心內(nèi)科用藥課件

1、心內(nèi)科常用藥物簡介北京大學(xué)第一醫(yī)院心內(nèi)科 韓曉寧降壓藥物利尿劑（diuretics）阻斷劑(-blocker)鈣拮抗劑(calcium antagonist)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）血管緊張素受體阻斷劑（ARB）阻斷劑()其它：甲基多巴、利血平、肼苯噠嗪利尿劑機制：排鈉，減少血容量,增加其它降壓藥物的敏感性降壓較慢，作用緩和噻嗪類適用于老年人，心力衰竭，單純收縮期高血壓；袢利尿劑適用于腎功能不全及充血性心衰；抗醛固酮利尿劑適用于充血性心衰及心肌梗死后副作用：低血鉀（抗醛固酮藥可引起血鉀升高），糖脂代謝異常，高尿酸。痛風(fēng)、妊娠患者禁用噻嗪類利尿劑阻斷劑機制：尚不清，CO降低，抑制RAS

2、系統(tǒng)心絞痛、心梗后、快速心律失常、充血性心衰、妊娠常用美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾副作用：負(fù)性肌力，負(fù)性節(jié)律，負(fù)性傳導(dǎo)禁忌癥： SSS 、II-III度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘發(fā)作，慢性阻塞性肺病慎用于：周圍血管性疾病、糖尿病、經(jīng)常運動者鈣拮抗劑機制：阻滯鈣離子L型通道，松弛血管平滑肌，降低心肌收縮力降壓迅速，作用穩(wěn)定三類：二氫吡啶類（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、非洛地平）、維拉帕米、地爾硫唑二氫吡啶類適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、心絞痛、周圍血管病、妊娠?？焖傩穆墒СＩ饔镁S拉帕米、地爾硫唑適用于心絞痛、頸動脈粥樣硬化、室上性心動過速。II-III度房室傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰禁用選用制劑：長效

3、、緩釋、控釋ACEI機制：抑制ACE使A生成減少，抑制激肽酶使緩激肽降解減少，抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放適用于充血性心衰，心梗后左室功能不全，非糖尿病腎病、I型糖尿病腎病、蛋白尿副作用：干咳（1020），血管神經(jīng)性水腫，高血鉀，腎功能惡化禁忌癥：雙側(cè)腎動脈狹窄，高血鉀，妊娠，CCr30ml/min（SCr4mg/dl），既往嚴(yán)重過敏反應(yīng)ARB機制：阻滯A的AT1受體，充分阻斷血管緊張素的作用降壓較慢，作用平穩(wěn)適用于II型糖尿病腎病、蛋白尿、糖尿病腎病微量白蛋白尿、左室肥厚、ACEI致咳嗽禁忌癥：雙側(cè)腎動脈狹窄，高血鉀，妊娠阻斷劑機制：阻斷受體，使血管擴張降壓較快，較強適用于前列腺增生、高血脂非選擇

4、性（酚妥拉明）和選擇性（哌唑嗪、特拉唑嗪）副作用：體位性低血壓充血性心衰患者慎用特殊人群的降壓治療冠心病穩(wěn)定性心絞痛時首選阻滯劑或長效鈣拮抗劑；急性冠脈綜合癥時選用阻滯劑和ACEI、 阻滯劑和醛固酮拮抗劑。心力衰竭要求將血壓降至130/80mmHg以下，因此常須聯(lián)合用藥。噻嗪類利尿劑、 阻滯劑、ACEI、ARB和鈣拮抗劑均對減少心血管事件有益；ACEI對型糖尿病、ARB和 型糖尿病防止腎損害有益。糖尿病高血壓要求將血壓降至130/80mmHg以下，因此常須聯(lián)合用藥。噻嗪類利尿劑、 阻滯劑、ACEI、ARB和鈣拮抗劑均對減少心血管事件有益；ACEI對型糖尿病、ARB和 型糖尿病防止腎損害有益。慢

5、性腎病ACEI、ARB有利于防止腎病進(jìn)展，重度病人須合用袢利尿劑。腦卒中有短暫性腦缺血發(fā)作或腦卒中歷史（非急性期）者，不論血壓是否增高均應(yīng)進(jìn)行降壓治療。特殊人群的降壓治療老年人歐美國家一般以65歲為老年的界限。中華醫(yī)學(xué)會老年醫(yī)學(xué)學(xué)會于1982年根據(jù)世界衛(wèi)生組織西太平洋地區(qū)會議所定而提出的老年界限為60歲。老人降壓治療同樣受益，應(yīng)逐步降壓，尤其體制較弱者。注意原有的和藥物治療后出現(xiàn)的體位性低血壓。老年人有危險因素、靶器官損害、心血管病的居多，常需多藥合用。有證據(jù)說明五類主要降壓藥均有益。大量隨機化臨床試驗均已明確，各年齡段（80歲）高血壓病人均受益于利尿劑、鈣拮抗劑、 阻滯劑、ACEI- 等抗高

6、血壓治療。80歲以上的高齡老人進(jìn)行降壓治療是否同樣得益，尚有待研究。降壓藥的聯(lián)合應(yīng)用現(xiàn)有的臨床實驗結(jié)果支持以下類別降壓藥的組合：利尿劑和阻滯劑利尿劑和ACEI或ARB鈣拮抗劑（二氫吡啶）和阻滯劑鈣拮抗劑和ACEI或ARB鈣拮抗劑和利尿劑阻滯劑和阻滯劑合并用藥有二種方式：采取各藥的按需劑量配比處方，其優(yōu)點是可以根據(jù)臨床需要調(diào)整品種和劑量；采用固定配比復(fù)方，其優(yōu)點是方便，有利于提高病人的依從性。心力衰竭Heart Failure利尿劑 (Diuretics)機制：通過排鈉排水，減輕體循環(huán)和肺循環(huán)淤血，降低前負(fù)荷分類襻利尿劑 呋噻米噻嗪類利尿劑 氫氯噻嗪保鉀利尿劑 螺內(nèi)脂、氨苯喋啶和阿米洛利適應(yīng)證所

