美白祛斑化妝品原料及配方設(shè)計(jì)

1、Andrew Zeng 寫于 2012-7-7 深圳民治簡(jiǎn)述美白（祛斑）化妝品原料及配方設(shè)計(jì)一、美白機(jī)理人體皮膚的顏色主要決定于皮膚中黑色素的含量和分布狀 況?？刂迫梭w中含有的酪氨酸酶來控制黑色素的形成是最關(guān)鍵的 一步。其它一些酶和輔酶對(duì)黑色素細(xì)胞形成色素的量和類型也有 控制作用。黑色素由存在于表皮基底層的黑素細(xì)胞產(chǎn)生，其代謝受體內(nèi) 神經(jīng) -內(nèi)分泌因素的調(diào)節(jié)及外部環(huán)境的影響。 如皮膚受到外部紫外 線照射時(shí)，會(huì)激活皮膚中的酪氨酸酶，加速黑色素的生成，出現(xiàn) 曬黑及色斑情況。美白化妝品中的美白活性成分的作用在于阻止 黑色素的生物合成，或通過激活人體表皮及真皮細(xì)胞抗自由基能 力，促進(jìn)表皮色素細(xì)胞的代謝

2、更新，降低色素沉積程度和表皮過 度角質(zhì)化，使皮膚細(xì)胞富有彈性和光澤。外部因素如日照對(duì)黑色 素生成的加速作用，環(huán)境污染使皮膚免疫力下降及減弱了皮膚的 屏障保護(hù)作用等問題，均應(yīng)在美白產(chǎn)品的配方設(shè)計(jì)中予以合理的 考慮。二、美白劑種類 （有物理、化學(xué)及植物提取美白劑之別）如下按美白作用機(jī)制劃分（1）酪氨酸酶活性抑制劑： 如氫醌，熊果苷， 甲基龍膽酸鹽， 壬二酸，傳明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。（2）黑素細(xì)胞毒性劑：如四異棕櫚酸酯類，油溶性甘草提取 物等。（3）遮光劑：如對(duì)氨基苯甲酸酯類，肉桂酸酯類等。（ 4）影響黑色素代謝劑：如維生素A 酸，亞油酸等。（5）化學(xué)剝脫劑：如果酸，亞油酸，感光素等。（6）自

3、由基消除劑：如超氧化歧化酶，生育酚等。（7）還原劑：維他命 C 及其衍生物，如抗壞血酸乙基醚。三、細(xì)說幾種常用的美白劑（ 1）氫醌： 效果顯著， 但有副作用， 具細(xì)胞毒性以及致突變 性，有些不正規(guī)的產(chǎn)品會(huì)去冒險(xiǎn)加入，但嚴(yán)格規(guī)定不準(zhǔn)加入化妝 品中。（2）a（b/D ）- 熊果苷： 又名熊果素，呈白色針狀結(jié)晶或 粉末，易溶于水。因其最早來源于天然綠色植物， 是一個(gè)集 “綠色 ”、 “安全 ”和“高效 ”概念于一體的皮膚美白活性物質(zhì)。它能夠迅速滲 入肌膚，在不影響皮膚細(xì)胞增殖濃度的同時(shí)，有效地抑制皮膚中酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過自身與酪氨酸酶的結(jié) 合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚

4、色素沉積，祛除色 斑和雀斑。它對(duì)黑色素細(xì)胞卻不產(chǎn)生毒害性、刺激性、致敏性等 副作用，同時(shí)還有潤(rùn)膚、愈創(chuàng)、殺菌和協(xié)同抗炎等作用。是目前 國(guó)外流行的最安全有效的美白原劑之一，也是二十一世紀(jì)最具競(jìng) 爭(zhēng)力的皮膚美白祛斑活性劑。可用于大多化妝品中，建議添加量 1%-6%。（注：熊果苷在酸性環(huán)境下易分解，因此體系pH 應(yīng)控制在 5-7 之間；化妝品體系中加入適量的抗氧化劑以阻止變色；加 入合理的 pH 緩沖溶液，以穩(wěn)定體系；可加入適量的氮酮，能夠促 進(jìn)熊果苷的滲透及吸收）。（ 3） 曲酸及其酯類：具致細(xì)胞突變性的可能，日本已禁用 但它的漂白效果實(shí)在明顯，故很多廠家趨之若鶩，還是愿意鋌而 走險(xiǎn)添加，這也是為

