基本理論課件

1、基本理論PPT課件 基本理論PPT課件學習目標學習目標知識目標知識目標1、掌握表面活性劑的基本特性與在藥劑中的應用。2、熟悉表面活性劑的種類。3、了解表面活性劑的生物學性質 能力目標能力目標l能正確選用和使用表面活性劑l會計算表面活性劑HLB值基本理論PPT課件第三節(jié) 表面活性劑 一、概述（一）表面現象 1界面：是指物質的相與相之間的交界面。相是指體系中物理和化學性質均勻的部分，有固、液、氣三相有：液/液（如乳劑）、液/氣（如氣霧劑）、固/氣（如散劑）、固/液（如混懸劑）、固/固等?；纠碚揚PT課件 界面現象：是指物質在界面上發(fā)生的物理化學現象 表面：兩相中有一相是氣體的界面。氣/固；氣/液

2、。 表面現象：液/氣、固/氣界面上發(fā)生的物理化學現象。 基本理論PPT課件2. 表面張力：是指一種使表面分子具有向內運動的趨勢，并使表面自動收縮至最小面積的力。這就是當一滴單一成分的液體在恒溫、恒壓條件下達平衡時，則總呈球狀，即具有最小的表面積。由于表面分子受力不平衡而產生的張力。 基本理論PPT課件圖圖1 荷葉上的水珠的表面張力作用現象荷葉上的水珠的表面張力作用現象基本理論PPT課件3. 表面自由能： 增加液體的表面積實際上是將液體內部分子拉倒表面的過程。由于表面分子有向內運動的趨勢，因此必須克服分子間的吸引力，把分子拉開，才能將內部分子轉移到表面而增加表面積,這個過程中外界所消耗的功則轉化

3、為表面層分子的位能,這種能量即稱為表面能或表面自由能。 基本理論PPT課件4.鋪展： 一滴液體能在另一種不相溶的液體表面上自動形成一層薄膜的現象。液體能否鋪展，取決于鋪展系數的大小S0 鋪展； S0 不能鋪展。 規(guī)律：表面張力小的液體能鋪展于表面張力大的液體表面上，反之則不鋪展。 基本理論PPT課件5.潤濕： 液體在固體表面上的粘附現象。固體能否潤濕，取決于接觸角的大小= 0 完全潤濕 理想潤濕90 能潤濕 親水性藥物90180不能潤濕 疏水性藥物=180 完全不潤濕機理：表面活性劑分子在固-液界面上定向吸附，降低了固-液界面的張力，排除了固體表面吸附的氣體，降低了接觸角，使固體被潤濕?；纠?/p>

4、論PPT課件（二） 表面活性劑1.概念： v表面活性：使液體表面張力下降的性質。v 表面活性物質：能使液體表面張力下降的物質。v 表面活性劑：具有很強的表面活性、能夠顯著降低液體表面張力的物質。 基本理論PPT課件OOOOOOOOWWW（肥皂RCOO-）2.結構特征親油的非極性烴鏈親水的極性基團雙親性分子結構長度不少于8個碳原子羧酸磺酸硫酸及其鹽或羥基酰胺基等基本理論PPT課件 （1）在溶液中的正吸附。表面活性劑的吸附性（2）在固體表面的吸附。表面張力潤濕性乳化性起泡性非極性固體表面單層吸附極性固體可發(fā)生多層吸附基本理論PPT課件二、表面活性劑的分類 離子型陰離子型：苯扎溴銨、氯化苯甲氫銨、度

5、滅芬等陰離子型兩性離子型：卵磷脂、大豆磷脂、Tego等肥皂類：一價皂水溶性，二價皂油溶性硫酸化合物：土耳其紅油磺酸化合物：洗滌劑非離子型脫水山梨醇脂肪酸酯（司盤類）：油溶性聚氧乙烯脂肪酸酯類（賣澤類）聚山梨酯（吐溫類）聚氧乙烯脂肪醇醚類聚氧乙烯月桂醇醚（芐澤）聚氧乙烯十六醇醚（西土馬哥）聚氧乙烯（15）油醇醚（平平加O）聚氧乙烯（20）油醇醚（埃莫爾氟）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物（普朗尼克）表面活性劑種類基本理論PPT課件一、陰離子表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子1、高級脂肪酸鹽 肥皂類通式： (RCOO-)nMn+分類：一價皂：鉀皂、鈉皂O/W 二價皂：鎂皂、鈣皂W/O 有機胺皂：三乙醇胺

6、皂性質：良好的乳化能力，易被酸破壞，一價皂易被鈣、鎂鹽破壞，電解質可使鹽析。應用：外用制劑?；纠碚揚PT課件2、硫酸化物硫酸化油和高級脂肪醇硫酸酯通式：ROSO3-M+分類: 硫酸化油-土耳其紅油 高級脂肪醇硫酸酯-SLS(即十二烷基硫酸鈉,SDS)、鯨蠟醇硫酸鈉、硬脂醇硫酸鈉基本理論PPT課件2、硫酸化物性質：土耳其紅油可與水混合、無刺激的去污劑和潤濕劑、油類增溶劑。高級脂肪醇硫酸酯：與水混溶、乳化能力強、耐酸和鈣鎂鹽，與高分子陽離子藥物發(fā)生作用產生沉淀，對粘膜有一定刺激刺激性。應用：外用軟膏、片劑等固體制劑的潤濕劑或增溶劑?；纠碚揚PT課件3、磺酸化物脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物通