7、有心力衰竭患者，有液體潴留的證據(jù)或既往有過液體潴留者心功能級患者一般不需應(yīng)用利尿劑 副作用及應(yīng)用注意事項電解質(zhì)丟失：低鉀、低鎂和低鈉低血壓和氮質(zhì)血癥高尿酸血癥干擾糖和膽固醇代謝血管擴張劑作用藥物機制擴張小靜脈硝酸酯類降低前負(fù)荷、減輕肺淤血擴張小動脈1受體阻斷、ACEI降低后負(fù)荷、增加心排血量擴張動/靜脈硝普鈉降低前后負(fù)荷副作用及應(yīng)用注意事項不良反應(yīng)：低血壓應(yīng)用原則： 從小劑量開始，逐漸加量，監(jiān)測血壓增強心肌收縮力適應(yīng)證：心室收縮功能障礙機制：增強心肌收縮力，增加心排血量種類：洋地黃類 1腎上腺能受體興奮劑 磷酸二酯酶抑制劑洋地黃類(Digitalis)作用機制正性肌力作用：抑制心肌細(xì)胞膜上的N

8、a+-k+ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na+濃度增高， k+濃度降低，增加Na+Ca2+交換，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高，心肌收縮力增強電生理作用：抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)；大劑量時提高心肌細(xì)胞自律性興奮迷走神經(jīng)，對抗交感神經(jīng)興奮洋地黃類適應(yīng)證 收縮功能障礙性心衰 心衰伴房顫禁忌證 病態(tài)竇房結(jié)綜合征，二度或高度AVB 預(yù)激綜合征伴房顫 單純二尖瓣狹窄伴竇性心律 梗阻性肥厚型心肌病 急性心肌梗死24小時內(nèi)洋地黃類西地蘭：0.20.4mg, iv 24小時總量0.81.2mg 10分鐘起效，1-2小時達(dá)高峰 用于急性心力衰竭或慢性心衰急性加重，特別是心衰伴快速房顫時地高辛：0.1250.25mg/日口服 用于心力衰竭

9、的長期維持治療 洋地黃中毒表現(xiàn)心律失常胃腸道反應(yīng)神經(jīng)精神癥狀黃視或綠視影響洋地黃中毒的因素高齡腎功能不全低血鉀、低血鎂、高血鈣心肌嚴(yán)重病變?nèi)毖跣约膊∷幬锵嗷プ饔茫喊返馔?、異搏定等治療停藥補鉀、補鎂心律失常的治療室性心律失常：苯妥因鈉、利多卡因 注意：電復(fù)律易致室顫，禁用緩慢心律失常：阿托品、臨時起搏器預(yù)防監(jiān)測洋地黃血藥濃度洋地黃的治療劑量與中毒劑量可交叉洋地黃中毒非洋地黃類正性肌力藥腎上腺能受體興奮劑 多巴胺，多巴酚丁胺 磷酸二酯酶抑制劑 氨力農(nóng)， 米力農(nóng) （長期應(yīng)用死亡率增高）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用機制擴張血管抑制醛固酮合成，減少水鈉潴留抑制交感神經(jīng)興奮性改善心室和血管重塑 改善癥狀，降

10、低死亡率適應(yīng)癥所有左室功能不全（LVEF3mg/dl（225.2mol/L）高鉀血癥（5.5mmol/L）低血壓（收縮壓90mmHg）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑副作用及應(yīng)用注意事項不良反應(yīng)咳嗽低血壓腎功能惡化血鉀升高血管性水腫 應(yīng)用注意從小劑量開始，每隔3-7天劑量加倍，加至最大耐受劑量，長期維持監(jiān)測血壓、血鉀和腎功能-受體阻滯劑用于心力衰竭治療的機制腎上腺素能受體通路的過度激活可致心肌細(xì)胞損傷和凋亡，心室重塑，加速心腔的擴大和心力衰竭的進(jìn)展，增加發(fā)生惡性心律失常的危險性。-受體阻滯劑可延緩心力衰竭的進(jìn)展，改善臨床狀況和左室功能，降低心衰住院率和死亡率，特別是猝死的發(fā)生率。 降低死亡率，改善預(yù)后-受體阻滯劑適應(yīng)證心功能、級患者，無禁忌證在ACEI、利尿劑和洋地黃的基礎(chǔ)上加用只適用于慢性心衰的長期治療，不能用于急性失代償性心衰 -受體阻滯劑禁忌證支氣管痙攣性疾病心動過緩（HR60次/分）二度及以上AVB副作用低血壓心動過緩和傳導(dǎo)阻滯液體潴留和心力衰竭惡化應(yīng)用注意事項從極低劑量開始，每隔2-4周將劑量加倍監(jiān)測體重、血壓、心率、傳導(dǎo)阻滯及心功能狀況如能耐受應(yīng)加量至靶劑量或最大耐受劑量，長期維持已被批準(zhǔn)用于心衰的品種選擇性1-受體阻滯劑：美托洛爾、比索洛爾兼有1 、2