Nexium抑酸專題知識專家講座

耐信?針劑抑酸療效（僅供醫(yī)藥專業(yè)人士參考）

1登記號：GI-1206-NE-0289使用期至年7月

Nexium抑酸專題知識專家講座第1頁內(nèi)容提要需要靜脈抑酸用藥常見原因不一樣治療目標所需控制最正確胃內(nèi)pH值PPI治療酸相關性疾病理論基礎耐信代謝優(yōu)勢耐信針劑抑酸優(yōu)勢耐信針劑配制和使用總結2Nexium抑酸專題知識專家講座第2頁住院患者靜脈抑酸用藥最常見原因4.9%0.1%8%10%12%21%44%01020304050其它卓-艾氏綜合癥急性胰腺炎胃或十二指腸潰瘍、反流性食管病、胃炎上消化道出血酸吸入預防應激性潰瘍預防420萬美國住院病人靜脈用抑酸藥常見病因調(diào)查結果11.AbrahamE.CritCareMed.;30Suppl:S349–350.3Nexium抑酸專題知識專家講座第3頁不一樣治療目標所需控制最正確胃內(nèi)pH值胃食管反流病 pH>418h以上/天1根除幽門螺桿菌 pH>518h以上/天1上消化道出血 pH>620h以上/天1預防應激性黏膜病變 pH>421h以上/天2

1.李瑜元.中華消化雜志.;21(11):645-6462.中華醫(yī)學雜志編輯委員會.中華醫(yī)學雜志.;82(14):1000-10014Nexium抑酸專題知識專家講座第4頁胃內(nèi)pH≥4時胃蛋白酶活性顯著降低1.BerstadA.ScandJGastroenterol.1970;5:343–348.

胃蛋白酶活性降低是酸相關性疾病患者防治關鍵1020406080100胃內(nèi)pH值432105最大胃蛋白酶活性(%)Nexium抑酸專題知識專家講座第5頁酸相關性疾病治療進化1西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁羅沙替丁H2RAs1980’sPPIs奧美拉唑蘭索拉唑泮托拉唑雷貝拉唑1990’s’s埃索美拉唑?????????1.GeorgeSachs.EuropeanJournalofGastroenterology&Hepatology,Vol.13(suppl.1)6Nexium抑酸專題知識專家講座第6頁耐信?代謝優(yōu)勢，降低對CYP2C19依賴性1，2埃索美拉唑Clint

顯著低于其它PPIsClint5-羥基細胞色素P450細胞色素P450埃索美拉唑右旋奧美拉唑代謝物慢代謝快代謝5-O-去甲基砜2C1927%3A4

2%4%94%2C193A427%46%Clint:內(nèi)在去除率，由肝酶系統(tǒng)參加下藥品去除率。TotalClint=14.6TotalClint=42.61.?bel?eta.DrugMetabDispos.;28:966-9722.Lindberg.P.,etal.,AlimentPharmacolTher,.17(4):p.481-87Nexium抑酸專題知識專家講座第7頁耐信?代謝優(yōu)勢，抑酸效果更出眾1，2內(nèi)在去除率↓CYP3A4路徑代謝↑CYP2C19路徑代謝↓血藥峰濃度↑維持時間↑藥時曲線下面積↑（AUC）個體間差異↓抑酸更出眾抑酸療效更一致代謝優(yōu)勢1.LindTetal.

AlimentPharmacolTher.;14:861-867.2.LindbergPetal.AlimentPharmacolTher,.17(4):481-88Nexium抑酸專題知識專家講座第8頁耐信?降低藥時曲線下面積（AUC）個體差異，抑酸療效一致1標準差（StandardDeviation）:是方差算數(shù)平方根；標準差能反應一個數(shù)據(jù)集離散程度。1.AnderssonT,WeidolfL.ClinDrugInvest.;28(5):263-79912例健康志愿者分別給與20mg耐信?或奧美拉唑后AUC個體差異024681012耐信?奧美拉唑14AUC標準差：耐信?

平均AUC(μmolxh/L)奧美拉唑3.20P=0.001n=121.85Nexium抑酸專題知識專家講座第9頁1.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher.;20(10),1099–1104.耐信?針劑起效更加快速——用藥1小時即能到達胃內(nèi)pH>41耐信?針劑快速起效，用藥后第1天，1小時即能到達胃內(nèi)pH>4100112342034567給藥時間（小時）中位pH值基線泮托拉唑針劑40mg靜脈滴注1次/天耐信?

