重樓的化學成分及藥理作用研究進展

1、      本科畢業(yè)論文（設計）   文獻綜述     題    目： 重樓的化學成分及藥理作用研究新進展 學    院： 藥學院 專    業(yè)： 藥學   班    級： 學    號： 學生姓名： 2017年  4  

2、; 月  25  日重樓的化學成分及藥理作用研究新進展摘要：重樓為百合科植物云南重樓或七葉一枝花的干燥根莖。為常用中藥，種類眾多，資源豐富。其化學成分主要含有甾體皂苷類成分，包括重樓皂苷、等；還含有甾醇、蛻皮激素、黃酮類等。并且具有較強的藥理作用，現(xiàn)代研究表明重樓有抗腫瘤、止血止痛、抑菌消炎抗病毒、免疫調(diào)節(jié)等作用。因此重樓廣泛用于臨床應用，具有重要的藥用價值，特別是作為抗腫瘤藥物及婦女用藥，值得研究。本文總結重樓的化學成分及藥理作用，為其進一步開發(fā)利用提供科學依據(jù)。關鍵詞：重樓；化學成分；藥理作用Research Progress on che

3、mical constituents and pharmacological effects of Paris polyphyllaXie Liqing，201623202801008，Bin Rise only this pharmaceutical Class 1 of grade 2016Abstract：Paris polyphylla is Paris Liliaceae in Yunnan or seven leaf flower dried rhizome.It is widely used in traditional Chinese medicine.The main che

4、mical constituents contain steroidal saponins, including polyphyllin I, II, III；also contain sterols,ecdysone,flavonoids etc. And has strong pharmacological effects,modern research shows that Paris has antitumor, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and analgesic hemostatic immunomodulatory e

5、ffects. Therefore, Paris polyphylla is widely used in clinical application,has important medicinal value,especially as antitumor drugs and women drug,worthy of study.This paper summarizes the chemical constituents and pharmacological effects of Paris polyphylla ,provide scientific basis for its furt

6、her development and utilization.Key Words：Paris polyphylla；chemical constituent；pharmacological effects引言：重樓為百合科植物云南重樓或七葉一枝花的干燥根莖。生產(chǎn)于云南、廣西。秋季采挖，除去須根，洗凈，曬干。切片，生用。其味苦，性微寒，有小毒。其化學成分主要含有甾體皂苷類、甾醇、蛻皮激素、黃酮類等。其中甾體皂苷研究較多，并認為是重樓中最主要的活性物質(zhì)。傳統(tǒng)用法主要用于疔瘡癰腫，咽喉腫痛，蛇蟲咬傷，跌撲傷痛，驚風抽搐。1-2在抗腫瘤、止血、止痛鎮(zhèn)靜作用、抑菌消炎抗病毒、心血管作用、免疫調(diào)節(jié)、胃腸

7、疾病的治療、止咳平喘、肝腎保護等方面具有一定的活性。3近年來 ,隨著研究的深入 ,重樓的藥用價值越來越受到重視 ,為了更好的開發(fā)和利用重樓屬植物資源 ,深入研究該中藥 ,本文對其化學成分、藥理作用研究成果進行歸納、綜述。1 化學成分1.1 甾體皂苷類重樓中含有較大量的甾體皂苷，苷元主要為薯蕷皂苷元和偏諾皂苷元。重樓皂苷I、重樓皂苷、重樓皂苷、薯蕷皂苷、C22-羥基-原薯蕷皂苷、C22-甲氧基-原薯蕷皂苷、C22-羥基-原重樓皂苷I、C22-甲氧基-原重樓皂苷I、C22-甲氧基-原重樓皂苷II、纖細薯蕷皂苷、皂草苷A-D、蚤休皂苷A，B、七葉一枝花皂苷G-H、重樓甾酮4-O-D-吡喃半乳糖基-(

8、23S，24S)-螺甾-5, 25(27)-二烯-1，3，23，24-四醇-1-O-D-吡喃木糖基(16)-D-吡喃葡萄糖基(13)-L-吡喃鼠李糖基(12)-D-吡喃葡萄糖苷、薯蕷皂苷元-3-O-L-呋喃阿拉伯糖基(14)-D-葡萄糖苷、偏諾皂苷元-3-O-L-呋喃阿拉伯糖基(14)-D-葡萄糖苷、異鼠李素-3-O-D-葡萄糖苷、乙基-D-呋喃果糖苷、偏諾皂苷元-3-O-L-吡喃鼠李糖基(14)-L-吡喃鼠李糖基(12)-D-葡萄糖苷、皂苷Pa。4-51.2 植物甾醇目前在重樓中分離或測定到-谷甾醇-3-乙酸酯，豆甾醇-3-乙酸酯，-谷甾醇，豆甾醇，胡蘿卜苷， 5，22-豆甾醇-3-O-D-