5、了迎合消費(fèi)者快速美白追求的做法。（ 4）維他命 C：有效的美白劑，但在水溶液中易氧化，及在 產(chǎn)品里穩(wěn)定性不佳，即耐熱性及耐光性等穩(wěn)定性方面不佳，容易 變色（黃色），失效等，故慎用之而更常用其衍生物。（5）抗壞血酸乙基醚：也稱維生素 C乙基醚，是 Vc 迄今為 止最好的衍生物。其為白色結(jié)晶性粉末，無毒，無刺激，易溶于 水。低分子量 （204 ）而有效的皮膚傳導(dǎo)，容易穿透角質(zhì)層進(jìn)入真 皮層，而更有效的達(dá)到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化 等功效。適用于各類化妝品中，建議添加量為 %-2% 。本人較中意這款美白劑，特做如下些詳解：*抗壞血酸乙基醚是優(yōu)質(zhì)的美白劑，也是最安全、有效的抗壞血酸類化學(xué)美

6、白劑，是現(xiàn)在美白產(chǎn)品最常用且有效的美白原料。其不僅 可以美白、氧化還原、促進(jìn)膠原蛋白增生，還可以抑制脂質(zhì)過氧 化反應(yīng)。熱穩(wěn)定性測(cè)試實(shí)驗(yàn)如下圖Corum 9515光安定性0月2%曝曬亍陽光下1個(gè)月后2%曝曬于陽光下C-9515 Vit-C*=9qt9 】ZA*Mit fgg(.t%w& a arbutinAA2G小結(jié)：由此兩個(gè)小實(shí)驗(yàn)可知，抗壞血酸乙基醚的穩(wěn)定性是最 好的，在高溫及光照下都能有較好的穩(wěn)定性，不易變色是最大的 優(yōu)勢(shì)，這點(diǎn)配方師最易理解。* （如下圖顯示美白原理及 VC 乙基醚的作用機(jī)理）小結(jié)：表皮細(xì)胞中， 自然存在著酪氨酸， 這是麥拉寧的前身， 當(dāng)我們的肌膚受到紫外線照射后，

7、就會(huì)自動(dòng)引發(fā)一連串的反應(yīng)， 將酪氨酸變成麥拉寧， 即所謂的黑色素。 其中一個(gè)很關(guān)鍵的物質(zhì)， 就是酪氨酸酶。酪氨酸經(jīng)酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后 再次由酪氨酸將多巴轉(zhuǎn)變成多巴醌， 接著會(huì)自氧化形成兩個(gè)路徑， 即產(chǎn)物為類黑色素和真黑色素。（ 6）抗壞血酸磷酸酯鹽： Vc 的又一種衍生物，分別有抗壞 血酸磷酸酯鎂（ MAP ）、抗壞血酸磷酸酯鈉（ SAP ）及抗壞血酸 磷酸酯鈣等，它們有類似的結(jié)構(gòu)，即在抗壞血酸活性的羥基上連 接磷酸鹽分子。為白色粉末或結(jié)晶體，易溶于水。其較 Vc 穩(wěn)定， 但還是對(duì)熱 （低溫加入） 、光照（包材設(shè)計(jì)） 、低 pH （變色考量） 值及重金屬（破壞功效）敏感。抗壞血

