解痙鎮(zhèn)痛藥物知識(shí)2025

解痙鎮(zhèn)痛藥物知識(shí)2025急性腹痛(AAP)者的腹痛癥狀，臨床可用于AAP的治療1。維林片、枸櫞酸阿爾維林軟膠囊等1,注射類藥物包括硫酸阿托品注射等1。如硫酸阿托品(注射液)、鹽酸消旋山莨菪堿(注射液)、丁溴東莨菪堿(注射液)等，通過(guò)阻斷M膽堿受體，抑制乙酰膽堿遞質(zhì)與受體不能透過(guò)血腦屏障，極少引起中樞興奮1-4]?！吨袊?guó)成人急性腹痛解痙鎮(zhèn)痛藥物規(guī)范化使用專家共識(shí)》(2021年)中指出，研究表明，鹽酸消旋山莨菪堿注射液能有效緩解急性腹部炎癥性及梗阻性疼痛。治療膽絞痛時(shí)，硫酸阿托品(注射液)、鹽酸消旋山莨菪堿(注射液)均有較強(qiáng)的松弛膽囊及膽道平滑肌作用，但因?qū)ddi括約肌的松弛作用較差，故可能影響膽囊排空1。東莨菪堿為外周抗膽堿藥物，除對(duì)平滑肌有解痙作用外，還有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)肌肉接頭的作用，易透過(guò)血腦屏障1-4]。其對(duì)腸道平滑肌的解痙作用較強(qiáng)，能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌的痙攣和抑制其蠕動(dòng)，并可擴(kuò)張毛細(xì)血管、改善微循環(huán)、抗暈止吐等，可改善胃腸道痙攣、膽絞《中國(guó)成人急性腹痛解痙鎮(zhèn)痛藥物規(guī)范化使用專家共識(shí)》(2021年)中的研究表明，丁溴東莨菪堿注射液能有效緩解急性腹部炎癥性及梗阻性疼痛。藥物用法用量[1]硫酸阿托品(注射液)皮下、肌內(nèi)或靜脈注射：每次0.3-0.5mg,每日鹽酸消旋山莨菪堿(注射10mg,必要時(shí)每隔10-30min重復(fù)給藥丁溴東莨菪堿(注射液)肌肉注射、靜脈注射或溶于5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液靜脈滴注。每次20-40mg,或1次20mg,間隔20-30min后重復(fù)給藥1次山莨菪堿禁用于顱內(nèi)壓增高、青光眼、腦出血急性期、幽門(mén)梗阻、腸梗東莨菪堿禁用于嚴(yán)重心臟病、器質(zhì)性幽門(mén)狹窄或麻痹性腸梗阻者；慎用于高血壓、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者1-41。②胃腸道高選擇性鈣拮抗劑如匹維溴銨(片)、枸櫞酸阿爾維林(軟膠囊),通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合平滑肌細(xì)胞膜外表面的L型鈣離子通道雙氫吡啶位點(diǎn)，而使Ca2+內(nèi)流被抑制，被抑制的Ca2+從細(xì)胞肌漿網(wǎng)釋放，可縮短慢波平臺(tái)期、消除伴隨的結(jié)腸收縮活動(dòng)，并通過(guò)縮短慢波期間、減少慢波頻率，而抑制平滑肌活動(dòng)[1-4]。匹維溴銨可消除腸平滑肌的高反應(yīng)性，并增加腸道蠕動(dòng)能力，同時(shí)對(duì)膽道口括約肌有松弛作用，不影響下食管括約肌的壓力，也不引起十二指腸反流，其對(duì)心血管平滑肌細(xì)胞的親和力很低，也不會(huì)《中國(guó)成人急性腹痛解痙鎮(zhèn)痛藥物規(guī)范化使用專家共識(shí)》(2021年)中指出，研究表明，匹維溴銨(片)可通過(guò)阻滯Oddi括約肌鈣離子通道，緩解Oddi括約肌痙攣，促進(jìn)膽囊排空，作用強(qiáng)度呈劑量依賴性，并能顯著降低膽囊切除術(shù)后膽總管壓力。阿爾維林可直接作用于平滑肌，能選擇性作用于胃腸道、子宮、泌尿生殖道器官的平滑肌，正常劑量下對(duì)氣管和血管平滑肌幾乎無(wú)影響，其對(duì)平滑肌的解痙作用約為阿托品的5倍，但抑制乙酰膽堿反應(yīng)僅為阿托品的萬(wàn)分之一[1-4]。藥物用法用量[1]匹維溴銨(片)每次50mg,每日2次；必要時(shí)每次100mg,每日2-3次枸櫞酸阿爾維林(軟膠囊)每次60-120mg,每日3次；老年人每次60-120mg,每日1-3次匹維溴銨不良反應(yīng)有惡心、腹瀉、腹痛、便秘、皮疹、瘙癢、口干等，孕婦忌服1-4]。