醫(yī)藥行業(yè)市場前景及投資研究報(bào)告：創(chuàng)新藥靶點(diǎn)Trop2ADC主導(dǎo)潛力泛腫瘤靶點(diǎn)

證券研究報(bào)告Trop2：ADC主導(dǎo)的潛力泛腫瘤靶點(diǎn)——創(chuàng)新藥靶點(diǎn)系列研究之三行業(yè)評級：看好2024年4月24日投資要點(diǎn)1、靶點(diǎn)：Trop2

腫瘤發(fā)生因子，多癌種高表達(dá)?

Trop2

高表達(dá)與腫瘤的發(fā)生和發(fā)展關(guān)系密切。Trop2

是由TACSTD2基因編碼的細(xì)胞表面糖蛋白，與腫瘤的發(fā)生和發(fā)展關(guān)系密切。在腫瘤細(xì)胞中，Trop2

的表達(dá)明顯升高，并通過調(diào)節(jié)鈣離子信號通路、細(xì)胞周期蛋白表達(dá)及降低纖黏蛋白黏附作用促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長、增殖和轉(zhuǎn)移。?

多癌種高表達(dá)，潛力可期。研究發(fā)現(xiàn)Trop-2在各種人類上皮癌中高度表達(dá)，包括乳腺癌（80%）、肺癌（64-75%）、尿路上皮癌（83%）、前列腺癌（89%）、宮頸癌（88.7%）、子宮內(nèi)膜癌（84%）、結(jié)直腸癌（68%）、胃癌（56%）、胰腺癌（55%）

等。2、市場：TROP2

ADC空間廣闊，BC/NSCLC市場值得期待?

乳腺癌&肺癌：發(fā)病率高，生存率低，臨床需求未滿足。TNBC及HR+/HER2-BC分別是乳腺癌（BC）最具侵襲性及最普遍的亞型，

Trop2在大約88%的

TNBC患者中過度表達(dá)，在HR+/HER2-BC的表達(dá)遠(yuǎn)高于HER2+BC。肺癌(LC)是全球第二大常見癌癥，也是全球率最高的癌癥，其中非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）是最常見亞型，占全球全部LC病例的85%以上。TROP2在大約64-75%的NSCLC患者中過度表達(dá)。?

藥物類別看：ADC為主要開發(fā)方向，市場空間廣闊

。根據(jù)我們統(tǒng)計(jì)全球活躍在研管線，ADC占比達(dá)到56%，為主要開發(fā)方向。根據(jù)弗若斯特沙利文統(tǒng)計(jì)，全球TROP2

ADC市場規(guī)模2030年有望達(dá)到259億美元，增長快速，潛力大。2投資要點(diǎn)3、管線：三足鼎立，乳腺癌和NSCLC熱度高?

適應(yīng)癥開發(fā)看：Trop2靶點(diǎn)腫瘤管線較廣，乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌進(jìn)展最快、最集中。臨床進(jìn)展方面：乳腺癌、尿路上皮癌進(jìn)展最快，全球最高進(jìn)度已批準(zhǔn)上市（戈沙妥珠單抗）

；其次是非小細(xì)胞肺癌最高進(jìn)度進(jìn)展處于上市申請中（DS-1062）

。適應(yīng)癥開發(fā)方面，乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌管線最為集中，乳腺癌共3項(xiàng)臨床處于申請上市中，非小細(xì)胞肺癌共3項(xiàng)臨床處于臨床Ⅲ期。?

管線進(jìn)度看：三足鼎立，適應(yīng)癥拓展進(jìn)度&廣度領(lǐng)先。全球Trop2

ADC商業(yè)化&臨床后期管線呈現(xiàn)“三足鼎立”的格局。①戈沙妥珠單抗（吉利德）全球首款上市，23年銷售額超十億美元，新適應(yīng)癥持續(xù)拓展；②SKB264（科倫博泰）國產(chǎn)最快，商業(yè)化即將落地，海外攜手默沙東共同開發(fā)；③DS-1062（第一三共）DXd

ADC平臺設(shè)計(jì)，高起點(diǎn)、NSCLC管線布局進(jìn)度領(lǐng)先。國內(nèi)恒瑞

SHR-A1921進(jìn)入臨床Ⅱ期，相對領(lǐng)先，翰森制藥、邁威生物、百利天恒、信達(dá)生物等緊隨其后。4、Deal：熱點(diǎn)交易不斷，從ADC到RDC?

