溴氰蟲酰胺組成結(jié)構(gòu)、作用功能詳解

01簡(jiǎn)介

溴氰蟲酰胺，英文名：Cyantraniliprole，商品名：Cyazypyr，國內(nèi)銷售的產(chǎn)品為10%可分散油懸浮劑，商品名為：倍內(nèi)威，為杜邦（2017年杜邦與陶氏合并為科迪華）繼氯蟲苯甲酰胺后，開發(fā)的第二代魚尼丁受體抑制劑類殺蟲劑，試驗(yàn)代號(hào)DPX-HGW86。其CAS號(hào)為：736994-63-1，分子式：C19H14BrClN6O2，分子量473.72，化學(xué)名：3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-｛4-氰基-2-甲基-6-[（甲基氨基）羰基]苯基｝-1H-吡唑-5-甲酰胺。該產(chǎn)品與氯蟲苯甲酰胺相比，具有較好的內(nèi)吸性，兼具胃毒和觸殺作用，殺蟲譜更廣,對(duì)刺吸式口器害蟲具有優(yōu)異的防效，適用作物更為廣泛，可有效防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲。02適用范圍

溴氰蟲酰胺可用于蔬菜、玉米、果樹、棉花、大豆、水稻等作物，用于防治煙粉虱、白粉虱、二化螟、三化螟、薊馬、蚜蟲、美洲斑潛蠅、豆莢螟、瓜絹螟、棉鈴蟲、甜菜夜蛾、菜青蟲等半翅目、鱗翅目、雙翅目類害蟲。害蟲攝入藥劑后數(shù)分鐘內(nèi)會(huì)停止取食，迅速保護(hù)作物避免被危害，同時(shí)控制帶病毒或傳毒害蟲的進(jìn)一步危害，在防治蟲害的同時(shí)能夠有效抑制病毒病的蔓延。在作物發(fā)生蟲害的初期使用可有效保護(hù)作物不受害蟲危害。溴氰蟲酰胺的內(nèi)吸性特征十分顯著，可以在木質(zhì)部中進(jìn)行傳遞，因此，無論采用噴灑、灌根，還是土壤混施等方式，均可以達(dá)到良好殺蟲效果。溴氰蟲酰胺與氯蟲苯甲酰胺的最大差異性在于擁有更廣的殺蟲范圍，除了可以對(duì)咀嚼式口器的鱗翅目和鞘翅目害蟲直接進(jìn)行殺害，還對(duì)半翅目等類型害蟲具備一定殺傷作用。03作用機(jī)制/靶點(diǎn)信息

溴氰蟲酰胺吸收到昆蟲體內(nèi)，導(dǎo)致昆蟲細(xì)胞內(nèi)的大部分鈣離子被迫釋放，致使細(xì)胞內(nèi)外鈣離子嚴(yán)重失衡，大部分鈣離子向昆蟲肌肉組織內(nèi)轉(zhuǎn)移，一旦鈣離子與肌鈣蛋白有效結(jié)合，一段時(shí)間后會(huì)引發(fā)肌動(dòng)朊與肌球朊收縮現(xiàn)象，最終使得肌肉纖維收縮。不僅如此，鈣離子在釋放的過程中，大量鈣離子泵被激活，細(xì)胞內(nèi)的大部分鈣離子流動(dòng)均帶有顯著的不可逆特征，隨著鈣離子流失量持續(xù)增加，昆蟲肌肉長期保持收縮狀態(tài)，將會(huì)導(dǎo)致昆蟲出現(xiàn)無法進(jìn)食、脫水、嘔吐等現(xiàn)象，最終由于肌肉過度收縮而死亡。04登記查詢

4.1中國登記信息4.2歐盟登記信息

4.3美國登記信息需要特別注意的是，該產(chǎn)品在歐盟的登記規(guī)格中，提到了諸多的相關(guān)雜質(zhì)：在開展原藥的五批次分析時(shí)，甲磺酸、乙腈、庚烷及3-甲基吡啶的檢測(cè)相對(duì)比較容易，而代號(hào)為IN-Q6S09和IN-RYA13的兩個(gè)化合物，因標(biāo)準(zhǔn)品的獲取異常困難而導(dǎo)致針對(duì)它們的檢測(cè)難以推進(jìn)，其結(jié)構(gòu)式如下：05合成路線簡(jiǎn)介

目前，溴氰蟲酰胺的合成方式主要由羧酸片段與苯胺片段酰胺化得到產(chǎn)物，大致路線如下：（1）羧酸片段的合成（2）苯胺片段的合成（3）溴氰蟲酰胺的合成06原藥預(yù)分析及雜質(zhì)剖析

①BioGuide研發(fā)分析部門對(duì)溴氰蟲酰胺原藥樣品進(jìn)行分析，主成分的歸一含量95%-98%不等，而95%含量的原藥歸一含量大于0.1%的雜質(zhì)可達(dá)到18個(gè)之多，而含量98%的原藥，只含有5個(gè)左右。經(jīng)過對(duì)比多種來源的原藥后發(fā)現(xiàn)，吡唑環(huán)氯代雜質(zhì)是占比最大的雜質(zhì)，