解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、抗風濕病藥與抗痛風藥

1、整理整理ppt1第二十章第二十章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、抗風濕病藥與抗痛風藥、抗風濕病藥與抗痛風藥藥整理整理ppt2學習要求n1.掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥藥理作用、作用掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥藥理作用、作用機制、體內(nèi)過程、臨床應用、用藥原則機制、體內(nèi)過程、臨床應用、用藥原則以及不良反應以及不良反應。n2.熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風藥分類以及抗痛風藥的臨床 應用。n3.了解炎癥發(fā)熱炎性疼痛和痛風的病理機制和抗風濕藥的臨床應用整理整理ppt3第一節(jié)第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥整理整理ppt4 4 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：一類具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：一類具有解熱、鎮(zhèn)解熱、鎮(zhèn)痛痛作用，絕大多數(shù)還兼有作用，絕大多

2、數(shù)還兼有抗炎抗炎、抗風濕抗風濕作用的藥物。作用的藥物。 又稱為非甾體抗炎藥又稱為非甾體抗炎藥（non-steroidal and anti-inflammatory drugs, NSAIDs）定義定義整理整理ppt5 5應用現(xiàn)狀應用現(xiàn)狀l目前已有百余個品種上市，成為全球最暢銷的目前已有百余個品種上市，成為全球最暢銷的藥物。據(jù)統(tǒng)計，全世界每天約藥物。據(jù)統(tǒng)計，全世界每天約有有30003000萬人萬人服用服用NSAIDs NSAIDs ，每年開出，每年開出5 5億個億個NSAIDsNSAIDs處方。處方。l在中國約占門診總?cè)藬?shù)的在中國約占門診總?cè)藬?shù)的1/51/51/41/4的病人應用的病人應用NS

3、AIDsNSAIDs，其銷量僅次于抗感染藥，位居第二，其銷量僅次于抗感染藥，位居第二，NSAIDsNSAIDs是臨床醫(yī)師特別是骨科大夫使用最多的是臨床醫(yī)師特別是骨科大夫使用最多的藥物之一。藥物之一。整理整理ppt6 6抗炎藥抗炎藥非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥甾體抗炎藥甾體抗炎藥l 甾體類抗炎藥甾體類抗炎藥:糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素l 非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥:解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥l 抗風濕病藥抗風濕病藥l 抗痛風藥抗痛風藥l H1受體阻斷藥受體阻斷藥整理整理ppt7 7NSAIDsNSAIDs共同作用機制共同作用機制前列腺素前列腺素廣泛存在于人和哺乳動物的各廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織

4、和體液中（如種重要組織和體液中（如血管、胃、腎血管、胃、腎等）等），參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。，參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。 整理整理ppt8 8膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸COX-1(固有型固有型)前列腺素前列腺素（組織保護作用）（組織保護作用）COX-2(誘導型誘導型)前列腺素（炎癥介質(zhì)）前列腺素（炎癥介質(zhì)）炎癥反應炎癥反應疼痛疼痛發(fā)熱發(fā)熱白三烯白三烯支氣管收縮支氣管收縮抑制劑抑制劑NSAIDs(non- COX-2)Asprin誘導物誘導物細胞因子細胞因子生長因子生長因子誘導物誘導物白介素白介素腫瘤壞死因子腫瘤壞死因子抑制劑抑制劑COX-2抑制劑抑制劑NSAIDs(non- COX-2)A