交易數(shù)量看，2021年至今全球共發(fā)生14起Trop2相關(guān)藥物deal，涉及項(xiàng)目以ADC為主。?

交易金額看，全球：2023年12月25日，LegoChemBiosciences與強(qiáng)生子公司Janssen達(dá)成許可協(xié)議，開發(fā)和商業(yè)化Trop2

ADCLCB84。LCB獲得高達(dá)17億美元的總對價(jià)，包括1億美元的預(yù)付款、2億美元的期權(quán)行權(quán)付款以及其他權(quán)益，為已公開Trop2靶點(diǎn)最大交易。國內(nèi)：2022年5月，科倫博泰與默沙東就SKB264達(dá)成許可協(xié)議，獲得0.47億美元首付款、里程碑付款累計(jì)不超過

13.63億美元，并享有凈銷售額比例提成，備受關(guān)注。5、風(fēng)險(xiǎn)提示?

藥審政策波動性風(fēng)險(xiǎn)；創(chuàng)新藥臨床失敗風(fēng)險(xiǎn)；競爭加劇風(fēng)險(xiǎn)。301Trop2靶點(diǎn)介紹401

Trop2：腫瘤發(fā)生因子，多癌種高表達(dá)?

Trop2高表達(dá)與腫瘤的發(fā)生和發(fā)展關(guān)系密切。Trop2是由TACSTD2基因編碼的細(xì)胞表面糖蛋白，與腫瘤的發(fā)生和發(fā)展關(guān)系密切。在腫瘤細(xì)胞中，Trop2的表達(dá)明顯升高，并通過調(diào)節(jié)鈣離子信號通路、細(xì)胞周期蛋白表達(dá)及降低纖黏蛋白黏附作用促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長、增殖和轉(zhuǎn)移。此外，Trop2

也可以與Wnt信號級聯(lián)中的β-連環(huán)蛋白相互作用，因而對細(xì)胞核癌基因的轉(zhuǎn)錄、細(xì)胞的增殖起作用。總結(jié)看，Trop2高表達(dá)與癌細(xì)胞的增殖、侵襲、轉(zhuǎn)移擴(kuò)散息息相關(guān)，造成腫瘤患者生存期大幅縮短。?

多癌種高表達(dá)，潛力可期。研究發(fā)現(xiàn)Trop-2在各種人類上皮癌中高度表達(dá)，包括乳腺癌（80%）、肺癌（64-75%）、尿路上皮癌（83%）、前列腺癌（89%）、宮頸癌（88.7%）、子宮內(nèi)膜癌（84%）、結(jié)直腸癌（68%）、胃癌（56%）、胰腺癌（55%）等。圖：Trop2信號通路圖：Trop2在不同癌種過度表達(dá)比例5資料：Americanjournalofclinicalandexperimental

urology，DrugDevRe，浙商證券研究所02流行病學(xué)62.乳腺癌&肺癌：發(fā)病率高，生存率低，臨床需求未滿足1圖：2022年全球（上圖）及中國（下圖）發(fā)病率最高的十大癌癥?

從流行病學(xué)看，乳腺癌和肺癌是全球發(fā)病率最高的癌癥類型。中國與全球發(fā)病率排序不同（肺癌、胃癌及結(jié)直腸癌是中國最高發(fā)的癌癥類型），但肺癌及乳腺癌在中國及全球發(fā)病率均排名前十，在全球及中國都有龐大的目標(biāo)患者人群。?

生存率低，臨床仍需更有效治療手段，根據(jù)弗若斯特沙利文統(tǒng)計(jì)，約55%的NSCLC患者于診斷時(shí)處于疾病晚期，美國五年生存率約為8%，而中國不到5%。晚期TNBC的全球五年生存

率約為12%，晚期HR+/HER2-BC的全球五年生存率約為30%。發(fā)病人數(shù)（萬人）25020015010050198.1160.4115.197.365.563.861.358.30圖：2020年全球（左圖）及中國（右圖）癌癥例數(shù)前十的癌癥類型49.948.244.230.923.112.812.212.0CR、弗若斯特沙利文，藥融云，科倫博泰招股書，浙商證券研究所2.乳腺癌&肺癌：發(fā)病率高，生存率低，臨床需求未滿足1?