長(zhǎng)期口服米氮平者同時(shí)口服匹維溴銨時(shí)可能會(huì)誘發(fā)急性肝炎1。阿爾維林不良反應(yīng)有胃腸不適、嗜睡、頭暈、虛弱、頭痛、口干、低血③外周阿片受體激動(dòng)劑如馬來(lái)酸曲美布汀(片),其有胃腸道運(yùn)動(dòng)功能雙向調(diào)節(jié)作用，可通過(guò)調(diào)節(jié)Ca2+和K*通道，抑制由乙酰膽堿引起的胃腸平滑肌收縮，同時(shí)通過(guò)激活外周阿片受體，特異性地與其結(jié)合，釋放胃腸肽如胃動(dòng)素、腸血管活性肽及胃泌素等，而抑制內(nèi)臟的神經(jīng)反射，提高內(nèi)臟痛覺(jué)閾值，對(duì)腹痛有一定的緩解作用藥物用法用量[1]馬來(lái)酸曲美布汀片每次100-200mg,每日3次，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑孕婦和哺乳期婦女慎用1。曲美布汀與西沙必利合用時(shí)，可增加QTc延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn)或嚴(yán)重程度1-4]。④直接平滑肌松解劑如鹽酸美貝維林(片)、間苯三酚(注射液)等，有鈣離子通道阻滯活性，直接使腸道平滑肌松弛以發(fā)揮解痙作用1-4]。鹽酸美貝維林(片)直接作用于胃腸道平滑肌，解痙效果較強(qiáng)，且不影響正常胃腸運(yùn)動(dòng)，同時(shí)不通過(guò)自主神經(jīng)系統(tǒng)作用，無(wú)抗膽堿作用1-4]。間苯三酚(注射液)是一種親肌性非阿托品非罌粟堿類純平滑肌解痙藥物，可有效緩解胃腸炎癥性及梗阻性腹痛，其無(wú)抗膽堿作用，對(duì)心血管功能無(wú)影響藥物用法用量[1]鹽酸美貝維林(片)每次135mg,每日3次，飯前20min服用為宜間苯三酚(注射液)肌肉注射、靜脈注射：每次40-80mg,每日40-120mg;靜脈滴注：稀釋于5%或10%葡萄糖注射液，每日劑量可達(dá)200mg美貝維林不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、腹脹、惡心、皮膚過(guò)敏等，有致囊性纖維化者發(fā)生腹膜炎的報(bào)道，禁用于麻痹性腸梗阻、糞便嵌頓和結(jié)腸遲緩(如老年巨結(jié)腸癥)者，慎用于囊性纖維化者及心臟疾病者[1-4]。間苯三酚極少有過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹，需與葡萄糖注射液配伍，注意酸堿性藥物的配伍問(wèn)題1]。二.急性腹痛如何選解痙鎮(zhèn)痛藥?AAP是指由非創(chuàng)傷性因素引起的腹部疼痛，持續(xù)時(shí)間不超過(guò)5d。根據(jù)腹痛性質(zhì)和程度，可分為輕度腹痛(如微痛、脹痛、酸痛、隱痛、悶痛和鈍痛)、中度腹痛(如刺痛、銳痛、燒灼重度腹痛(如劇痛、絞痛和爆炸樣痛等)[1]?！吨袊?guó)成人急性腹痛解痙鎮(zhèn)痛藥物規(guī)范化使用專家共識(shí)》(2021年)中指出：持續(xù)性腹痛(如鈍痛、銳痛、刺痛)大多為腹腔內(nèi)臟器腫脹所致；持續(xù)推薦1]炎、急性胃腸炎、急性膚腺炎(不推薦口服類藥物：馬來(lái)酸曲美布汀片、匹維東莨菪堿注射液、鹽酸消旋山莨菪堿注梗阻性腹痛：胃腸扭轉(zhuǎn)、胃黏膜脫垂、穿孔性腹痛：消化道穿孔、膽囊穿孔、闌尾穿孔等口服類藥物：馬來(lái)酸曲關(guān)布汀片、匹維澳銨片、枸櫞酸阿爾維林軟膠囊、鹽酸血管性腹痛：主動(dòng)脈夾層、動(dòng)脈栓塞、出血性腹痛：腫瘤及腹主動(dòng)脈瘤破裂出血等參考資料：1中國(guó)成人急性腹痛解痙鎮(zhèn)痛藥物規(guī)范化使用專家共識(shí)[J].中華急診醫(yī)學(xué)雜2陳新謙等.陳新謙新編藥物學(xué)[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2018:416-