西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題45

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題45一、最佳選擇題1.

屬于開環(huán)核苷類的抗病毒藥物是A.齊多夫定B.司他夫定C.拉米夫定（江南博哥）D.阿昔洛韋E.利巴韋林正確答案：D[解析]抗病毒藥分為核苷類、非核苷類。核苷類又分為非開環(huán)核苷類(齊多夫定、司他夫定、拉米夫定)、開環(huán)核苷類(阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、泛昔洛韋)。這些藥物之所以屬于核苷類，因為均含有核酸基團(tuán)(嘧啶環(huán)或嘌呤環(huán))，非開環(huán)核苷的醚鍵位于環(huán)內(nèi)，而開環(huán)核苷的醚鍵位于環(huán)外。非核苷類藥物有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉、奧司他韋。

2.

屬于前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋發(fā)揮藥效的是A.更昔洛韋B.泛昔洛韋C.阿昔洛韋D.拉米夫定E.奧司他韋正確答案：B[解析]泛昔洛韋含有醋酸酯結(jié)構(gòu)，體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)水解、6位氧化生成噴昔洛韋后產(chǎn)生藥效。

3.

屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是A.拉米夫定B.奧司他韋C.更昔洛韋D.司他夫定E.利巴韋林正確答案：B[解析]奧司他韋是神經(jīng)氨酸酶抑制劑，對流感的預(yù)防和治療有重要作用。

4.

環(huán)磷酰胺結(jié)構(gòu)的藥效團(tuán)是A.β-氯乙胺B.磷酰胺雜環(huán)C.氮雜環(huán)丙基D.尿嘧啶環(huán)E.蒽醌環(huán)正確答案：A[解析]環(huán)磷酰胺是氮芥類抗腫瘤藥物，該類藥物結(jié)構(gòu)分為兩部分，一是烷基化部分(即藥效團(tuán))，是β-氯乙胺；一部分是載體部分(即藥動團(tuán))，調(diào)節(jié)藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。環(huán)磷酰胺的磷酰胺雜環(huán)是藥動團(tuán)。

5.

屬于氮芥類的烷化劑類抗腫瘤藥物是A.塞替派B.順鉑C.紫杉醇D.環(huán)磷酰胺E.阿糖胞苷正確答案：D[解析]塞替派、順鉑、環(huán)磷酰胺都是直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能藥物，但只有環(huán)磷酰胺具有氮芥結(jié)構(gòu)。

6.

屬于前藥的抗腫瘤藥物是A.奧沙利鉑B.環(huán)磷酰胺C.羥喜樹堿D.氟尿嘧啶E.阿糖胞苷正確答案：B[解析]環(huán)磷酰胺體外無活性，體內(nèi)代謝為磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛產(chǎn)生藥效。

7.

有關(guān)順鉑的描述，錯誤的是A.水溶性小B.僅注射給藥有效C.腎毒性明顯D.抑制腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制E.反式異構(gòu)體活性強正確答案：E[解析]順鉑是配位化合物，具有順反異構(gòu)體，順式異構(gòu)體有效，反式異構(gòu)體無效。

8.

具有嘌呤環(huán)，可用于治療急性白血病的藥物是A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.巰嘌呤D.甲氨蝶呤E.亞葉酸鈣正確答案：C[解析]巰嘌呤含有嘌呤環(huán)和巰基，從名字就可做初步判斷。

9.

關(guān)于昂丹司瓊的手性結(jié)構(gòu)，描述正確的是A.具有1個手性中心，(R)-異構(gòu)體活性強，臨床使用外消旋體B.具有1個手性中心，(S)-異構(gòu)體活性強，臨床使用外消旋體C.具有1個手性中心，(R)-異構(gòu)體活性強，臨床使用(R)-異構(gòu)體D.具有1個手性中心，(S)-異構(gòu)體活性強，臨床使用(S)-異構(gòu)體E.具有2個手性中心，(R，S)-異構(gòu)體活性強，臨床使用混旋體正確答案：A[解析]昂丹司瓊3位碳原子具有手性，(R)-異構(gòu)體活性強，但臨床使用外消旋體。

10.

抑制腫瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂的藥物)不包括A.長春堿B.長春瑞濱C.氟他胺D.紫杉醇E.多西他賽正確答案：C[解析]干擾腫瘤細(xì)胞有絲分裂藥物主要是通過干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成與功能，起到抗腫瘤作用，代表藥物有長春堿、長春新堿、長春瑞濱、紫杉醇、多西他賽。

11.

關(guān)于他莫昔芬的敘述，錯誤的是A.屬于雌激素調(diào)節(jié)藥物B.具有三苯乙烯基本結(jié)構(gòu)C.藥用反式異構(gòu)體D.N-脫甲基代謝物仍有活性E.乙基側(cè)鏈的氯代衍生物具有更強的藥效正確答案：C[解析]他莫昔芬屬于雌激素調(diào)節(jié)藥物，其基本結(jié)構(gòu)是三苯乙烯，存在雙鍵，有順反異構(gòu)體，藥用活性強的順式異構(gòu)體。代謝物有活性，對其結(jié)構(gòu)改造得到的托瑞米芬(乙基側(cè)鏈氯代衍生物)活性更強。

12.

