初級藥師-基礎知識-藥物化學-鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

初級藥師-基礎知識-藥物化學-鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥[單選題]1.關于氯丙嗪的敘述正確的是A.本品結構中有噻唑母核B.氯丙嗪結構穩(wěn)定，不易被氧化C.鹽酸氯丙嗪在空氣或日光（江南博哥）中放置，漸變?yōu)榧t棕色D.在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素ＢE.遇酸性藥物可析出氯丙嗪的沉淀正確答案：C參考解析：氯丙嗪有吩噻嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C、對氫醌、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。本品遇堿性藥物可析出氯丙嗪的沉淀。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識點。[單選題]3.鹽酸氯丙嗪屬于A.全身麻醉藥B.局部麻醉藥C.鎮(zhèn)靜催眠藥D.抗癲癇藥E.抗精神失常藥正確答案：E參考解析：鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài)，還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識點。[單選題]4.關于氯氮平的敘述，不正確的是A.屬于抗精神病藥B.嚴重不良反應為紅細胞缺乏癥C.存在首過效應D.一般不宜作為首選藥E.主要代謝產物有N-去甲基氯氮平和氯氮平N-氧化物正確答案：B參考解析：氯氮平的毒副作用主要由代謝產物引起，嚴重不良反應為粒細胞缺乏癥。因此本品使用時需要監(jiān)測白細胞數(shù)量，一般不宜作為首選藥。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識點。[單選題]5.關于鹽酸阿米替林的敘述正確的是A.在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性B.代謝主要途徑是開環(huán)化C.用于治療急、慢性精神分裂癥D.屬于三環(huán)類抗抑郁藥E.主要在腎臟代謝正確答案：D參考解析：鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識點。[單選題]6.下列說法正確的是A.卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放B.卡馬西平的二水合物，藥效與卡馬西平相當C.卡馬西平在長時間光照下，可部分形成二聚體D.苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥E.卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛正確答案：C參考解析：卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來的1／3。長時間光照，可部分環(huán)化生成二聚體和10，11-環(huán)氧化物?？R西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]7.關于苯妥英鈉的表述正確的是A.本品的水溶液呈酸性B.對空氣比較穩(wěn)定C.本品不易水解D.具有酰亞胺結構E.為無色結晶正確答案：D參考解析：本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結構，易水解。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]8.用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是A.乙琥胺B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.苯巴比妥E.地西泮正確答案：E參考解析：地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]9.以下為廣譜抗癲癇藥的是A.苯妥英鈉B.丙戊酸鈉C.卡馬西平D.鹽酸氯丙嗪E.地西泮正確答案：B參考解析：丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]10.下列藥物分子中含有二苯并氮雜艸卓結構的抗癲癇藥是A.乙琥胺B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.硝西泮E.地西泮正確答案：B參考解析：卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓)結構，地西泮為苯二氮（艸卓）。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]11.關于巴比妥類藥物理化性質表述正確的是A.巴比妥類藥物易溶于水B.巴比妥類藥物加熱易分解C.含硫巴比妥類藥物有不適臭味D.巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定E.通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定正確答案：C參考解析：巴比妥類藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]12.硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是A.超長效類(8小時)B.長效類(6～8小時)C.中效類(4～6小時)D.短效類(2～3小時)E.超短效類(1／4小時)正確答案：E參考解析：由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過血腦屏障。同時，在體內容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]13.對硫噴妥鈉表述正確的是A.本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物B.本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物C.藥物的脂溶性小，不能透過血腦屏障D.本品為長效巴比妥藥物E.本品不能用于抗驚厥正確答案：B參考解析：硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒?，做成注射劑，用于臨床。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]14.對巴比妥類藥物表述正確的是A.為弱堿性藥物B.溶于碳酸氫鈉溶液C.該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定D.本品對重金屬穩(wěn)定E.本品易水解開環(huán)正確答案：E參考解析：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應。巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應，故選E。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]15.于某藥物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3試液，開始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNO3試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解，該藥物應是A.鹽酸普魯卡因B.異戊巴比妥C.地西泮D.咖啡因E.四環(huán)素正確答案：B參考解析：巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反應形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]16.巴比妥類藥物顯弱酸性，是由于分子中有A.形成烯醇型的丙二酰脲結構B.酚羥基C.醇羥基D.鄰二酚羥基E.烯胺正確答案：A參考解析：巴比妥類藥物為丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在內酰亞胺(烯醇式)內酰胺(酮式)互變異構現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]17.苯巴比妥表述正確的是A.具有芳胺結構B.其鈉鹽對水穩(wěn)定C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D.