TNBC及HR+/HER2-BC分別是乳腺癌（BC）最具侵襲性及最普遍的亞型，

Trop2在大約88%的

TNBC患者中過度表達(dá)，在HR+/HER2-BC的表達(dá)遠(yuǎn)高于HER2+BC。?

發(fā)病率：根據(jù)弗若斯特沙利文，TNBC的全球發(fā)病數(shù)預(yù)測將從2022年的35.22萬人增至2030年的40.88萬人，中國的發(fā)病數(shù)預(yù)測從2022年的5.12萬人增到2030年的

5.56萬人，HR+/HER2-BC的全球發(fā)病數(shù)預(yù)測從2022年的1.3百萬人增至

2030年的1.5百萬人，中國的HR+/HER2-BC發(fā)病數(shù)預(yù)測將從2022年的

18.76萬人增至2030年的20.38萬人。?

治療現(xiàn)狀：TNBC：美國和中國推薦用于治療晚期TNBC的治療方案包括化療、免疫療法及靶向療法。

截至2024年4月，Trodelvy?是在美國和中國唯一獲批用于治療晚期TNBC的Trop2

ADC，F(xiàn)DA就重度中性粒細(xì)胞減少及嚴(yán)重腹瀉發(fā)出黑框警告，臨床仍需更安全有效治療手段。

HR+/HER2-BC：內(nèi)分泌治療是美國及中國晚期HR+/HER2-BC標(biāo)準(zhǔn)療法的基石，然而40%-50%的晚期HR+/HER2-BC患者對內(nèi)分泌治療會產(chǎn)生耐藥性，優(yōu)效非內(nèi)分泌療法存在潛在需求。圖：2017-2023E全球及中國TNBC發(fā)病人數(shù)及預(yù)測圖：2017-2023E全球及中國HR+/HER2-BC發(fā)病人數(shù)及預(yù)測表：

TNBC及HR+/HER2-BC治療方式亞型治療方式一線：單藥或雙藥化療、化療免疫療法、PARPiTNBC后線：Trodelvy一線：雙藥內(nèi)分泌治療、內(nèi)分泌HR+/HE

治療聯(lián)合PI3Ki/mTORi/西達(dá)本胺R2-BC后線：Trodelvy（僅美國）8數(shù)據(jù)：科倫博泰招股書，浙商證券研究所2.乳腺癌&肺癌：發(fā)病率高，生存率低，臨床需求未滿足1表：

NSCLC治療方式?

肺癌(LC)是全球第二大常見癌癥，也是全球率最高的癌癥，其中亞型治療方式非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）是最常見亞型，占全球全部LC病例的85%以上。TROP2在大約64-75%的NSCLC患者中過度表達(dá)。一線：TKIEGFR突變型NSCLC后線：鉑類雙藥化療聯(lián)合或不聯(lián)合貝伐珠單抗、單藥化療、PD-(L)1抑制劑?

發(fā)病率：根據(jù)弗若斯特沙利文，NSCLC的全球發(fā)病人數(shù)預(yù)將從2022年2.0百萬例增至2030年達(dá)到2.5百萬例；中國的發(fā)病數(shù)預(yù)計(jì)將由

2022年的84萬計(jì)例增加至2030年110萬例。一線：聯(lián)合或不聯(lián)合貝伐珠單抗的化學(xué)免疫療法、聯(lián)合或不聯(lián)合PD-(L)1抑制劑的雙藥化?

治療現(xiàn)狀：美國及中國晚期NSCLC的治療模式可根據(jù)是否存在驅(qū)動基因突變進(jìn)行大致分類。晚期NSCLC患者的預(yù)后較差。針對更廣泛患者群有效的創(chuàng)新療法仍存在需求。療、PD-(L)1單藥療法EGFR野生型后線：PD-(L)1抑制劑單藥療法、單藥化療、多靶點(diǎn)TKI圖：2017-2023E全球NSCLC發(fā)病人數(shù)及預(yù)測圖：2017-2023E中國NSCLC發(fā)病人數(shù)及預(yù)測9數(shù)據(jù)：Insight，科倫博泰招股書，浙商證券研究所2.管線&市場：ADC主導(dǎo)，2023年全球規(guī)模有望達(dá)到259億美元2圖：2022-2030年全球Trop2ADC市場規(guī)模及預(yù)測?