有關(guān)氟他胺的敘述，錯誤的是A.非甾體抗雄激素B.甾體抗雄激素C.與亮脯利特合用可增強對前列腺癌的療效D.無激素樣副作用E.可治療前列腺肥大正確答案：B[解析]該藥不具有甾體結(jié)構(gòu)，但具有抗雄激素樣作用。抑制雄激素生成，既可治療前列腺增生，也能治療前列腺癌。

二、配伍選擇題A．

B．

C．

D．

E．1.

在阿昔洛韋結(jié)構(gòu)上引入羥甲基得到的抗病毒藥物是正確答案：B

2.

用碳原子取代氧原子得到的生物電子等排體藥物是正確答案：C[解析]更昔洛韋是在阿昔洛韋側(cè)鏈上引入羥甲基得到的藥物。將更昔洛韋側(cè)鏈氧原子用C原子代替，得到噴昔洛韋，兩者互為生物電子等排體。將噴昔洛韋羥基成醋酸酯，并除去6-羰基，得到前藥泛昔洛韋。

A．

B．

C．

D．

E．3.

屬于金屬配合物，具有環(huán)丁基的抗腫瘤藥物是正確答案：C

4.

屬于金屬配合物，具有1R，2R-環(huán)己二胺結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物是正確答案：B

5.

具有氮雜環(huán)丙基，膀胱癌的治療首選藥物是正確答案：D

6.

具有含磷雜環(huán)，在腫瘤組織中能被磷酰胺酶催化裂解成活性代謝物的抗腫瘤藥物是正確答案：E[解析]A、B、C均是含鉑的金屬配合物，奧沙利鉑結(jié)構(gòu)中具有六元的環(huán)己基，環(huán)己基上帶有相鄰的兩個氨基；卡鉑帶有四元環(huán)，即環(huán)丁基；氮雜環(huán)丙基是三元環(huán)，環(huán)內(nèi)含有1個氮原子；環(huán)磷酰胺帶有六元環(huán)，環(huán)內(nèi)含有P、N、O雜原子。

A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.長春新堿E.羥喜樹堿7.

天然來源的生物堿，屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是正確答案：E

8.

半合成衍生物，前藥，水溶性增大，屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是正確答案：C

9.

半合成衍生物，屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑的抗腫瘤藥物是正確答案：B

10.

天然抗生素，屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑的抗腫瘤藥物是正確答案：A[解析]拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑包括天然生物堿(如羥喜樹堿)及其半合成改造品(如伊立替康)。伊立替康是在羥喜樹堿基礎(chǔ)上改造得到，水溶性提高，進(jìn)入體內(nèi)代謝才有活性，所以屬于前體藥物(簡稱前藥)。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑包括天然生物堿(鬼臼毒素)及其半合成衍生物(依托泊苷)、天然抗生素(多柔比星、柔紅霉素)。

A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.巰嘌呤D.甲氨蝶呤E.亞葉酸鈣11.

屬于胞嘧啶衍生物的抗代謝抗腫瘤藥物是正確答案：B

12.

屬于尿嘧啶衍生物的抗代謝抗腫瘤藥物是正確答案：A

13.

抑制二氫葉酸還原酶，屬于葉酸拮抗劑的抗代謝抗腫瘤藥物是正確答案：D[解析]抗代謝抗腫瘤藥物分為嘧啶拮抗劑、嘌呤拮抗劑(如巰嘌呤)、葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)。其中嘧啶拮抗劑又分為尿嘧啶拮抗劑(如氟尿嘧啶)、胞嘧啶拮抗劑(如阿糖胞苷)。長期服用甲氨蝶呤，可造成人體也缺乏葉酸，亞葉酸鈣是外源性補充葉酸的制劑，不影響甲氨蝶呤的藥效，所以亞葉酸鈣本身并沒有抗腫瘤活性。

A.長春堿B.柔紅霉素C.長春瑞濱D.紫杉醇E.多西他賽14.

天然生物堿，具有吲哚結(jié)構(gòu)，容易氧化變質(zhì)，需避光給藥的是正確答案：A

15.

半合成衍生物，具有吲哚結(jié)構(gòu)，容易氧化變質(zhì)，需避光給藥的是正確答案：C

16.

天然二萜類化合物，水溶性小，容易引起過敏的藥物是正確答案：D

17.

半合成二萜類化合物，水溶性提高的藥物是正確答案：E[解析]長春堿是天然生物堿，所含的吲哚環(huán)易氧化變質(zhì)，長春新堿與其結(jié)構(gòu)略有不同，也是天然生物堿，具有容易氧化的吲哚環(huán)。長春瑞濱是在長春堿基礎(chǔ)上改造得到的半合成衍生物。紫杉醇是從紅豆杉樹皮中提取到的具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物，水溶性差。為了提高水溶性，對其10位和3'位進(jìn)行改造得到多西他賽，水溶性得到一定改善。

A.伊馬替尼B.昂丹司瓊C.他莫昔芬D.氟尿嘧啶E.氟他胺18.