5、sprinCOX-1:COX-1:環(huán)氧酶環(huán)氧酶-1-1COX-2:COX-2:環(huán)氧酶環(huán)氧酶-2-2 磷脂酶磷脂酶A2A2整理整理ppt9 9環(huán)氧合酶的生理學和病理學意義環(huán)氧合酶的生理學和病理學意義COX-1COX-2環(huán)氧合酶亞型固有型誘導型來源絕大多數(shù)組織炎癥反應細胞為主生成條件自然存在刺激后誘導生成主要生理功能保護胃粘膜調(diào)節(jié)血小板功能調(diào)節(jié)腎功能等細胞間信號轉(zhuǎn)導骨骼肌細胞生長等病理學損傷早期的疼痛、風濕病炎癥反應、促進癌變和轉(zhuǎn)移整理整理ppt1010環(huán)氧合酶環(huán)氧合酶類型與作用類型與作用lCOXCOX有有COX-1COX-1和和COX-2COX-2至少至少兩種同工酶。兩種同工酶。l抑制抑制COX

6、-2COX-2使使PGsPGs生成減生成減少，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎少，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用。作用。l抑制抑制COX-1COX-1導致生理性導致生理性PGsPGs生成減少而引起胃腸生成減少而引起胃腸道反應、腎功能異常等道反應、腎功能異常等毒副作用。毒副作用。整理整理ppt1111l人們對人們對COX-2COX-2選擇性抑制劑的認識還遠遠不選擇性抑制劑的認識還遠遠不夠，在夠，在COX-1COX-1與與COX-2COX-2的關(guān)系上也有爭議。的關(guān)系上也有爭議。l研究表明，研究表明，COX-1COX-1也參與炎癥反應，而也參與炎癥反應，而COX-COX-2 2對維持腎臟功能有重要意義。對維持腎臟功能有重要意

7、義。lCOX-2COX-2還發(fā)揮著別的重要的生理作用，阻斷還發(fā)揮著別的重要的生理作用，阻斷COX-2COX-2有可能引起一些意想不到的副反應。有可能引起一些意想不到的副反應。 整理整理ppt1212l20042004年年1212月美國食月美國食品和藥物管理局發(fā)品和藥物管理局發(fā)表了一份關(guān)于慎重表了一份關(guān)于慎重使用鎮(zhèn)痛藥的建議，使用鎮(zhèn)痛藥的建議，其中包括選擇性其中包括選擇性COX2COX2抑制劑，因為抑制劑，因為最近有證據(jù)表明這最近有證據(jù)表明這類藥物可誘發(fā)類藥物可誘發(fā)心血心血管事件管事件。20042004年年9 9月，美國默沙東公司對月，美國默沙東公司對外宣布將其治療風濕性關(guān)節(jié)炎外宣布將其治療風濕

8、性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物的王牌藥物“萬絡(luò)萬絡(luò)”( (羅非昔布羅非昔布）實施全球召回。實施全球召回。整理整理ppt1313解熱鎮(zhèn)痛藥共同藥理作用與作用機制解熱鎮(zhèn)痛藥共同藥理作用與作用機制1 1解熱作用解熱作用l內(nèi)生致熱原在下丘腦引起內(nèi)生致熱原在下丘腦引起PGEPGE合成釋放增合成釋放增加，加，PGEPGE作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點升高，作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點升高，引起發(fā)熱。引起發(fā)熱。l非甾體抗炎藥抑制下丘腦非甾體抗炎藥抑制下丘腦COXCOX，阻斷，阻斷PGEPGE的的合成，使體溫調(diào)定點恢復正常。合成，使體溫調(diào)定點恢復正常。l只能使發(fā)熱者體溫下降，但不能降至正常只能使發(fā)熱者體溫下降，但不能降至正常體溫以

9、下體溫以下, ,另外對正常體溫沒有影響。另外對正常體溫沒有影響。整理整理ppt1414膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸COX-1(固有型固有型)前列腺素前列腺素（組織保護作用）（組織保護作用）COX-2(誘導型誘導型)前列腺素（炎癥介質(zhì)）前列腺素（炎癥介質(zhì)）炎癥反應炎癥反應疼痛疼痛發(fā)熱（體溫調(diào)定點上移）發(fā)熱（體溫調(diào)定點上移）白三烯白三烯支氣管收縮支氣管收縮抑制劑抑制劑NSAIDs(non- COX-2)Asprin誘導物誘導物細胞因子細胞因子生長因子生長因子誘導物誘導物白介素白介素-1腫瘤壞死因子腫瘤壞死因子抑制劑抑制劑COX-2抑制劑抑制劑NSAIDs(non- COX-2)AsprinCO

