抗菌藥物的臨床應(yīng)用

1、定義定義&關(guān)系關(guān)系o 抗生素（抗生素（antibiotic）：指在低濃度下，能）：指在低濃度下，能選擇性抑制或殺滅其他微生物的微生物代選擇性抑制或殺滅其他微生物的微生物代謝產(chǎn)物及其化學(xué)衍生物。謝產(chǎn)物及其化學(xué)衍生物。 o 抗菌藥物（抗菌藥物（antibacterial agents）：包括通）：包括通過(guò)純化學(xué)合成方法獲得，與來(lái)源于微生物過(guò)純化學(xué)合成方法獲得，與來(lái)源于微生物的抗生素有相似生物活性的藥物。的抗生素有相似生物活性的藥物?？股乜股乜咕股乜咕股鼗瘜W(xué)合成化學(xué)合成抗菌藥物抗菌藥物抗菌藥物抗菌藥物 抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則 各類(lèi)細(xì)菌性感染的治療原則

2、及各類(lèi)細(xì)菌性感染的治療原則及病原治療病原治療 內(nèi)內(nèi) 容容抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則o 抗菌藥物應(yīng)用必須具有明確適應(yīng)證；抗菌藥物應(yīng)用必須具有明確適應(yīng)證；o 根據(jù)細(xì)菌藥物敏感試驗(yàn)選擇抗菌藥物；根據(jù)細(xì)菌藥物敏感試驗(yàn)選擇抗菌藥物；o 根據(jù)抗菌藥物特點(diǎn)應(yīng)用；根據(jù)抗菌藥物特點(diǎn)應(yīng)用；o 根據(jù)患者病情、病原菌種類(lèi)及抗菌藥物特根據(jù)患者病情、病原菌種類(lèi)及抗菌藥物特點(diǎn)制訂抗菌治療方案。點(diǎn)制訂抗菌治療方案?？咕幬锟咕幬锛?xì)細(xì) 菌菌人人 體體 RESISTANCEBACTERICIDEINFECTIONIMMUNITYSIDE EFFECTSPHARMACOKINETICS藥師藥師臨床微生物

3、臨床微生物醫(yī)師醫(yī)師藥效學(xué)（藥效學(xué)（pharmacodynamics）1.1.抗菌機(jī)制抗菌機(jī)制2.2.細(xì)菌敏感性（細(xì)菌敏感性（MIC/MBCMIC/MBC）3.3.抗菌譜抗菌譜4.4.抗菌特征（殺菌抗菌特征（殺菌/ /抑菌）抑菌）5.5.抗生素后效應(yīng)（抗生素后效應(yīng)（PAEPAE）6.6.抗生素聯(lián)合抗生素聯(lián)合抗菌活性抗菌活性pMIC：體外培養(yǎng)基中：體外培養(yǎng)基中孵育孵育1824小時(shí)后，小時(shí)后，能抑制細(xì)菌生長(zhǎng)的最能抑制細(xì)菌生長(zhǎng)的最低抗生素濃度。低抗生素濃度。pMBC：體外培養(yǎng)基中：體外培養(yǎng)基中孵育孵育1824小時(shí)后，小時(shí)后，能殺滅能殺滅99.9%細(xì)菌的細(xì)菌的最低抗生素濃度。最低抗生素濃度?？股蒯槍?duì)菌

4、抗生素針對(duì)菌萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素氟喹諾酮類(lèi)氟喹諾酮類(lèi)抗菌譜抗菌譜 （spectrum）藥代動(dòng)力學(xué)（藥代動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics）CmaxClu VdTmaxA、T1/2、AUCC=Ae-at-Be-bt抗生素藥代動(dòng)力學(xué)抗生素藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)：參數(shù)： T1/2 Cmax Site concentrations Excretion生物利用度臨床療效聯(lián)合殺菌曲線聯(lián)合殺菌曲線1.取得協(xié)同抗菌作用取得協(xié)同抗菌作用 磺胺磺胺+TMP 青霉素青霉素+氨基苷類(lèi)氨基苷類(lèi) 兩性霉素兩性霉素 B+氟胞嘧啶氟胞嘧啶2.處理混合性感染處理混合性感染 3.減少耐藥菌產(chǎn)生減少耐藥菌產(chǎn)生4.嚴(yán)重感染的經(jīng)驗(yàn)治療嚴(yán)重感