分子類別看，ADC為主要開發(fā)方向，根據(jù)我們統(tǒng)計(jì)全球活躍在研管線，ADC占比達(dá)到56%，為主要開發(fā)方向。?

市場規(guī)?？矗騎rop2

ADC市場規(guī)模2030年有望達(dá)到259億美元，高增長廣市場。根據(jù)弗若斯特沙利文預(yù)測，全球Trop2

ADC市場預(yù)計(jì)將從2022年7億美元增長至2030年達(dá)到259億美元，CAGR達(dá)到57.6%。國內(nèi)看，首款Trop2

ADC于2022年6月獲批，預(yù)計(jì)中國Trop2

ADC市場將由2023年2億元增長至2030達(dá)到236億元，CAGR達(dá)到103.0%，增長迅速。圖：全球Trop2

在研管線成分類別結(jié)構(gòu)圖：2022-2030年中國Trop2ADC市場規(guī)模及預(yù)測13.7%ADC5.3%單抗4.2%雙抗/三抗55.8%細(xì)胞療法核藥12.6%其他8.4%10注：僅統(tǒng)計(jì)活躍項(xiàng)目數(shù)據(jù)：Insight，科倫博泰招股說明書，弗若斯特沙利文，浙商證券研究所03競爭格局113.1管線概覽：乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌進(jìn)展最快、最集中?

適應(yīng)癥看：Trop2靶點(diǎn)腫瘤適應(yīng)癥開發(fā)范圍較廣，臨床進(jìn)展方面：乳腺癌、尿路上皮癌進(jìn)展最快，全球最高進(jìn)度已批準(zhǔn)上市（戈沙妥珠單抗）

；其次是非小細(xì)胞肺癌一項(xiàng)臨床處于上市申請中（DS-1062）

；適應(yīng)癥開發(fā)方面，乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌管線最為集中，乳腺癌3項(xiàng)臨床處于申請上市中、2項(xiàng)臨床處于臨床Ⅲ期；

非小細(xì)胞肺癌3項(xiàng)臨床處于臨床Ⅲ期。適應(yīng)癥領(lǐng)域廣闊，為Trop2產(chǎn)品未來市場空間打下基礎(chǔ)。表：Trop2適應(yīng)癥熱力圖（全球，不完全統(tǒng)計(jì)）適應(yīng)癥過表達(dá)比例80%臨床前申請臨床臨床Ⅰ期臨床Ⅱ期臨床Ⅲ期申請上市批準(zhǔn)上市乳腺癌23430248010110101000020001010003124111232231110000131000000001000010000非小細(xì)胞肺癌胃食管癌64-75%56%卵巢癌、輸卵管癌和腹膜癌結(jié)直腸癌59%68%尿路上皮癌胰腺癌83%55%宮頸癌88.70%89%前列腺癌子宮內(nèi)膜癌84%12數(shù)據(jù)：Insight，科倫博泰招股書，浙商證券研究所，注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)截至2024年4月18日，單位為項(xiàng)目個(gè)數(shù)3.1

管線概覽：三足鼎立，本土高度參與表：部分Trop2

ADC在研適應(yīng)癥進(jìn)度圖概覽（全球最高進(jìn)度）Sacituzumabtirumotecan戈沙妥珠單抗德達(dá)博妥單抗

SHR-A1921NDABSI-04702MT-302GQ1010BAT8003INDJS108PhⅠABN202乳腺癌胰腺癌NDAApproval

NDAPhⅠpre-INDpre-INDpre-INDpre-INDpre-IND非小細(xì)胞肺癌

PhⅢPhⅢNDApre-INDPhⅡ/ⅢINDIND尿路上皮癌

NDAApproval

PhⅡpre-INDpre-INDpre-IND肺癌pre-IND卵巢癌、輸卵管癌和腹膜癌PhⅡPhⅡPhⅡPhⅡ前列腺癌PhⅡPhⅡPhⅡPhⅡPhⅡ結(jié)直腸癌胃食管癌PhⅡ/ⅢPhⅡPhⅢPhⅢpre-IND子宮內(nèi)膜癌

PhⅡ小細(xì)胞肺癌

PhⅡPhⅠ膀胱癌PhⅡpre-INDpre-IND上皮細(xì)胞癌唾液腺癌頭頸癌PhⅠPhⅠPhⅡPhⅡPhⅡPhⅡPhⅡpre-IND宮頸癌PhⅡ膽道癌13食管癌PhⅡIND

Approval數(shù)據(jù)：Insight，浙商證券研究所，注：截至2024年4月18日3.2

臨床中后期管線：三足鼎立，適應(yīng)癥拓展進(jìn)度&廣度領(lǐng)先?

