醫(yī)學專題—膽堿受體阻斷劑概要課件

1、醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 第八、九章第八、九章 膽堿受體阻斷劑膽堿受體阻斷劑（Cholinoceptor Blocking Drugs）大同大同(dtng)大學醫(yī)學院大學醫(yī)學院 白建平白建平第一頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要第一節(jié)第一節(jié) M 膽堿受體阻斷劑膽堿受體阻斷劑一、阿托品（一、阿托品（Atropine） 1.體內(nèi)體內(nèi)(t ni)過程過程 是從顛茄或曼陀羅提取的生物是從顛茄或曼陀羅提取的生物堿，天然為左旋莨菪堿，提取堿，天然為左旋莨菪堿，提取過程過程(guchng)中得到消旋莨菪堿，中得到消旋莨菪堿，即為阿托品，也可人工合成。即為阿托品，也可人工合成?？诜⒆⑸淇诜?、注射(

2、zhsh)均可吸收，分布于全身組織，均可吸收，分布于全身組織，可通過血腦屏障和胎盤。大部分經(jīng)腎排出?？赏ㄟ^血腦屏障和胎盤。大部分經(jīng)腎排出。第二頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 癲茄癲茄 曼陀羅曼陀羅第三頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要2.作用用途作用用途（1）松弛平滑?。┧沙谄交?內(nèi)臟絞痛內(nèi)臟絞痛 （2）抑制）抑制(yzh)腺體分泌腺體分泌 盜汗、流涎、麻盜汗、流涎、麻 醉前給藥醉前給藥 (3(3）對眼的作用：）對眼的作用：瞳孔擴大瞳孔擴大 檢查眼檢查眼底，治療虹膜睫狀體炎底，治療虹膜睫狀體炎 眼內(nèi)壓力升高眼內(nèi)壓力升高 青光眼禁用青光眼禁用 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹 驗光配鏡驗光

3、配鏡第四頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要擴瞳的機制擴瞳的機制: : 阻斷瞳孔括約肌的阻斷瞳孔括約肌的M M受體，使括約肌松受體，使括約肌松弛弛 輻射肌興奮占優(yōu)勢輻射肌興奮占優(yōu)勢 瞳孔擴大瞳孔擴大眼內(nèi)壓升高的機制眼內(nèi)壓升高的機制: : 瞳孔擴大瞳孔擴大 虹膜退向四周邊緣虹膜退向四周邊緣 前房角間隙變窄前房角間隙變窄 阻礙阻礙(z i)(z i)房水回流房水回流使使眼內(nèi)壓力升高眼內(nèi)壓力升高第五頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹(mb)(mb)的作用機制的作用機制: : 阻斷睫狀肌阻斷睫狀肌M M受體受體 使睫狀肌松弛，使睫狀肌松弛，退向邊緣退向邊緣拉緊睫狀小帶拉緊

4、睫狀小帶 晶狀體呈扁平晶狀體呈扁平狀態(tài)，屈光度降低狀態(tài)，屈光度降低 焦點后移焦點后移 近距離近距離物體成像于視網(wǎng)膜后物體成像于視網(wǎng)膜后 視近物不清視近物不清 正常正常 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹第六頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要第七頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要（4 4）興奮心臟）興奮心臟 治療緩慢型心律失常治療緩慢型心律失常（5 5）擴張血管）擴張血管 抗感染性休克抗感染性休克（6 6）對抗）對抗M M效應效應(xioyng)(xioyng) 搶救有機磷酸搶救有機磷酸酯類中毒酯類中毒（7 7）中樞作用（興奮）中樞作用（興奮） 第八頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 腺體

5、腺體 眼眼平滑肌平滑肌 心臟心臟血管血管藥理作用藥理作用抑制腺體分泌擴瞳 眼壓 調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣心率 房室傳導加速大劑量擴張血管抗M作用臨床應用臨床應用全麻前全麻前給藥給藥 嚴重的嚴重的盜汗流盜汗流涎涎 虹膜睫狀體炎 驗光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失?？剐菘怂幚碜饔门c臨床藥理作用與臨床(ln chun(ln chun) )應應用用有機有機磷中磷中毒毒(zhng d)解解救救阿托品阿托品第九頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要不良反應不良反應口干、視近物模糊口干、視近物模糊(m hu)、瞳孔擴、瞳孔擴大、心悸、便秘、尿潴留。大、心悸、便秘、尿潴留。阿托品阿托品過量引起呼吸過量引起呼吸(h