5、染的經(jīng)驗(yàn)治療 聯(lián)合用藥的優(yōu)點(diǎn)聯(lián)合用藥的優(yōu)點(diǎn)1.不適當(dāng)聯(lián)合，可能產(chǎn)生拮抗作用不適當(dāng)聯(lián)合，可能產(chǎn)生拮抗作用 2.增加毒副反應(yīng)發(fā)生的可能增加毒副反應(yīng)發(fā)生的可能 3.增加醫(yī)療費(fèi)用增加醫(yī)療費(fèi)用 4.不恰當(dāng)使用可能增加耐藥菌產(chǎn)生不恰當(dāng)使用可能增加耐藥菌產(chǎn)生 聯(lián)合用藥的缺點(diǎn)聯(lián)合用藥的缺點(diǎn)抗菌藥物給藥方案抗菌藥物給藥方案o 藥物種類(lèi)藥物種類(lèi)o 藥物劑量藥物劑量o 給藥途徑給藥途徑o 給藥次數(shù)給藥次數(shù)o 用藥療程用藥療程o 聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥融入了新的概念：PK/PDPharmacokinetics/pharmacodynamics藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué) vs 藥效學(xué)藥效學(xué)CmaxMICAUCAUCCmax/ MI

6、CAUC/MICTMICPAET T1/21/2V/ / FTmax抗菌藥物抗菌藥物 PK / PDo 研究抗菌藥物在人體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化中研究抗菌藥物在人體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化中如何發(fā)揮抗菌作用，并用如何發(fā)揮抗菌作用，并用PK與與PD參數(shù)綜合描述藥物抗菌特征，以期參數(shù)綜合描述藥物抗菌特征，以期優(yōu)化給藥方案，使抗菌療效極大化、優(yōu)化給藥方案，使抗菌療效極大化、不良反應(yīng)最小化、并避免細(xì)菌耐藥不良反應(yīng)最小化、并避免細(xì)菌耐藥性出現(xiàn)。性出現(xiàn)?？咕幬锟咕幬?PK / PDT（h）Con.Cmax/MICAUC/MICMICTMIC抗菌藥物抗菌藥物 PK / PDo 抗菌藥物抗菌藥物 PK/PD 分類(lèi)分類(lèi)n 濃度依賴(lài)性

7、抗菌藥物濃度依賴(lài)性抗菌藥物n 時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物 殺菌曲線與抗菌藥物分類(lèi)殺菌曲線與抗菌藥物分類(lèi)Time（h）LogCFUTobramycinCiprofloxacinTicarcillin濃度依賴(lài)性抗菌藥物濃度依賴(lài)性抗菌藥物1. 藥物抗菌活性隨藥物濃度增加而增加藥物抗菌活性隨藥物濃度增加而增加2. 臨床用藥目的：取得抗生素臨床用藥目的：取得抗生素 Cmax/MIC 10或或AUC24/MIC1253. 這類(lèi)藥物包括：氨基苷類(lèi)、喹諾酮類(lèi)、這類(lèi)藥物包括：氨基苷類(lèi)、喹諾酮類(lèi)、阿奇霉素、四環(huán)素、鏈陽(yáng)霉素、萬(wàn)古霉阿奇霉素、四環(huán)素、鏈陽(yáng)霉素、萬(wàn)古霉素。素。時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物時(shí)間依賴(lài)性抗菌

8、藥物1. 抗生素的抗菌作用與藥物濃度關(guān)系抗生素的抗菌作用與藥物濃度關(guān)系不密切，而與抗生素濃度維持在細(xì)不密切，而與抗生素濃度維持在細(xì)菌菌MIC之上有關(guān)。之上有關(guān)。2. 臨床用藥目的在于維持藥物濃度在臨床用藥目的在于維持藥物濃度在細(xì)菌細(xì)菌MIC之上一定時(shí)間，一般為之上一定時(shí)間，一般為40%給藥間歇以上。給藥間歇以上。3. 這類(lèi)藥物包括：這類(lèi)藥物包括：-內(nèi)酰胺類(lèi)、紅霉內(nèi)酰胺類(lèi)、紅霉素、克拉霉素、林可霉素。素、克拉霉素、林可霉素。特殊人群抗菌藥物應(yīng)用原則特殊人群抗菌藥物應(yīng)用原則q 腎功能減退患者腎功能減退患者q 肝功能減退患者肝功能減退患者q 老年患者老年患者q 新生兒患者新生兒患者 * * 參考國(guó)外

