普瑞巴林口崩片-藥品臨床應(yīng)用解讀

普瑞巴林口崩片1

藥品基本信息2

安全性3

有效性目

錄4

創(chuàng)新性5

公平性開發(fā)制造百姓用得起的高質(zhì)、

高效、

長效、

高依從性的好藥！藥品通用名稱：

普瑞巴林口崩片

注冊規(guī)格：

150mg適應(yīng)癥：

本品用于治療·帶狀皰疹后神經(jīng)痛·纖維肌痛

·成人部分性癲癇發(fā)作的添加治療。中國大陸首次上市時間：

2024-06目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況：

獨家全球首個上市國家/地區(qū)及上市時間：

日本/2017-06是否為OTC藥品：

否參照藥品建議：

普瑞巴林口服溶液

選擇理由：

本品與口服溶液的活性成分、

用法用量完全一致

，

均適用老年與吞咽障礙患者。

本品作為國內(nèi)首仿口崩片

，額

外獲批成人部分性癲癇適應(yīng)癥

，且依從性和便利性更佳。

參照藥劣勢：

1、缺少癲癇適應(yīng)癥；

2、

口服溶液需患者量取

液體

，存在操作失誤引起的劑量差錯

，

醫(yī)護需額外開展患者教育；

3、液體制劑穩(wěn)定性不佳、

開封保存期短

，攜帶不方便。-帶狀皰疹后神經(jīng)痛

推薦劑量為每次75或150mg

，每日2次。起始劑量為每次75mg

，每日2次

（150

mg/日）

?？稍谝恢軆?nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg

，每日2次（300mg/日）

。

服用本品300mg/日

，2至4周后疼痛未得到充分緩解的患者

，如

可耐受本品

，可增至每次300mg

，每日2次（600mg/日）。-成人部分性癲癇發(fā)作的添加治療

有效劑量為150～600mg/天

，分2～3次服用。推薦起始劑量為150mg/天。根據(jù)患者對普瑞巴林的應(yīng)答和耐受性

，

日劑量可最大增至600mg。-纖維肌痛

推薦劑量為300至450mg/日。起始劑量應(yīng)為每次75mg

，每日2次（150mg/日）

，可在一周內(nèi)根據(jù)療效和耐受性增至150mg

，每日2次（300mg/日）。1藥品基本信息用法用量：u

帶狀皰疹后神經(jīng)痛(postherpetic

neuralgia,PHN)帶狀皰疹（HerpesZoster

，

HZ）皮疹愈合后持續(xù)1個月及以上的疼痛。u

纖維肌痛(fibromyalgia,FM)慢性彌漫性疼痛

，好發(fā)于50歲以上女性

，24.3%的患者患病5年后停止工作。u

成人部分性癲癇發(fā)作癲癇呈現(xiàn)“兩頭高中間低”

的年齡分布

，老年患者的住院率和死亡率高。HZ患者中約9%~34%發(fā)生PHN

，

中國PHN患者約400萬[1]按中國香港FM的患病率0.82%[2]

，

中國患者約1148萬中國現(xiàn)有癲癇患者900萬[3]

，

61.7%為部分性[4]

，約555萬未滿足的臨床需求吞咽障礙、

老年患者的依從性低

上述疾病的發(fā)病率、患病率均有隨年齡增加而升高的趨勢。

老年人吞咽障礙患病率為66.0%[5]。[1]帶狀皰疹后神經(jīng)痛診療中國專家共識[J].中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志,2016,22(03):161-167.[2]ThePrevalenceofFibromyalgiaSyndromeinChinesePeopleinHongKong.JournalofMusculoskeletalPain,14(2),3-11./10.1300/J094v14n02_02[3]關(guān)于成人癲癇患者長程管理的專家共識[J].中華神經(jīng)科雜志,2013,46(7)：496-499.[4]中國成人局灶性癲癇規(guī)范化診治指南[J].中華神經(jīng)科雜志,2022,55(12)：1341-1352.[5]中國老年人吞咽障礙患病率的Meta分析[J].中國全科醫(yī)學(xué),2023,26(12):1496-1502,1512.患者教育增加臨床管理難度