屬于雌激素調(diào)節(jié)劑，具有抗雌激素活性，用于乳腺癌治療的藥物是正確答案：C

19.

屬于雄激素拮抗劑，用于前列腺癌治療的藥物是正確答案：E

20.

抑制酪氨酸激酶，屬于靶向抗腫瘤藥物的是正確答案：A[解析]他莫昔芬空間構(gòu)象類似雌二醇，具有抗雌激素作用。氟他胺抑制雄激素合成，無任何激素樣副作用。伊馬替尼抑制酪氨酸激酶，是靶向性最強的抗腫瘤藥。

三、綜合分析選擇題

患者，女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。1.

紫杉醇的抗腫瘤作用機制是A.抑制腫瘤細(xì)胞DNA的結(jié)構(gòu)和功能B.抑制核酸的生物合成C.抑制雌激素的作用D.抑制腫瘤細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成與功能E.抑制腫瘤細(xì)胞酪氨酸激酶正確答案：D[解析]紫杉醇屬于有絲分裂抑制劑，能夠抑制腫瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成與功能。

2.

紫杉醇水溶性小，溶于甲醇、乙醇，微溶于乙醚。微溶系指A.1g能在1ml到10ml乙醚中溶解B.1g能在10ml到30ml乙醚中溶解C.1g能在30ml到100ml乙醚中溶解D.1g能在100ml到1000ml乙醚中溶解E.1g能在1000ml乙醚中不能全溶正確答案：D[解析]藥典規(guī)定，微溶是指1g藥品能在100ml到1000ml溶劑中溶解。

3.

臨床使用他莫昔芬的A.左旋體B.右旋體C.外消旋體D.順式異構(gòu)體E.反式異構(gòu)體正確答案：D[解析]他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光學(xué)異構(gòu)體，其結(jié)構(gòu)中含有雙鍵，存在順反異構(gòu)體，藥用活性強的順式異構(gòu)體。

4.

昂丹司瓊的作用靶點是A.離子通道B.酶C.受體D.核酸E.免疫系統(tǒng)正確答案：C[解析]昂丹司瓊抑制5-HT3受體，所以作用靶點是受體。

四、多項選擇題1.

具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的抗病毒藥物有

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：ABC[解析]具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物有阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋等。

2.

具有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗病毒藥物是A.利巴韋林B.司他夫定C.拉米夫定D.阿昔洛韋E.齊多夫定正確答案：BCE[解析]核苷類藥物中，屬于非開環(huán)核苷的藥物司他夫定、拉米夫定、齊多夫定具有嘧啶環(huán)。屬于開環(huán)的藥物具有嘌呤環(huán)。

3.

屬于非核苷的抗病毒藥有

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：BD[解析]非核苷類抗病毒藥是指不含嘧啶環(huán)或嘌呤環(huán)的抗病毒藥。

4.

直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物包括A.環(huán)磷酰胺B.塞替派C.順鉑D.羥喜樹堿E.氟尿嘧啶正確答案：ABCD[解析]直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物包括：①烷化劑：包括氮芥類(代表藥物環(huán)磷酰胺)、乙撐亞胺類(代表藥塞替派)；②金屬配合物：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑；③拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑：羥喜樹堿、伊立替康；④拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑：拓?fù)涮婵怠⒍嗳岜刃?、柔紅霉素。氟尿嘧啶是干擾核酸生物合成的藥物(即抗代謝藥)。

5.

環(huán)磷酰胺在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生的活性細(xì)胞毒物質(zhì)是A.4-羥基環(huán)磷酰胺B.磷酰氮芥C.丙烯醛D.4-酮基環(huán)磷酰胺E.去甲氮芥正確答案：BCE[解析]環(huán)磷酰胺是前藥，進(jìn)入體內(nèi)代謝生成磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛，這三個物質(zhì)具有細(xì)胞毒作用，即抗腫瘤活性。

6.

屬于金屬配合物的抗腫瘤藥物是A.順鉑B.紫杉醇C.他莫昔芬D.奧沙利鉑E.卡鉑正確答案：ADE[解析]鉑是金屬，含有鉑的抗腫瘤藥物均為金屬配合物抗腫瘤藥。

7.

具有蒽醌結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物是A.羥喜樹堿B.多柔比星C.柔紅霉素D.紫杉醇E.長春堿正確答案：BC[解析]多柔比星、柔紅霉素屬于蒽醌結(jié)構(gòu)的拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑。

8.

屬于嘧啶類抗腫瘤藥物的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：AC[解析]嘧啶環(huán)是含有2個N原子的六元環(huán)，2個N原子處于間位關(guān)系。A、C具有嘧啶環(huán)，分別是氟尿嘧啶和阿糖胞苷