9、葡萄吡喃糖苷等植物甾醇。61.3 蛻皮激素主要含有-蛻皮素、-蛻皮甾酮、5-羥基蛻皮甾酮和calonysterone4個昆蟲變態(tài)激素類化合物，其中-蛻皮素存在于北重樓、毛重樓、長藥隔重樓等多個種中。71.4 黃酮類重樓含有的黃酮類活性成分包括山奈酚-3吡喃葡萄糖基-（16）吡喃葡萄糖苷137、吡喃鼠李糖基山奈酚3吡喃葡萄糖基（16）吡喃葡萄糖苷14、山奈酚3吡喃鼠李糖基（12）吡喃葡萄糖苷、7吡喃葡萄糖基山奈酚3吡喃鼠李糖基（12）吡喃葡萄糖苷、4羥甲基丁內(nèi)酯和脫氧胸腺嘧啶苷。81.5 其他成分如蚤休苷及蚤休士的寧苷、酚類、脂肪酸酯、生物堿、多糖、鞣質(zhì)、肌酸酐、微量元素等。92 藥理作用2.1

10、 抗腫瘤作用2.1.1 醇提物重樓醇提物具有較好的抗腫瘤效果，尤其是針對化療藥物耐藥的腫瘤細胞效果較為顯著 。重樓提取液能夠對腫瘤細胞的 DNA 與蛋白質(zhì)的合成進行有效抑制，還可對腫瘤細胞有絲分裂進行抑制，進而實現(xiàn)對 SW480 細胞增殖的控制。重樓醇提物用于體外還可控制血管的生成，這主要是由于重樓醇提物機制可對內(nèi)皮細胞遷移、增生以及管腔形成造成有效抑制有關，此外，與內(nèi)皮細胞 DNA 的合成也存在直接聯(lián)系，重樓醇提取物還可對內(nèi)皮細胞的遷移進行有效抑制，這是阻斷腫瘤血管生成的主要因素。102.1.2 重樓皂苷在劉衛(wèi)國等11的研究中第一次發(fā)現(xiàn)了重樓皂苷（PP）可以抑制多種乳腺癌細胞的活性。PP可以

11、殺死五種乳腺癌細胞系: 激素受體陽性細胞 Bcap37、雌激素受體陽性細胞 MCF7、三陰性細胞 MDAMB231和 MDAMB453 及 HER2 陽性細胞 SK-BR3。通過 MTT 法測得 IC50 分別為 3.13、3.47、4.10、3.71、3.25 mol /L，說明低劑量 PP有明顯抑制細胞活性的作用。體外實驗結果顯示，重樓總皂苷溶液(60180g / mL) 能抑制人鼻咽癌 CNE-2Z 細胞的增殖，尤其是180g/mL，培養(yǎng) 72 h 實驗組的抑制作用較明顯，表現(xiàn)出顯著的時間與劑量依賴性，推測其可能是通過影響細胞周期時相分布而發(fā)揮抑制作用 。重樓皂苷不僅可以抑制腫瘤細胞增殖

12、 還能調(diào)控部分基因和部分蛋白的表達水平，但重樓皂苷直接作用的生理底物及其參與的信號途徑還不清楚，有待于繼續(xù)深入研究。122.2 抗病毒作用體外實驗表明重樓能抑制乙肝病毒脫氧核糖核酸，其抗病毒效應與它所含的鞣質(zhì)成分有關。13晁偉平等14研究了重樓克感滴丸對流感病毒 FM1 感染小鼠的保護作用及其相關機制，結果顯示重樓克感滴丸能顯著抑制病毒在體內(nèi)的增殖，對流感病毒 FM1感染小鼠具有明顯保護作用。2.3 抗炎作用對大鼠進行多發(fā)性創(chuàng)傷模型研究，結果顯示，重樓皂苷能夠抑制血清炎癥因子水平的升高，以減少炎癥反應對機體的傷害。對大鼠進行熱滅活大腸桿菌誘導試驗，結果表明，該皂苷能夠明顯抑制巨噬細胞釋放 TN

