藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥IM膽堿受體阻斷藥PPT學(xué)習(xí)教案

1、會(huì)計(jì)學(xué)1 藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥IM膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷 藥藥 基本要求基本要求 掌握：掌握： 阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及 不良反應(yīng)。不良反應(yīng)。 熟悉：熟悉： 1.1.東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用；東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用； 2.2.阿托品合成代用品的分類。阿托品合成代用品的分類。 了解：了解： 溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平的作用特點(diǎn)。溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平的作用特點(diǎn)。 第1頁/共21頁 顛茄顛茄 曼陀羅曼陀羅莨菪莨菪 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 第2頁/共

2、21頁 【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 天然生物堿和大多數(shù)叔胺類天然生物堿和大多數(shù)叔胺類M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 易由腸道吸收，并可透過眼結(jié)膜。季銨類易由腸道吸收，并可透過眼結(jié)膜。季銨類M膽堿膽堿 受體阻斷藥腸道吸收差。受體阻斷藥腸道吸收差。 阿托品及其他叔胺類阿托品及其他叔胺類M膽堿受體阻斷藥吸收后膽堿受體阻斷藥吸收后 可廣泛分布于全身組織，中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達(dá)較高可廣泛分布于全身組織，中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達(dá)較高 的藥物濃度，尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn)的藥物濃度，尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn) 入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。而季銨類藥物較難進(jìn)入腦內(nèi)，入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。而季銨類藥物較難進(jìn)入腦內(nèi)， 其中樞作用較弱。其中樞

3、作用較弱。 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 第3頁/共21頁 第4頁/共21頁 【藥理作用機(jī)制】【藥理作用機(jī)制】 選擇性選擇性M受體阻斷（但對(duì)受體阻斷（但對(duì)M受體亞型選擇性低），受體亞型選擇性低）， 大劑量對(duì)大劑量對(duì)NN受體也有阻斷作用。受體也有阻斷作用。 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 第5頁/共21頁 【藥理作用藥理作用】 阿托品的作用廣泛，各器官對(duì)阿托品的敏感阿托品的作用廣泛，各器官對(duì)阿托品的敏感 性不一樣，從高到低依次為：性不一樣，從高到低依次為： 腺體分泌減少腺體分泌減少瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹心率心率 增快增快膀胱

4、和胃腸道平滑肌的興奮性下降膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降 中樞作用中樞作用 第6頁/共21頁 嚴(yán)重盜汗嚴(yán)重盜汗 流涎癥流涎癥 口干口干 乏汗、皮膚干乏汗、皮膚干 燥燥 唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 淚腺淚腺 呼吸道腺體呼吸道腺體 胃腺胃腺 全身麻醉全身麻醉 前給藥前給藥 強(qiáng)強(qiáng) 弱弱 第7頁/共21頁 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物 堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 2 2、眼、眼（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)） 擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 升眼內(nèi)壓升眼內(nèi)壓 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹 虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎 檢查眼底檢查眼底 驗(yàn)光配鏡（限驗(yàn)光配鏡（限 于兒童）于兒童） 視力模糊視力模糊 * *青

5、光眼禁用青光眼禁用 第8頁/共21頁 第9頁/共21頁 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物 堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 3 3、平滑肌、平滑肌 解痙止痛（胃腸絞痛解痙止痛（胃腸絞痛 ） 膀胱刺激癥膀胱刺激癥 膽、腎絞痛時(shí)膽、腎絞痛時(shí)+ +哌替定哌替定 便秘便秘 小便困難小便困難 * *禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃腸平滑肌胃腸平滑肌 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 膽管、輸尿管膽管、輸尿管 呼吸道、子宮呼吸道、子宮 強(qiáng) 弱 阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)及痙攣者阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)及痙攣者 ，其松弛作用較明顯。，其松弛作用較明顯。 第10頁/共21頁 （1 1）治

6、療劑量（治療劑量（0.4 mg0.4 mg0.6 mg0.6 mg） HRHR短暫減慢短暫減慢 （阻斷節(jié)后纖維（阻斷節(jié)后纖維M M1 1受體）受體） 較大較大d dHRHR（阻斷竇房結(jié)（阻斷竇房結(jié)M M2 2受體）受體） （1 12 mg2 mg） 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生 物堿 藥理作用藥理作用 用途用途 不良反不良反 應(yīng)應(yīng) 4 4 、心臟、心臟 心悸、增加心心悸、增加心 肌耗氧量、心肌耗氧量、心 律失常律失常 （2 2）房室傳導(dǎo)加快）房室傳導(dǎo)加快 迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型 心律失常心律失常（如竇房阻滯、房室阻滯）（如竇房阻滯、房室阻滯） 第11頁/共21頁 第一節(jié) 阿

