劑(C)嘧啶類抗代謝物(D)嘌吟類抗代謝物葉酸類抗代謝物環(huán)磷酰胺體外沒(méi)有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是(E)(A)4-羥基環(huán)磷酰胺(B)4-酮基環(huán)磷酰胺(C)羧基磷酰胺(D)醛基磷酰胺磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥(C)15H13⑻N(yùn).H2"IN阿糖胞苷的化學(xué)結(jié)構(gòu)為(C(C)15H13⑻N(yùn).H2"IN下列藥物中,哪個(gè)藥物為天然的抗腫瘤藥物(C)(A)紫杉特爾(B)伊立替康(C)多柔比星(D)長(zhǎng)春瑞濱米托蔥醌化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為(C)(B)甲氨喋吟(D)長(zhǎng)春瑞濱(B)甲氨喋吟(D)長(zhǎng)春瑞濱(9)(C)米托蔥醌阿糖胞苷下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物(D)(A)鹽酸阿糖胞苷(B)甲氨喋吟(C)氟尿嘧啶(D)卡莫司汀(E)巰嘌吟下列哪個(gè)藥物是通過(guò)誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的B)(A)鹽酸多柔比星(B)紫杉醇(C)伊立替康(D)鬼臼毒素(E)長(zhǎng)春瑞濱環(huán)磷酰胺主要用于(C)(A)解熱鎮(zhèn)痛(B)心絞痛的緩解和預(yù)防(C)淋巴肉瘤，何杰金氏病(D)治療胃潰瘍(E)抗寄生蟲(chóng)環(huán)磷酰胺的商品名為(B)(A)樂(lè)疾寧(B)癌得星(C)氮甲(D)白血寧(E)爭(zhēng)光霉素環(huán)磷酰胺為白色結(jié)晶粉末,2%的水溶液pH為(C)(A)1-2(B)3-4(C)4-610-12(E)12-14下列哪一個(gè)藥物是烷化劑(D)(A)氟尿嘧啶(B)巰嘌吟(C)甲氨蝶吟噻替哌(E)喜樹(shù)堿環(huán)磷酰胺作為烷化劑的結(jié)構(gòu)特征是(E)⑷N,N-(B-氯乙基)(B)氧氮磷六環(huán)(C)胺(D)環(huán)上的磷氧代N,N-(B-氯乙基)胺白消安屬哪一類抗癌藥(B)(A)抗生素(B)烷化劑(C)生物堿(D)抗代謝類(E)金屬絡(luò)合物(17)環(huán)磷酰胺做成一水合物的原因是(C)(A)易于溶解(B)不易分解(C)可成白色結(jié)晶(D)成油狀物(E)提高生物利用度烷化劑的臨床作用是(D)(A)解熱鎮(zhèn)痛(B)抗癲癇(C)降血脂(D)抗腫瘤(E)抗病毒氟尿嘧啶的特征定性反應(yīng)是(B)(A)異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)(B)使溴褪色(C)紫脲酸胺反應(yīng)(D)成苦味酸鹽(E)硝酸銀反應(yīng)氟尿嘧啶是(D)(A)喹啉衍生物(B)吲哚衍生物(C)煙酸衍生物(D)嘧啶衍生物(E)吡啶衍生物抗腫瘤藥氟尿嘧啶屬于(C)(A)氮芥類抗腫瘤藥物(B)烷化劑(C)抗代謝抗腫瘤藥物(D)抗生素類抗腫瘤藥物(E)金屬絡(luò)合類抗腫瘤藥物屬于抗代謝類藥物的是(B)(A)鹽酸氧化氮芥(B)咲氟尿嘧啶表阿霉素(D)順鉑(E)長(zhǎng)春新堿屬于抗代謝藥物的是(A)(A)巰嘌吟(B)喜樹(shù)堿(C)奎寧鹽酸可樂(lè)定(E)米托蔥醌氟尿嘧啶是(B)(A)甲基肼衍生物(B)嘧啶衍生物(C)煙酸衍生物(D)吲哚衍生物吡嗪衍生物阿霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征為(C)(A)含氮芥(B)含有機(jī)金屬絡(luò)合物(C)蔥醌(D)多肽(E)羥基脲二、配比選擇題(C)(E)H3N..-ClClH3N1、2、3、(D)含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化A是治療膀胱癌的首選藥物有嚴(yán)重的腎毒性適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療5、是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑(3)(A)結(jié)構(gòu)中含有1,4-苯二酚結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)(D)結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)甲氨喋呤硫酸長(zhǎng)春堿米托蔥醌卡莫司汀白消安4、1、2、3、4、5、(C)結(jié)構(gòu)中含有亞硝基(E)結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基⑷(A)環(huán)磷酰胺氟尿嘧啶1,2,3,4-四氫-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸鈉鹽順式二氯二氨合鉑(B)維生素K3(D)巰嘌吟(E)順鉑1、2、(1)(A)伊立替康(B)卡莫司汀(C)環(huán)磷酰胺(D)塞替哌(E)鬼臼噻吩苷N,N-雙(B-氯乙基)-四氫-2H-1,3,2-氧氮磷六環(huán)-2-胺-2-氧化物水合物4、5-氟尿嘧啶5、6-嘌呤硫醇一水合物(A)順鉑(B)環(huán)磷酰胺(C)已烯雌酚磺胺甲基