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文檔簡介
獸醫(yī)藥理學鄭常明★第二節(jié)藥物在體內的過程藥物進入機體后,本身也受機體的作用而發(fā)生變化,變化的過程分為:吸收分布生物轉化排泄一、吸收概念:是指藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。1、內服給藥主要吸收部位小腸。特點:停留時間長,經絨毛吸收面積大毛細血管壁孔道大,血流豐富PH5~8,對藥物離解效果小影響因素:排空率、胃液PH值、未嘗內容物的充盈度、藥物的相互作用、首過效應。首過效應定義:通過消化道吸收的藥物經門靜脈系統(tǒng)進入肝臟,在多種酶的聯(lián)合作用下進行首次代謝,使進入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象,稱首過效應。2、注射給藥靜脈給藥:直接將藥物注入血管
皮下或肌肉給藥:被動擴散+濾過,吸收快大多數(shù)水溶性的可濾過3、呼吸道給藥氣體和揮發(fā)性藥物,直接進入肺泡,吸收迅速肺泡面積大(100~200m2)血流量大(毛細血管面積80m2)4、皮膚給藥脂溶性藥物可通過皮膚進入血液二、分布概念:分布是指藥物從全身循環(huán)轉運到各器官、組織的過程。分布到外周組織的影響因素:藥物的理化性質血液和組織間的濃度梯度組織的血流量藥物對組織的親和力1、藥物在血液中的狀態(tài)游離狀態(tài)與血漿蛋白結合的結合態(tài)2、組織屏障:
★血腦屏障:是由毛細血管壁和神經膠質細胞形成的血液與腦細胞之間的屏障和有脈絡叢形成的血液與腦脊髓之間的屏障★胎盤屏障:是指胎盤絨毛血流與子宮血竇之間的屏障。通透性與毛細血管沒有明顯差異但進入胎兒需較長時間。三、生物轉化概念:藥物在機體內經酶的作用發(fā)生化學變化,生成代謝產物的過程叫做生物轉化。藥物經轉化后,活性發(fā)生改變,由活性藥物轉為無活性的代謝物,稱滅活。藥物經轉化后由活性較低的藥物變?yōu)榛钚暂^強的代謝物,稱活化。主要部位:肝臟,其他如胃腸、肺、腎、皮膚步驟:兩步反應第一步:氧化、還原、水解第二步:結合反應
在肝細胞內質網(wǎng)上有許多專門催化藥物的微粒體酶,稱藥酶。有些藥物能興奮肝微粒體酶系,促進酶的合成增加或酶的活性增強,稱為酶的誘導作用(藥效減弱)某些藥物可使藥酶的合成減少或酶活性降低,稱為酶的抑制(藥效增加)四、排泄概念:排泄是指藥物經過轉化生成的代謝產物或原形通過各種途徑從體內排出的過程。
半衰期概念:是指體內藥物濃度或藥量下降一半所需的時間,又稱血漿半衰期或生物半衰期。排泄途徑:主要是腎排泄第三節(jié)影響藥物作用的因素一、藥物方面的因素(一)藥物的化學結構(二)藥物的劑量:藥物作用或效應在一定劑量范圍內隨著劑量的增加而增強。(三)藥物的劑型
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