簡析：吡嘧磺隆

吡嘧磺隆是一種超高效

、廣譜

、低毒、水稻田用除草劑,于20世紀(jì)80

年代后期由日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會社開發(fā)成功。于1990年上市。為磺酰脲類除草劑，是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑。商品名稱：Agreen、Sirius、Sparstar、Star，其他名稱：草克星，草滅星，草威，西力士等?；瘜W(xué)名稱:5-(4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氨基甲酰氨基磺-1-甲基吡唑-4-羧酸(乙酯)。

毒理

大鼠急性經(jīng)口LD505840mg/kg（雄）、3690mg/kg（雌）；急性經(jīng)皮LD50

>5000mg/kg（也有資料報(bào)道雄大鼠為2079-2349mg/kg；雌大鼠為2205mg/kg，雄小鼠為1279mg/kg，雌小鼠為1052mg/kg）；大鼠急性吸入LC50＞3.9mg/L空氣。對兔皮膚和眼睛無刺激作用，對豚鼠皮膚無致敏性。大鼠3個(gè)月飼喂試驗(yàn)無作用劑量為400mg/kg飼料。蓄積毒性試驗(yàn)表明，蓄積系數(shù)大于5.3，屬弱蓄積類化學(xué)物質(zhì)。微核試驗(yàn)和精子畸形試驗(yàn)陰性，無致畸、致突變作用。鯉魚LC50＞10mg/L（48h），虹鱒魚＞40mg/L（48h）。水蚤LC50

40mg/L。鵪鶉急性經(jīng)口LD50

＞2250mg/kg。蜜蜂LD50

＞0.1mg/只。

作用機(jī)理

吡嘧磺隆屬高活性內(nèi)吸選擇性磺酰脲類除草劑

,

是側(cè)鏈氨基酸生物合成抑制劑

,它通過抑制植株所必需的氨基酸纈氨酸和異白氨酸的生物合成來阻止細(xì)胞分裂,

使雜草的芽和根很快停止生長發(fā)育,

隨后整株枯死。

靶標(biāo)作物

用于移栽或直播水稻田、移栽田

、拋秧田

,防除闊葉雜草和莎草

,對水稻安全,一般在水稻1~3葉期使用，每畝用10%可濕性粉劑15~30克拌毒土撒施，也可兌水噴霧。藥后保持水層3~5天。移栽田，在插后3~20天用藥，藥后保水5~7天?？煞乐伟薏?、稻李氏禾、牛毛氈、水莎草、異型莎草、水芹等一年生雜草和部分多年生雜草

,芽前或芽后處理。需要注意的是對水稻安全性好，但晚稻品種（粳、糯稻）相對敏感，應(yīng)盡量避免在晚稻芽期施用，否則易產(chǎn)生藥害。

國內(nèi)登記國內(nèi)共有吡嘧磺隆原藥的13個(gè)。國內(nèi)共有96個(gè)制劑單劑登記，主流劑型是10%

可濕性粉劑和15%&20%油懸浮劑。國內(nèi)共有制劑登記189個(gè)，主要是和其他水稻田除草劑復(fù)配。如五氟磺草胺，氰氟草酯，雙草醚等。

合成工藝

將碳酸二甲酯(三光氣)溶于四氯化碳中，光照下通入干燥氯氣，反應(yīng)完全后，停止通入氯氣，室溫下，通氮?dú)獬ミ^量氯氣及氯化氫氣體，減壓脫除四氯化碳，冷卻、結(jié)晶、干燥后，得二(三氯甲基)碳酸酯(三光氣)。利用二(三氯甲基)碳酸酯(三光氣)代替光氣，在二甲苯及適量異氰酸正丁酯、三乙烯二胺等催化劑條件下和吡唑磺酰胺反應(yīng)制備吡唑磺?；惽杷狨?，再與2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶反應(yīng)得吡嘧磺隆。

出口情況我國2019年據(jù)海關(guān)數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)共出口1935萬美元，其中印度占到357萬美元，排名第一，其次是越南，共計(jì)進(jìn)口242.4萬美元，澳大利亞，緬甸，孟加拉，柬埔寨，印度