針劑40mg靜脈滴注1次/天n=25（健康志愿者）pH=4Nexium抑酸專題知識專家講座第10頁耐信?針劑作用更持久第5天24小時第5天24小時胃內(nèi)pH＞4時間（小時）胃內(nèi)pH＞6時間（小時）13.9*9.03.6**1.8耐信?針劑靜脈滴注40mg1次/天泮托拉唑針劑靜脈滴注40mg1次/天n=25*p＜0.0001n=25**p＜0.001耐信?針劑靜脈滴注40mg1次/天泮托拉唑針劑靜脈滴注40mg1次/天用藥第5天24小時胃內(nèi)，pH>4和pH>6時間較泮托拉唑分別延長4.9小時和1.8小時1.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher;20(10):1099-10411Nexium抑酸專題知識專家講座第11頁抑酸能力更強——AUC顯著大于奧美拉唑針劑，抑酸更出眾耐信?針劑藥時曲線下面積(AUC)顯著大于奧美拉唑針劑1第1天第5天AUC(μmol?h/L)奧美拉唑iv40mg1次/天*P<0.001耐信?iv40mg1次/天03691215**n=13(健康志愿者)1.AstraZenecadataonfile.12Nexium抑酸專題知識專家講座第12頁耐信?針劑不一樣劑量對于胃酸控制都有效1以不一樣給藥方案給予健康志愿者耐信?后胃內(nèi)24小時pH>4、6時間百分比一次給藥80mg+8mg/小時連續(xù)輸注方案使pH>4和>6時間百分比大于其它劑量組★1.RohssKetal.IntJClinPharmacolTher;45:345-5413★耐信?針劑當前在中國獲批使用方法用量參見簡明處方信息pH>4時間比20406080100基線水平n=2540mg+8mg/hn=23080mg+4mg/hn=2480mg+8mg/hn=24120mg+8mg/hn=22120mg+8mg/hn=20**pH>6時間比*p<0.05與80mg+8mg/h比較時間百分比（%）Nexium抑酸專題知識專家講座第13頁耐信?針劑不論靜脈推注

還是靜脈滴注抑酸效果相同靜脈推注(3分鐘)或靜脈滴注(30分鐘)，耐信?針劑40mg1次/天均可高度有效抑酸11.Wilder-SmithCetal.ClinDrugInvestig.;25(8):517-52514n=41（健康志愿者）胃內(nèi)pH值>4連續(xù)時間(小時)061218第1天第10天耐信?針劑

靜脈推注40mg1次/天耐信?針劑靜脈滴注40mg1次/天Nexium抑酸專題知識專家講座第14頁使用靈活方便—

靜滴靜推均可，確保臨床療效靜脈注射：注射液制備是經(jīng)過加入5ml0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈使用。靜脈滴注：滴注液制備是經(jīng)過將1支本品用0.9%氯化鈉溶液溶解至100ml，供靜脈使用。配制后注射用或滴注用液體均是無色至極微黃色澄清溶液，應在12小時內(nèi)使用，保留在30℃以下。從微生物學角度考慮最好馬上使用。15Nexium抑酸專題知識專家講座第15頁耐信?針劑—強效抑酸，全方面保護起效更快速—用藥1小時即能到達胃內(nèi)pH>41

作用更持久—用藥第5天24小時胃內(nèi)pH>4和pH>6時間較泮托拉唑分別延長4.9小時和1.8小時1抑酸能力更強—AUC顯著大于奧美拉唑針劑，抑酸更出眾2使用靈活方便—靜滴靜推均可，確保臨床療效31.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher.;20:1099-11042.PiseqnaJRetal.AlimentPharmacolTher.;27(6):483-90.3.耐信?針劑產(chǎn)品說明書16Nexium抑酸專題知識專家講座第16頁耐信?針劑簡明處方資料[適應癥]1.作為當口服療法不適用時，胃食管反流病替換療法。2.用于口服療法不適用急性胃或十二指腸潰瘍出血低?；颊撸ㄎ哥R下Forrest分級IIc-III）。[使用方法用量]1.對于不能口服用藥胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20~40mg。反流性食管炎患者應使用40mg，每日1次；對于反流疾病癥狀治療應使用20mg，每日1次。本品通常應短期用藥（不超出7天），一旦可能，就應轉為口服治療。2.對于不能口服用藥Forrest分級IIc-III急性胃或十二指腸潰瘍出血患者，推薦靜脈滴注本品40mg，每12小時一次，用藥5天。給藥方法注射用藥：配制溶液靜脈注射時間應最少在3分鐘以上。滴注用藥：配制溶液靜脈滴注時間應在30分鐘內(nèi)。使用指導:注射液制備是經(jīng)過加入5ml0.9％氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。滴注液制備是經(jīng)過將本品1支溶解至0.9％氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。配制后注射用或滴注用液體均是無色至極微黃色澄清溶液，應在12小時內(nèi)使用，保留在30℃以下。從微生物學角度考慮最好馬上使用。

[不良反應]常見不良反應為腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心嘔吐、頭痛等（詳見說明書。)[禁忌]已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品任何其它成份過敏者禁用。本品禁止與奈非那韋（nelfinavir）聯(lián)合使用；不推薦與阿扎那韋（atazanavir）、沙奎那韋聯(lián)合使用（見【藥品相互作用】）。[注意事項]1.當病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，假如出現(xiàn)異常癥狀(如顯著非有意識體重減輕、重復嘔吐