第九、十章 氣霧劑滴丸等

第九章氣霧劑定義指藥物與適宜的拋射劑裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓嚴(yán)封容器中制成的制劑。藥物噴出時(shí)，呈細(xì)霧裝氣溶膠可起呼吸道、皮膚等局部作用，也可起全身作用組成拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門(mén)系統(tǒng)第九章氣霧劑特點(diǎn)直接作用，分布均勻、起效快藥物密閉，穩(wěn)定性強(qiáng)避免胃腸道的副作用定量閥門(mén)控制劑量需要耐壓容器和閥門(mén)系統(tǒng)以及特殊的生產(chǎn)設(shè)備，成本高第九章氣霧劑拋射劑可分為壓縮空氣和液化氣體兩類壓縮惰性空氣CO2、N2等液化氣體氟碳化物：氟氯烷烴類（Freon類）第十章中藥丸劑、滴丸劑、膜劑和涂膜劑中藥丸劑作用緩慢（丸者，緩也）以粘合劑分類蜜丸、水丸、水蜜丸、糊丸、濃縮丸和微丸以制法分類搓丸、泛制丸、滴丸泛丸法起模→成丸（篩選）→蓋面→干燥→包衣滴丸劑概述定義指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的制劑。可口服、可外用中藥滴丸丹參滴丸滴丸劑特點(diǎn)療效迅速，生物利用度高。原因：藥物在基質(zhì)中的分散度高，呈分子態(tài)、膠態(tài)或微粉狀結(jié)晶，增加了藥物的溶出度和吸收速度。強(qiáng)的松龍滴丸（5mg）

片劑（10mg）

峰值（Cm）118.3460.86ng/mlh

峰時(shí)（Tm）1.323.77h滴丸劑特點(diǎn)液體藥物可制成固體制劑質(zhì)量穩(wěn)定可包衣制成控、緩釋制劑工藝簡(jiǎn)單便于大生產(chǎn)載藥量小，一般丸重小于100mg滴丸劑耳用滴丸起長(zhǎng)效1.滴丸的溶出速度快；2.耳腔內(nèi)水量少；所以，溶解部分迅速起效，未溶部分仍保持固態(tài)，如此連續(xù)不斷地慢慢溶解，起長(zhǎng)效。滴丸劑基質(zhì)的選擇選擇原則與主藥性質(zhì)相似，不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，熔點(diǎn)較低，常溫固態(tài)，液化后驟冷可凝成固體。水溶性基質(zhì)PEG6000,4000、硬脂酸鈉、甘油明膠等脂肪性基質(zhì)硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟等滴丸劑冷凝液的選擇選擇原則不溶解主藥與基質(zhì)，不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)；密度適宜：與液滴接近，使滴丸緩緩下沉或上浮。對(duì)于水溶性基質(zhì)液狀石蠟、植物油、甲基硅油等對(duì)于脂肪性基質(zhì)水或不同濃度的乙醇可加入表面活性劑以改變表面張力滴丸劑制備藥物+基質(zhì)→化料→過(guò)濾→貯液缸→滴缸↓冷凝成丸←液滴←滴頭↓成品化驗(yàn)←除油←→抽樣稱丸重↓入庫(kù)←包裝←干燥←洗滌←玻璃管滴丸機(jī)滴丸劑制備理論探討基質(zhì)熔融藥物與基質(zhì)熔融，形成固體分散體，分散度極高。丸重控制W=2r;r：管口半徑；：藥液表面張力。60%。影響成丸的因素1.液滴在冷凝液中的移動(dòng)速度；2.冷凝液上部的溫度；3.液滴的大??；4.藥液與冷凝液的處方。1.簡(jiǎn)單低共熔混合物；2.固態(tài)溶液；3.共沉淀物滴丸劑舉例氯霉素耳用滴丸氯霉素17mgPEG600034mg該處方可使氯霉素起到速效同時(shí)長(zhǎng)效的作用。（氯霉素與PEG6000互溶，無(wú)毒、無(wú)刺激；冷凝液：液體石蠟）膜劑與涂膜劑膜劑藥物+成膜材料→膜狀制劑厚度不超過(guò)1mm局部或全身作用體積小，重量輕載藥量小成膜材料：PVA,PVP等膜劑與涂膜劑涂膜劑藥物+成膜材料+揮發(fā)性有機(jī)溶劑→外用液體涂劑適用于燙傷、痤瘡等溶劑易揮發(fā)，易著火成膜材料聚乙烯醇縮甲乙醛、PVP等溶劑乙醇、丙酮、乙酸乙酯等本章要求熟練掌握滴丸劑的含義、作用特點(diǎn)。掌握滴丸劑的基質(zhì)與制法。掌握制備滴丸的影響因素。了解丸劑的作用特點(diǎn)；了解中藥丸劑的制法、質(zhì)控；賦形劑的選用了解膜