10、X-1:COX-1:環(huán)氧酶環(huán)氧酶-1-1COX-2:COX-2:環(huán)氧酶環(huán)氧酶-2-2 磷脂酶磷脂酶A2A2整理整理ppt15152 2鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用l組織損傷或炎癥等引起致痛物質(zhì)（緩激組織損傷或炎癥等引起致痛物質(zhì)（緩激肽、組胺、肽、組胺、5-HT5-HT、PGsPGs等）釋放增加，直等）釋放增加，直接刺激痛覺感受器引起疼痛。接刺激痛覺感受器引起疼痛。PGIPGI2 2 PGEPGE2 2增敏增敏痛覺，加重疼痛。痛覺，加重疼痛。l非甾體抗炎藥主要作用外周病變部位，非甾體抗炎藥主要作用外周病變部位，抑制炎癥時抑制炎癥時PGsPGs的合成，減輕的合成，減輕PGsPGs的致痛的致痛作用及痛覺增敏作用

11、。作用及痛覺增敏作用。整理整理ppt1616l僅用中等程度鎮(zhèn)痛作用對各種嚴重創(chuàng)傷性僅用中等程度鎮(zhèn)痛作用對各種嚴重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效；對慢性鈍痛劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效；對慢性鈍痛如頭痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)如頭痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng),癌性疼痛等則有良好鎮(zhèn)痛效果；不產(chǎn)生呼癌性疼痛等則有良好鎮(zhèn)痛效果；不產(chǎn)生呼吸抑制、耐受性與成癮性。吸抑制、耐受性與成癮性。疼痛疼痛123嗎啡嗎啡可待因可待因非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥整理整理ppt17173 3抗炎作用抗炎作用lPGsPGs既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，NSAIDSNSAIDS通過抑制通過抑制PGsP

12、Gs合成達到抗炎作用。各藥的作合成達到抗炎作用。各藥的作用差異明顯，苯胺類藥物抗炎作用極弱。用差異明顯，苯胺類藥物抗炎作用極弱。l臨床常用于風濕性和類風濕性骨關(guān)節(jié)的對臨床常用于風濕性和類風濕性骨關(guān)節(jié)的對癥治療，明顯緩解炎癥反應，不能根除病癥治療，明顯緩解炎癥反應，不能根除病因。因。整理整理ppt1818不良反應不良反應l1.CNSl2.心血管系統(tǒng)l3.胃腸道l4.血液系統(tǒng)l5.肝腎l6.其他整理整理ppt1919協(xié)同作用協(xié)同作用（）整理整理ppt2020NSAIDsNSAIDs發(fā)展簡史發(fā)展簡史l18981898年；德國拜耳；阿司匹林；最早；胃腸道副作用。年；德國拜耳；阿司匹林；最早；胃腸道副作

13、用。l19521952年；保泰松；強大抗炎抗風濕；廣泛；再生障礙性貧年；保泰松；強大抗炎抗風濕；廣泛；再生障礙性貧血；限制使用。血；限制使用。l19631963年，消炎痛（吲哚美辛）；抗炎鎮(zhèn)痛作用強；胃腸道年，消炎痛（吲哚美辛）；抗炎鎮(zhèn)痛作用強；胃腸道毒副作用；淘汰。毒副作用；淘汰。l19691969年，布洛芬上市，繼之丙酸類（如萘普生）、昔康類年，布洛芬上市，繼之丙酸類（如萘普生）、昔康類（吡羅昔康）相繼上市，療效較好、不良反應相對較低。（吡羅昔康）相繼上市，療效較好、不良反應相對較低。l2020世紀世紀8080年代，美洛昔康、尼美舒利，在維持原有年代，美洛昔康、尼美舒利，在維持原有NSAI