7、式：RSO3-M+ 和 RC6H5SO3M+常用品種：十二烷基苯磺酸鈉、牛黃膽酸鈉等性質：水溶性及耐酸、耐鈣、鎂鹽性比硫酸化物差，在酸性水溶液中也不易水解。應用：洗滌劑、胃腸道脂肪乳化劑和單甘脂增溶劑（膽酸鹽）?；纠碚揚PT課件二、陽離子表面活性劑起表面活性作用的是陽離子部分。結構： 含有一個五價氮原子，也稱季胺化物。常用品種：苯扎氯胺（潔爾滅）、苯扎溴胺（新潔爾滅）。性質：水溶性大，酸堿溶液較穩(wěn)定，良好表面活性作用和殺菌作用。應用：常用做殺菌劑?；纠碚揚PT課件三、兩性離子表面活性劑分子結構中同時具有正、負電荷基團，在不同pH值介質中可表現出陽離子或陰離子表面活性劑的性質。堿性水溶液中呈

8、陰離子，酸性水溶液中呈陽離子。1、卵磷脂來源蛋磷脂豆磷脂組成復雜CH2OOCR1CHOOCR1 O- CH3CH2OPOCH2CH2N+-CH3 O CH3 基本結構基本理論PPT課件性質：對熱十分敏感，在酸性堿性條件下及脂酶作用下易水解，不溶于水，溶于氯仿、乙醚、石油醚等有機溶劑。應用：注射用乳劑及脂質微粒制劑輔料。卵磷脂和泊洛沙姆188是目前僅能用于靜脈注射的表面活性劑?；纠碚揚PT課件氨基酸型：銨鹽+羧酸鹽甜菜堿型：季銨鹽+羧酸鹽應用：堿性水溶液中陰離子型-起泡、去污 酸性水溶液中陽離子型-強殺菌能力2、氨基酸型和甜菜堿型基本理論PPT課件四、非離子表面活性劑1、結構組成親水基團：甘油

9、、聚乙二醇、山梨醇親油集團：長鏈脂肪酸、長鏈脂肪醇、烷基、芳基等。酯鍵、醚鍵2、性質毒性、溶血作用較小、化學上不解離、不易受電解質和溶液pH值的影響、能與大多數藥物配伍?；纠碚揚PT課件3、常用品種（一）脂肪酸甘油酯主要有脂肪酸單甘油酯、脂肪酸二甘油酯如：單硬脂酸甘油酯-表面活性較弱，HLB34，主要做W/O型輔助乳化劑。（二）蔗糖脂肪酸酯（三）脂肪酸山梨坦及失水山梨醇脂肪酸酯OCH2OOCROHOHHO常用的W/O型乳化劑，O/W型乳劑的輔助乳化劑商品名：司盤(Spans)HLB1.83.8 親油性強基本理論PPT課件（四）聚山梨酯 聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯OCH2OOCRO(C2H4O

10、)yHO(C2H4O)ZHH(C2H4O)xO商品名：吐溫(Tween)親水性強常用的O/W型乳化劑、增溶劑、潤濕劑基本理論PPT課件（五）聚氧乙烯型1、聚氧乙烯脂肪酸酯 賣澤（Myrij）較強水溶性，乳化能力強，O/W型乳化劑2、聚氧乙烯脂肪醇醚 芐澤(Brij)、西土馬哥、平平加O、聚氧乙烯蓖麻油?；纠碚揚PT課件（六）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物又稱泊洛沙姆(Poloxamer)，商品名普朗尼克(Pluronic)通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH(C2H4O)a 比例增加則親水性增強(C3H6O)b 比例增加則親油性增強應用:乳化、潤濕、分散、起泡、消泡Po

11、loxamer188 (PluronicF68) ：O/W型乳化劑，用于靜脈乳劑，耐受熱壓滅菌和低溫冷凍?；纠碚揚PT課件三、表面活性劑的特性（一）膠束的形成1.膠團（膠束,micelles)：表面活性劑分子相互聚集，形成親油基團向內，親水基團向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍的締合體，稱為膠束。臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑形成膠束的最底濃度。 不同表面活性劑，CMC不同 基本理論PPT課件28基本理論PPT課件F2.膠束的結構膠束的結構29基本理論PPT課件（二）親水親油平衡值（HLB值） 根據經驗，將HLB值范圍限定在040，其中非離子型表面活性劑的HLB值在120之間。HL

12、B值應 用HLB值應 用36W/O型乳化劑1318增溶劑79作潤濕劑與鋪展劑13消泡劑818O/W型乳化劑1316去污劑表面活性劑親水或親油能力的大小HLB值越小親油性越強，而HLB值越大則親水性越 強?；纠碚揚PT課件混合后的表面活性劑的HLB值可按下式進行計算: 例 HLB值的計算： 用司盤80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制備HLB值為9.5的混合乳化劑100g，問兩者應各用多少克？該混合物可作何用？BABBAAABWWWHLBWHLBHLB 100) - (100 16.7 4.3 9.5AAWW應使用司盤應使用司盤80 58.180 58.1克，聚山克，聚山梨

