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1、關(guān)于中樞興奮藥第一張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月概 述 中樞興奮藥(central stimulants) :選擇性興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng),提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)的藥物.第二張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月分 類對(duì)各中樞興奮的選擇性不同1)興奮大腦皮質(zhì):咖啡因,哌甲酯2)興奮延腦呼吸中樞:尼可剎米,二甲弗林,洛貝林等3)興奮脊髓:士的寧第三張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第1節(jié) 主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物 咖啡因 哌甲酯第四張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月咖啡因(caffeine) 藥理作用屬于甲基黃嘌呤類 (methylxanthines), 咖啡豆(1%)和茶

2、葉(1%-5%)中的主要生物堿。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤第五張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 1. 中樞作用: 1)小劑量(50-200 mg)選擇性興奮大腦皮質(zhì),思維敏捷,減輕疲勞感,消除睡意,提高工作效率.2)較大劑量(250-500 mg)直接興奮延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞,使呼吸加深加快,血壓升高.3) 中毒劑量(大于800 mg)直接興奮脊髓,引起驚厥.第六張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 2. 心肌和平滑肌作用: 直接增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,增強(qiáng)心輸出量。直接收縮大腦小動(dòng)脈肌層,腦血管阻力增加,血流量減少。舒張支氣管和膽道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白

3、酶分泌。增加腎小球?yàn)V過(guò)率,減少腎小管對(duì)Na+的重吸收,產(chǎn)生利尿作用。第七張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 作用機(jī)制1)Caffein可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗苯二氮卓受體,降低Cl-電導(dǎo),使細(xì)胞膜閾電位提高,起到中樞興奮作用。2)抑制磷酸二酯酶,增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP,從而發(fā)揮交感神經(jīng)興奮作用,也起到中樞興奮作用。3)促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)釋放Ca2+,抑制鈣庫(kù)對(duì)Ca2+的重?cái)z取,增加細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+濃度,從而產(chǎn)生正性肌力作用,使心率加快。第八張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 Model of Cl- ChannelCl-第九張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月臨床應(yīng)用主要用于治療因嚴(yán)重感

4、染、中樞抑制藥中毒引起的呼吸及循環(huán)衰竭。與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片,治療偏頭痛。與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍制成復(fù)方制劑,治療一般性頭痛、感冒。第十張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月不良反應(yīng)少見(jiàn)且較輕過(guò)度興奮大腦皮質(zhì)導(dǎo)致興奮、不安、心悸,中毒劑量可以出現(xiàn)譫妄、甚至驚厥。嬰兒高熱、消化性潰瘍者慎用。安鈉咖(苯甲酸鈉咖啡因)屬一類精神藥品管理范圍第十一張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月哌(醋)甲酯methylphenidate利他林(ritalin) 第十二張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月藥理作用作用性質(zhì)與具有中樞興奮作用的交感胺苯丙胺類似,屬一類精神藥品管理范圍促進(jìn)中樞神經(jīng)

5、末梢興奮性單胺類神經(jīng)遞質(zhì)NE或DA的釋放,以及抑制它們的再攝取。興奮中樞作用溫和,對(duì)精神興奮強(qiáng)于運(yùn)動(dòng)興奮,較大劑量能興奮呼吸中樞,過(guò)量也可以引起驚厥。第十三張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月臨床應(yīng)用1.小兒遺尿癥:興奮大腦皮質(zhì),易被尿意喚醒。2.兒童多動(dòng)癥:促進(jìn)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激動(dòng)系統(tǒng)內(nèi)NE,DA,5-HT釋放。3.解除中樞抑制藥過(guò)量引起的昏迷和呼吸抑制。第十四張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月不良反應(yīng)偶見(jiàn)失眠、興奮、心悸、焦慮。大劑量可是血壓升高、頭痛。長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生耐受性和依賴性,抑制兒童發(fā)育。癲癇、高血壓、青光眼患者禁用。第十五張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第

6、二節(jié) 促腦功能恢復(fù)藥吡拉西坦(piracetam,腦復(fù)康)甲氯芬酯(meclofenoxate,氯酯醒)胞磷膽堿(citicoline,胞二磷膽堿)吡硫醇(pyritnol)第十六張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月吡拉西坦piracetam腦復(fù)康 第十七張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月藥理作用GABA衍生物,直接作用于大腦皮層,促進(jìn)腦組織對(duì)葡萄糖、氨基酸和磷脂的應(yīng)用,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,提高大腦中ATP/ADP比值。具有激活、保護(hù)和修復(fù)腦細(xì)胞的功能。第十八張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月臨床應(yīng)用阿爾茨海默病,腦動(dòng)脈硬化,腦血管意外等原因引起思維與記憶力減退,也可用于兒童

7、智力低下者。第十九張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月甲氯芬酯meclofenoxate氯酯醒 第二十張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月藥理作用興奮大腦皮質(zhì),促進(jìn)腦細(xì)胞氧化還原代謝,增加對(duì)葡萄糖的利用,使受抑制的中樞神經(jīng)功能恢復(fù)。第二十一張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月臨床應(yīng)用外傷性昏迷,阿爾茨海默病,腦動(dòng)脈硬化及中毒所致意識(shí)障礙,新生兒缺氧、兒童精神遲鈍及遺尿癥。第二十二張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第三節(jié). 主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米(nikethamide, 可拉明 coramine)二甲弗林(dimefline,回蘇靈)洛貝林(lobelin

8、e,山梗菜堿)貝美格(bemegride,美解眠)多沙普淪(doxaprom,嗎乙苯吡酮)第二十三張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月尼可剎米nikethamide可拉明(coramine) 第二十四張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月藥理作用煙酰胺衍生物,興奮延腦呼吸中樞,使呼吸頻率加快、幅度加深、通氣量增大、呼吸功能改善。機(jī)制1.直接興奮延髓呼吸中樞;2.刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器,反射性興奮呼吸中樞;3.提高呼吸中樞對(duì)CO2張力的敏感性第二十五張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月臨床應(yīng)用常用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。對(duì)中樞抑制藥嗎啡過(guò)量引起的呼吸抑制療效好,

9、而對(duì)巴比妥藥物中毒效果差。第二十六張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月洛貝林lobeline山梗菜堿 第二十七張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月藥理作用作用短暫,僅維持?jǐn)?shù)分鐘,但安全范圍較大。機(jī)制1.不直接興奮延髓呼吸中樞;2.刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器,反射性興奮呼吸中樞;第二十八張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月臨床應(yīng)用常用于新生兒窒息,小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭,一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉藥或其他中樞抑制藥引起的呼吸衰竭的急救。第二十九張,PPT共三十一頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月復(fù)習(xí)思考題1. 什么是中樞興奮藥? 根據(jù)作用部位的不同,可以分成哪幾類,各類的代表藥物是什么?2. 咖啡因的作用機(jī)

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