8、酸磷酸酯鹽在近中性 pH 值較為穩(wěn)定，因此，建議化妝品配方中使用一個(gè) pH 緩沖溶液系 統(tǒng)并添加一些螯合劑、穩(wěn)定劑，以確保體系的穩(wěn)定性和功效性。 其適用于多種化妝品（膏霜、乳液）中，低溫加入，建議添加量 為 %-3% 。（ 7）抗壞血酸乙基醚二棕櫚酸酯： 新一代油溶性 Vc 衍生物， 安全、高效、穩(wěn)定。有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成。 促進(jìn)膠原蛋白合成，改善皮膚暗淡無光澤，賦予皮膚彈性。但由 于其分子量較大，與其它抗壞血酸類美白劑比較，還是有些美中 不足，如功效性弱于抗壞血酸乙基醚。也可以與其它美白劑復(fù)配 應(yīng)用于化妝品中，建議添加量為 %-3% 。（ 8）抗壞血酸棕櫚酸酯： 白色結(jié)晶粉末

9、， 溶水性差， 易溶于 乙醇。加熱、光照等情況下不穩(wěn)定，容易變色失效。美白效果也 不足其它美白劑，但還是由于 Vc ?？捎糜诟嗨?、乳液化妝品中， 建議添加量為 1%-4% 。（ 9 ）傳明酸： 化學(xué)名叫氨甲環(huán)酸或止血環(huán)酸， 結(jié)晶體狀水溶 性，美白效果非常顯著，其退黑除斑的功效比 VC 高出 50 倍，是 果酸的 10 倍。已經(jīng)應(yīng)用在瑪莎，資生堂，蘭可欣，卿顏閣等品 牌產(chǎn)品中。（10）4MSK ：4MSK （4-Methoxy Salicylic Acid KCI）中譯:4- 甲氧基水楊酸鉀鹽。是藥用美白成分，具有抑制黑色素的 生成，防止因日曬而生成的色斑，雀斑的效果。 4MSK 不只具有 抑制

10、黑色素生成的效果，更能調(diào)整角化過程不順的狀況，已經(jīng)應(yīng) 用在資生堂產(chǎn)品。（11）抗壞血酸葡糖苷（ AA2G ）：是一種較為優(yōu)秀的 VC 衍生物，最早由資生堂與林原國(guó)際合作研制，是具有抑制黑色素功 效的藥物。其在熱、光及金屬離子表現(xiàn)出優(yōu)秀的穩(wěn)定性，功效性 方面也不亞于抗壞血酸乙基醚。已經(jīng)用過此加入美白產(chǎn)品的品牌 很多，如資生堂，蘭蔻，歐萊雅，雅芳， DHC 等。建議添加量 為 %-3% 。（ 12 ）SymWhite 377 馨膚白 :苯乙醇間苯二酚， 白色結(jié)晶固 體、氣味清淡。不直接溶于水，易溶于二醇類， GTCC 和十六烷 基壬酸酯等。優(yōu)良的美白。祛斑效果，有報(bào)道的活性最高的絡(luò)氨 酸酶抑制劑之

11、一， 是曲酸的 22 倍，有效抑制 b16v 細(xì)胞合成黑色 素的活性，是曲酸的 210 倍，熊果苷的 32 倍。原料本體有良好 的穩(wěn)定性和安全性， 也是優(yōu)秀的抗氧化劑。 建議用量 %-1% 。（注： 其最理想的 pH 值在 4-5 之間，而卡波體系 pH 大于的，所以不 推薦用于卡波體系；配方中建議添加螯合劑，如 EDTA2Na ，以 免產(chǎn)品變色；其光穩(wěn)定性不是很理想，因此，在產(chǎn)品開發(fā)，包材 選購中，需考慮避光處理；與某些活性成分的配伍性需要做相關(guān) 的實(shí)驗(yàn)，與某些的配伍性方面也不理想，需要注意）。（13 ）左旋谷胱甘肽： 也叫還原型谷胱甘肽， 白色結(jié)晶粉末， 易溶于水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及