9、文獻(xiàn)為主，如新生兒、小兒、妊參考國(guó)外文獻(xiàn)為主，如新生兒、小兒、妊娠期（娠期（FDA）q 小兒患者小兒患者q 妊娠期妊娠期q 哺乳期患者哺乳期患者腎功能損傷者感染抗菌藥物選用腎功能損傷者感染抗菌藥物選用 可選用，按原治療量或略減量可選用，按原治療量或略減量 紅霉素、利福平、多西環(huán)素、克林霉素、氨芐西林、阿紅霉素、利福平、多西環(huán)素、克林霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林、苯唑西林、頭孢哌酮、頭孢莫西林、哌拉西林、美洛西林、苯唑西林、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢噻肟、氯霉素、兩性霉素曲松、頭孢噻肟、氯霉素、兩性霉素B、異煙肼、乙胺丁醇、異煙肼、乙胺丁醇、甲硝唑、酮康唑甲硝唑、酮康唑 可選用，劑

10、量需中等度減少者可選用，劑量需中等度減少者青霉素、羧芐西林、阿洛西林、頭孢唑啉、頭孢噻吩、頭孢青霉素、羧芐西林、阿洛西林、頭孢唑啉、頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢孟多、頭孢西丁、頭孢呋辛、頭孢他氨芐、頭孢拉定、頭孢孟多、頭孢西丁、頭孢呋辛、頭孢他啶、頭孢唑肟、拉氧頭孢、頭孢吡肟、氨曲南、亞胺培南、啶、頭孢唑肟、拉氧頭孢、頭孢吡肟、氨曲南、亞胺培南、SMZ+TMP*腎功能損傷者感染抗菌藥物選用腎功能損傷者感染抗菌藥物選用 避免應(yīng)用，確有指征應(yīng)用時(shí)在血藥濃度監(jiān)測(cè)下顯著減量避免應(yīng)用，確有指征應(yīng)用時(shí)在血藥濃度監(jiān)測(cè)下顯著減量應(yīng)用應(yīng)用 慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、卡那霉素、慶大霉素、妥布霉

11、素、奈替米星、阿米卡星、卡那霉素、鏈霉素等氨基糖苷類(lèi)、萬(wàn)古霉素、壁霉素、氟胞嘧啶鏈霉素等氨基糖苷類(lèi)、萬(wàn)古霉素、壁霉素、氟胞嘧啶 不宜用者不宜用者 四環(huán)素類(lèi)四環(huán)素類(lèi)*、呋喃妥因、萘啶酸、呋喃妥因、萘啶酸 肝功能減退時(shí)抗菌藥物的應(yīng)用肝功能減退時(shí)抗菌藥物的應(yīng)用藥物對(duì)肝臟的作用肝病時(shí)應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 自肝膽系統(tǒng)清除減少； 按原量慎用減量應(yīng)用，酯化物具肝毒性 避免應(yīng)用其酯化物林可類(lèi)半減期延長(zhǎng)，清除減少轉(zhuǎn)氨酶增高 減量慎用氯霉素在肝內(nèi)代謝減少，血液系毒性 避免使用利福平可致肝毒性，可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)酶結(jié)合致 避免使用，尤應(yīng)高膽紅血癥 避免與異煙肼同用異煙肼乙酰肼清除減少，具肝毒性 避免使用或慎用兩性B肝毒性、黃

12、疸 禁用四環(huán)素嚴(yán)重肝脂肪變性 避免使用磺胺肝內(nèi)代謝，與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合， 避免使用引起高膽紅素血癥酮康唑、咪康唑肝內(nèi)代謝滅活，肝病時(shí)滅活減少 避免使用，或監(jiān)測(cè) 血藥濃度慎用哌拉、阿洛西林腎、肝清除，肝病時(shí)清除減少 嚴(yán)重肝病時(shí)間減量慎用頭孢噻肟、噻吩腎、肝清除，嚴(yán)重肝病清除減少 嚴(yán)重肝病時(shí)間減量使用抗菌藥物抗菌藥物肝功能減退時(shí)應(yīng)用肝功能減退時(shí)應(yīng)用青霉素青霉素頭孢唑啉頭孢唑啉頭孢他啶頭孢他啶慶大霉素慶大霉素妥布霉素妥布霉素阿米卡星等阿米卡星等氨基糖苷類(lèi)氨基糖苷類(lèi)萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素去甲萬(wàn)古霉素去甲萬(wàn)古霉素多黏菌素多黏菌素氧氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星左氧氟沙星環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星諾氟沙星諾氟沙星按原治療