14、DsNSAIDs療效的基礎(chǔ)上，副作用又有所下降。療效的基礎(chǔ)上，副作用又有所下降。l2020世紀世紀9090年代初，研制出昔布類（年代初，研制出昔布類（COX2COX2特異性抑制劑），特異性抑制劑），如羅非昔步、塞來昔布。如羅非昔步、塞來昔布。整理整理ppt2121常用的常用的NSAIDsNSAIDs分類分類: :1 1、水楊酸類：阿司匹林、水楊酸類：阿司匹林2 2、苯胺類：對乙酰氨基酚、苯胺類：對乙酰氨基酚3 3、吡唑酮類：保泰松、吡唑酮類：保泰松4 4、吲哚乙酸類：吲哚美辛、吲哚乙酸類：吲哚美辛5 5、鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸、鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸6 6、芳基烷酸類：布洛芬、芳基烷酸類：

15、布洛芬7 7、其他類：吡羅昔康和美洛昔康、其他類：吡羅昔康和美洛昔康 整理整理ppt2222一、水楊酸類一、水楊酸類阿司匹林阿司匹林（乙酰水楊酸）（乙酰水楊酸） 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 l口服后，在胃和小腸上部吸收。分布至口服后，在胃和小腸上部吸收。分布至 全身組織，可進入關(guān)節(jié)腔、腦脊液、乳汁全身組織，可進入關(guān)節(jié)腔、腦脊液、乳汁和胎盤，自肝、腎排泄。和胎盤，自肝、腎排泄。l血中含量過高可致中毒，服用血中含量過高可致中毒，服用碳酸氫鈉碳酸氫鈉可可堿化尿液促進其排泄。堿化尿液促進其排泄。整理整理ppt2323阿司匹林阿司匹林l不可逆性COX抑制劑lSer530/Ser516l低劑量選擇性l其他均屬于可逆

16、性競爭性抑制劑整理整理ppt2424 藥理作用及臨床應用藥理作用及臨床應用 1、解熱鎮(zhèn)痛解熱鎮(zhèn)痛 作用較強，用于感冒發(fā)燒、肌肉痛關(guān)節(jié)痛痛作用較強，用于感冒發(fā)燒、肌肉痛關(guān)節(jié)痛痛經(jīng)神經(jīng)痛和癌性疼痛等輕中度疼痛。經(jīng)神經(jīng)痛和癌性疼痛等輕中度疼痛。2、抗炎抗風濕抗炎抗風濕l作用較強，抗風濕病的主要藥物，但用藥量作用較強，抗風濕病的主要藥物，但用藥量已接近輕度中毒水平（每日口服已接近輕度中毒水平（每日口服3-4g3-4g），應），應監(jiān)測血藥濃度。監(jiān)測血藥濃度。l控制急性風濕熱療效確切，是臨床首選藥之控制急性風濕熱療效確切，是臨床首選藥之一，可用于鑒別診斷。一，可用于鑒別診斷。整理整理ppt2525花生四烯

17、酸的代謝過程花生四烯酸的代謝過程3抗血栓抗血栓整理整理ppt26263 3抗血栓抗血栓l 小劑量阿司匹林，不可逆性抑制血小板小劑量阿司匹林，不可逆性抑制血小板COXCOX，減少血小板中血栓素，減少血小板中血栓素A2 (TXA2)A2 (TXA2) 合合成而抑制血小板聚集。成而抑制血小板聚集。l采用小劑量采用小劑量（7575150mg/d150mg/d），預防血栓，預防血栓的形成，治療缺血性心肌病和心肌梗死等的形成，治療缺血性心肌病和心肌梗死等疾病。疾病。l大劑量可能抑制血管壁中前列環(huán)素生成，大劑量可能抑制血管壁中前列環(huán)素生成，易促進血小板聚集和血栓形成。易促進血小板聚集和血栓形成。整理整理pp