全球Trop2

ADC商業(yè)化&臨床后期管線呈現(xiàn)“三足鼎立”的格局，主要為戈沙妥珠單抗（吉利德，獲批上市）

、SKB264（科倫博泰，申請上市）、及DS-1062（第一三共，申請上市），適應(yīng)癥拓展進(jìn)度&廣度領(lǐng)先。表：

商業(yè)化&臨床后期TROP2ADC（

Trodelvy?、SKB264、及DS-1062）適應(yīng)癥在研狀態(tài)圖：商業(yè)化&臨床后期TROP2ADC設(shè)計(jì)研發(fā)機(jī)構(gòu)SKB264TrodelvyDS-1062藥品成分中國內(nèi)地適應(yīng)癥在研狀態(tài)境外適應(yīng)癥在研狀態(tài)Datopotamab批準(zhǔn)上市:三陰性乳腺癌,尿路上皮癌,HR陽性乳腺癌申請上市:乳腺癌抗體賽妥珠單抗賽妥珠單抗臨床III期:非小細(xì)胞肺癌臨床II/III期:結(jié)直腸癌含馬來酰亞胺的CL2A連接子含2-甲磺?；奏さ腃L2A連接子GGFG連接連接子批準(zhǔn)上市:三陰性乳腺癌子臨床II期:去勢抵抗性前列腺癌,頭頸部鱗狀細(xì)胞癌,子宮內(nèi)膜癌,小細(xì)胞肺癌,乳腺癌腦轉(zhuǎn)移,非肌層浸潤性膀胱癌,宮頸癌,唾液腺癌,卵巢上皮癌,卵巢癌、輸卵管癌和腹膜癌,HER2陽性乳腺癌,甲狀腺分化癌,甲狀腺未分化癌,胸腺瘤,HER2低表達(dá)乳腺癌,肌層浸潤性膀胱癌,陰莖鱗狀細(xì)胞癌,腎髓質(zhì)癌,膀胱癌,膽道癌臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I期:膠質(zhì)母細(xì)胞瘤申請上市:非鱗狀非小細(xì)胞肺癌,HR陽性乳腺癌申請上市:HR陽性乳腺癌（推測）臨床III期:尿路上皮癌,非小細(xì)胞肺癌II期:食管鱗癌,宮頸癌,胃癌戈沙妥珠

吉利單抗

德添SN-38，伊立替康的水溶性代謝物Deruxtecan，Exatecan衍生物臨床KL610023，貝羅替康衍生物有效載荷批準(zhǔn)臨床:乳腺癌,實(shí)體瘤不可逆的位點(diǎn)特異性甲磺?；奏?硫醇偶聯(lián)可逆的位點(diǎn)特異性馬來酰亞胺-硫醇偶聯(lián)可逆的位點(diǎn)選擇性馬來酰亞胺-硫醇偶聯(lián)偶聯(lián)整體DARTNBC申請上市:HR陽性乳腺癌阿斯