13、量應(yīng)用按原治療量應(yīng)用哌拉西林哌拉西林阿洛西林阿洛西林美洛西林美洛西林羧芐西林羧芐西林頭孢噻吩頭孢噻吩頭孢噻肟頭孢噻肟頭孢曲松頭孢曲松頭孢哌酮頭孢哌酮紅霉素紅霉素克林霉素克林霉素甲硝唑甲硝唑氟羅沙星氟羅沙星氟胞嘧啶氟胞嘧啶伊曲康唑伊曲康唑嚴(yán)重肝病時(shí)減量慎用嚴(yán)重肝病時(shí)減量慎用林可霉素林可霉素 培氟沙星培氟沙星 異煙肼異煙肼* *肝病時(shí)減量慎用肝病時(shí)減量慎用紅霉素酯化紅霉素酯化物物四環(huán)素類(lèi)四環(huán)素類(lèi)氯霉素氯霉素利福平利福平兩性霉素兩性霉素B B酮康唑酮康唑咪康唑咪康唑特比萘芬特比萘芬磺胺藥磺胺藥肝病時(shí)避免應(yīng)用肝病時(shí)避免應(yīng)用 主要由肝臟清除的藥物，肝功能減退時(shí)清除明顯減少，但并主要由肝臟清除的藥物，肝功

14、能減退時(shí)清除明顯減少，但并無(wú)明顯毒性反應(yīng)發(fā)生，肝病時(shí)仍可正常應(yīng)用，但需謹(jǐn)慎，必要時(shí)無(wú)明顯毒性反應(yīng)發(fā)生，肝病時(shí)仍可正常應(yīng)用，但需謹(jǐn)慎，必要時(shí)減量給藥，治療過(guò)程中需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能。減量給藥，治療過(guò)程中需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能。紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（不包括酯化物）、林可霉素、克林霉素屬此類(lèi)。（不包括酯化物）、林可霉素、克林霉素屬此類(lèi)。 抗菌藥物抗菌藥物不良反應(yīng)不良反應(yīng)發(fā)生機(jī)制發(fā)生機(jī)制氯霉素氯霉素灰嬰綜合征灰嬰綜合征肝酶不足，氯霉素與其結(jié)合減少，腎排肝酶不足，氯霉素與其結(jié)合減少，腎排泄功能差，使血游離氯霉素濃度升高泄功能差，使血游離氯霉素濃度升高磺胺藥磺胺藥腦性核黃疸腦性核黃疸磺胺藥替代膽紅素

15、與蛋白的結(jié)合位置磺胺藥替代膽紅素與蛋白的結(jié)合位置喹諾酮類(lèi)喹諾酮類(lèi)軟骨損害（動(dòng)物）軟骨損害（動(dòng)物）不明不明四環(huán)素類(lèi)四環(huán)素類(lèi)齒及骨骼發(fā)育不良，牙齒齒及骨骼發(fā)育不良，牙齒黃染黃染藥物與鈣絡(luò)合沉積在牙齒和骨骼中藥物與鈣絡(luò)合沉積在牙齒和骨骼中氨基糖苷類(lèi)氨基糖苷類(lèi)腎、耳毒性腎、耳毒性腎清除能力差，藥物濃度個(gè)體差異大，腎清除能力差，藥物濃度個(gè)體差異大，致血藥濃度升高致血藥濃度升高萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素腎、耳毒性腎、耳毒性同氨基糖苷類(lèi)同氨基糖苷類(lèi)磺胺藥及呋磺胺藥及呋喃類(lèi)喃類(lèi)溶血性貧血溶血性貧血新生兒紅細(xì)胞中缺乏葡萄糖新生兒紅細(xì)胞中缺乏葡萄糖-6-6-磷酸脫氫磷酸脫氫酶酶 新生兒應(yīng)用可能發(fā)生不良反應(yīng)的抗菌藥物新生兒應(yīng)