12、甘氨酸所構(gòu)成的三肽，作 為細(xì)胞中的優(yōu)良抗氧化劑，可以保護(hù) DNA 免于氧化。其美白淡 斑的功效也不弱，與高濃度苦參精華復(fù)配入化妝品配方中，能夠 緊密的鎖住絡(luò)氨酸酶，阻止絡(luò)氨酸酶的滲透，以此來達(dá)到抑制黑 色素形成的目的，從而達(dá)到美白、淡化頑固的色斑的效果。其主 要應(yīng)用為醫(yī)藥產(chǎn)品，現(xiàn)在也常應(yīng)用于化妝品中，特別是美容院打 美白針的首選。（ 14 ）光甘草定：為淡黃色粉末，不溶于水，易溶于多元醇 類有機(jī)溶劑。其是從甘草中提取的天然美白劑，有很好的抗自由 基、抗氧化、美白淡斑效果；其有卓越的抑制酪氨酸酶活性，從 而抑制黑色素形成。其價(jià)格昂貴，一般應(yīng)用于開發(fā)高端美白化妝 品中，效果快速顯著；其一般添加量為

13、 %-1% ，與甘油 1:10 低溫 加入產(chǎn)品中。（15 ）杜鵑花酸二甘氨酸鉀：無色透明液體，幾乎無味，易 溶于水，良好化學(xué)穩(wěn)定性及配伍性。對(duì)酪氨酸酶的抑制率達(dá)到 80% 以上，較熊果苷的美白效果還顯著。多功能添加劑，具美白 功效， 可促進(jìn)表皮新陳代謝的正?；?， 增加皮膚光澤及水合彈性， 對(duì)皮膚無刺激性。 pH 耐受范圍廣，一般在 5-11 間都可以，常應(yīng) 用于美白化妝水，乳液，精華等產(chǎn)品，建議添加量 3%-10% 。（ 16 ）煙酰胺（ VB3 ）：又名維生素 pp 、尼克酰胺，為白色 結(jié)晶粉末，無臭，味微酸，對(duì)光熱穩(wěn)定。易溶于水、乙醇和甘油 中，具有微弱的吸濕性。有良好的美白淡斑效果，主要

14、作用原理 為，加速新陳代謝，促進(jìn)含黑色素的角質(zhì)細(xì)胞脫落，作用于已經(jīng) 產(chǎn)生的黑色素，減少其向表層細(xì)胞轉(zhuǎn)移，促進(jìn)表皮層蛋白質(zhì)的合成，改善肌膚質(zhì)地。其不足之處就是煙酸會(huì)引起皮膚的刺激，出 現(xiàn)發(fā)紅等過敏現(xiàn)象，特對(duì)此類產(chǎn)品開發(fā)需注意。適用于各類美白 產(chǎn)品，建議添加量 1%-5% 。（ 17 ）其它美白劑相關(guān)：褪黑素（麥拉托寧），甘草黃酮，咖 啡酸，壬二酸（杜鵑花酸） ，珍珠粉， 白肽美膚劑， 果酸，VA 酸， Vp （花青素原），地塞米松，過氧化物（ H2O2 ），強(qiáng)酸性剝脫 原料（醋酸、果酸、檸檬酸、甘醇酸），水解蠶絲蛋白，絲氨酸， 膠原蛋白，酵母多肽，小分子美容多肽，玉容散，杜鵑醇，鉛、 汞，牛奶，

15、胎盤提取液，鞣花酸，呋喃美白劑等，由于種類太多， 在此就不一一做敘述了。（ 18 ）物理美白劑（遮光效果，即時(shí)視覺美白，助其它美白劑 顯效）有氧化鐵類，氧化鋅（納米級(jí)）類，鈦白粉（納米級(jí)）類， 立膚白 CBX 等。（ 19 ）養(yǎng)生增強(qiáng)代謝型：通過修復(fù)受損皮膚組織，營(yíng)養(yǎng)活化細(xì) 胞，養(yǎng)生補(bǔ)氣營(yíng)血，疏通血栓，加速微循環(huán)，增強(qiáng)代謝，較少色 素沉積，可加功能添加劑，如 VE、SOD 、EGF、BGDF 、紅花、 三七、螺旋藻、參類皂甙等。（ 20 ）中草藥植物提取液類的美白劑：火棘，白芍，水蓮花， 雪蓮花，紅景天，龍膽草，銀杏，當(dāng)歸，白芷，白茯苓，白僵蠶， 葛根素，蘆薈，木瓜酶，阿魏提取物，姜黃提取物，