18、t27274.其他作用其他作用l降低結(jié)腸癌的風險降低結(jié)腸癌的風險l預防阿爾茨海默病預防阿爾茨海默病l放射誘發(fā)的腹瀉放射誘發(fā)的腹瀉l驅(qū)除膽道蛔蟲驅(qū)除膽道蛔蟲整理整理ppt2828 不良反應不良反應 1 1胃腸道反應胃腸道反應l上腹不適，惡心、嘔吐及厭食。上腹不適，惡心、嘔吐及厭食。l大劑量長期服用，可致大劑量長期服用，可致胃潰瘍或胃出血胃潰瘍或胃出血。口?？诜T發(fā)加重潰瘍發(fā)作。服誘發(fā)加重潰瘍發(fā)作。l因直接刺激胃粘膜和因直接刺激胃粘膜和抑制抑制PGsPGs（I I2 2 E E2 2）合成而合成而引起，內(nèi)源性引起，內(nèi)源性PGsPGs對胃粘膜有保護作用。對胃粘膜有保護作用。l餐后餐后服用，同服服用，

19、同服抗酸藥抗酸藥或選用阿司匹林腸溶或選用阿司匹林腸溶片。片。整理整理ppt2929胃潰瘍胃潰瘍阿司匹林導致胃腸道不良反應阿司匹林導致胃腸道不良反應整理整理ppt30302 2出血和凝血障礙出血和凝血障礙l一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能，一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能，使出血時間延長。使出血時間延長。l大劑量長期服用可致低凝血酶原血癥，易大劑量長期服用可致低凝血酶原血癥，易致出血，維生素致出血，維生素K K可預防。可預防。l腦出血、肝損傷、低凝血酶原血癥、維生腦出血、肝損傷、低凝血酶原血癥、維生素素K K缺乏和手術(shù)前的病人慎用。缺乏和手術(shù)前的病人慎用。整理整理ppt31313 3水楊

20、酸反應水楊酸反應 劑量過大劑量過大（5g/5g/日日）或敏感者出現(xiàn)頭痛、眩暈、）或敏感者出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退、甚至高惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退、甚至高熱、精神錯亂、昏迷、驚厥等癥狀，總稱為水熱、精神錯亂、昏迷、驚厥等癥狀，總稱為水楊酸反應。楊酸反應。應立即停藥，加服或靜滴碳酸氫鈉堿化尿液，加速排泄。4.4.過敏反應過敏反應 少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹，血管神經(jīng)性水少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫和過敏性休克。腫和過敏性休克。整理整理ppt3232 5.“5.“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘” 抑制了環(huán)氧酶途徑，使抑制了環(huán)氧酶途徑，使脂氧酶途徑脂氧酶途徑加強

21、，加強，白三烯白三烯生成過多所致，引起支氣管痙攣，生成過多所致，引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。腎上腺素僅能部分對抗。誘發(fā)哮喘。腎上腺素僅能部分對抗。 整理整理ppt3333花生四烯酸的代謝過程花生四烯酸的代謝過程整理整理ppt34346.夷(Reye)綜合征 病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青少年服用阿司匹林偶致Reye綜合癥，表現(xiàn)肝損傷和腦病，雖少見，但可致死，宜慎用。整理整理ppt3535 5.“ 5.“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘” 抑制了環(huán)氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強，抑制了環(huán)氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強，白三烯生成過多所致，引起支氣管痙攣，白三烯生成過多所致，引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。腎上腺素僅能部分對抗