16、用可能發(fā)生不良反應(yīng)的抗菌藥物FDAFDA分類(lèi)分類(lèi) 抗微生物藥抗微生物藥A. A. 在孕婦中研究證實(shí)無(wú)危險(xiǎn)性在孕婦中研究證實(shí)無(wú)危險(xiǎn)性B. B. 動(dòng)物中研究無(wú)危險(xiǎn)性，但人類(lèi)動(dòng)物中研究無(wú)危險(xiǎn)性，但人類(lèi)研究資料不充分，或?qū)?dòng)物有毒性，研究資料不充分，或?qū)?dòng)物有毒性，但人類(lèi)研究無(wú)危險(xiǎn)性但人類(lèi)研究無(wú)危險(xiǎn)性青霉素類(lèi)青霉素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)青霉素類(lèi)青霉素類(lèi)內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶抑制劑酶抑制劑氨曲南氨曲南美羅培南美羅培南厄他培南厄他培南紅霉素紅霉素阿奇霉素阿奇霉素克林霉素克林霉素磷霉素磷霉素兩性霉素兩性霉素B B特比萘芬特比萘芬利福布丁利福布丁乙胺丁醇乙胺丁醇甲硝唑甲硝唑呋喃妥因呋喃妥因C. C. 動(dòng)物研究顯示毒性

17、，人體研究動(dòng)物研究顯示毒性，人體研究資料不充分，但用藥時(shí)可能患者的資料不充分，但用藥時(shí)可能患者的受益大于危險(xiǎn)性受益大于危險(xiǎn)性亞胺培南亞胺培南/ /西司他丁西司他丁氯霉素氯霉素克拉霉素克拉霉素萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素氟康唑氟康唑伊曲康唑伊曲康唑酮康唑酮康唑氟胞嘧啶氟胞嘧啶磺胺藥磺胺藥/ /甲氧甲氧芐啶芐啶氟喹諾酮類(lèi)氟喹諾酮類(lèi)利奈唑胺利奈唑胺乙胺嘧啶乙胺嘧啶利福平利福平異煙肼異煙肼吡嗪酰胺吡嗪酰胺D. D. 已證實(shí)對(duì)人類(lèi)有危險(xiǎn)性，但仍已證實(shí)對(duì)人類(lèi)有危險(xiǎn)性，但仍可能受益多可能受益多氨基糖苷類(lèi)氨基糖苷類(lèi) 四環(huán)素類(lèi)四環(huán)素類(lèi)X.X.對(duì)人類(lèi)致畸，危險(xiǎn)性大于受益對(duì)人類(lèi)致畸，危險(xiǎn)性大于受益奎寧奎寧 乙硫異煙胺乙硫異煙胺

18、 利巴韋林利巴韋林抗微生物藥在妊娠期應(yīng)用的危險(xiǎn)性分類(lèi)抗微生物藥在妊娠期應(yīng)用的危險(xiǎn)性分類(lèi) 抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則 各類(lèi)細(xì)菌性感染的治療原則及病各類(lèi)細(xì)菌性感染的治療原則及病原治療原治療 內(nèi)內(nèi) 容容-內(nèi)酰胺抗菌藥物（內(nèi)酰胺抗菌藥物（-lactams）SNOCOOHR2R1ONNHSONSNCOOHOAcNH2OMeSONNHNH2OCOOHNOHOCOOHSNNH2NSO3HONH2OONOSNNH2OCOOHNNSOOCOOHOSULBACTAMIMIPENEMAMPICILLINCEFOTAXIMECARUMONAMNONHOCOOHOMeCOOHSNNNNHOOL