13、F 和 IL1，由此證明，重樓皂苷具有較高的抗炎活性，也為研制抗炎藥物提供了原料。152.4 止血作用在中醫(yī)臨床應用中認為重樓具有較好的止血消腫作用。國內(nèi)外研究者都關注了重樓皂苷對血小板和血管的作用機制。重樓皂苷能直接誘導大鼠血小板聚集，呈現(xiàn)劑量效應，這種作用依賴于血小板激活后二磷酸腺苷的釋放和血栓素 A2 的生成 。16重樓皂苷在體外研究中被發(fā)現(xiàn)具有抑制血管內(nèi)皮細胞移行和毛細血管形成的作用，同時這種抗血管生成作用在斑馬魚胚胎實驗中及雞胚絨毛尿囊膜實驗中被證實。17重樓皂苷抗血管生成作用與其抑制 VEGF 表達相關。182.5 其他作用重樓對多發(fā)性創(chuàng)傷大鼠急性肺損傷有保護作用。重樓對實驗性膜性

14、腎病大鼠腎組織中一些蛋白表達有明顯的抑制作用，從而體現(xiàn)其對膜性腎病大鼠腎臟的保護作用；另外，中藥重樓對腦出血后神經(jīng)細胞損傷具有保護作用，其機制可能與產(chǎn)生 ICAM1和TNF的減少有關。19云南重樓等6個種和變種的甲醇提取液均具有顯著的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用。203 結論近年來國內(nèi)外研究者對重樓的化學成分及藥理作用進行了大量研究，得到了巨大的成果。綜上所述，其化學成分主要含有甾體皂苷類、甾醇、蛻皮激素、黃酮類等。并且具有抗腫瘤、止血止痛、抑菌消炎抗病毒、免疫調(diào)節(jié)等藥理作用。其中甾體皂苷研究較多，并認為是重樓中最主要的活性物質(zhì)，在免疫方面的調(diào)節(jié)作用及其對腫瘤細胞的抑制作用提示該組分可以開發(fā)成抗腫瘤新藥，2

15、1是今后研究的方向和重點。研制出效果確切，不良反應小，能廣泛應用于臨床的新藥，為重樓的綜合開發(fā)和利用開辟更廣闊的前景。參考文獻1鐘贛生.中藥學M.北京：中國中醫(yī)藥出版社,2012:115.2張翔宇,唐映軍,周茂嫦,等.珍惜藥用植物重樓研究進展J.現(xiàn)代中藥研究與實踐,2014,28(1):78-83.3盧偉,潘夢,楊光義,等.重樓皂苷抗腫瘤作用機制研究進展J.中國藥師,2016,19(12):2343-2345.4刁燕春,吳鏑.重樓的成分及藥理作用J.中外健康文摘,2014,19:26-27.5劉麗.重樓的化學成分及質(zhì)量控制研究進展J.中國民族民間醫(yī)藥,2013,12(1):57-62.6趙保勝

16、,朱寅荻,馬勇,等.中藥重樓研究進展J.中國實驗方劑雜志,2011,17(11):267-269.7楊遠貴,張霽,張金渝,等.重樓屬植物化學成分及藥理活性研究進展J.中草藥,2016,47(18):3301-3323.8張亞茹,彭獻娜,王彩虹,等.重樓活性化學成分與藥理作用研究進展J.亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥,2015,11(2):39-40.9齊建紅.七葉一枝花的藥學及臨床應用研究進展J.園藝與種苗,2012(1):69-72.10羅寶生.重樓研究進展J.中國民族民間醫(yī)藥,2014:25-26.11劉衛(wèi)國,盛雅娟,藍天,等.重樓皂苷對乳腺癌細胞的生長抑制作用J.中華中醫(yī)藥學刊,2013,31（4）:90

17、8-910.12何含杰,章懷云,陳麗莉,等.重樓皂苷的藥理作用和臨床應用研究進展J.中藥材,2014,37(3):527-530.13洪燕,韓艷全,劉向國.重樓的質(zhì)量控制及藥理研究進展J.山西中醫(yī)學院學報,2013,14(6):66-69.14晁偉平，牛亞奇，李友林.重樓克感滴丸對流感病毒FM1感染小鼠的保護作用J.中華中醫(yī)藥雜志,2012,27（9):2451-2453.15鐘月姣,劉瑩,于新海,等.重樓活性成分及藥理作用的研究進展J.黑龍江畜牧獸醫(yī),2016(02):69-71.16蔡鵠,劉潔.重樓皂苷藥理作用及其作用機制研究進展J.云南中醫(yī)中藥雜志,2015,36(12)：85-86.17畢葳.重樓中幾個甾體皂苷類成分對雞胚絨毛尿囊膜血管生成的影響J.中成藥,201