22、。誘發(fā)哮喘。腎上腺素僅能部分對抗。 6.瑞瑞夷(Reye)綜合征 病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青少年服用阿司匹林偶致Reye綜合癥，表現(xiàn)嚴重肝損傷和腦病，雖少見，但可致死，宜慎用。整理整理ppt3636禁忌癥禁忌癥胃潰瘍、胃潰瘍、嚴重肝損傷嚴重肝損傷低凝血酶原血癥低凝血酶原血癥維生素維生素K缺乏癥缺乏癥血友病血友病哮喘哮喘鼻息肉鼻息肉慢性蕁麻疹慢性蕁麻疹整理整理ppt3737對乙酰氨基酚，又名撲熱息痛對乙酰氨基酚，又名撲熱息痛 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 口服易吸收，肝臟代謝能力有限，有極少口服易吸收，肝臟代謝能力有限，有極少部分進一步代謝為有毒性的代謝中間體，部分進一步代謝為有毒性的代謝中間體，長期用藥或過

23、量中毒時，此毒性中間體可長期用藥或過量中毒時，此毒性中間體可致肝細胞、腎小管細胞壞死。致肝細胞、腎小管細胞壞死。二、苯胺類二、苯胺類整理整理ppt3838 藥理作用與不良反應藥理作用與不良反應 l其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，且毒副作用其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，且毒副作用較小，但幾較小，但幾無抗炎抗風濕無抗炎抗風濕作用。作用。l單次或反復對單次或反復對胃腸道無刺激胃腸道無刺激，對血小板和凝血，對血小板和凝血時間無明顯影響，不誘發(fā)瑞夷綜合癥。時間無明顯影響，不誘發(fā)瑞夷綜合癥。l劑量過大或伴肝、腎功能不良患者應用可致肝、劑量過大或伴肝、腎功能不良患者應用可致肝、腎損傷，甚至急性中毒性肝、腎壞死

24、。腎損傷，甚至急性中毒性肝、腎壞死。l使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝損傷。使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝損傷。整理整理ppt3939 臨床應用臨床應用 l適用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中適用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、痛度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、痛經(jīng)等。經(jīng)等。l可用于對阿司匹林過敏、有消化性潰瘍病、可用于對阿司匹林過敏、有消化性潰瘍病、阿司匹林誘發(fā)哮喘的患者。阿司匹林誘發(fā)哮喘的患者。 l兒童因病毒感染引起發(fā)熱、頭痛應兒童因病毒感染引起發(fā)熱、頭痛應首選首選。整理整理ppt4040三、吡唑酮類三、吡唑酮類安乃近安乃近 急性高熱無特效藥情況下

25、緊急退熱。急性高熱無特效藥情況下緊急退熱。整理整理ppt4141四、吲哚乙酸類四、吲哚乙酸類吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）l作用特點：是作用特點：是最強最強的環(huán)氧酶抑制劑之一，的環(huán)氧酶抑制劑之一，有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用。有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用。l由于嚴重的毒副作用，僅用于其它藥物療由于嚴重的毒副作用，僅用于其它藥物療效不顯著的病例。效不顯著的病例。l主要治療急性風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎。主要治療急性風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎。對骨性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、癌癥發(fā)熱對骨性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、癌癥發(fā)熱有效。有效。整理整理ppt4242舒林酸舒林酸l在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成硫化代謝物，具有較強的在體內(nèi)轉(zhuǎn)

26、化成硫化代謝物，具有較強的COX抑制作用和解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。抑制作用和解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。l胃腸道不良反應發(fā)生率較吲哚美辛輕，對胃腸道不良反應發(fā)生率較吲哚美辛輕，對腎臟毒性小，其他不良反應與吲哚美辛相腎臟毒性小，其他不良反應與吲哚美辛相近。近。l適應證與吲哚美辛相似。適應證與吲哚美辛相似。整理整理ppt4343五、鄰氨基苯甲酸類五、鄰氨基苯甲酸類甲芬那酸、氯芬那酸甲芬那酸、氯芬那酸l解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他NSAIDs NSAIDs ，且毒副，且毒副作用明顯，因此不作首選藥。作用明顯，因此不作首選藥。l臨床主要用作類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎的臨床主要用作類風濕