異噁唑(E)氯霉素具芳伯氨結(jié)構(gòu)B-氯乙基取代具苯酚結(jié)構(gòu)金屬絡(luò)合物化學(xué)命名時(shí)，母體是丙二醇(5)3、1、2、3、4、5、1、為乙撐亞胺類烷化劑D2、為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑A3、為亞硝基脲類烷化劑B4、為氮芥類烷化劑C5、為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶U抑制劑E三、比較選擇題(2)(A)OIOPNNHClCl(B)OCl"NNH(A)鹽酸阿糖胞苷(C)兩者均是1、通過(guò)抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA而發(fā)揮抗腫瘤作用A)2、為二氫葉酸還原酶抑制劑，大量使用會(huì)引起中毒，可用亞葉酸鈣解救3、主要用于治療急性白血病4、抗瘤譜廣，是治療實(shí)體腫瘤的首選藥(1)(B)甲氨喋吟(A)兩者均不是(B)(C)(D)H2NNNNHOH%OH(B)ClClH3NH3NPL.H2NNNNHOH%OH(B)ClClH3NH3NPL.5、體內(nèi)代謝迅速被脫氨失活，需靜脈連續(xù)滴注給藥(A)(A)喜樹(shù)堿(B)長(zhǎng)春堿兩者均是(D)兩者均不是1、能促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解TOC\o"1-5"\h\z聚D2、能與微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管B3、為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑A4、為天然的抗腫瘤生物堿C5、結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)B⑶(A)氟尿嘧啶⑻順鉑(C)兩者都是(D)兩者都不是1、抗代謝藥物A2、其作用類似烷化劑B3、可作抗菌藥使用D4、有酸性、易溶于堿D5、有光學(xué)異構(gòu)體D(A)環(huán)磷酰胺(B)氟尿嘧啶兩者都是(D)兩者都不是1、烷化劑A2、抗代謝藥B3、抗病毒藥C4、體內(nèi)轉(zhuǎn)化成乙烯亞銨離子5、熔融后顯氟化物反應(yīng)B(A)環(huán)磷酰胺(B)氟尿嘧啶(C)兩者皆是(D)兩者皆不是1、抗腫瘤藥C2、烷化劑A3、抗菌藥D4、抗代謝藥物B5、抗寄生蟲(chóng)藥物D四、多項(xiàng)選擇題以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符結(jié)構(gòu)中含有雙B-氯乙基氨基(B)可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中以下哪些性質(zhì)與順鉑相符(A)化學(xué)名為(Z)-二氨二氯鉑室溫條件下對(duì)光和空氣穩(wěn)定為白色結(jié)晶性粉末水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的反式異構(gòu)體臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對(duì)腎臟的毒性大直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有環(huán)磷酰胺(B)卡鉑(C)卡莫司汀(D)鹽酸阿糖胞苷氟尿嘧啶下列藥物中，哪些藥物為前體藥物：紫杉醇(B)卡莫氟(C)環(huán)磷酰胺異環(huán)磷酰胺(E)甲氨喋吟化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物具有哪些性質(zhì)為橙黃色結(jié)晶性粉末為二氫葉酸還原酶抑制劑大劑量時(shí)引起中毒，可用亞葉酸鈣解救為烷化劑類抗腫瘤藥物體外沒(méi)有活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)代謝而活化環(huán)磷酰胺體外沒(méi)有活性，在體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有(A)4-羥基環(huán)磷酰胺(B)丙烯醛(C)去甲氮芥醛基磷酰胺(E)磷酰氮芥巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)為二氫葉酸還原酶抑制劑臨床可用于治療急性白血病為前體藥物(D)為抗代謝抗腫瘤藥為烷化劑抗腫瘤藥下列藥物中哪些是半合成的抗腫瘤藥物(A)拓?fù)涮婵?B)紫杉特爾長(zhǎng)春瑞濱(D)多柔比星(E)米托蔥醌下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有⑷SII(C)HO下列哪些說(shuō)法是正確的抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合喜樹(shù)堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物烷化劑是一類可形成碳正離子或其它親電性活性基團(tuán)的化合物,通常具有下列結(jié)構(gòu)特征之一⑷雙B-氯乙胺(B)乙烯亞胺(C)磺酸酯(D)亞硝基脲(E)多肽按作用機(jī)理分類的抗腫瘤藥物有烷化劑(B)抗代謝物抗腫瘤抗生素(D)生物堿抗腫瘤藥金屬絡(luò)合物屬于烷化劑的抗腫瘤藥物有環(huán)磷酰胺(B)噻替派(C)巰嘌吟(D)甲氨蝶吟(E)三尖杉酯堿關(guān)于氟尿嘧啶的下列敘述,哪些是正確的(A)遇溴試液，溴的紅色消失可被硝酸氧化成亞磺酸(C)易水解脫氟遇強(qiáng)氧化劑重鉻酸溶液微熱后生成氫氟酸水解后顯a-氨基酸的反應(yīng)常用的抗腫瘤抗生素有(A)多肽抗生素(B)醌類抗生素青霉素類抗生素(D)氯霉素類抗生素(E)氨基糖苷類抗生素五、問(wèn)答題為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計(jì)出來(lái)的？