老年人及部分成年患者難以理

解或完成精細量取

，需患者教

育；量取不當導(dǎo)致劑量差錯。特殊人群用藥的便利性差

臥床/限制液體/伴精神疾病/

差旅或戶外/缺水或水源不凈

等

，攝入液體和服藥不方便。1藥品基本信息所治疾病基本情況

相比第一代加巴噴丁

，其藥代動力學(xué)呈線性[1]

，與劑量成正比

，服藥后的體內(nèi)暴露量可預(yù)測

，更安全。

相比普瑞巴林膠囊

，其遇唾液直接散開

，避免咽喉滯留嗆咳

，更安全。

相比普瑞巴林口服溶液

，其劑量固定

，避免患者量取不當多服少服

，更安全

，療效更保障。

普瑞巴林上市前所有對照及非對照試驗中

，超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。

大約5000人服

藥至少6個月

，超過3100人服藥至少1年

，超過1400人服藥至少2年[1]：導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)[1]·

因不良反應(yīng)提前停藥的患者：

普瑞巴林組14%

vs安慰劑組7%?！?dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)是頭暈

（4%）

和嗜睡

（4%）

。·其它較常見導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)包括共濟失調(diào)、

意識模糊、

乏力、

思維異常、

視物模糊、

協(xié)調(diào)功能失常及外周水腫

（各1%）

。最常見的不良反應(yīng)[1](≥5%且不良反應(yīng)發(fā)生率為安慰劑組的兩倍)

·

頭暈、

嗜睡、

口干、

水腫、

視物模糊、

體

重增加及

“

思維異?！?/p>

（主要為集中精力困

難/注意困難）

。u

本品是與原研普瑞巴林具有生物等效性的創(chuàng)新首仿制劑；

整體評估

，普瑞巴林口崩片安全性良好。2安全性[1]普瑞巴林口崩片批準說明書u

多中心、

雙盲、

安慰劑對照的III期臨床研究：·150~600mg/日普瑞巴林顯著降低了帶狀皰疹后神經(jīng)痛患者的疼痛評分

（圖1）

[1]和部分性癲癇發(fā)作患者的發(fā)作頻率

（圖2）

[2]；·300~600mg/日普瑞巴林顯著提高了纖維肌痛的患者整體有效率

（圖3）

[2]；u

在長期給藥試驗中

，給藥12周、

28周和52周后仍顯示持續(xù)降低患者平均疼痛強度的療效；

患者人群包括帶狀皰疹后神經(jīng)痛、

糖尿病周圍神經(jīng)病變疼痛、

纖維肌痛和中樞神經(jīng)病變痛

（脊髓損傷后疼痛、

中風后疼痛、

多發(fā)性硬化癥相關(guān)疼痛）

[1]。u

本品是與原研普瑞巴林具有生物等效性的創(chuàng)新首仿制劑；

強效緩解疼痛

，有效減少癲癇發(fā)作。安慰劑(n=97)普瑞巴林150mg/日(n=86)普瑞巴林300mg/日(n=89)普瑞巴林600mg/日(n=97)5.12

4.814.26*普瑞巴林150mg/日(n=86)普瑞巴林300mg/日(n=90)普瑞巴林600mg/日(n=89)[1]普瑞巴林口崩片-原研日本說明書[2]普瑞巴林膠囊