苯巴比妥鈉在60％丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性正確答案：C參考解析：苯巴比妥分子中有酰亞胺結構，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60％丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]18.巴比妥類藥物，其作用強弱、快慢和作用時間長短與以下哪項無關A.藥物的理化性質B.藥物的解離常數(shù)C.藥物包裝規(guī)格D.藥物的脂水分配系數(shù)E.藥物的代謝失活過程正確答案：C參考解析：巴比妥類藥物屬于結構非特異性藥物，其作用強弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]19.苯巴比妥表述不正確的是A.本品結構中具有酰亞胺結構，易水解B.其飽和水溶液顯酸性C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D.其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性正確答案：E參考解析：苯巴比妥本品為白色結晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5～10。mp.174.5～178℃。本品結構中具有酰亞胺結構，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]20.地西泮的活性代謝物有A.奧沙西泮B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.氯硝西泮E.氟西泮正確答案：A參考解析：地西泮經(jīng)肝臟代謝產生多種代謝產物，其中部分代謝產物在體內仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮（艸卓）類藥物，如奧沙西泮和替馬西泮。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]21.苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時溶解的原因是A.本品易氧化B.難溶于水C.本品易與銅鹽作用D.本品水溶液放置易水解E.本品水溶液吸收空氣中N2，易析出沉淀正確答案：D參考解析：巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。注意本題中的E選項應為“本品水溶液吸收空氣中CO2，易析出沉淀”。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]22.關于巴比妥類藥物理化性質表述不正確的是A.巴比妥類藥物加熱都能升華B.含硫巴比妥類藥物有不適之臭C.該類藥物不穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)破裂D.巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應E.巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類正確答案：C參考解析：巴比妥類藥物理化通性(1)巴比妥類藥物一般為白色結晶或結晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機溶劑，含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會破裂。(2)弱酸性：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結構與烯醇式的互變異構，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉，防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。(3)水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。(4)成鹽反應：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥類藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]23.硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，原因是A.5位取代基小B.屬鈉鹽結構C.結構中引入硫原子D.分子量小E.水溶性好正確答案：C參考解析：硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產生作用；但同時在體內也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]24.為防止水解，常做成粉針劑注射使用的藥物為A.苯巴比妥鈉B.鹽酸利多卡因C.鹽酸氯丙嗪D.氨茶堿E.硫酸阿托品正確答案：A參考解析：巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]25.關于地西泮的敘述，不正確的是A.結構中含有1，2位酰胺鍵和4，5位亞胺鍵B.1，2位間開環(huán)，不影響藥物的生物利用度C.4，5位間開環(huán)，不影響藥物的生物利用度D.部分代謝產物在體內仍有活性，如奧沙西泮E.幾乎不溶于水正確答案：B參考解析：地西泮為白色或類白色結晶性粉末，幾乎不溶于水。mp.130～134℃。本品結構中含有1，2位酰胺鍵和4，5位亞胺鍵，在酸性或堿性溶液中，受熱易發(fā)生1，2位和4，5位開環(huán)水解反應，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。但是口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反應在4，5位上進行所得的開環(huán)化合物進入腸道，因pH升高，又閉環(huán)成原藥。因此，4，5位間開環(huán)，不影響藥物的生物利用度。本品經(jīng)肝臟代謝產生多種代謝產物，其中部分代謝產物在體內仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮（艸卓）類藥物，如奧沙西泮和替馬西泮。本品主要用于治療焦慮癥、一般性失眠和神經(jīng)官能癥以及用于抗癲癇和抗驚厥。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。[單選題]26.巴比妥類藥物與堿溶液共沸水解生成氨氣，是由于分子結構中具有A.羧基B.羰基C.酰亞胺基D.芳環(huán)取代基E.丙烯基正確答案：C參考解析：巴比妥類藥物含有丙二酰脲結構（也就是酰亞胺基），在堿性條件下可與某些重金屬離子反應，生成沉淀或有色物質。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識點。共享答案題A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪[單選題]1.以下屬于二苯并氮艸卓類抗精神失常藥的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪正確答案：B參考解析：氯氮平化學名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜（艸卓）。屬于二苯并氮（艸卓）類藥物。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識點。共享答案題A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪[單選題]2.以下屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪正確答案：E參考解析：鹽酸氯丙嗪，化學名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于吩噻嗪類藥物。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識點。共享答案題A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪[單選題]3.以下屬于丁酰苯類抗精神失常藥的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪正確答案：A參考解析：氟哌啶醇化學名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。屬于丁酰苯類藥物。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識點。共享答案題A.巴比妥類B.氨基醚類C.氨基甲酸酯類D.苯二氮（艸卓）類E.三環(huán)類[單選題]4.苯巴比妥屬于A.巴比妥類B.氨基醚類C.氨基甲酸酯類D.苯二氮（艸卓）類E.三環(huán)類