6、x)(hx)加深加快、高熱、譫妄、加深加快、高熱、譫妄、驚厥等。驚厥等。中毒時表現(xiàn)為中樞中毒時表現(xiàn)為中樞(zhngsh)(zhngsh)抑制，昏迷和呼吸抑制，昏迷和呼吸麻痹等。麻痹等。第十頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要第十一頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大第十二頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要阿托品的副作用視物模糊視物模糊(m hu)第十三頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要阿托品的副作用思維混亂思維混亂第十四頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要阿托品的副作用 便秘便秘(bin m)第十五頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體

7、阻斷劑概要阿托品的副作用 尿潴留尿潴留第十六頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 毒扁豆堿毒扁豆堿14mg14mg3.3.人工呼吸人工呼吸 物理降溫物理降溫(jing wn)(jing wn)( (兒童更重兒童更重要要) )禁忌證禁忌證 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大(fid)(fid) 1. 1.洗胃，促排。洗胃，促排。地西泮地西泮10mg/2ml10mg/2ml2.2.藥物：藥物：第十七頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要二、東莨菪堿二、東莨菪堿 scopolamine 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)及腺體分泌有較強抑對中樞神經(jīng)系統(tǒng)及腺體分泌有較強抑制作用制作用 臨床應用臨床應用 1.1

8、.麻醉前給藥麻醉前給藥: 優(yōu)于阿托品優(yōu)于阿托品2 .抗暈動病抗暈動病: 預防給藥效果好，可和苯海預防給藥效果好，可和苯海拉明合用。拉明合用。 3. 帕金森氏病帕金森氏病: 減少流涎減少流涎(li xin)(li xin)、震顫、肌肉、震顫、肌肉強直強直第十八頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要三、山莨菪堿三、山莨菪堿 anisodamine 1.1.作用用途作用用途 (1)(1)解除血管痙攣解除血管痙攣 感染性休克感染性休克 ( (2) )解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣 內(nèi)臟內(nèi)臟(nizng)(nizng)平滑肌絞平滑肌絞痛痛 2. 不良反應、禁忌癥不良反應、禁忌癥 同阿托品同阿托品 四、

9、合成擴瞳藥四、合成擴瞳藥 后馬阿托品（后馬阿托品（homatropinehomatropine）、）、 托吡托吡卡胺卡胺 (tropicamide)(tropicamide)等。等。第十九頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 特點為擴瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用比阿托品出特點為擴瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用比阿托品出現(xiàn)快，持續(xù)時間短，使視力較快恢復現(xiàn)快，持續(xù)時間短，使視力較快恢復(huf)(huf)，可代替阿托品用于驗光和眼底檢查。可代替阿托品用于驗光和眼底檢查。五、合成解痙藥五、合成解痙藥 普魯本辛、胃復康等普魯本辛、胃復康等 選擇性抑制胃腸平滑肌收縮，并減少選擇性抑制胃腸平滑肌收縮，并減少胃液分泌。主要用于

10、胃液分泌。主要用于 胃、十二指腸潰瘍、胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣等。胃腸痙攣等。 第二十頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要NNCOCH2NCHONN CH3.2HCl .H2O 哌侖西平是一選哌侖西平是一選擇性擇性M1受體阻斷藥，受體阻斷藥，可選擇性地阻斷胃可選擇性地阻斷胃壁細胞上的壁細胞上的M1受體，受體，抑制抑制(yzh)胃酸分泌，胃酸分泌，用于潰瘍病的治療。用于潰瘍病的治療。第二十一頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要第二節(jié)第二節(jié) N膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥一、一、 N1膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 美加明美加明 樟磺咪芬樟磺咪芬 藥理作用藥

