作用于消化系統(tǒng)藥物

Chapter32作用于消化系統(tǒng)的藥物Drugsactingondigestivesystem蔣國君藥學系藥理學教研室1作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024掌握：抗消化性潰瘍藥物的分類及各類代表藥的作用特點。抗酸藥物分類、作用機制及各自代表藥。熟悉：止吐藥物的分類及代表藥物。了解：其它藥物的作用特點。教學目標：2作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024消化系統(tǒng)紊亂臨床表現(xiàn)治療消化液分泌不足消化不良助消化藥消化液分泌過度反流性食管炎抗酸藥、促動力藥胃及十二指腸潰瘍抗酸藥、抗幽門螺旋桿菌藥、黏膜保護藥消化道蠕動障礙功能性消化不良、胃輕癱、嘔吐促動力藥便秘瀉藥消化道蠕動過度腹瀉止瀉藥消化系統(tǒng)常見癥狀及治療3作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024抗酸藥抑制胃酸分泌藥↑胃黏膜屏障功能的藥抗幽門螺旋桿菌藥助消化藥止吐藥增強胃腸動力的藥物止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥抗消化性潰瘍的藥物消化功能調節(jié)藥4作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024§1抗消化性潰瘍的藥物

DrugsusedforpepticulcerPepticUlcer:包括胃和十二指腸潰瘍10%～12%發(fā)病機制：致潰瘍病因素和抗?jié)儾∫蛩囟呤Ш?。典型癥狀：1.慢性、周期性、節(jié)律性上腹痛是典型癥狀。2.胃潰瘍疼痛多在餐后半小時出現(xiàn)；十二指腸潰瘍疼痛多在餐后2－3小時空腹時出現(xiàn)。5作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024圖1.消化性潰瘍部位6作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024圖2.胃潰瘍嚴重的并發(fā)癥7作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024消化性潰瘍發(fā)病機制、致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶夥烙蜃诱骋悍置谔妓釟潲}緩沖上皮細胞再生胃粘膜血流量前列腺素攻擊因子胃酸胃蛋白酶幽門螺旋桿菌吸煙、藥物8作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024消滅

根據(jù)以上潰瘍病病理生理學基礎，藥物治療應從以下幾個方面著手：保護抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保護胃黏膜，增加黏膜抵抗力消滅幽門螺桿菌9作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024抗消化性潰瘍藥物分類

Classificationofdrugsforpepticulcer⒈抗酸藥⒉抑制胃酸分泌藥①H2受體阻斷藥②M膽堿受體阻斷藥③胃壁細胞H+泵抑制藥④胃泌素受體阻斷藥⒊粘膜保護藥⒋抗幽門螺桿菌藥10作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024Action餐后1-1.5h服用弱堿性：中和胃酸，減少對消化道粘膜的侵蝕與刺激；升高胃內容物的pH值，降低胃蛋白酶活性，緩解疼痛，促進愈合；結合有害物質，保護粘膜。一、抗酸藥（Antacids）【常用藥物】碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、

三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸氫鈉11作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024常用抗酸藥比較12作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024

H2-Rblockers:西咪替丁、雷尼替丁

M-Rblockers:哌侖西平胃泌素-R阻斷藥：丙谷胺

H+-K+-ATP酶抑制藥：奧美拉唑（H+泵抑制藥）二、抑制胃酸分泌藥

Drugsthatreducegastricacidsecretion分類13作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024H+-K+-ATPase

哌侖西平

ACh西咪替丁

HisH2-

RcAMP丙谷胺胃泌素Ca2+K+M-RCCK2-R壁細胞parietalcellCa2+H+奧美拉唑14作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024【作用與機制】競爭性阻斷H2受體，對胃酸分泌抑制作用強。【臨床應用】主要治療消化性潰瘍。抑制胃酸分泌作用強而持久療程短，潰瘍愈合率高不良反應較少【代表藥物】

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁1.H2-Rblocker15作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/202416作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024作用持久抑酸能力增強對肝藥酶抑制減少抗雄性激素等不良反應減少17作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024奧美拉唑omeprazole(losec)第一代

蘭索拉唑lansoprazole第二代泮托拉唑pantoprazole第三代雷貝拉唑rabeprazole第四代2.