19、ATAMOXEFNSOONH2OOHCOOHLITIPENEMNNHNH2C2H5COOHClOOLORACARBIF-內(nèi)酰胺抗菌藥物（內(nèi)酰胺抗菌藥物（-lactams）各代頭孢菌素抗菌特征比較各代頭孢菌素抗菌特征比較頭孢菌素頭孢菌素陽(yáng)性菌陽(yáng)性菌陰性菌陰性菌第一代+-/+第二代+第三代+第四代+氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物特點(diǎn)氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物特點(diǎn) 水溶性好水溶性好 腸道吸收差腸道吸收差 抑制細(xì)菌蛋白合成抗菌抑制細(xì)菌蛋白合成抗菌 廣譜抗菌：葡萄球菌、腸桿菌、分支菌、廣譜抗菌：葡萄球菌、腸桿菌、分支菌、銅綠假單胞菌銅綠假單胞菌 不同品種間部分或完全交叉耐藥不同品種間部分或完全交叉耐藥 血清蛋白結(jié)合率低血清

20、蛋白結(jié)合率低 大多經(jīng)腎排泄，劑量調(diào)整大多經(jīng)腎排泄，劑量調(diào)整 耳腎毒性（神經(jīng)接頭阻滯）耳腎毒性（神經(jīng)接頭阻滯） 氨基苷類(lèi)具明確氨基苷類(lèi)具明確PAE。 屬濃度依賴(lài)性抗菌藥物。屬濃度依賴(lài)性抗菌藥物。 腎小管上皮細(xì)胞與內(nèi)耳對(duì)氨基苷類(lèi)的攝取在腎小管上皮細(xì)胞與內(nèi)耳對(duì)氨基苷類(lèi)的攝取在較低藥物濃度時(shí)便可達(dá)到飽和，因此，較高較低藥物濃度時(shí)便可達(dá)到飽和，因此，較高血藥濃度不一定導(dǎo)致副反應(yīng)增加。血藥濃度不一定導(dǎo)致副反應(yīng)增加。 體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，反復(fù)多次給藥可使革蘭陰性體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，反復(fù)多次給藥可使革蘭陰性需氧菌對(duì)藥物攝取減少，即產(chǎn)生所謂適應(yīng)性需氧菌對(duì)藥物攝取減少，即產(chǎn)生所謂適應(yīng)性耐藥。耐藥。 氨基苷類(lèi)適于每日氨基苷類(lèi)適

21、于每日1次給藥。次給藥。氨基苷類(lèi)藥效學(xué)氨基苷類(lèi)藥效學(xué) 氟喹諾酮類(lèi)藥物（氟喹諾酮類(lèi)藥物（fluoroquinolones）XNOOHOFR7R1R2R5R8喹諾酮的分代喹諾酮的分代國(guó)際分代國(guó)際分代國(guó)內(nèi)分代國(guó)內(nèi)分代代表藥物代表藥物代表結(jié)構(gòu)代表結(jié)構(gòu)11/2萘啶酸，吡哌酸2a3氟哌酸，環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧沙星2b斯帕沙星，格帕沙星3a4加替沙星，曲伐沙星，莫西沙星3b吉米沙星45garenoxacinNNNOOHONNOOHOFNNONOOHOFNFNH2NNCH3CH3CH3OOHONOMeNNNOOHOCH3OOHOFNNNNH2NOMeOOHOFNFNH2NNCH3CH3CH3Isolate

22、sCipro Oflo LevoMoxi S. pneumoniae CIP-S1210.25S. pneumoniae CIP-R6432164H. influenzae0.0160.060.030.06M. catarrhalis0.030.1250.1250.125S. aureus CIP-S0.50.50.250.06S. aureus CIP-R12832164P. aeruginosa CIP-S0.5428P. aeruginosa CIP-R128128128128M. pneumoniae410.50.125常用氟喹諾酮類(lèi)體外抗菌活性（常用氟喹諾酮類(lèi)體外抗菌活性（MIC90

23、）喹諾酮類(lèi)藥物藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)喹諾酮類(lèi)藥物藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) 藥物藥物單次口服單次口服劑量劑量Cmax(mg/L)T1/2(h)AUC(mgh/L)絕對(duì)生物利絕對(duì)生物利用度用度(%)尿回收率尿回收率(%)諾氟沙星400mg1.583.35.744032依諾沙星400mg3.705.933.88064氧氟沙星400mg5.855.035.09080環(huán)丙沙星500mg2.564.012.07040洛美沙星400mg3.477.7731.29065氟羅沙星400mg4.581273.39875蘆氟沙星400mg3.6236.019.98044司帕沙星400mg1.1823.740.16030左氧氟沙星200mg2.696.2419.310080加替沙星400mg4.17.833.59682莫西沙星400mg