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1、精選ppt卡托普利抗高血壓作用機(jī)制卡托普利抗高血壓作用機(jī)制主講:主講:制作:制作:精選ppt卡托普利抗高血壓作用機(jī)制腎素腎素-血管緊張素系統(tǒng)(血管緊張素系統(tǒng)(RAS) 腎素腎素-血管緊張素系統(tǒng)(血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是由)是由腎腎素素、血管緊張素血管緊張素及其及其受體受體構(gòu)成的重要體液構(gòu)成的重要體液系統(tǒng),廣泛存在于人體內(nèi),參與調(diào)控血壓、系統(tǒng),廣泛存在于人體內(nèi),參與調(diào)控血壓、心血管系統(tǒng)發(fā)育,維持心血管功能穩(wěn)態(tài)、心血管系統(tǒng)發(fā)育,維持心血管功能穩(wěn)態(tài)、電解質(zhì)和體液平衡。電解質(zhì)和體液平衡。精選ppt 血管緊張素原血管緊張素原 腎素腎素 血管緊張素血管緊張素 ACEI 血管緊張素血管緊張素 AT rec
2、eptor antagonist AT1 receptor AT2receptor血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 Angiotensin converting enzyme inhibitor 精選pptv 血管緊張素原血管緊張素原 激肽原激肽原 腎素腎素 激肽釋放酶激肽釋放酶 血管緊張素血管緊張素 緩激肽緩激肽 ACE 血管緊張素血管緊張素 無(wú)活性物無(wú)活性物 PGE2 NO EDHF 血管平滑肌血管平滑肌 腎上腺皮質(zhì)腎上腺皮質(zhì) 血管舒張血管舒張 (分泌醛固酮)(分泌醛固酮) 增殖增殖 收縮收縮 水鈉潴留水鈉潴留 外周阻力外周阻力 外周阻力外周阻力 血壓血壓 血壓血壓精選ppt
3、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥:卡托普利等:卡托普利等 血管緊張素血管緊張素受體阻斷藥:受體阻斷藥:氯沙坦、纈沙坦等氯沙坦、纈沙坦等 腎素抑制藥腎素抑制藥:阿利吉侖等阿利吉侖等能夠抑制能夠抑制RAS的藥物有:的藥物有:精選ppt卡托普利卡托普利 captopril (甲巰丙脯酸)(甲巰丙脯酸)【降壓機(jī)制降壓機(jī)制】 1.抑制血管緊張素抑制血管緊張素(AngII)(AngII)生成生成及作用。及作用。 動(dòng)靜脈舒張動(dòng)靜脈舒張外周阻力外周阻力血壓血壓; 阻斷醛固酮釋放引起的水鈉貯留;阻斷醛固酮釋放引起的水鈉貯留; 2.抑制緩激肽降解抑制緩激肽降解 血中緩激肽濃度血中緩激肽濃度:產(chǎn)生產(chǎn)生N
4、O、PG2等等 血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張血壓血壓 精選ppt【降壓機(jī)制降壓機(jī)制】v減輕和抑制高血壓患者心肌和血管壁的重構(gòu),減輕和抑制高血壓患者心肌和血管壁的重構(gòu),改善心肌和動(dòng)脈順應(yīng)性,提高患者生活質(zhì)量改善心肌和動(dòng)脈順應(yīng)性,提高患者生活質(zhì)量和降低死亡率。和降低死亡率。ACE抑制藥抑制藥卡托普利卡托普利 captopril (甲巰丙脯酸)(甲巰丙脯酸)精選pptv 血管緊張素原血管緊張素原 激肽原激肽原 腎素腎素 ACEI 激肽釋放酶激肽釋放酶 血管緊張素血管緊張素 (-) 緩激肽緩激肽 ACE 血管緊張素血管緊張素 無(wú)活性物無(wú)活性物 PGE2 NO EDHF 血管平滑肌血管平滑肌 腎上腺皮質(zhì)腎上腺皮質(zhì)