7、托品和阿托品類生物 堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 5 5、血管與血壓、血管與血壓 皮膚潮紅、溫?zé)崞つw潮紅、溫?zé)?感染性休克感染性休克 * *除外伴除外伴HRHR和和T T 者者較大劑量較大劑量 擴(kuò)血擴(kuò)血 管管 T T 治療量治療量 無顯著無顯著 影響影響 直接擴(kuò)血直接擴(kuò)血 管管 第12頁/共21頁 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物 堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 6 6、CNSCNS 興奮延腦、大腦興奮延腦、大腦 多言、譫妄、幻覺、定向多言、譫妄、幻覺、定向 障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥 昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹 影響不明顯影響不明顯 興奮興奮 過度興奮過度興

8、奮 轉(zhuǎn)入抑制轉(zhuǎn)入抑制 CNSCNS興奮與阻斷興奮與阻斷M M2 2受體及促進(jìn)突觸前膜受體及促進(jìn)突觸前膜AChACh釋放有關(guān)釋放有關(guān) 解救有機(jī)解救有機(jī) 磷中毒磷中毒 第13頁/共21頁 【藥理作用藥理作用】 1.1.抑制腺體分泌抑制腺體分泌 2.2.眼（擴(kuò)瞳、升眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹）眼（擴(kuò)瞳、升眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹） 3.3.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣解除內(nèi)臟平滑肌痙攣 4.4.心臟（心率、傳導(dǎo)加快）心臟（心率、傳導(dǎo)加快） 5.5.血管與血壓（擴(kuò)血管抗休克）血管與血壓（擴(kuò)血管抗休克） 6.CNS6.CNS（先興奮后抑制）（先興奮后抑制） 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿 第14頁/共21頁 【用途用途】 1.解除

9、平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛）解除平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛） 2.虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光配鏡（限于兒童）虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光配鏡（限于兒童） 3.制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎）制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎） 4.抗緩慢型心律失?？咕徛托穆墒С?5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克） 6.有機(jī)磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救有機(jī)磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿 第15頁/共21頁 山莨菪堿 Anisodamine 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 第16頁/共21頁 與與Atropine比較：比較： 1.對(duì)血管痙攣的解痙

10、作用選擇性相對(duì)較高對(duì)血管痙攣的解痙作用選擇性相對(duì)較高 *用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣 2.抑制腺體、擴(kuò)瞳作用抑制腺體、擴(kuò)瞳作用 Atropine 3.不易透過不易透過BBB 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物 堿 第17頁/共21頁 第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物 堿 抑制抑制CNS作用強(qiáng)（鎮(zhèn)靜催眠）、欣快作用作用強(qiáng)（鎮(zhèn)靜催眠）、欣快作用 麻醉前給藥麻醉前給藥 （優(yōu)于阿托品）（優(yōu)于阿托品） 暈動(dòng)病治療暈動(dòng)病治療（與苯海拉明合用）（與苯海拉明合用） 妊娠嘔吐、放射病嘔吐妊娠嘔吐、放射病嘔吐 抗帕金森病抗帕金森病 （中樞抗膽堿作用）（中樞抗膽堿作用） 第18頁/共21頁 后馬托品后馬托品 Homatropine 主要有擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹的作用，作用短暫主要有擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹的作用，作用短暫 臨床上主要用于一般的眼科檢查臨床上主要用于一般的眼科檢查 注意：注意： 調(diào)節(jié)麻痹作用不如調(diào)節(jié)麻痹作用不如Atropine 所以兒童驗(yàn)光需用所以兒童驗(yàn)光需用Atropine 一、合成擴(kuò)瞳藥一、合成擴(kuò)瞳藥 第二節(jié)第二節(jié) 顛茄生物堿的合成、顛茄生物堿的合成、 半合成代用品半合成代用品 第19頁/共21頁 藥物 濃度 （） 擴(kuò)瞳作用 調(diào)節(jié)麻痹作用 高峰（min）消退（天）高峰（min） 消退 （天） 硫酸阿托品1.0304071013712