16、甘草提取物，綠茶提取物，苦參提取物，桑樹提取物，葡萄籽提取物，蘆薈提 取物，米糠提取液，大豆發(fā)酵提取物，余甘子果實(shí)提取液，檸檬皮提取液，芥末花提取液，海藻提取液等等，由于種類太多就不 做具體介紹了。（21 ）美容醫(yī)院常用： 現(xiàn)在醫(yī)學(xué)美容如火如荼， 據(jù)說效果不錯(cuò)， 常見的有激光祛斑美白， 光子嫩膚美白， 微針技術(shù)美白 （美白針） ， 其中美白針的美白效果顯著，其主要由傳明酸、維C、維 B 及左旋谷胱甘肽等組成。*開發(fā)或經(jīng)銷美白原料的公司有：富鉑，百好博，林原，仙婷，禾 大，巴斯夫，德之馨，國(guó)際特品，森馨，龍沙，科絲發(fā)，帝斯曼， 嘉法獅，羅威，科友，弘耀，舜拓，昂立達(dá)等（而每家公司的著 重點(diǎn)不同，

17、擇其優(yōu)者而用之；同樣價(jià)格也千差萬別，即使同款原 料價(jià)格因不同公司也有差別，常用美白原料價(jià)格為 2500-4000 元每公斤，故慎之選用）。四、美白配方的設(shè)計(jì)配方的關(guān)鍵在于把握美白祛斑的作用機(jī)理， 對(duì)美白功效原料進(jìn) 行合理有效復(fù)配，選擇合理穩(wěn)定的乳化體系，選擇必要附加的原 料及良好配伍性等。配方需考慮的因素* 首先得符合國(guó)家化妝品相關(guān)規(guī)范， 若有需要還需申請(qǐng)?zhí)厥庥猛?產(chǎn)品證書* 美白功效成分一般單用一種效果不是明顯， 故多種美白劑復(fù)配 使用會(huì)有增效的效果* 乳化體系的選擇 (O/W 或 W/O) ，與美白劑配伍性選擇相對(duì)* 防變色劑的選擇及添加，包材的合理選用*pH 緩沖溶液的調(diào)配及體系 pH

18、值的控制*體系中離子的種類及含量問題(有些美白劑不耐離子)*包材選擇、消費(fèi)群體及成本控制方面*廣告訴求及賣點(diǎn)宣傳因素考量產(chǎn)品劑型的選擇及種類美白產(chǎn)品的劑型比較多，一般廠家都會(huì)先由一款拳頭美白產(chǎn) 品，進(jìn)入市場(chǎng)并獲得一定成效， 然后再衍生出一系列的美白產(chǎn)品。 美白產(chǎn)品種類大概有有美白膏霜、乳液、化妝水、凝膠、面膜、 精華等，可觀察到，市場(chǎng)上賣的較好的美白品牌產(chǎn)品，都是會(huì)有 一系列的產(chǎn)品出現(xiàn)， 如資生堂、SK-II 、伊麗莎白雅頓、 雅芳、OLAY 、 蘭芝、高絲、倩碧等。美白劑的選擇美白劑有很多，到底在配方設(shè)計(jì)中該選擇哪種或哪幾種，得 要配方師自己去考慮和選擇。物理美白劑，化學(xué)美白劑，植物提 取美白劑，都會(huì)被不同的產(chǎn)品用上。*單用 5% 煙酰胺的美白霜，做 28 天實(shí)驗(yàn)測(cè)試，美白效果很 明顯。*單用 %光甘草定的美白霜，效果也很不錯(cuò)。*2% 的抗壞血酸乙基醚與 5% 阿爾