（樂瑞卡）

-原研中國說明書圖1：帶狀皰疹后神經(jīng)痛（13周）77.8%68.1%圖2：成人癲癇發(fā)作（12周）發(fā)作頻率較基線改變的中位百分比%3

有效性安慰劑

普瑞巴林300mg/日圖3：纖維肌痛（14周）-35*

-37*-6%

-17%

-12%20.5%

30.2%18.5%患者整體有效率普瑞巴林450mg/日普瑞巴林600mg/日疼痛評分47.6%66.1%-51*4.49*-90指南名稱疾病推薦級別EFNS“神經(jīng)性疼痛藥物治療指南：2010年修訂版”各種神經(jīng)病理性疼痛（糖尿病神經(jīng)病理性疼痛、帶狀皰疹神經(jīng)痛、

中樞神經(jīng)性疼痛等）一線用藥（A類證據(jù)）2022年《帶狀皰疹診療專家共識》2016年《帶狀皰疹后神經(jīng)痛診療中國專家共識》帶狀皰疹后神經(jīng)痛一線藥物2021年《纖維肌痛臨床診療中國專家共識》2021年《中國纖維肌痛康復(fù)指南》纖維肌痛一線藥物2020年《周圍神經(jīng)病理性疼痛診療中國專家共識》痛性糖尿病周圍神經(jīng)病變帶狀皰疹相關(guān)神經(jīng)痛術(shù)后神經(jīng)痛創(chuàng)傷后神經(jīng)痛腫瘤相關(guān)性神經(jīng)痛化療相關(guān)性神經(jīng)痛一線藥物NICE2022年指南

“兒童,青少年以及成人癲癇”成人局灶性癲癇發(fā)作二線附加治療方案u

普瑞巴林是國內(nèi)外指南推薦的各類神經(jīng)性疼痛一線藥物、

部分性癲癇發(fā)作的二線藥物3

有效性可以滿足更廣泛的用藥需求直接崩散

，適用老

年、吞咽障礙患者不含乳糖

，適用乳

糖不耐受患者日本研究文獻：63%的新發(fā)患者和40%

已經(jīng)使用膠囊患者傾向

服用普瑞巴林口崩片[2]膠囊患者使用難易程易劑量準確方便長期用藥固定劑量

，隨用

隨取

，避免量取液體

的劑量差錯口服溶液需在開

封后的15天內(nèi)使用，

口崩片的有效使用期

更長（24個月）口服溶液

藥品注冊分類：

3類仿制藥

（首仿）[1]帝奇關(guān)于原研與自研口崩片的崩解時間研究數(shù)據(jù)[2]プレガバリンカプセルとプレガ:リン口腔內(nèi)崩壊錠（OD錠）

における患者嗜好調(diào)査.福原志東and其它,TherapeuticResearch,39,633-640(2018).更快速崩解

更快速起效國內(nèi)首個普瑞巴林口崩片與原研生物等效，

可與膠囊直接換用專利配方

，使得

崩解時間＜60s[1]，解決原研超出中國藥

典崩解時限的問題u

本品是我國首個普瑞巴林口崩片劑型

，更易于吞咽

，提高患者依從性

，原研口崩片劑型尚未進入中國度

是否為自主知識產(chǎn)權(quán)創(chuàng)新：

是

（ZL202210155830.6一種適用于粉末壓片的普瑞巴林組合物及其應(yīng)用授權(quán)）低

給藥精準程度

高

該創(chuàng)新帶來的療效或安全性優(yōu)勢高

保存穩(wěn)定性

低崩解與溶出速度

快低難低慢4

創(chuàng)新性用藥人群接受度生物利用度原研高高

用藥方案與目錄內(nèi)產(chǎn)品相同

，

可直接

換用；

無需額外開展患者教育

，便于

臨床管理；

適應(yīng)癥和臨床用藥要求清晰

，不存在

超說明書使用或臨床濫用風險

，利于

醫(yī)保管理。彌補藥品目錄短板

首個普瑞巴林口崩片

，填補劑

型空白

，提供新的藥物選擇。

相比口服溶液

，額外獲批治療

癲癇

，新適應(yīng)癥補齊目錄短板，

滿足該適