臨床III期:非小細(xì)胞肺癌,三陰性乳腺癌,非

臨床III期:非小細(xì)胞肺癌,三陰性乳腺癌,乳腺癌臨床II期:子宮內(nèi)膜癌,胃癌,去勢抵抗性前列腺癌,卵巢癌,第一

臨床II期:子宮內(nèi)膜癌,胃癌,去勢抵抗性前列

結(jié)直腸癌,乳腺癌腦轉(zhuǎn)移DS-1062（德達(dá)博妥單抗）7.47.64利康/

鱗狀非小細(xì)胞肺癌,乳腺癌ORR三共

腺癌,卵巢癌,結(jié)直腸癌臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I期:實(shí)體瘤臨床前:結(jié)腸腺癌43.6%42.9%35%21%32%27%申請上市:三陰性乳腺癌臨床III期:非小細(xì)胞肺癌,子宮內(nèi)膜癌,HR陽性乳腺癌,非鱗狀非小細(xì)胞肺癌臨床II期:宮頸癌,尿路上皮癌,卵巢癌,前列腺癌,鼻咽癌HR+/HER2-BCSKB264（科倫臨床III期:非小細(xì)胞肺癌,子宮內(nèi)膜癌,HR陽性乳腺癌，胃食管交界處癌臨床II期:宮頸癌,尿路上皮癌,卵巢癌,前列腺癌臨床I/II期:實(shí)體瘤Sacituzu

博泰/mab

默沙tirumotec

東an）EGFR突變型NSCLC60.0%/35%臨床I/II期:實(shí)體瘤批準(zhǔn)臨床:食管癌數(shù)據(jù)：Insight，科倫博泰招股書，浙商證券研究所3.2

戈沙妥珠單抗：全球首款上市，23年銷售額超十億美元圖：2020-2023年戈沙妥珠單抗銷售額（百萬美元）1,2001,000800?

戈沙妥珠單抗：全球首個(gè)獲批上市的Trop2

ADC。戈沙妥珠單抗由吉利德科學(xué)研發(fā)，由靶向Trop-2的人源化單抗和小分子毒素藥物SN-38（伊立替康活性代謝物）通過可水解的連接子共價(jià)結(jié)合組成，藥物抗體比（DAR）平均達(dá)7.6。已有三個(gè)適應(yīng)癥（三陰性乳腺癌、尿1063680路上皮癌、HR陽性乳腺癌）相繼獲批上市，并持續(xù)開拓新適應(yīng)癥中。

600380400?

得益于新適應(yīng)癥持續(xù)獲批以及優(yōu)異的臨床試驗(yàn)結(jié)果，戈沙妥珠單抗銷售額穩(wěn)步上升，2023年銷售額突破10億美元，看好更多適應(yīng)癥獲批支撐銷售額持續(xù)爬升。2000492020202120222023表：戈沙妥珠單抗關(guān)鍵臨床結(jié)果圖：戈沙妥珠單抗結(jié)構(gòu)示意圖FDA批準(zhǔn)時(shí)間適應(yīng)癥試驗(yàn)代號

分期

人數(shù)

發(fā)表時(shí)間干預(yù)組臨床結(jié)果mPFS：5.5monthsVS4.0monthsmOS：14.4monthsVS11.2

months戈沙妥珠單抗

VS艾2023-02-03

立布林，卡培他濱，吉西他濱，長春瑞濱HR陽性乳腺癌

2023年2月

TROPiCS-02

III期

543三陰性乳腺癌

2020年4月

EVER-132-001

II期

80ORR：38.8%CBR：43.8%mPFS：5.55months2022-09-10

戈沙妥珠單抗2021-08-01

戈沙妥珠單抗ORR：27%mDoR：7.2monthsmPFS：5.4months尿路上皮癌2021年4月

TROPHY

U-01

II期

113mPFS：4.8monthsVS1.7monthsmOS：11.8

monthsVS6.9months戈沙妥珠單抗

VS艾2021-04-08

立布林，卡培他濱，吉西他濱，長春瑞濱三陰性乳腺癌

2020年4月

ASCENTIII期

48215數(shù)據(jù)：公司年報(bào)，Insight，浙商證券研究所SKB264：國產(chǎn)最快，商業(yè)化即將落地，海外攜手默沙東共同開發(fā)3.2SKB264：

OptiDC平臺研發(fā)，有望國內(nèi)首個(gè)獲批上市。

SKB264是由科倫博泰OptiDC平臺研發(fā)，由人源化抗Trop2單抗，通過含2-甲磺酰基嘧啶的CL2A連接子與KL610023（貝洛替康衍生物）結(jié)合而成，DAR平均達(dá)7.4。?

國內(nèi)看，SKB264單藥治療TNBC(3L+)適應(yīng)癥已申請上市，有望成為首個(gè)獲批上市的國產(chǎn)Trop2-ADC。此外TKI耐藥EGFR突變NSCLC，

HR+/HER2-乳腺癌（2L+）等臨床Ⅲ期研究正快速推進(jìn)中。多項(xiàng)聯(lián)合帕博利珠單抗或KL-A167（科倫博泰抗PD-L1單抗）II期臨床研究也正在開展中。?