試舉一例藥物說(shuō)明。(3)為什么氟尿嘧啶是一個(gè)有效的抗腫瘤藥物？試說(shuō)明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。氮芥類抗腫瘤藥物是如何發(fā)展而來(lái)的？其結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成的？并簡(jiǎn)述各部分的主要作用。不同的氮芥類藥物的異同何在？欲提高氮芥的選擇性和療效，降低毒性，可采取哪些途徑？研究氮芥類藥物作用機(jī)理時(shí)，發(fā)現(xiàn)產(chǎn)生其抗癌作用的機(jī)理是什么？該機(jī)理的研究對(duì)抗癌藥物的研究產(chǎn)生了什么作用？氮芥類藥物和迭氮化合物的構(gòu)效關(guān)系是否相同各類抗癌藥物的作用機(jī)理是什么？為什么氟尿嘧啶的抗腫瘤作用與其它鹵代尿嘧啶衍生物相比較好？(12)硫鳥(niǎo)嘌吟、巰嘌吟和溶癌吟的抗腫瘤作用機(jī)理是否相同？六、名詞解釋烷化劑(2)氮芥類(3)脂肪氮芥(4)氨基酸氮芥(5)芳香氮芥(6)雜環(huán)氮芥(7)甾體氮芥(8)乙烯亞胺類抗腫瘤藥物磺酸酯類抗腫瘤藥物鹵代多元醇類抗癌藥物亞硝基脲類抗腫瘤藥物生物堿(13)抗代謝物(14)抗腫瘤藥第八章抗生素一、單項(xiàng)選擇題下面哪一個(gè)敘述是不正確的抗生素是來(lái)源于細(xì)菌，霉菌或其它微生物通過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物。抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌，達(dá)到治療的目的。早期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病，故稱為抗菌素?；前奉愃幬锇倮硕嘞?，是最早上市的抗菌素。結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的抗生素可以用合成法制得氯霉素?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是(A)(A)頭抱氨芐(B)頭抱克洛(C)頭抱哌酮(D)頭抱噻肟(E)頭抱噻吩青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化(D)分解為青霉醛和青霉胺6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解B-內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán)生成青霉酸發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸半合成青霉素的重要原料是(B)(A)5-ASA(B)6-APA(C)7-ADA二氯亞砜(E)氯代環(huán)氧乙烷各種青霉素在化學(xué)上的區(qū)別在于(B)(A)形成不同的鹽(B)不同的?；鶄?cè)鏈

(0分子的光學(xué)活性不一樣分子內(nèi)環(huán)的大小不同聚合的程度不一樣青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為(C)⑷一個(gè)(B)兩個(gè)(C)三個(gè)(D)四個(gè)(E)五個(gè)青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是(C)酰胺基(B)羧基(C)B-內(nèi)酰胺環(huán)(D)苯環(huán)(E)噻唑環(huán)頭孢噻吩分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為(B)⑷一個(gè)(B)兩個(gè)(C)三個(gè)(D)(0分子的光學(xué)活性不一樣分子內(nèi)環(huán)的大小不同聚合的程度不一樣青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為(C)⑷一個(gè)(B)兩個(gè)(C)三個(gè)(D)四個(gè)(E)五個(gè)青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是(C)酰胺基(B)羧基(C)B-內(nèi)酰胺環(huán)(D)苯環(huán)(E)噻唑環(huán)頭孢噻吩分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為(B)⑷一個(gè)(B)兩個(gè)(C)三個(gè)(D)四個(gè)(E)五個(gè)⑼B-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是(C)(A)干