11、理作用 1.1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)阻斷交感神經(jīng)節(jié)AA、V V擴張擴張血壓血壓2.2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié)阻斷副交感神經(jīng)節(jié) 口干、無汗、口干、無汗、 便秘、尿潴留、擴瞳、視力模糊、便秘、尿潴留、擴瞳、視力模糊、 心率加快。心率加快。 主要用于重度高血壓（少用）主要用于重度高血壓（少用）第二十二頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要二、二、N2膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥 此類藥作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜此類藥作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜N2受受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯(z zh)作用。作用。 除極化型肌松藥除極化型肌松藥 2類類 非除極化型肌松藥非除極化型肌松藥第二十

12、三頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 (一一) 除極化型肌松藥除極化型肌松藥 琥珀膽堿（琥珀膽堿（suxamethoniumsuxamethonium）1.1.作用及機理作用及機理 與與N N2 2受體結(jié)合受體結(jié)合 使使肌肌膜持久去極化膜持久去極化 逐漸失去電興奮性逐漸失去電興奮性 骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。2 2. .臨床應用臨床應用 用于外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全用于外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全(wnqun)(wnqun)松弛。也可用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡和松弛。也可用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查食管鏡檢查。第二十四頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要4.4.不良反應及注意

13、事項不良反應及注意事項(1)(1)肌束顫動肌肉疼痛，經(jīng)數(shù)日可自愈。肌束顫動肌肉疼痛，經(jīng)數(shù)日可自愈。(2)(2)窒息、呼吸肌麻痹（過量時），這時窒息、呼吸肌麻痹（過量時），這時 應應進行人工呼吸等搶救措施。進行人工呼吸等搶救措施。(3)(3)血鉀升高血鉀升高 持續(xù)去極化，釋放持續(xù)去極化，釋放(shfng)K+。（4 4）禁用新斯的明搶救。）禁用新斯的明搶救。（5 5）連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。）連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。第二十五頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要(二二) 非除極化型肌松藥非除極化型肌松藥 筒箭毒堿（筒箭毒堿（d-tubocuratine）1.1.作用及機理作用及機理 阻斷

14、阻斷N2受體受體 骨骼肌松弛骨骼肌松弛2.2.臨床應用臨床應用(yngyng)(yngyng) 做做麻醉輔助用藥，用于氣管插管麻醉輔助用藥，用于氣管插管3.3.不良反應不良反應 血壓下降、支氣管痙攣，過量可致呼吸肌麻痹。血壓下降、支氣管痙攣，過量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并進行人工呼吸。可用新斯的明解救并進行人工呼吸。 第二十六頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 兩類肌松藥比較兩類肌松藥比較(bjio) 非除極化型非除極化型除極化型除極化型對運動終板作對運動終板作用用無去極化無去極化持久去極化持久去極化抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥拮抗拮抗無拮抗無拮抗初始興奮作用初始興奮作用無無短暫肌

15、束顫動短暫肌束顫動作用時間作用時間較長較長較短較短蓄積作用蓄積作用有有無無 第二十七頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要教學基本(jbn)要求 掌握：掌握： 阿托品的藥理作用、作用機制阿托品的藥理作用、作用機制(jzh)(jzh)、臨床應用及、臨床應用及 不良反應。不良反應。 熟悉：熟悉： 1.1.東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點和臨床應用東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點和臨床應用 2.2.琥珀膽堿、琥珀膽堿、筒箭毒堿筒箭毒堿的作用的作用特點和臨床應用特點和臨床應用 了解：了解： 阿托品合成代用品的分類，溴丙胺太林、阿托品合成代用品的分類，溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平的作用特點。貝那替秦、哌侖西平的作用特點。第二十八頁，共三十一頁。醫(yī)學專題膽堿受體阻斷劑概要 思考題思考題: 1. 阿托品的作用阿托品的作用(zuyng)和用途有哪些和用途有哪些? 2. 琥珀膽堿中毒時為何不能用新斯的明琥珀膽堿中毒時為何不能用新斯的明解救解救? 3.3.比較毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用有比較毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用有何不同何不同? ?為什為什么么? ? 4. 4.骨骼肌松弛藥包括那幾類骨骼肌松弛藥包括那幾類? ?各類的特點各類的特點是什么是什么第二十九頁，共三十一頁。謝謝謝謝第三十頁，共三