27、性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎的二線藥物。二線藥物。l最常見的不良反應是胃腸道反應。孕婦和兒童最常見的不良反應是胃腸道反應。孕婦和兒童不宜使用。不宜使用。雙氯芬酸雙氯芬酸l藥理作用比阿司匹林強，主要用于風濕性和類藥理作用比阿司匹林強，主要用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎等。不良反應發(fā)風濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎等。不良反應發(fā)生率生率20%20%。整理整理ppt4444六、芳基烷酸類六、芳基烷酸類布洛芬（布洛芬（ibuprofenibuprofen）l較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，毒性低，較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，毒性低，故應用十分普遍。故應用十分普遍。l主要用于風濕及類風濕性關(guān)節(jié)炎，及一般主要用于

28、風濕及類風濕性關(guān)節(jié)炎，及一般解熱鎮(zhèn)痛。解熱鎮(zhèn)痛。l少數(shù)患者出現(xiàn)過敏、血小板減少、視力模少數(shù)患者出現(xiàn)過敏、血小板減少、視力模糊。糊。l同類藥：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。同類藥：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。整理整理ppt4545萘普生萘普生l解熱鎮(zhèn)痛作用較強，不良反應少于阿司匹林和解熱鎮(zhèn)痛作用較強，不良反應少于阿司匹林和吲哚美辛，但多于布洛芬。吲哚美辛，但多于布洛芬。l用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，強用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，強直性脊柱炎和各種類型風濕性肌腱炎。直性脊柱炎和各種類型風濕性肌腱炎。氟比洛芬氟比洛芬l抗炎作用強而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼抗炎作用強而毒性低，氟比

29、洛芬滴眼液用于眼科術(shù)后的炎癥反應?？菩g(shù)后的炎癥反應。l無活性前體制成注射劑用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌癥疼無活性前體制成注射劑用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌癥疼痛。痛。整理整理ppt4646其他類其他類:非選擇性非選擇性COXCOX抑制劑抑制劑吡羅昔康吡羅昔康l解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕作用強。解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕作用強。l臨床用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎。臨床用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎。l主要優(yōu)點是血漿主要優(yōu)點是血漿t t1/21/2長，可每日長，可每日1次給藥。次給藥。l主要不良反應是胃腸道反應，低劑量時發(fā)生率為主要不良反應是胃腸道反應，低劑量時發(fā)生率為20%，其無活性前體安吡昔康應用前景較好。其無活性前體安吡昔康應用

30、前景較好。美洛昔康美洛昔康l對對COX-2具有一定的選擇性。具有一定的選擇性。l抗炎作用強，胃腸道不良反應發(fā)生率較低，用于類風濕抗炎作用強，胃腸道不良反應發(fā)生率較低，用于類風濕性關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎。性關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎。整理整理ppt4747其他類其他類:高選擇性高選擇性COX-2COX-2抑制劑抑制劑塞來昔布塞來昔布l常用于類風濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等，抗炎常用于類風濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等，抗炎作用強，對血小板無影響，極少誘發(fā)消化作用強，對血小板無影響，極少誘發(fā)消化性潰瘍。性潰瘍。尼美舒利尼美舒利l很強的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血很強的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成等作用。小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成等作用。適用于適用于 “阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者?？芍赂螕p者。可致肝損傷，限制了其使用。傷，限制了其使用。整理整理ppt4848抗痛風藥抗痛風藥l 痛風是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾痛風是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病，由于血中尿酸過多，尿酸鹽沉積于關(guān)病，由于血中尿酸過多，尿酸鹽沉積于關(guān)節(jié)、結(jié)締組織及腎臟，引起粒細胞浸潤造節(jié)、結(jié)締組織及腎臟，引起粒細胞浸潤造成局部炎癥和疼痛。成局部炎癥