5、血管舒張血管舒張 (-) (分泌醛固酮)(分泌醛固酮) 增殖增殖 舒張舒張 減輕水鈉潴留減輕水鈉潴留 外周阻力外周阻力 外周阻力外周阻力 血壓血壓 血壓血壓精選ppt卡托普利抗高血壓作用機(jī)制體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程吸收:口服吸收快,給藥后吸收:口服吸收快,給藥后1h血藥濃度達(dá)到峰值。血藥濃度達(dá)到峰值。 食物能影響其吸收,因此在餐前食物能影響其吸收,因此在餐前1h服用。服用。分布:在體內(nèi)分布較廣。分布:在體內(nèi)分布較廣。代謝:代謝:t1/2為為2h.排泄排泄;主要從腎臟排泄,腎功能不全者應(yīng)減少用量。主要從腎臟排泄,腎功能不全者應(yīng)減少用量。精選ppt卡托普利抗高血壓作用機(jī)制臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1.1.適用于各種
6、類(lèi)型及不同程度和年齡的高血壓;適用于各種類(lèi)型及不同程度和年齡的高血壓;(尤其高血壓伴心衰、糖尿病、左心室肥厚、左心(尤其高血壓伴心衰、糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心梗患者首選)功能障礙及急性心?;颊呤走x) 重度高血壓:合用利尿藥或重度高血壓:合用利尿藥或受體阻受體阻 斷藥。斷藥。 2.2.治療治療CHFCHF的核心藥物的核心藥物;卡托普利能舒張阻力血管和容卡托普利能舒張阻力血管和容量血管,降低醛固酮水平,減輕心臟前、后負(fù)荷,改善心功量血管,降低醛固酮水平,減輕心臟前、后負(fù)荷,改善心功能,故能,故可用于治療頑固性慢性心功能不全可用于治療頑固性慢性心功能不全,對(duì)洋地黃、利尿,對(duì)洋地黃、利
7、尿劑和血管擴(kuò)張藥無(wú)效的慢性心功能不全患者也有效。劑和血管擴(kuò)張藥無(wú)效的慢性心功能不全患者也有效。 3.3.防治糖尿病性腎病及其他腎病防治糖尿病性腎病及其他腎病, ,動(dòng)脈粥樣硬化、動(dòng)脈粥樣硬化、心肌缺血等。心肌缺血等。精選ppt特點(diǎn)特點(diǎn)v降壓時(shí)不伴有降壓時(shí)不伴有P和水鈉潴留和水鈉潴留v預(yù)防、逆轉(zhuǎn)心肌、血管肥厚預(yù)防、逆轉(zhuǎn)心肌、血管肥厚v保護(hù)腎臟保護(hù)腎臟v不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝紊亂不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝紊亂v久用無(wú)耐受性及停藥的反跳現(xiàn)象。久用無(wú)耐受性及停藥的反跳現(xiàn)象。ACE抑制藥抑制藥精選ppt不良反應(yīng)不良反應(yīng)v咳嗽:刺激性干咳??人裕捍碳ば愿煽取首劑現(xiàn)象:從小劑量開(kāi)始用藥。首劑現(xiàn)象:從
8、小劑量開(kāi)始用藥。v高血鉀:腎功能不全者慎用。高血鉀:腎功能不全者慎用。v影響胎兒:妊娠初期禁用。影響胎兒:妊娠初期禁用。v其他:嗅覺(jué)異常,血管神經(jīng)性水腫,蛋其他:嗅覺(jué)異常,血管神經(jīng)性水腫,蛋白尿,皮疹白尿,皮疹A(yù)CE抑制藥抑制藥精選ppt禁忌癥禁忌癥v雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者v孕婦孕婦1.腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間,腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間,檢查血象和尿液。檢查血象和尿液。ACE抑制藥抑制藥精選ppt卡托普利抗高血壓作用機(jī)制藥物藥物基團(tuán)基團(tuán)顯效時(shí)間顯效時(shí)間hr血血t t1/21/2hr持續(xù)時(shí)間持續(xù)時(shí)間hr卡托普利captopril巰基0.52612依那普利enalapril羧基244111224福辛普利fosinopri
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