常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)-課件

1、常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1 1糖皮質(zhì)激素給藥途徑糖皮質(zhì)激素給藥途徑常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2 2全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3 3可的松可的松C11C11位羥化位羥化糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -4 4氫化可的松氫化可的松可的松可的松氫化可的松氫化可的松可的松可的松在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)

2、與差異肝功能障礙患者肝功能障礙患者可的松不能有效代謝可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的松成為活性產(chǎn)物氫化可的松急性或嚴(yán)重應(yīng)激狀態(tài)急性或嚴(yán)重應(yīng)激狀態(tài)使用氫化可的松使用氫化可的松無(wú)需代謝的活性成分，直接發(fā)揮作用無(wú)需代謝的活性成分，直接發(fā)揮作用常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -5 519291929年年發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用19481948年，年，19511951年年可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎正作用正作用副作用副作用糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮

3、質(zhì)激素活性抑制類風(fēng)關(guān)抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量所需劑量正常代謝功能正常代謝功能擴(kuò)大擴(kuò)大內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -6 6外外源源性性糖糖皮皮質(zhì)質(zhì)激激素素糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性 4 4鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性 0.80.8C1=C2C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)雙鍵結(jié)構(gòu)無(wú)需肝臟代謝活化無(wú)需肝臟代謝活化親脂性增加親脂性增加糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 2020鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0 0糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性5 5鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性0.50.5常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)-

4、-7 7藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用沒(méi)有增強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用沒(méi)有增強(qiáng)略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血漿半衰期延長(zhǎng)血漿半衰期延長(zhǎng)代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留蛋白結(jié)合降低蛋白結(jié)合降低游離增加游離增加抗炎作用增強(qiáng)抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長(zhǎng)作用時(shí)間延長(zhǎng)C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵環(huán)環(huán)A A幾何形態(tài)改變幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松抗炎作用強(qiáng)弱和抗炎作用強(qiáng)弱和作用時(shí)間長(zhǎng)短的作用時(shí)間長(zhǎng)短的藥物化學(xué)基礎(chǔ)藥物化學(xué)基礎(chǔ)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)

5、常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -8 8潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟潑尼松龍潑尼松龍 vs vs 潑尼松潑尼松肝功能障礙患者肝功能障礙患者: : 直接使用活性成分直接使用活性成分潑尼松龍潑尼松龍 潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -9 9藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作用鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降更大幅度繼續(xù)下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組

6、織穿透性組織穿透性更好更好代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積更大分布體積更大抗炎作用增強(qiáng)抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長(zhǎng)作用時(shí)間延長(zhǎng)C6C6位位- -甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵甲潑尼龍甲潑尼龍脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期延長(zhǎng)延長(zhǎng)蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1010藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗

7、炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性加強(qiáng)加強(qiáng)代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積變大分布體積變大抗炎作用增強(qiáng)抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長(zhǎng)作用時(shí)間延長(zhǎng)C9C9位位- -氟代基團(tuán)氟代基團(tuán)C16C16位位- -甲基取代甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受體親和力受體親和力增加增加蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加生物半衰期生物半衰期延長(zhǎng)延長(zhǎng)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1111糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -12

8、12常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1313常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1414 LanghoffLanghoff等人的研究指出，甲潑尼龍免疫抑制強(qiáng)度優(yōu)于其他同類藥物等人的研究指出，甲潑尼龍免疫抑制強(qiáng)度優(yōu)于其他同類藥物Erik Langhoff et al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987Erik Langhoff et al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激

9、素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1515長(zhǎng)期或終生服用長(zhǎng)期或終生服用生理替代劑量生理替代劑量原發(fā)性、繼發(fā)性原發(fā)性、繼發(fā)性( (垂體性垂體性) )腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生疾病特點(diǎn)疾病特點(diǎn)用藥特點(diǎn)用藥特點(diǎn)急性急性腎上腺皮質(zhì)功能減退腎上腺皮質(zhì)功能減退慢性患者發(fā)生慢性患者發(fā)生嚴(yán)重應(yīng)激嚴(yán)重應(yīng)激狀況狀況靜脈靜脈滴注滴注氫化可的松氫化可的松危象時(shí)，靜脈給藥危象時(shí)，靜脈給藥迅速發(fā)揮作用迅速發(fā)揮作用無(wú)需肝藥酶活化，無(wú)需肝藥酶活化，直接發(fā)揮藥理作用直接發(fā)揮藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服：口服：氫化可的松氫化可的松

10、靜脈：靜脈：氫化可的松氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉不能使用氫化可的松注射液含不能使用氫化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1616相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效劑量服用等效劑量糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素藥理作用藥理作用常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1717有效性有效性安全性安全性具有較短的生物半衰期具有較短的生物半衰期沒(méi)有鹽皮質(zhì)激素作用沒(méi)有鹽皮質(zhì)激素作用對(duì)對(duì)HPAHPA軸抑制作用小軸抑制作用小具有較強(qiáng)的抗炎活性具有較強(qiáng)的抗炎活性治療指數(shù)高治療指數(shù)高起效快起效快藥效平穩(wěn)藥效平穩(wěn)肝功能不全是否適用肝