13、酯梨酯20 41.920 41.9克?？?。該混合物可作油該混合物可作油/ /水型乳化劑、水型乳化劑、潤濕劑等使用。潤濕劑等使用?；纠碚揚PT課件（三）表面活性劑的增溶作用 表面活性劑在水溶液中達到CMC后，一些水不溶性或微溶性物質在膠束溶液中的溶解度可顯著增加并形成透明膠體溶液，稱為增溶增溶。 起增溶作用的表面活性劑稱增溶劑增溶劑。 表面活性劑能夠增溶，一般認為是由于表面活性劑在水中形成膠束的結果。表面活性劑藥 物基本理論PPT課件溫度對增溶的影響：溫度影響膠束的形成，影響增溶質的溶解，影響表面活性劑的溶解度。（1）非極性藥物：包藏在膠團中心區(qū)（2）極性藥物：吸附在膠團柵狀層 （3）半極性藥

14、物：極性部分伸入柵狀層，非極性部分插入中心區(qū)。 基本理論PPT課件1 Krafft點點： 溫度 離子表面活性劑溶解度 增溶質在膠束中的濃度 當升高到某一溫度時，表面活性劑的溶解度急劇增大，這一溫度稱為Krafft點點。應用時高于Krafft點溫度為宜注意基本理論PPT課件 2.曇點曇點：對于一些聚氧乙烯類非離子表面活性劑，當溫度升高到一定程度時，聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，致使其在水中的溶解度急劇下降并析出，溶液由清變濁，這一現象稱為起曇起曇，此溫度稱為曇點曇點。當溫度降低到曇點以下時，溶液恢復澄明。吐溫類有起曇現象，但某些聚氧乙烯類如泊洛沙姆188等在常壓下觀察不到曇點。 基本理論PPT課

15、件四表面活性劑的生物學性質對藥物吸收的影響?？赡茉黾踊驕p少吸收。 與蛋白質的相互作用。蛋白質在酸性條件下可與陰離子表面活性劑發(fā)生電性結合；在堿性條件下可與陽離子表面活性劑起反應。此外，離子型表面活性劑還可能使蛋白質變性失活。毒性。一般陽離子型陰離子型非離子型。吐溫類的溶血作用小。 刺激性。長期或高濃度使用可能出現皮膚黏膜損害?；纠碚揚PT課件五、表面活性劑的應用 表面活性劑的增溶作用起泡劑和消泡劑去污劑消毒劑和殺菌劑潤濕劑、乳化劑等基本理論PPT課件（一）增溶：物質由于表面活性劑膠團的作用而增大溶解度的過程。 甲酚水中溶解度2%，甲酚皂溶液50%增溶機理：增溶劑為表面活性劑，在水中形成膠束，

16、其親油基團向內，形成膠束烴核（非極性中心區(qū)），親水基團向外形成柵狀層（親水區(qū)），藥物被膠束包藏或吸附，溶解度增大。 基本理論PPT課件（二）乳化兩種互不相溶的液體，加入表面活性劑生成穩(wěn)定乳劑的過程。機理：乳化劑在油水界面定向排列，親油基團伸向油層，親水基團伸向水層，形成吸附薄膜。如果乳化劑親水性強，則可強烈降低水的界面張力，而對油的界面張力降低不多，此時油呈球形，形成O/W型乳劑，反之，形成W/O型乳劑基本理論PPT課件乳化要點乳化劑水溶性 O/W型油溶性 W/O型基本理論PPT課件起泡劑起泡劑指可產生泡沫的表面活性劑，一般具有較強的親水性和較高HLB值，在溶液中可降低溶液的表面張力而使泡沫穩(wěn)

17、定。在產生穩(wěn)定泡沫的情況下，加入一些HLB值為13的親油性較強的表面活性劑，其可使泡沫破壞，這種表面活性劑稱消泡劑消泡劑。（五）起泡劑和消泡劑 基本理論PPT課件（六）去污劑 去污劑或洗滌劑去污劑或洗滌劑是指用于除去污垢的表面活性劑，HLB值一般為1316。常用的有油酸鈉和其他脂肪酸的鈉皂、鉀皂、十二烷基硫酸鈉或烷基磺酸鈉等陰離子性表面活性劑。 去污機理：包括對污物表面的潤濕、分散、乳化或增溶、起泡等多種過程?；纠碚揚PT課件（七）消毒劑和殺菌劑 大部分陽離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，少數陰離子表面活性劑也有類似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸鈉等。 可根據濃度用于皮膚消毒、傷口或粘膜消毒、器械和環(huán)境消毒等。表面活性劑還常用做乳化劑、助懸劑和潤濕劑等?；纠碚揚PT課件小 結 1、表面活性劑的主要性質：形成膠團、HLB值、起曇、毒性2、表面活性劑的應用：增溶、乳化、潤濕、起泡和消泡、