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄影響細(xì)胞膜的滲透性四環(huán)素類抗生素氨基糖苷類抗生素B-內(nèi)酰胺類抗生素氯霉素類抗生素(14)阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為(A)HHNHOOC)(C)抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成為二氫葉酸還原酶抑制劑干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成(10)氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為(B)(A)COOHH—C^OHci2chcohn—c2^hch2ohHo_C^HH—C^NHCOCHCl2CH2OHCOOH(C)SO2CH3ci2chcohn—c2ci2chcohn—c2^hch2ohH—C^NHCOCHCl2ch2ohTOC\o"1-5"\h\z克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素(A)大環(huán)內(nèi)酯類(B)氨基糖苷類B-內(nèi)酰胺類(D)四環(huán)素類(E)氯霉素類下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑(D)氨芐西林(B)氨曲南克拉維酸鉀(D)阿齊霉素(E)阿莫西林對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是(C)能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是(B)氨芐西林(B)氯霉素(C)泰利霉素阿齊霉素(E)阿米卡星下列哪個(gè)藥物屬于單環(huán)B-內(nèi)酰胺類抗生素(B)舒巴坦(B)氨曲南克拉維酸(D)甲砜霉素(E)亞胺培南鹽酸四環(huán)素最易溶于哪種試劑(A)水(B)酒精(0氯仿(D)乙醚(E)丙酮下列哪一項(xiàng)敘述與氯霉素不符(E)(A)藥用左旋體⑻配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑本品性質(zhì)穩(wěn)定，水溶液煮沸五小時(shí)不致失效分子中硝基可還原成羥胺衍生物可直接用重氮化,偶合反應(yīng)鑒別(A)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素COOH1、2、3、4、5、1、2、(0甲砜霉素3、4COOH1、2、3、4、5、1、2、(0甲砜霉素3、4、5、(E)克拉維酸1、2、3、4、5、二、配比選擇題3H2O3H2O(1)OOH(C)頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為頭孢拉定的化學(xué)結(jié)構(gòu)為(A)泰利霉素(B)氨曲南阿米卡星(E)土霉素為氨基糖苷類抗生素為四環(huán)素類抗生素為丫-內(nèi)酰胺抗生素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素為氯霉素類抗生素(A)氯霉素(B)頭抱噻肟鈉(C)阿莫西林(D)四環(huán)素可發(fā)生聚合反應(yīng)在pH2?6條件下易發(fā)生差向異構(gòu)化在光照條件下，順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化以1R,2R(-)體供藥用為第一個(gè)用于臨床的B-內(nèi)酰胺酶抑制劑根據(jù)藥物的INN名稱，指出其藥效類別(A)吡洛芬(B)美多洛爾(C)甲哌卡因(D)氯硝安定(E)舒它西林TOC\o"1-5"\h\z1、鎮(zhèn)靜藥D2、青霉素類抗生素E3、解熱鎮(zhèn)痛藥A4、抗心律失常藥B5、局部麻醉藥C下列藥物在合成制備中的一個(gè)關(guān)鍵原(或料中間體)是(A)雙烯(B)L-山梨糖(C)氯乙酸乙酯(D)6-APA醋酸去氫表雄酮TOC\o"1-5"\h\z1、氨芐青霉素D2、氟尿嘧啶C3、甲基睪丸素E4、黃體酮A5、維生素CB⑹(A)磺胺的發(fā)展(B)順鉑的臨床(C)西咪替丁的發(fā)明(D)6-APA的合成克拉維酸的問(wèn)世1、促進(jìn)了半合成青霉素的發(fā)展D2、是抗胃潰瘍藥物的新突破C3、是第一個(gè)B-內(nèi)酰胺酶抑制劑E4、開(kāi)辟了一條從代謝拮抗來(lái)尋找新藥的途徑A5、引起了金屬絡(luò)合物抗腫瘤活性的研究B三、比較選擇題(A)阿莫西林(B)頭抱噻肟鈉(C)兩者均是(D)兩者均不是1、易溶于水B2、結(jié)構(gòu)中含有氨基C3、水溶液室溫放置24小時(shí)可生成無(wú)抗菌活性的聚合物A4、對(duì)革蘭氏陰性菌的作用很強(qiáng)B5、順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的40?100倍B(A)羅紅霉素(B)柔紅霉素(C)兩者均是(D)兩者均不是1、為蒽醌類抗生素B2、為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素A3、為半合成四環(huán)素類抗生素4、分子中含有糖的結(jié)構(gòu)5、具有心臟毒性B(A)青霉素(B)氯霉素(C)兩者都是(D)兩者都不是1、抗生素類藥物2、