H+-K+-ATP酶抑制藥：18作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024【藥理作用】

抑制胃酸分泌作用強而持久。機理：抑制胃壁細胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交換，抑制胃酸形成。特點：A.作用快，疼痛緩解迅速。B.潰瘍愈合率高（90%以上）C.與抗菌藥合用，幽門螺桿菌轉陰率達90%以上。19作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024【臨床應用】消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染?！敬硭幬铩繆W美拉唑（洛賽克）蘭索拉唑泮托拉唑、雷貝拉唑第一代。不良反應有頭痛、口干、惡心，也有皮疹、外周神經炎等。為肝藥酶抑制劑，故與華法林、苯妥英鈉、地西泮等合用時可減慢上述藥的代謝。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用強于奧美拉唑。第三代，作用強、不良反應少。20作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/20243.胃泌素-R阻斷藥：

丙谷胺競爭性拮抗胃泌素受體thegastricacidsecretion↓protectinggastricmucosa21作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/20244.M-Rblockers:

【用藥評價】可阻斷胃壁細胞上的M受體，抑制胃酸分泌?？山獬改c道平滑肌痙攣，緩解痙攣性疼痛。選擇性低，不良反應多，目前已很少應用。哌侖西平，替侖西平22作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024藥物分類代表藥臨床用途H2-Rblocker西咪替丁胃、十二指腸潰瘍M-Rblocker哌侖西平胃泌素-R阻斷藥丙谷胺質子泵抑制藥奧美拉唑(洛塞克

)消化性潰瘍返流性食管炎上消化道出血幽門螺桿菌感染胃、十二指腸潰瘍胃、十二指腸潰瘍23作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024三、胃粘膜保護藥

Drugsthatprotectgastricmucosa胃黏膜屏障細胞屏障黏液-HCO3-鹽屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用。【藥理作用】增強胃黏膜對胃酸和胃蛋白酶的抵抗力。促進潰瘍愈合，主要用于潰瘍病的治療。促進胃黏液和碳酸氫鹽分泌；促進胃黏膜細胞前列腺素的合成；增加胃黏膜血流量；24作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/20241.前列腺素的衍生物：米索前列醇、恩前列醇2.硫糖鋁3.枸櫞酸鉍鉀【代表藥物】25作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/202426作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024四、抗幽門螺桿菌藥

Anti-H.pyloriplus(Hp)drugs

27作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024

Marshall&

Warren

獲2005年諾貝爾醫(yī)學獎28作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024研究表明，幽門螺桿菌是消化性潰瘍病發(fā)病中最重要的因素，約90%十二指腸潰瘍和70%胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。29作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024幽門螺桿菌寄生于胃黏膜皺褶中，生長過程中產生有害物質，損害黏膜，引起組織炎癥。根治幽門螺桿菌應聯(lián)合用藥：抗胃酸分泌藥+鉍鹽+甲硝唑+抗生素(阿莫西林、四環(huán)素等)。30作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024根治幽門螺桿菌的常用藥物：抗胃酸分泌藥：H2-R阻斷藥、H+-K+-ATP酶抑制藥；鉍鹽：枸櫞酸鉍鉀；硝基咪唑：甲硝唑；4.抗菌藥：克拉霉素、阿莫西林、四環(huán)素、呋喃唑酮、左氧氟沙星。31作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024推薦根治HP的治療方案32作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024§2助消化藥：多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物，能促進食物消化及增加食欲。胃蛋白酶：來自動物內臟

胃酸及消化酶分泌不足引起的消化不良。胰酶：含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶。口服用于消化不良及促進食欲。乳酶生：用于消化不良、腹瀉及小兒消化不良性腹瀉。33作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024§3止吐藥AntiemeticsH1-R阻斷藥：茶苯海明：暈動病嘔吐M-R阻斷藥：東莨菪堿：暈動病嘔吐DA-R阻斷藥：氯丙嗪：暈動病嘔吐無效

甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙比利

消化不良引起的惡心、嘔吐、胃腸運動障礙5-HT受體阻斷藥：昂丹司瓊、格拉司瓊

放療、化療引起的惡心嘔吐34作用于消化系統(tǒng)藥物5/8/2024§4瀉藥：1.容積性瀉藥Osmoticlaxatives

硫酸鎂

magnesiumsulphate

硫酸鎂P.O注射Injection導瀉利膽抗驚厥降血壓35外用熱敷：