海外看，

2022年5月，科倫博泰將SKB264大中華區(qū)以外權(quán)益授權(quán)默沙東（首付款：47百萬美元；里程碑付款：1363百萬美元），截至2024年4月18日，已啟動7項(xiàng)Ⅲ期MRCT臨床試驗(yàn)以評估SKB264在不同腫瘤中的治療效果，期待臨床數(shù)據(jù)讀出。添加標(biāo)題圖：SKB264部分臨床結(jié)果圖：SKB264Ⅲ期MRCT管線最高臨床進(jìn)度發(fā)表時(shí)間臨床試驗(yàn)

臨床階段臨床登記時(shí)間適應(yīng)癥試驗(yàn)代號

分期

人數(shù)干預(yù)組指標(biāo)結(jié)果試驗(yàn)代號適應(yīng)癥方案聯(lián)用帕博利珠單抗ORR：42.4%

VS53.1%MK-2870-019III期

非小細(xì)胞肺癌（輔助治療）非小細(xì)胞肺癌（PD-L1

TPS2024/3/15Sacituzumabtirumotecan

OS(24-month)：39.5%

VSVS

TROP2高表達(dá)（H-

57.3%score≥200)三陰性乳腺癌2023-11-29申請上市

KL264-01I/II期

59臨床Ⅲ期

KL264-01I/II期

41臨床Ⅲ期

KL264-01I/II期

43MK-2870-007

單藥MK-2870-005

單藥MK-2870-004

單藥MK-2870-015

單藥III期2023/12/142023/11/152023/10/10OS(12-month)：65.0%

VS≥50%一線）65.3%III期

子宮內(nèi)膜癌（二線）ORR：36.8%非鱗狀非小細(xì)胞肺癌（EGFR突變二線

三線）HR陽性乳腺癌2023-10-22III期Sacituzumabtirumotecan

DoR(6-month)：80%PFS(6-month)：61.2%III期

胃食管交界處癌（三線末線）

2024/4/10單藥或聯(lián)MK-2870-010

用帕博利

III期珠單抗SacituzumabtirumotecanHR陽性乳腺癌（HER2陰性

二線

三線）2024/3/15非小細(xì)胞肺癌2023-

VSEGFRwildtype05-26

VS

TKIresistantEGFRmutantNSCLCORR：44%

VS26%

VS60%非鱗狀非小細(xì)胞肺癌（EGFR突變）MK-2870-009

單藥III期2024/3/1216數(shù)據(jù)：Insight，科倫博泰招股說明書，浙商證券研究所3.2

DS1062：

DXd

ADC平臺設(shè)計(jì)，NSCLC進(jìn)度領(lǐng)先圖：

DS1062結(jié)構(gòu)示意圖圖：DXd-ADC適應(yīng)癥布局思路?

DS1062：DXd

ADC平臺設(shè)計(jì)，高起點(diǎn)

。DS1062是由第一三共研發(fā)的Trop2

ADC，采用第一三共專有的

DXdADC技術(shù)設(shè)計(jì)，由人源化抗

Trop2

IgG1單克隆抗體、拓?fù)洚悩?gòu)酶

I抑制劑（喜樹堿類衍生物，DX-8951衍生物，DXd）和可裂解的四肽連接子組成，DAR平均達(dá)4.0。題表：

DS1062部分臨床結(jié)果適應(yīng)癥最高臨床進(jìn)度申請上市試驗(yàn)代號分期人數(shù)發(fā)表時(shí)間干預(yù)組指標(biāo)結(jié)果?

乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌提交NDA，非小細(xì)胞肺癌管線布局進(jìn)度領(lǐng)先。截至2024年2月，

DS1062HR陽性乳腺癌及非鱗狀非小細(xì)胞肺癌已處于NDA階段。臨床進(jìn)度看，DS1062非小細(xì)胞肺癌進(jìn)展最快（戈沙妥珠單抗、SKB264均處于臨床三期）。ORR：42.4%非小細(xì)胞肺癌TROPION-Lung05II期662023-12-02德達(dá)博妥單抗mDoR：4.4monthsDCR：80.3%mPFS(BICR)：6.9months

VS4.9monthsOS：試驗(yàn)組

VS對照組HR=0.84（95%CI，0.62-1.14）mPFS(investigatorassessed)：6.9months

VS4.5months德達(dá)博妥單抗

VSinvestigator’sHR陽性乳腺癌TROPION-Breast01申請上市III期732622023-10-232023-10-22choiceofCTORR：79%mDoR：15.5monthsmPFS：13.8months三陰性乳

臨床Ⅲ期腺癌德達(dá)博妥單抗，度伐利尤單抗BEGONIAI/II期7數(shù)據(jù)：Insight，公司官網(wǎng)，浙商證券研究所3.3

早期管線：恒瑞領(lǐng)先，本土高度參與表：Trop2部分早期管線梳理?

國內(nèi)藥企參與度高，恒瑞領(lǐng)先。Trop2早期管線分散，恒瑞

SHR-A1921進(jìn)入臨床Ⅱ/Ⅲ期，進(jìn)度相對領(lǐng)先。國內(nèi)翰森制藥、邁威生物、百利天恒、信達(dá)生物等緊隨其后，國內(nèi)藥企高度參與。藥品成分研發(fā)機(jī)構(gòu)恒瑞醫(yī)藥全球適應(yīng)癥在研狀態(tài)中國內(nèi)地適應(yīng)癥在研狀態(tài)類別臨床II/III期:卵巢癌、輸卵管癌和腹膜癌臨床II/III期:卵巢癌、輸卵管癌和腹膜癌臨床II期:唾液腺癌臨床I/II期:實(shí)體瘤批準(zhǔn)臨床:腫瘤，卵巢上皮癌臨床前:喉癌,非小細(xì)胞肺癌臨床II期:唾液腺癌臨床I/II期:實(shí)體瘤SHR-A1921ADC95%批準(zhǔn)臨床:腫瘤臨床前:喉癌,非小細(xì)胞肺癌BAT8008HS-20105百奧泰臨床I/II期:實(shí)體瘤,三陰性乳腺癌臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤,三陰性乳腺癌

ADC翰森制藥中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院邁威生物臨床I/II期:實(shí)體瘤ADCT60c臨床I/II期:實(shí)體瘤暫無進(jìn)度CAR-TADC9MW2921LCB84臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床前:血液腫瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤暫無進(jìn)度LCBADC臨床I/II期:實(shí)體瘤,非小細(xì)胞肺癌臨床I期:三陰性乳腺癌臨床I/II期:卵巢癌、輸卵管癌和腹膜癌,胰腺導(dǎo)管腺癌,法特壺腹癌,中腎樣腺癌臨床I期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤,非小細(xì)胞肺癌臨床I期:三陰性乳腺癌BL-M02D1百利天恒ADC?

從分子類別看：ADC為主，不乏細(xì)胞治療、RDC等新技術(shù)類別涌現(xiàn)。TROP2-CAR-

MD

Anderson/NK暫無進(jìn)度CAR-NKBellicumIBI130MHB036CDB-1305信達(dá)生物明慧醫(yī)藥映恩生物臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤ADCADCADC臨床I/II期:腫瘤批準(zhǔn)臨床:實(shí)體瘤臨床I/II期:實(shí)體瘤BIO-106ESG401百凱生物詩健生物暫無進(jìn)度ADCADC臨床I/II期:實(shí)體瘤資料：Insight，浙商證券研究所

注：報(bào)告僅統(tǒng)計(jì)截至2024年4月18日適應(yīng)癥達(dá)到I期臨床以后階段的藥品04Trop2項(xiàng)目交易情況1904Trop2：ADC主流靶點(diǎn)，熱點(diǎn)交易不斷表2：

2021年至今

Trop2靶向藥物交易情況概覽?

交易數(shù)量看，2021年至2024年4月，全球共發(fā)生14起Trop2相關(guān)藥物deal，涉及項(xiàng)目以ADC為主?？偨灰捉痤~

首付款

里程碑付款(百萬美元)

(百萬美元)

(百萬美元)交易項(xiàng)目Trop2PH1ADCsLCB84成分類別ADC交易時(shí)間2024-03-052024-01-162024-01-082023-12-252023-08-072023-04