11、功能不全是否適用常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1818常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -1919常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2020常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2121常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2222高效高效速效速效長(zhǎng)效長(zhǎng)效給藥途徑給藥途徑治療效果治療效果溶液型溶液型混懸型混懸型靜脈給藥?kù)o脈給藥肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥凍干粉針凍干粉針關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥藥物劑型藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果藥物劑型、給藥途徑、治

12、療效果常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2323氫化可的松注射液氫化可的松注射液含乙醇含乙醇50%50%，使用前必須充分稀釋，加，使用前必須充分稀釋，加2525倍生倍生理鹽水或理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。毫升稀釋。只能靜脈滴注只能靜脈滴注常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2424甲潑尼龍說(shuō)明書(shū)：甲潑尼龍說(shuō)明書(shū)：本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射曲安奈德說(shuō)明書(shū)：曲安奈德說(shuō)明書(shū)：本品含苯甲醇，兒童禁用。本品含苯甲醇，兒童禁用。常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑

13、及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2525氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉 萘夫西林萘夫西林 土霉素土霉素 青霉素青霉素 戊巴比妥戊巴比妥 苯巴比妥苯巴比妥 苯妥英苯妥英 普魯卡因普魯卡因 乙二磺酸甲哌氯丙乙二磺酸甲哌氯丙嗪嗪 丙嗪丙嗪 異丙嗪異丙嗪 沙格司亭沙格司亭 司可巴比妥司可巴比妥 四環(huán)素四環(huán)素 萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素 維生素維生素BCBC復(fù)方復(fù)方常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2626氫化可的松磷酸鈉氫化可的松磷酸鈉 沙格司亭沙格司亭 多沙普侖多沙普侖 米托蒽醌米托蒽醌 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉 5%5%葡萄糖葡萄糖+ +乳酸林乳酸

14、林格注射液格注射液 5%5%葡萄糖葡萄糖+ +林格注林格注射液射液甲潑尼龍甲潑尼龍 氨茶堿氨茶堿 葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣 頭孢噻吩頭孢噻吩 阿糖胞苷阿糖胞苷 肝素肝素 肝素鈉肝素鈉 氫化可的松琥氫化可的松琥珀酸鈉珀酸鈉 間羥胺間羥胺 青霉素青霉素G G鈉鈉 氯化鉀氯化鉀 異丙嗪異丙嗪 沙格司亭沙格司亭 TigercyclineTigercycline 維生素維生素BCBC復(fù)合復(fù)合物物甲潑尼龍琥珀酸鈉甲潑尼龍琥珀酸鈉 別嘌醇鈉別嘌醇鈉 氨茶堿氨茶堿 安吖啶安吖啶 葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣 頭孢噻吩頭孢噻吩 阿糖胞苷阿糖胞苷 多沙普侖多沙普侖 非諾多泮非諾多泮 非格司亭非格司亭 格隆溴銨格隆溴銨 常規(guī)胰

15、島素常規(guī)胰島素 間羥胺間羥胺 萘夫西林萘夫西林 昂丹司瓊昂丹司瓊 紫杉醇紫杉醇 青霉素青霉素 丙泊酚丙泊酚 四環(huán)素四環(huán)素 長(zhǎng)春瑞濱長(zhǎng)春瑞濱常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2727地塞米松地塞米松 阿米卡星阿米卡星鹽酸氯丙嗪鹽酸氯丙嗪 鹽酸柔紅霉素鹽酸柔紅霉素苯海拉明苯海拉明多沙普侖多沙普侖多柔比星多柔比星格隆溴銨格隆溴銨氫嗎啡酮?dú)鋯岱韧獎(jiǎng)诶縻鷦诶縻g羥胺間羥胺昂丹司瓊昂丹司瓊丙氯拉嗪丙氯拉嗪萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉 鹽酸苯海拉明鹽酸苯海拉明 多沙普侖多沙普侖 非諾多泮非諾多泮 硝酸鎵硝酸鎵 伊達(dá)比星伊達(dá)比星 勞拉西泮勞拉西泮 甲氧氯普胺

16、甲氧氯普胺 昂丹司瓊昂丹司瓊 鹽酸昂丹司瓊鹽酸昂丹司瓊常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2828常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -2929常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3030常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3131常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3232常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3333局部抗炎活性局部抗炎活性 vs vs 全身作用全身作用的比例的比例常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3434布地奈德霧化吸入劑布地奈德霧化吸入劑常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3535常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3636不同類激素在使用中不能隨意替換不同類激素在使用中不能隨意替換常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3737常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)- -3838常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)-